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Publicada el Thursday, 1 Oct 2015

Se estudia un fármaco candidato prometedor para tratar la picazón crónica, evitando los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central

En un nuevo estudio, se describe una clase de compuestos con el potencial para detener la picazón crónica sin los efectos secundarios adversos normalmente asociados con la condición médica.
Se estudia un fármaco candidato prometedor para tratar la picazón crónica, evitando los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central

Prurito se refiere a una sensación desagradable en la piel que provoca el rascado. Podría decirse que todos los seres humanos experimentan una picazón en algún momento de sus vidas. Una quinta parte de la población se cree que sufre de alguna forma de picor en un momento dado. La intensidad del prurito varía de leve a grave, y puede tener un impacto psicosocial significativo en los pacientes, al interferir con su sueño y actividades diarias. El prurito es uno de los síntomas más comunes asociados con trastornos cutáneos, mismos que requieren tratamiento por un dermatólogo.

Existe una multitud de afecciones médicas que ocasionan una condición conocida como "prurito crónico intratable", donde la sensación de picazón nunca desaparece. Es una condición difícil de tratar, estrechamente asociada con la diálisis y la insuficiencia renal. Los estudios han demostrado que drogas como antagonistas de los receptores opiáceos, antidepresivos y antiepilépticos, pueden proporcionar alivio sintomático del prurito intratable.

En un nuevo estudio, científicos del Instituto de Investigación Scripps (TSRI) describen una clase de compuestos con el potencial para detener la picazón crónica sin los efectos secundarios adversos asociados normalmente a los medicamentos usados para tratar esta condición.

El estudio, que fue publicado recientemente en la revista Neurofarmacología, utiliza un compuesto llamado isoquinolinona 2.1 para apuntar al receptor opioide kappa, que es ampliamente expresado en el sistema nervioso central y sirve para respuestas moderadas de percepción del dolor y el estrés.

El compuesto fue eficaz para detener la picazón inducida por irritantes, sin causar sedación, en modelos de ratón de la enfermedad. Isoquinolinona 2.1 es un ejemplo de una nueva clase de agonistas kappa "parciales" que evitan muchos efectos secundarios sistema nervioso central mediante la activación, preferentemente una cascada de señalización mediada por proteína G sin la participación de otro sistema basado en las interacciones proteína-beta arrestina.

 

Jenny Morgenweck, Kevin J. Frankowski, Thomas E. Prisinzano, Jeffrey Aubé, Laura M. Bohn. Investigation of the role of βarrestin2 in kappa opioid receptor modulation in a mouse model of pruritus. Neuropharmacology, 2015; 99: 600. [Actualizado Septiembre 29 de 2015. Consultado Septiembre 29 de 2015]  Disponible en: http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0028390815300721

 

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