ROMETRAN-K

ROMETRAN-K TABLETAS
Analgésico no narcótico
ARLEX DE MEXICO, S.A. de C.V..

 

 

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO




FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada tableta contiene:

Ketorolaco
trometamina ............................. 10 mg
Excipiente c.b.p. ..................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS: El ketorolaco es un potente analgésico no narcótico, antiinflamatorio no esteroide indicado para el tratamiento del dolor por periodos reducidos, los usuales no deberán exceder de 10 días.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El ketorolaco inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, tiene actividad antipirética, analgésica y antiinflamatoria, pero esta última es menos potente. El ketorolaco se diferencia de los agonistas opioides ya que no produce toleracia, efectos de abstinencia ni depresión respiratoria.

Posterior a su administración por vía oral, el ketorolaco se absorbe rápidamente y logra hemoconcentraciones máximas de 0.87 mg/ml en 30 a 50 minutos y alcanza una biodisponibilidad de 80% en promedio. Su ligadura proteica es casi total y se excreta con una vida media de eliminación de 4 a 6 horas. Aproximadamente 90% del fármaco se elimina por orina, 60% se excreta sin cambios y el sobrante en la forma de conjugado glucuronidado. El 10% de ketorolaco se excreta en heces. Se debe tomar en cuenta que en el anciano y en el paciente con insuficiencia renal la velocidad de eliminación es menor.

En niños la farmacocinética es semejante. La vida media de eliminación parecida a la del adulto implica que los intervalos de dosificación pueden ser iguales en niños y adultos.

El ketorolaco prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica (se han detectado niveles en líquido cefalorraquídeo inferiores a 0.002 mg/ml).

CONTRAINDICACIONES:

o Sangrado gastrointestinal, úlcera péptica, perforación en aparato gastrointestinal; pacientes que hayan manifestado cualquier tipo de hipersensibilidad al ketorolaco, al ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINES, incluyendo síndrome de pólipos nasales, angioedema y asma.

o No deberá administrarse en niños como tratamiento posquirúrgico de amigdalectomía.

o En general, no se debe administrar como fármaco preoperatorio en función de que inhibe la agregación plaquetaria. Asimismo, tampoco debe utilizarse como analgésico obstétrico.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes hipovolémicos o con volumen circulante disminuido se puede originar insuficiencia renal aguda, por lo que la administración de ketorolaco deberá ser muy cuidadosa.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: El ketorolaco no deberá utilizarse durante el embarazo ni la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos reportados con ketorolaco son los siguientes:

o Generales: Aumento de peso, edema, astenia, mialgias, hiponatremia, hipercaliemia, anafilaxia, broncospasmo e hipotensión.

o Gastrointestinales: Hemorragia gastrointestinal, rectorragia, melena, náusea, úlcera péptica, dispepsia, diarrea, dolor gastrointestinal, flatulencia, constipación, disfunción hepática, sensación de plenitud, estomatitis, vómito, gastritis y eructos, hepatitis, ictericia colestática, insuficiencia hepática, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson y dermatitis exfoliativa.

o Respiratorios: Asma y disnea.

o Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.

o Hematológicos: Púrpura.

o Urogenitales: Polaquiuria, oliguria y hematuria. Insuficiencia renal y síndrome urémico hemolítico.

o Sentidos especiales: Alteraciones del gusto, anormalidades de la vista y tinnitus.

o Dermatológicos: Prurito, urticaria y rash.

o Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, sudoración, cefalea, boca seca, nerviosismo, parestesia, depresión, euforia, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación y vértigo. Convulsiones, alucinaciones, hiperquinesis, hipoacusia, meningitis aséptica y sintomatología extrapiramidal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: La fijación a las proteínas plasmáticas del ketorolaco es muy elevada (99.2%), siendo independiente de la concentración. El ketorolaco no altera la ligadura proteica de la digoxina; los estudios in vitro indican que frente a las concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mg/ml), la ligadura del ketorolaco disminuyó de 99.2 a 97.5%. Las hemoconcentraciones terapéuticas de digoxina, fenitoína, paracetamol y tolbutamida, no alteran la ligadura proteica del ketorolaco. Debido a que el ketorolaco es un potente fármaco presente en bajas concentraciones en el plasma, no se espera que desplace en forma significativa a otros medicamentos ligados a las proteínas.

Los estudios llevados a cabo en humanos no han evidenciado que el ketorolaco inhiba las enzimas hepáticas capaces de metabolizarlo o de metabolizar otros fármacos. Esto es, no se esperaría que el ketorolaco altere la farmacocinética de otros medicamentos por medio de inhibición o inducción enzimática.

El probenecid disminuye la depuración de ketorolaco, lo que aumenta la concentración hemática (el área bajo la curva se triplica) y la vida media (aproximadamente al doble). El ketorolaco disminuye la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

Se ha documentado la posible inhibición del aclaramiento renal del litio, lo que da por resultado un aumento en la hemocentración de éste y por lo tanto, la potencial toxicidad del mismo.

El ketorolaco disminuye el aclaramiento del metotrexato, en consecuencia existe la posibilidad de que se aumenta la toxicidad de este fármaco.

La administración conjunta de ketorolaco e inhibidores de la ECA incrementa el riesgo de daño renal, en particular en pacientes con volumen disminuido.

El ketorolaco ha sido administrado al mismo tiempo con morfina y meperidina en dolor posquirúrgico y no se ha demostrado ningún efecto adverso.

Se ha observado que las dietas ricas en grasas pueden disminuir la velocidad de absorción del ketorolaco. El ketorolaco no deberá administrarse conjuntamente con otros AINES.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El ketorolaco puede provocar aumento del nitrógeno, urea y creatinina séricas, lo cual es manifestación de daño renal y se reflejará en pruebas de laboratorio; por ello, en pacientes con daño renal importante la administración de ketorolaco deberá ser bien evaluada.

El ketorolaco no deberá administrarse en pacientes con hemoconcentraciones de creatinina superiores a 5 mg/dl.

En pacientes cuya creatinina sérica esté entre 1.9 y 5 mg/dl la dosificación de ketorolaco deberá reducirse a la mitad en 24 horas.

El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, por lo que las pruebas de laboratorio correspondientes pueden dar resultado fuera del rango normal. Las pruebas de funcionamiento hepático pueden arrojar resultados elevados, estas anormalidades es posible que progresen o sean transitorias en tanto dura el tratamiento. En estudios clínicos controlados, se ha visto que una cantidad menor a 1% de los pacientes presentaron alteraciones significativas (más del triple del valor normal) de la transaminasa glutámico oxalacética sérica.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no existen reportes de que la administración de ketorolaco esté asociada a efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

Adultos: 10 mg cada 4 a 6 horas.

La dosis total diaria no deberá exceder de 60 mg.

El tratamiento no deberá exceder de 10 días.

En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) la vida media se prolonga y la depuración se reduce, por ello, se aconseja utilizar la menor dosis efectiva en el mayor intervalo posible.

Los pacientes con peso menor a 50 kg deberán manejarse con la menor dosis posible y el mayor intervalo de administración efectivo.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Dosis únicas de 200 mg por vía oral administradas en voluntarios no han tenido efectos adversos aparentes; después de sobredosificación intencional se ha reportado acidosis metabólica.

No hay depuración significativa del ketorolaco con diálisis.

PRESENTACION: Caja con 10 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION: No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
ARLEX DE MEXICO, S.A. de C.V.
Puerto Acapulco No. 35 Colonia Piloto
01290 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 203M2000, S.S.A.
FEAR-402812/R2000/IPPA