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style Fármacos - SINFRACT

 

SINFRACT

SINFRACT TABLETAS
Tratamiento y prevención de la osteoporosis
MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V..

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Alendronato.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Alendronato sódico
equivalente a............. 5 y 10 mg
de alendronato

Excipiente cbp.............. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Tratamiento y prevención de la osteoporosis en hombres y mujeres.

Los bisfosfonatos son análogos sintéticos del pirofosfato que se unen a la hidroxiapatita del hueso. Alendronato sódico es un bisfosfonato que actúa como un potente inhibidor específico de la resorción ósea mediada por los osteoclastos.

Las tabletas de contienen alendronato sódico, cuyo nombre químico es trihidrato de la sal monosódica del ácido(4-amino-1-hidroxibutiliden)bisfosfónico.

·      En mujeres posmenopáusicas con osteoporosis, está indicado en el tratamiento y prevención de fracturas, incluyendo las de cadera y columna (fracturas de columna por compresión).

·      En mujeres posmenopáusicas en riesgo de desarrollar osteoporosis, está indicado en la prevención de la osteoporosis para reducir el riesgo de fracturas futuras.

·      Está indicado en hombres y mujeres, en el tratamiento y prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética:

Absorción: En relación con una dosis intravenosa (IV) de referencia, en mujeres la biodisponibilidad promedio del alendronato sódico administrado por vía oral fue de 0.64% con las dosis de 5 a 70 mg administradas en ayunas dos horas antes de un desayuno estandarizado. La biodisponibilidad oral en hombres (0.6%) fue similar a la de las mujeres. La biodisponibilidad disminuyó en grado similar (aproximadamente 40%) cuando se administró el alendronato sódico una hora o media hora antes del desayuno estandarizado. En estudios de osteoporosis, alendronato sódico fue eficaz cuando se administró al menos 30 minutos antes del primer alimento o bebida del día.

Cuando se administró el alendronato sódico con el desayuno estandarizado o hasta dos horas después de éste, su biodisponibilidad fue insignificante. La administración concomitante del alendronato sódico con café o jugo de naranja disminuyó su biodisponibilidad 60% aproximadamente.

En voluntarios sanos, la prednisona oral (20 mg tres veces al día durante cinco días) no produjo ningún cambio clínicamente significativo en la biodisponibilidad del alendronato sódico (un aumento promedio que varió de 20 a 44%).

Distribución: Los estudios en ratas muestran que el alendronato sódico se distribuye momentáneamente en los tejidos blandos después de su administración intravenosa de 1 mg/kg, pero en seguida es redistribuido hacia el hueso o excretado con la orina. En los seres humanos, el promedio de volumen de distribución en estado de equilibrio, excluyendo el tejido óseo, es de 281 por lo menos. Las concentraciones del medicamento en el plasma después de dosis orales terapéuticas son demasiado bajas para su detección analítica (menos de 5 ng/ml). Su unión con las proteínas plasmáticas humanas es de 78%, aproximadamente.

Metabolismo: No hay ningún indicio de transformación metabólica del alendronato sódico en los animales o los seres humanos.

Eliminación: Después de una dosis IV única de [14C] alendronato sódico, aproximadamente 50% de la radiactividad fue excretada con la orina en 72 horas y se encontró poca o ninguna radiactividad en las heces. Después de una dosis IV única de 10 mg, la depuración renal del alendronato sódico fue de 71 ml/min., y su depuración sistémica no fue mayor de 200 ml/min. Sus concentraciones en el plasma disminuyeron más de 95% en las seis horas siguientes a su administración IV. Se calcula que la semivida terminal del alendronato sódico en los seres humanos es mayor de diez años, como consecuencia de su liberación del esqueleto.

Características en los pacientes: Los estudios preclínicos muestran que el alendronato sódico que no se deposita en el tejido óseo es excretado rápidamente con la orina. En los animales no se encontró ningún indicio de saturación de la captación ósea tras la administración crónica de dosis IV acumulativas de hasta 35 mg/kg. Aunque no hay información clínica disponible, es probable que como en los animales, en los pacientes con deterioro de la función renal estara disminuida la eliminación del alendronato sódico por esa vía. Por lo tanto, en esos pacientes podría esperarse una acumulación algo mayor del alendronato sódico en el tejido óseo (véase Dosis y vía de administración).

Farmacodinamia:

Osteoporosis en mujeres posmenopáusicas: La osteoporosis se caracteriza por una masa ósea baja, que ocasiona un aumento del riesgo de fracturas. Ocurre tanto en hombres como en mujeres, pero es mucho más frecuente en las mujeres después de la menopausia, cuando aumenta el recambio óseo y la resorción de tejido óseo es mayor que su formación. Estos cambios dan por resultado una pérdida progresiva de tejido óseo y conducen a la osteoporosis en una proporción considerable de las mujeres mayores de 50 años. Las consecuencias comunes son fracturas, usualmente en la columna vertebral, la cadera y la muñeca. En las mujeres, de los 50 a 90 años de edad el riesgo de fractura de la cadera aumenta 50 veces, y el de fracturas vertebrales 15 a 30 veces. Se calcula que aproximadamente 40% de las mujeres de 50 años sufrirán una o más fracturas por osteoporosis de la columna vertebral, la cadera o la muñeca durante el resto de sus vidas. Las fracturas de la cadera, en particular, se asocian con una considerable morbilidad, incapacidad física y mortalidad.

El alendronato sódico es un bisfosfonato que se une a la hidroxiapatita ósea e inhibe específicamente la actividad de los osteoclastos, las células que resorben el hueso. El alendronato sódico reduce la resorción ósea sin ningún efecto directo sobre la formación de hueso, aunque este último proceso también disminuye finalmente, debido a que la resorción y la formación van apareadas durante el recambio óseo. De ese modo, el alendronato sódico reduce el recambio óseo acelerado que ocurre en las mujeres posmenopáusicas y lo aproxima al de las mujeres premenopáusicas.

En mujeres posmenopáusicas, las dosis orales de alendronato sódico de 5, 20 y 40 mg diarios durante seis semanas produjeron cambios bioquímicos indicadores de una inhibición de la resorción ósea, dependiente de la dosis, que incluyeron disminuciones del calcio urinario y de los marcadores urinarios de la degradación del colágeno óseo (como la hidroxiprolina, la deoxipiridinolina y los N-telopéptidos de unión cruzada del colágeno de tipo I). Al suspender el tratamiento con alendronato sódico, estos valores bioquímicos volvieron hacia sus niveles iniciales en sólo tres semanas, y al cabo de siete meses no diferían de los observados con el placebo a pesar de la prolongada retención del alendronato sódico en el esqueleto.

En estudios de tratamiento de la osteoporosis a largo plazo (más de cinco años), la administración de alendronato sódico a dosis de 10 mg diarios disminuyó aproximadamente 50 y 70% la excreción urinaria de marcadores de la resorción ósea, deoxipiridinolina y los N-telopéptidos de unión cruzada del colágeno de tipo I, hasta niveles similares a los que se encuentran en mujeres premenopáusicas sanas.

Disminuciones similares se observaron en pacientes con osteoporosis que recibieron 5 mg diarios de alendronato sódico en los estudios de prevención. La disminución de la resorción ósea indicada por esos marcadores fue evidente de forma temprana, al cabo de un mes y tres a seis meses después alcanzó una meseta que se mantuvo durante todo el tratamiento con alendronato sódico. En los estudios de tratamiento de la osteoporosis con alendronato sódico a dosis de 10 mg diarios, los marcadores de formación ósea, la osteocalcina y la fosfatasa alcalina específica del hueso disminuyeron aproximadamente 50% y 25 a 30% la fosfatasa alcalina del suero y llegaron a una meseta al cabo de seis a doce meses. En los estudios de prevención de la osteoporosis, alendronato sódico a dosis de 5 mg diarios disminuyó la osteocalcina y la fosfatasa alcalina del suero aproximadamente 40 y 15%, respectivamente. Reducciones similares en la resorción ósea se observaron en mujeres posmenopáusicas durante los estudios con alendronato sódico 70 mg una vez a la semana en el tratamiento de la osteoporosis. Estos datos indican que el recambio óseo alcanzó un nuevo estado de equilibrio, a pesar del aumento progresivo de la cantidad total de alendronato sódico depositada en los huesos.

Como resultado de la inhibición de la resorción ósea, tras el tratamiento con alendronato sódico se observaron también disminuciones asintomáticas de las concentraciones séricas de calcio y de fosfatos. En los estudios a largo plazo, las disminuciones de las concentraciones séricas iniciales de calcio (aproximadamente 2%) y de fosfatos (aproximadamente 4 a 6%) fueron evidentes en el primer mes después de iniciar el tratamiento con 10 mg diarios de alendronato sódico. No se observaron disminuciones adicionales al quinto año de duración del tratamiento en las concentraciones séricas de calcio; sin embargo, el fosfato sérico regresó a los niveles antes del estudio entre el año tres y cinco de tratamiento. Reducciones similares se observaron con 5 mg diarios de alendronato sódico. Se observaron reducciones similares a los 6 y 12 meses en los estudios de un año de duración con alendronato sódico 70 mg una vez a la semana. La reducción del fosfato sérico puede reflejar no sólo el balance positivo de minerales en el hueso debido a alendronato sódico, sino también una disminución de la reabsorción renal de fosfatos.

Osteoporosis inducida por glucocorticoides: El uso continuo de glucocorticoides se ha asociado comúnmente con el desarrollo de osteoporosis y fracturas resultantes (especialmente de columna, cadera y costilla). Esto ha ocurrido tanto en hombres y mujeres de todas las edades. La osteoporosis ocurre como resultado de la inhibición de la formación de hueso y por aumento en la resorción ósea que produce una pérdida ósea neta. El alendronato sódico disminuye la resorción ósea sin inhibir directamente la formación de hueso.

En estudios clínicos de hasta dos años de duración, alendronato sódico 5 y 10 mg diarios redujo los N-telopéptidos de unión cruzada del colágeno de tipo I (un marcador de resorción ósea) en aproximadamente 60% y redujo la fosfatasa alcalina específica del hueso y la fosfatasa alcalina del suero (marcadores de formación ósea) en aproximadamente 15 a 30% y 8 a 18%, respectivamente. Como resultado de la inhibición de la resorción ósea, alendronato sódico 5 y 10 mg produce disminuciones asintomáticas del calcio (aproximadamente 1 a 2%) y del fosfato (aproximadamente 1 a 8%) en suero.

CONTRAINDICACIONES:

·      Anormalidades en el esófago que retarden vaciamiento esofágico, como estenosis o acalasia.

·      Incapacidad para mantenerse de pie o en posición sentada erguida 30 minutos por lo menos.

·      Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.

·      Hipocalcemia (véase Precauciones generales).

PRECAUCIONES GENERALES:

Como ocurre con otros bisfosfonatos, alendronato sódico puede causar irritación local en la mucosa del aparato gastrointestinal superior.

Reacciones adversas relacionadas con el esófago, como esofagitis, úlcera y erosiones raramente seguidas por estenosis se han reportado en pacientes que reciben tratamiento con alendronato sódico. En algunos casos, dichas reacciones han sido serias y se ha requerido hospitalización. Por ello, el médico debe estar pendiente de cualquier signo o síntoma que indique una posible reacción esofágica y los pacientes deben ser advertidos de suspender el medicamento y acudir a atención médica si presentan disfagia, odinofagia, dolor retrosternal o acidez nueva o empeoramiento de la ya existente.

El riesgo de experiencias adversas esofágicas intensas es mayor en los pacientes que se acuestan después de tomar alendronato sódico o que no se lo toman con un vaso lleno de agua simple, o que siguen tomándolo a pesar de presentar síntomas que sugieren irritación esofágica. Por lo tanto, es muy importante proporcionar al paciente las instrucciones completas sobre cómo debe tomar alendronato sódico, y que el paciente las comprenda.

Si bien en los extensos ensayos clínicos no se ha observado incremento en el riesgo de úlcera duodenal o gástrica, en la experiencia comercial rara vez se han reportado casos de úlcera, algunos con complicaciones serias. Sin embargo, no ha sido establecida una relación causal.

Debido a los posibles efectos irritantes de alendronato sódico sobre la mucosa de los órganos digestivos superiores, se debe tener precaución al administrar alendronato sódico a pacientes con trastornos activos de la porción superior del aparato digestivo, como disfagia, alteraciones esofágicas, gastritis, duodenitis o úlceras.

Para favorecer la llegada del medicamento al estómago y reducir la posibilidad de irritación esofágica, se debe indicar a los pacientes de que deglutan la tableta de alendronato sódico únicamente con un vaso lleno con agua y que no se recuesten por lo menos durante los 30 minutos siguientes y sólo después de haber tomado el primer alimento del día. El paciente no debe masticar o disolver la tableta en la boca. Se debe indicar específicamente a los pacientes que no tomen alendronato sódico a la hora de acostarse o antes de levantarse en la mañana y que la omisión de estas instrucciones puede favorecer la aparición de problemas esofágicos. Se debe advertir a los pacientes que si presentan síntomas de trastorno esofágico (como dificultad o dolor al deglutir, dolor retrosternal, o aparición o aumento de agruras), deben dejar de tomar alendronato sódico y consultar a su médico.

Se debe indicar a los pacientes que si olvidan tomar una dosis de alendronato sódico una vez a la semana, deben tomar la tableta la siguiente mañana de que recuerden que omitieron su dosis. No deben tomarse dos tabletas el mismo día, pero sí volver a tomar la tableta de una vez a la semana en el día que originalmente habían seleccionado.

No se recomienda usar alendronato sódico en pacientes con liberación de creatinina < 35 ml/min (véase Dosis y vía de administración).

Se deben considerar otras causas de osteoporosis distintas de la deficiencia de estrógenos, envejecimiento y uso de glucocorticoides.

Antes de iniciar el tratamiento con alendronato sódico se deben corregir la hipocalcemia (véase Contraindicaciones). Otros trastornos del metabolismo de los minerales (como la deficiencia de vitamina D) también deben ser tratados eficazmente. Debido a los posibles efectos de alendronato sódico para incrementar el mineral óseo, puede ocurrir pequeñas y asintomáticas disminuciones en los niveles séricos de calcio y fosfato, especialmente en pacientes que reciben glucocorticoides, en quienes la absorción de calcio puede estar disminuida.

Es especialmente importante asegurar una ingesta adecuada de calcio y vitamina D en pacientes que reciben glucocorticoides.

Empleo en niños: Alendronato sódico no ha sido estudiado en niños, y no debe ser administrado a éstos.

Empleo en pacientes de edad avanzada: En los estudios clínicos no hubo ninguna diferencia relacionada con la edad en la eficacia o la seguridad de alendronato sódico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Alendronato sódico no ha sido estudiado en mujeres embarazadas y no debe ser administrado a éstas.

Madres lactantes: Alendronato sódico no ha sido estudiado en mujeres que están amamantando y no debe ser administrado a éstas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Estudios clínicos: En los estudios clínicos, alendronato sódico fue generalmente bien tolerado. En los estudios de más de cinco años de duración usualmente los efectos colaterales fueron leves y pasajeros y no hicieron necesario suspender el tratamiento.

Tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas: En dos estudios multicéntricos (estadounidense y multinacional) de diseño prácticamente idéntico, de tres años de duración, controlados con placebo y por el método doble ciego, los perfiles generales de seguridad de 10 mg diarios de alendronato sódico y del placebo fueron similares. Los investigadores reportaron como posible, probable o claramente relacionadas con el medicamento las siguientes reacciones adversas gastrointestinales superiores en 1% o más de las pacientes tratadas con 10 mg diarios de alendronato sódico y con una incidencia mayor en las que recibieron el placebo: dolor abdominal (6.6% con alendronato sódico, 4.8% con el placebo), dispepsia (3.6%, 3.5% ) úlcera esofágica (1.5%, 0.0%), disfagia (1.0%, 0.0%) y distensión abdominal (1.0%, 0.8%).

Ha habido raros casos de erupción cutánea y eritema.

Además, los investigadores reportaron como posible, probable o claramente relacionadas con el medicamento las siguientes reacciones adversas en 1% o más de las pacientes tratadas con 10 mg diarios de alendronato sódico y con una incidencia mayor que en las que recibieron el placebo: dolor musculoesquelético (4.1% con alendronato sódico, 2.5% con el placebo), estreñimiento (3.1%, 1.8%), diarrea (3.1%, 1.8%), flatulencia (2.6%, 0.5%) y cefalea (2.6%, 1.5%).

En la extensión de dos años de los estudios mencionados anteriormente (cuatro y cinco años de tratamiento) el perfil general de seguridad de alendronato sódico 10 mg al día fue similar al observado durante el periodo controlado con placebo de tres años de duración. Además, la proporción de pacientes que descontinuó el tratamiento con alendronato sódico 10 mg al día debido a cualquier efecto adverso fue similar al que se observó en el estudio de tres años de duración.

En un estudio de un año, doble ciego, multicéntrico, el perfil de seguridad y tolerabilidad de alendronato sódico 70 mg una vez a la semana (n = 519) y alendronato sódico 10 mg diarios (n= 370) fue similar. Los investigadores reportaron como posible, probable o claramente relacionadas con el medicamento las siguientes reacciones adversas en 1% o más de los pacientes de cada grupo de tratamiento: Dolor abdominal (alendronato sódico 70 mg una vez a la semana, 3.7%; alendronato sódico 10 mg diarios, 3.0%); dolor musculoesquelético [hueso, músculo o articulación] (2.9%, 3.2%); dispepsia (2.7%, 2.2%); regurgitación ácida (1.9%, 2.4%); náusea (1.9%, 2.4%); distensión abdominal (1.0%, 1.4%); constipación (0.8%, 1.6%); flatulencia (0.4%, 1.6%); calambres musculares (0.2%, 1.1%); gastritis (0.2%, 1.1%) y; úlcera gástrica (0.0%, 1.1%).

Prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas: La seguridad de alendronato sódico en mujeres posmenopáusicas de 40 a 60 años de edad ha sido evaluada en tres estudios de dos o tres años de duración, controlados con placebo, por el método doble ciego, que involucraron a 1,400 pacientes distribuidos al azar a recibir alendronato sódico. En esos estudios, el perfil de seguridad y tolerabilidad de 5 mg diarios de alendronato sódico (n = 642) fue similar al placebo (n = 648). El único efecto adverso reportado por los investigadores como posible, probable o definitivamente relacionado con el medicamento en ? 1% de los pacientes tratados con 5 mg diarios de alendronato sódico y con una incidencia mayor que con placebo fue dispepsia (alendronato sódico 1.9% contra placebo 1.7%).

Uso concomitante con terapia hormonal/estrógenos de reemplazo: En dos estudios (de duración de uno y dos años) con mujeres posmenopáusicas con osteoporosis (total n = 853) el perfil de tolerabilidad y seguridad de alendronato sódico 10 mg una vez al día y estrógenos ± progestina (n = 354) fue consistente con el de los tratamientos individuales.

Tratamiento y prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides: En dos estudios multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo, de un año de duración, el perfil de seguridad y tolerabilidad de alendronato sódico 5 y 10 mg diarios fue generalmente similar al placebo.

Los investigadores reportaron como posible, probable o claramente relacionadas con el medicamento las siguientes reacciones adversas gastrointestinales superiores en 1% o más de los pacientes tratados con 5 o 10 mg diarios de alendronato sódico y con una incidencia mayor que en las que recibieron el placebo: dolor abdominal (3.2% con alendronato sódico 10 mg, 1.9% con alendronato sódico 5 mg, 0.0% con el placebo), regurgitación ácida (2.5%, 1.9%, 1.3%), estreñimiento (1.3%, 0.6%, 0.0%), melena (1.3%, 0.0%, 0.0%) y náusea (0.6%, 1.2%, 0.6%).

El perfil general de seguridad y tolerabilidad en la población con osteoporosis inducida por glucocorticoides que continuaron con la terapia durante el segundo año de los estudios fue consistente con el observado en el primer año.

Experiencia comercial: Desde la introducción del medicamento en el mercado se han reportado las siguientes reacciones adversas:

·      Cuerpo en general: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria y rara vez angioedema.

·      Gastrointestinales: Náusea, vómito, esofagitis, erosiones y úlceras esofágicas, raramente estenosis en el esófago y erosión en la orofaringe; rara vez, úlcera gástrica o duodenal, algunas severas y con complicaciones, aunque no se ha establecido una relación causal (véase Precauciones generales y Dosis y vía de administración).

·      Piel: Erupción (ocasionalmente con fotosensibilidad).

·      Sentidos: Uveítis, raramente.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Los suplementos de calcio, los antiácidos y otros medicamentos orales pueden interferir la absorción de alendronato sódico, por lo que después de tomar alendronato sódico los pacientes deben esperar media hora por lo menos antes de tomar cualquier otro medicamento oral.

No se prevé ninguna otra interacción farmacológica de importancia clínica.

El uso concomitante de (THR) terapia hormonal de reemplazo (estrógenos ± progestina) y alendronato sódico se evaluó en dos estudios clínicos de uno y dos años de duración en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis. El uso combinado de alendronato sódico y THR produjo aumentos mayores en la masa ósea, junto con disminuciones en la resorción ósea que lo que se observó con cada tratamiento por separado. En estos estudios, el perfil de tolerabilidad y seguridad de la combinación fue consistente con el de los tratamientos individuales (véase Reacciones secundarias y adversas, Estudios clínicos, Uso concomitante con terapia hormonal/estrógenos de reemplazo).

No se realizaron estudios específicos de interacción farmacológica. Alendronato sódico se utilizó en estudios de tratamiento y de prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas y en consumidores de glucocorticoides con un amplio rango de medicamentos comúnmente prescritos sin indicios de interacciones adversas clínicas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En estudios multicéntricos controlados por el método doble ciego se observaron disminuciones asintomáticas, leves y pasajeras del calcio y de los fosfatos en el suero en aproximadamente 18 y 10%, respectivamente, de los pacientes que tomaron alendronato sódico y en 12 y 3% de los que recibieron el placebo. Sin embargo, las incidencias de las disminuciones del calcio sérico a menos de 8.0 mg/dl (2.0 mM) y de fosfato sérico a 2.0 mg/dl (0.65 mM) o menos, fueron similares en los dos grupos de tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad en animales:

Carcinogénicidad: No se observó ningún indicio de efecto carcinogénico en un estudio de 105 semanas en ratas que recibieron dosis orales de hasta 3.75 mg/kg/día y en un estudio de 92 semanas en ratones que recibieron dosis orales de hasta 10 mg/kg/día.

Mutagénicidad: El alendronato sódico no fue genotóxico en el ensayo de mutagénesis microbiana in vitro con y sin activación metabólica. Tampoco se observó ningún indicio de mutagenicidad en un ensayo in vitro con células de mamífero, en un ensayo de elución alcalina in vitro en hepatocitos de rata, ni en un ensayo de aberración cromosómica in vivo en ratones con dosis IV de hasta 25 mg/kg/día (75 mg/). Sin embargo, en un ensayo de aberración cromosómica in vitro en células de ovario de hámster chino el alendronato sódico fue débilmente positivo a concentraciones 5 mM en presencia de citotoxicidad. Esto último no tiene importancia para la seguridad en seres humanos, porque in vivo, a las dosis terapéuticas, no se alcanzan concentraciones similares. Además, los resultados claramente negativos en cuatro de los cinco estudios de genotoxicidad, que incluyen los estudios más relacionados con el potencial carcinogénico en seres humanos (el ensayo de aberración cromosómica in vivo y el ensayo de mutagénesis microbiana), y en los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones llevan a la conclusión de que no hay ningún indicio de riesgo genotóxico o carcinogénico del alendronato sódico en los seres humanos.

Reproducción: El alendronato sódico no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad o la conducta reproductiva de ratas macho o hembra a dosis orales de hasta 5 mg/kg/día. El único efecto relacionado con el medicamento que se observó en esos estudios fue dificultad del parto en las ratas, que está directamente relacionada con la hipocalcemia mediada farmacológicamente y se puede evitar mediante la administración complementaria de calcio. Además, se encontró un claro nivel de ausencia de efecto con 1.25 mg/kg/día.

Desarrollo: En los estudios de toxicidad sobre el desarrollo no hubo efectos adversos a dosis de hasta 25 mg/kg/día en las ratas y de 35 mg/kg/día en los conejos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas: La dosificación recomendada es:

·      Una tableta de 10 mg una vez al día.

Prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas: La dosificación recomendada es de 5 mg una vez al día.

Tratamiento y prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides en hombres y mujeres: La dosificación recomendada es de 5 mg una vez al día, excepto en mujeres posmenopáusicas que no reciben estrógenos, en cuyo caso la dosificación recomendada es de 10 mg una vez al día.

Alendronato sódico se debe tomar por lo menos media hora antes del primer alimento, bebida o medicación del día y únicamente con un vaso lleno con agua simple. Otras bebidas (incluyendo el agua mineral), los alimentos y algunos medicamentos pueden disminuir su absorción (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Para favorecer la llegada del medicamento al estómago y así reducir la posibilidad de irritación esofágica, alendronato sódico debe deglutirse únicamente con un vaso lleno con agua y los pacientes no deben recostarse por lo menos durante los 30 minutos siguientes y sólo después de haber tomado el primer alimento del día. Alendronato sódico no debe administrarse a la hora de acostarse o antes de levantarse en la mañana. La omisión de estas instrucciones puede favorecer la aparición de problemas esofágicos (véase Precauciones generales).

Los pacientes deben recibir suplementos de calcio y vitamina D, si su ingesta en la dieta es insuficiente (véase Precauciones generales).

No es necesario hacer ningún ajuste de la dosificación en las pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal leve a moderada (depuración de la creatinina de 35 a 60 ml/min). Debido a la falta de información, no se recomienda administrar alendronato sódico a pacientes con insuficiencia renal más intensa (depuración de la creatinina menor de 35 ml/min).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación de alendronato sódico. La sobredosificación por vía oral puede ocasionar hipocalcemia, hipofosfatemia y reacciones adversas gastrointestinales superiores como malestar gástrico, pirosis, esofagitis, gastritis o úlcera. Se debe considerar la administración de leche o antiácidos para fijar el alendronato sódico. Debido al riesgo de irritación esofágica, no se debe inducir el vómito y el paciente debe permanecer completamente erguido.

PRESENTACIONES:

Cajas con 15 y 30 tabletas de 5 mg.

Cajas con 15 y 30 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LABORATORIO Y DIRECCION:
MAVI FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Calle 7 Núm. 386
Colonia Pantitlán
08100 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 328M2002, S.S.A. IV
JEAR-07330022740058/RM2007/IPPA

 

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