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style Fármacos - SERMETROL

 

SERMETROL

SERMETROL TABLETAS
Antihipertensivo
SERRAL, S.A. de C.V..

 

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada tableta contiene:

Tartrato de
metoprolol .............................. 100 mg
Excipiente c.b.p. ..................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

o  Hipertensión: Solo o combinado con otros antihipertensores, preferentemente con un diurético (por ejemplo, clortalidona, hidroclorotiazida) y/o un vasodilatador periférico (por ejemplo hidralazina).

o  Angina de pecho: Para la profilaxis prolongada. Dado el caso, se recurrirá a la nitroglicerina para mitigar las crisis agudas.

o  Arritmias cardiacas, en particular taquicardias supraventriculares.

o  Infarto de miocardio confirmado o supuesto.

o  Hipertiroidismo (como medicación adicional).

o  Trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones.

o  Prevención de la migraña.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: El metoprolol es absorbido rápida y completamente, más del 95% de una dosis oral se detecta en general en forma de metoprolol y sus metabolitos en la orina. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 11/2 a 2 horas aproximadamente.

Debido al efecto de primer paso, alrededor del 50% de una dosis simple oral de metoprolol alcanza la circulación general. Si se repite la dosis, el porcentaje de la dosis disponible sistémicamente es mayor que con una dosis simple y se eleva también en función de la dosis. La disponibilidad sistémica de una dosis oral simple puede aumentar en un 20 a 40% aproximadamente si se administra junto con alimentos.

Menos del 5% de la dosis se excreta en forma inalterada en la orina. El promedio de la vida media de eliminación es de unas 31/2 horas (extremos: 1 y 9 horas).

Las concentraciones plasmáticas del metoprolol en las personas de edad avanzada no son significativamente diferentes de las de los jóvenes.

La insuficiencia renal apenas influye en la biodisponibilidad y la tasa de eliminación del metoprolol, sin embargo disminuye la excreción de metabolitos. Se ha observado una acumulación significativa de metabolitos en los pacientes con una tasa de filtración glomerular de unos 5 ml/min, pero la acumulación de los metabolitos no disminuye las propiedades beta-bloqueadoras del metoprolol.

La cirrosis hepática puede incrementar la biodisponibilidad del metoprolol inalterado y reducir el aclaramiento total.

Farmacodinamia: El metoprolol es un beta-bloqueador cardioselectivo, actúa sobre los receptores beta1 localizados principalmente en el corazón, a dosis menores que las necesarias para influir sobre; los receptores beta2, que se encuentran ante todo en los bronquios y los vasos periféricos. El metoprolol no ejerce una acción estabilizante de membrana ni posee una actividad agonista parcial.

El metoprolol disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que da una reducción de la frecuencia cardiaca, de la contractilidad cardiaca y del volumen-minuto cardiaco.

El metoprolol incrementa primero la resistencia en los vasos periféricos, que se normaliza e incluso desciende en el curso del tratamiento prolongado.

En la angina de pecho, el metoprolol reduce el número y la gravedad de las crisis y aumenta la tolerancia física al esfuerzo.

El metoprolol regula la frecuencia cardiaca en caso de taquicardias supraventriculares, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares.

Su efecto antiarrítmico se basa en primer lugar en que inhibe el automatismo de las células marcapasos y alarga el tiempo de conducción auriculoventricular.

El metoprolol disminuye la mortalidad en los pacientes con infarto de miocardio supuesto o confirmado. Este efecto se basa posiblemente en la menor incidencia de arritmias ventriculares graves y en la limitación de la extensión del infarto.

También se ha comprobado que la frecuencia de los reinfartos no mortales desciende durante la administración de metoprolol.

En virtud de su acción inhibidora sobre los receptores b1 el metoprolol es adecuado para el tratamiento de los trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones, la profilaxis de la migraña y como suplemento de la terapéutica del hipertiroidismo.

El metoprolol interfiere menos en la liberación de la insulina y el metabolismo de los hidratos de carbono que los b-bloqueadores no selectivos.

En contraposición con los beta-bloqueadores no selectivos, el metoprolol sólo enmascara parcialmente los síntomas de una hipoglucemia en los diabéticos.

Los estudios a corto plazo han mostrado que el metoprolol puede influir en los lípidos hemáticos, siendo posible que aumenten los triglicéridos y disminuyan los ácidos grasos libres. En algunos casos se ha observado un ligero descenso en las HDL, pero en menor medida que con los beta-bloqueadores no selectivos. En un estudio por espacio de varios años se ha comprobado que desciende el nivel de colesterol.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al metoprolol, blanqueo auriculoventricular avanzado, insuficiencia cardiaca descompensada, bradicardia sinusal clínicamente manifiesta, enfermedad del seno, trastornos graves de la irrigación arterial periférica y shock cardiogénico.

SERMETROL* está contraindicado en caso de infarto de miocardio con una frecuencia cardiaca 0.24 segundos, tensión sistólica < 100 mm Hg y/o insuficiencia cardiaca grave.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: SERMETROL* debe administrarse con cautela durante el embarazo y la lactancia pues atraviesa la barrera placentaria y se le encuentra en la leche materna.

La cantidad de metoprolol que se ingiere con la leche materna, a las dosis terapéuticas normales, no parece tener efecto inhibidor sobre los receptores beta. No obstante se vigilará atentamente al lactante por si se presentan signos de bloqueo beta-bloqueadores.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

o  Sistema nervioso central y periférico: En ocasiones fatiga, vértigo y cefaleas, raras veces parestesias y calambres.

o  Psique: Raras veces depresiones, menor concentración mental, somnolencia o insomnio y pesadillas. En casos aislados cambios de la personalidad y alucinaciones.

o  Tracto digestivo: En ocasiones náuseas y vómitos, dolores abdominales. Raras veces diarrea o estreñimiento. En casos aislados sequedad de boca, alteraciones en las pruebas de función hepática y hepatitis.

o  Piel y anexos: Raras veces exantemas (en forma de urticaria, alteraciones cutáneas psoriasiformes y distróficas). En casos aislados fotosensibilidad, aumento de la sudoración y caída del pelo.

o  Aparato respiratorio: En ocasiones disnea por esfuerzo. Raras veces broncospasmos. En casos aislados rinitis.

o  Aparato urogenital: En ocasiones se han comunicado trastornos de la libido y la potencia.

o  Organos sensoriales: En casos aislados trastornos de la visión, ojos secos y/o irritados, tinnitus y, a dosis mayores de las recomendadas, alteraciones en la audición.

o  Sistema endocrino y metabolismo: En casos aislados aumento de peso.

o  Otros sistemas orgánicos: En casos aislados artritis.

Precauciones: En general los enfermos con afecciones obstructivas de las vías respiratorias no deberán recibir beta-bloqueadores. A los sujetos que no toleren los otros medicamentos equivalentes o en los que éstos sean ineficaces podrá administrarse SERMETROL* en virtud de su cardioselectividad, para lo cual se elegirá la mínima dosis que sea aún eficaz y se volverá a compensar al paciente con un estimulador de los receptores beta2.

En los pacientes con descompensación cardiaca previa, ésa deberá ser tratada antes de la medicación con SERMETROL* y durante la misma.

Es posible que en casos excepcionales se agrave un trastorno de la conducción auriculoventricular de grado moderado (hasta el bloqueo auriculoventricular).

Si se presenta una bradicardia creciente, se reducirá la posología de SERMETROL*, o se retirará progresivamente. El metoprolol puede intensificar los trastornos de la circulación periférica.

Si se prescribe SERMETROL* a pacientes con feocromocitoma, se les administrará simultáneamente un alfa-bloqueador. Es posible que aumente la biodisponibilidad de los beta-bloqueadores en caso de cirrosis hepática.

Se impone cautela en los enfermos de edad avanzada. Un descenso tensional demasiado fuerte puede reducir la irrigación sanguínea de órganos vitales hasta niveles insuficientes. Antes de efectuar intervenciones quirúrgicas se informará al anestesista de la terapéutica b-bloqueadora.

Se evitará la suspensión abrupta del tratamiento. Dado el caso, SERMETROL*, se retirará gradualmente en el curso de 10 días, reduciéndose la dosis hasta 25 mg durante los 6 últimos días. Se vigilará estrechamente el paciente mientras se lleve a cabo esta retirada.

El shock anafiláctico presenta una forma evolutiva más grave en los enfermos que toman beta-bloqueadores.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: El uso concomitante de calcio antagonistas (principalmente verapamil), y de digital deben ser cuidadosamente vigilados, por la acción de ambos tipos de fármacos sobre el nodo A-V.

En pacientes diabéticos insulinodependientes debe administrarse con cuidado SERMETROL*, pues los signos de hipoglucemia pueden ser obscurecidos por el b-bloqueo. La nitroglicerina puede reforzar el efecto hipotensor del metoprolol. Los parámetros farmacocinéticos del alcohol pueden ser modificados si se toma conjuntamente con SERMETROL*.

Los b-bloqueadores del tipo de la quinidina y la amiodorona pueden intensificar el efecto inotrópico negativo y dromotrópico de los antiarrítmicos. SERMETROL* puede causar profunda depresión cardiocirculatoria en pacientes anestesiados con éter, ciclopropano, tricloroetileno, metoxifurano o enflurano.

SERMETROL* refuerza el efecto de otros antihipertensores. Se tendrá cuidado al administrar conjuntamente beta-bloqueadores y prazosina por primera vez. Se vigilará a los pacientes que reciban al mismo tiempo simpaticolíticos, otros beta-bloqueadores (también en forma de gotas oftálmicas) o inhibidores de la MAO.

Si se administran simultáneamente con adrenalina u otras sustancias simpaticomiméticas (que contienen por ejemplo, los antitusivos y las gotas nasales u oftálmicas), los beta-bloqueadores cardioselectivos a dosis terapéuticas causan menos reacciones hipertensivas que los beta-bloqueadores no selectivos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante la administración aguda de beta-bloqueadores se produce un incremento de las catecolaminas en el plasma. Se has reportado que el metoprolol produce una reducción en la liberación de renina.

En casos aislados trombocitopenia.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: En la hipertensión generalmente basta una tableta de 100 mg por la mañana. En caso necesario puede aumentarse a 2 tabletas al día. Si no se logra un control satisfactorio de la presión arterial con esta dosis, se recomienda combinarlo con un diurético o un vasodilatador.

En la angina de pecho la dosis recomendada es de 1 tableta (100 mg) cada 12 horas, pudiéndose incrementar la dosis hasta 2 tabletas (200 mg) cada 12 horas.

En el posinfarto la dosis recomendada es de 1 tableta cada 12 horas.

En las arritmias la dosis recomendada es de 1 a 2 tabletas dividida en 2 tomas. Si no se obtiene un control adecuado de la condición clínica, puede aumentarse a 3 tabletas de 100 mg al día.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):

Síntomas: La intoxicación por sobredosis de metoprolol, puede causar hipotensión grave, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca, shock cardiogénico, paro cardiaco, broncospasmos, trastornos del conocimiento hasta coma, náuseas, vómitos y cianosis.

La toma simultánea de alcohol, antihipertensores, quinidina o barbitúricos intensifica los síntomas.

Los primeros signos de sobredosificación aparecen de 20 minutos a 2 horas después de haberla ingerido.

Tratamiento: El paciente que haya tomado una sobredosis de beta-bloqueadores deberá ser hospitalizado siempre, para vigilar sus funciones vitales.

Inducción de vómitos o lavado de estómago.

En caso de hipotensión grave, bradicardia y fallo cardiaco inminente se administrará un estimulador de los receptores beta1, (por ejemplo prenalterol, isoprenalina), por vía intravenosa, a intervalos de 2 a 5 minutos hasta conseguir el efecto deseado. Si no se dispone de un estimulante de los receptores beta1, se aplicarán 0.5 a 2.0 mg de sulfato de atropina por vía intravenosa para bloquear el vago.

Si el efecto es insuficiente, puede prescribirse dopamina, dobutamina o noradrenalina.

Otras medidas: 1.5 mg (hasta 10 mg) de glucagón, marcapasos intracardiaco transvenoso.

En caso de broncospasmo se darán estimuladores de los receptores beta2 (por ejemplo salbutamol), o aminofilina por vía intravenosa.

PRESENTACION:
Caja con 20 tabletas.
C.B.S.S.: Clave 572.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo o la lactancia. No se deje al alcance de los niños.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009 Colonia del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 406M94, S. S. A.
JEAR-26451/95/IPPA

 

 

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