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style Fármacos - PRE-DIAL PLUS

 

PRE-DIAL PLUS

PRE-DIAL PLUS TABLETAS DE LIBERACION PROLONGADA
Hipoglucemiante
SILANES, S.A. de C.V., LABORATORIOS.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA



DENOMINACION GENERICA:

Metformina de liberación prolongada.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene

Clorhidrato de metformina........ 500, 850 y 1,000 mg

Excipiente cbp...................................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Ÿ PRE-DIAL® PLUS®, asociado siempre a las medidas higiénico-dietéticas adecuadas, es un efectivo antihiperglucémico oral usado en el control de la diabetes tipo 2, tanto del adulto como del adolescente (desde los 17 años), así como un útil coadyuvante en su prevención.

Ÿ PRE-DIAL® PLUS®, está indicado también en el síndrome del ovario poliquístico.

Ÿ Preventivo: PRE-DIAL® PLUS® puede prevenir la diabetes tipo 2, o retardar su aparición en personas asintomáticas de 17 años en adelante, con alto riesgo de llegar a padecerla, por tener uno o varios de los siguientes factores predisponentes:

a) Antecedentes de diabetes en, por lo menos, un familiar en primer grado.

b) Sedentarismo.

c) Obesidad o sobrepeso.

d) Tener 65 años de edad o más.

e) Antecedentes de diabetes gestacional.

f) Antecedentes de tener o haber sido producto macrosómico con peso igual o mayor de 4 kg.

g) Tensión arterial con cifras ?140/90 mmHg.

h) Trigliceridemia ? 150 mg/dl.

i) HDL colesterol ? 35 mg/dl.

j) Glucemia plasmática en ayuno entre 110 y 125 mg/dl o capilar casual ? 140 mg/dl.

k) Glucemia a las 2 horas postcarga de glucosa oral entre 140 y 200 mg/dl.

l) Intolerancia a la glucosa post-parto (>140 mg/dl ).

Ÿ A mayor número de factores de riesgo, más alta la posibilidad de padecer diabetes tipo 2, por ello es imprescindible fomentar una dieta balanceada y ejercicio, si fallan, continuar con estas medidas y añadir PRE-DIAL® PLUS®.

Ÿ Terapéutico: PRE-DIAL® PLUS® asociado a la dieta y el ejercicio, se indica en el tratamiento del:

a) Diabético tipo 2 obeso o con sobrepeso, con fracaso al régimen dietético y ejercicio.

b) Diabético tipo 2 obeso o con sobrepeso con falla a sulfonilureas.

c) Diabético tipo 2 con trastornos en el metabolismo de lípidos secundario a la diabetes.

d) Diabético tipo 1 ó 2 con terapia dietética e insulina, para reducir la dosis diaria de ésta (jamás para substituirla).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La metformina de liberación prolongada (LP) se absorbe principalmente en intestino. El ABC concentración-tiempo, es muy similar a la de metformina liberación normal (LN). La Cmáx., después de una sola dosis oral de metformina LP es alcanzada en 7 horas (promedio) con un rango de 4 a 8 horas. Cuando PRE-DIAL® PLUS® se administra con alimentos, la extensión de la absorción (medida por el ABC), aumenta aproximadamente 60%. La Cmáx. se incrementó aproximadamente en 30% y el Tmáx. se prolongó vs. Las cifras en ayuno (6.1 vs. 4.0 horas). Los alimentos con alto o bajo contenido de grasas, no modifican estas respuestas.

La metformina se distribuye en los eritrocitos, por ello la t½ de eliminación, es mayor en sangre que en plasma, siendo este un compartimiento de distribución. La fijación a proteínas plasmáticas es prácticamente nula a diferencia de las sulfonilureas que lo hacen en porcentajes superiores a 90%.


Dosis mg/día, de metformina LP

Cmáx. (mcg/ml)

500

0.6

1000

1.1

1500

1.4

2000

1.8

Las concentraciones obtenidas tras la administración de metformina LP mantienen una linearidad similar a las de la metformina de liberación normal. Posee un mecanismo de saturación bajo, por lo que concentraciones cada vez mayores disminuyen su absorción, perdiéndose así la proporción lineal usual (a mayor dosis, mayor concentración) como puede ser observado en el cuadro adjunto.

En estado de equilibrio, el ABC de metformina LP a dosis de 2,000 mg una vez al día, es similar a 1,000 mg 2 veces por día, de metformina liberación normal.

Metformina LP* vs. Metformin LI* Farmacocinética en estado estacionario (4 semanas).


Parámetros Farmacocinéticas (media ± DE)

Metformina LP 2,000 mg (una vez al día post alimento)

Metformin LN 2,000 mg (1,000 mg dos veces al día)

ABC (ng·hr/ml)

26,811 ± 7055

27,371 ± 5,781

Tmáx. (hr)

6 (3 a 10)

3 (1-8)

Cmáx. (ng/ml)

2849 ± 797

1820 ± 370

*LP= Liberación Prolongada; LN= Liberación Normal

Después de la administración repetida de metformina LP no se observa acumulación en el plasma en pacientes con función renal normal.

No se ha demostrado metabolismo hepático alguno. Se elimina vía renal como fármaco intacto, recuperándose 90% de la dosis administrada en 24 horas. Algunos reportes indican que también se elimina en muy pequeñas cantidades por la saliva.

La metformina se elimina a través de la hemodiálisis, con la cual puede ser corregida la acidosis metabólica causada por la metformina. Aún con bajo flujo sanguíneo (68 ml/min) la hemodiálisis es efectiva en remover la metformina

El mecanismo de acción de la metformina se ha comprendido mejor recientemente. La baja de glucosa sanguínea con metformina sólo se observa en sujetos diabéticos y no se ha presentado en sujetos sanos, salvo en aquellos sometidos a ayuno prolongado. No afecta la secreción de la insulina al no actuar sobre las células beta pancreáticas, con lo cual protege a esta glándula del agotamiento.

PRE-DIAL® PLUS® como preventivo: La diabetes mellitus tiene un desarrollo temprano, que inicia mucho antes que sus manifestaciones clínicas sean evidentes. De esta forma, cuando un paciente es detectado, la enfermedad tiene ya más de 10 años de evolución; por ello el papel preventivo de PRE-DIAL® PLUS® es fundamental pues contribuye a evitar y/o retrasar las complicaciones neurovasculares.

PRE-DIAL® PLUS® como antihiperglicemiante: Disminuye la velocidad de producción de glucosa hepática; disminuye la gluconeogénesis; disminuye la glucogenólisis; mejora la sensibilidad a la glucosa (Incrementa la ligadura de insulina a sus receptores), con lo que incrementa la captación y utilización de la glucosa; potencializa la acción de ella a nivel celular y disminuye la absorción intestinal de glucosa.

PRE-DIAL® PLUS® al favorecer la disminución de la hiperinsulinemia, coadyuva en el control del síndrome metabólico, al que están ligados, entre otros, ovario poliquístico, dislipidemias e hipertensión.

La forma de liberación prolongada, permite que el fármaco al ser liberado y absorbido en forma paulatina, pero constante, disminuya sus conocidas consecuencias sobre el sistema gastrointestinal, produciendo mejor tolerancia y ejerciendo su efecto farmacológico en forma más equilibrada y mejor distribuida durante el día. Por otra parte, permite la administración una vez al día, lo cual redunda en un mayor apego al tratamiento.

CONTRAINDICACIONES:

Ÿ Hipersensibilidad a la metformina. Insuficiencia renal y/o hepática. Alcoholismo. En todos aquellos casos en se presente hipoxia o se acentúe ésta como: edad avanzada, alteraciones cardiovasculares, respiratorias, infecciones intercurrentes, patologías agudas que cursen con deshidratación severa (diarrea y vómito), septicemias, bacteremias, infecciones urinarias, neumopatías, e insuficiencia suprarrenal ya que todas ellas son factores que pueden inducir lacto acidosis.

Ÿ En cetoacidosis diabética. Embarazo y lactancia. Estados hipoglucémicos.

PRECAUCIONES GENERALES:

Las biguanidas pueden desencadenar acidosis láctica, sobre todo en pacientes con función renal deteriorada, o en quienes presenten patologías previas consideradas como contraindicaciones para su uso, como aquellas que desencadenan hipoperfusión, hipoxia, deshidratación o sepsis (por ejemplo, insuficiencia renal, complicaciones médico-quirúrgicas, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto agudo, etc). Reportes recientes han indicado que la metformina, cuando son tomadas en cuenta sus contraindicaciones, no parece tener relación con la producción de acidosis láctica (FDA, Safety Labeling Changes, 2004). Ante la presencia de este cuadro se deberá suspender su administración y aplicar las medidas terapéuticas correctivas. Es, por lo tanto, una complicación rara, pero grave, ya que en la mitad de los casos en los que se presenta, el desenlace es fatal.

Cuando la metformina está implicada como causa de acidosis láctica, generalmente se encuentran niveles de ella por arriba de 5 mcg/ml. La acidosis láctica inicia a menudo con síntomas sutiles y poco específicos, como malestar, mialgias, molestias respiratorias, somnolencia, incomodidad abdominal inespecífica, y pueden estar asociados a hipotermia, hipotensión. La terapia con metformina debe suspenderse hasta definir la causa y practicar electrolitos séricos, cetonas, glucemia, y de ser necesario, pH sanguíneo, niveles de lactato, determinación de niveles de metformina. Ya que la acidosis láctica es grave, debe ser tratada en medio hospitalario. Debe suspenderse inmediatamente la administración de metformina y establecer las medidas de sostén. Ya que la metformina es dializable (depuración por arriba de 170 ml/min, bajo buenas condiciones hemodinámicas) se recomienda someter rápidamente al paciente a hemodiálisis.

Evitar en lo posible su administración en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal sin importar su grado de severidad. Ante la necesidad de usarlo, se recomienda efectuar frecuentes pruebas funcionales y búsqueda constante de datos tempranos de lactoacidosis.

Los pacientes deben ser advertidos de evitar la ingesta alcohólica, ya que ésta puede potencializar el efecto del PRE-DIAL® PLUS® en el metabolismo de los lactatos.

En pacientes con mucosa gástrica sensible se recomienda iniciar la terapia con dosis bajas e ir incrementándola cada dos a tres semanas, administrando esas dosis siempre con los alimentos o inmediatamente después de ellos.

En pacientes bajo tratamiento con PRE-DIAL® PLUS® y que van a ser sometidos a estudios radiológicos en los que se empleen medios de contraste iodados (urogramas intravenosos, colangiografías, angiografías, tomografías computarizadas o escaneo con medios de contraste), se recomienda discontinuar la metformina 48 horas antes del estudio y reanudarla 48 horas después de haber finalizado el estudio, ya que los estudios con medios de contraste intravascular con materiales iodados, pueden provocar alteraciones agudas de la función renal y ésta ha sido asociada a lacto acidosis.

En casos de cirugía planeada, suspender la administración de metformina el día de la cirugía e instaurar terapia insulínica, cuando el paciente esté ya en condiciones de deglutir y no haya contraindicaciones posquirúrgicas se volverá a restituir la terapia con PRE-DIAL® PLUS® de acuerdo al plan dietético y a las condiciones metabólicas, para posteriormente ajustar la dosis a lo mínimo necesario para el control metabólico de la glucosa.

El tratamiento con PRE-DIAL® PLUS®, no debe ser iniciado en pacientes mayores de 80 años, sin antes determinar que no padece insuficiencia renal, ya que estos pacientes conllevan el riesgo de desencadenar acidosis láctica

En terapia prolongada con metformina se han reportado efectos de mala absorción de aminoácidos, vitamina B12 y ácido fólico; sin repercusión clínica. Es conveniente, evaluar cada año la posible presencia de anemia megaloblástica.

Hipoglucemia: Usualmente no ocurre hipoglucemia en pacientes que sólo reciben metformina, pero puede ocurrir cuando la ingesta calórica es deficiente, cuando el ejercicio extenuante no es compensado con suplementación calórica, o por uso concomitante de hipoglucemiantes (insulina, sulfonilureas) o alcohol. Son más susceptibles de esta condición los ancianos, pacientes debilitados, o desnutridos, pacientes con insuficiencia adrenal o hipofisiaria, así como en alcoholizados.

Pérdida de control glucémico: En condiciones, como estrés, fiebre, traumatismos, infecciones o cirugía, puede perderse el control glucémico en personas que han permanecido estables. En ellas puede requerirse la administración temporal de insulina y reinstaurar el tratamiento con PRE-DIAL® PLUS® al ser resuelta esta problemática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Los estudios preclínicos no demostraron efectos teratogénicos ni mutagénicos, sin embargo ya que no existen estudios en humanos, no se recomienda administrar este medicamento durante el embarazo principalmente durante el primer trimestre, salvo mejor criterio médico basado en un análisis de riesgo-beneficio para la madre y el producto.

Se desconoce si la metformina es eliminada a través de la leche humana, es recomendable, por lo tanto, no administrarlo durante la lactancia salvo criterio médico y bajo su supervisión.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Con la administración de metformina, los efectos adversos que se presentan con mayor frecuencia se localizan en el sistema digestivo, y son: náusea, vómito, malestar abdominal, sensación de plenitud gástrica, anorexia, diarrea y sabor amargo o metálico en la boca.

Los pacientes que reciben metformina de liberación prolongada, acusan menor frecuencia de EA, en comparación con aquellos que recibieron metformina de liberación normal:


Efectos adversos más frecuentes (> 5%) en pacientes bajo metformina liberación normal (LN) vs. metformina de liberación prolongada (LP)

 

Metformina LN

Metformina LP

Reacción adversa

%

%

Diarrea

53

9.6

Discontinuación por diarrea

6%

0.6%

Náusea/vómito

25.5

6.5

La cantidad de pacientes que tuvieron que discontinuar el tratamiento por causa de la diarrea fue de 6% vs. 0.6% entre metformina liberación normal y metformina de liberación prolongada, respectivamente. Otros efectos adversos que se presentan son:

Tabla comparativa de incidencia de efectos adversos

Meformina de Liberación Normal

Flatulencia

12.1%

Metformina de Liberación Prolongada

Flatulencia

>1% y < de 5%

Cefalea

5.7%

Cefalea

Astenia

9.2%

Pirosis

Indigestión

7.1%

Constipación

Molestias Abdominales

6.4%

Dolor Abdominal

La formulación de liberación prolongada es por lo tanto mejor tolerada que la de liberación normal.

La anorexia es en parte responsable de la disminución de peso, y por ello considerada como un efecto benéfico en los pacientes diabéticos tipo 2 que frecuentemente tienen obesidad (asociada a resistencia a la insulina). Sin embargo puede haber otros factores relacionados con la disminución de peso como un efecto directo de la metformina sobre el centro de la saciedad, así como la disminución de la hiperinsulinemia debida a la metformina.

SNC: Ocasionalmente se presentan cefalea, agitación, vértigo y fatiga.

Lactoacidosis: La revisión de estudios de 1959 a 2003 indicó que la incidencia de lactoacidosis no es mayor que con cualquier antidiabético si se evita administrarlo en situaciones patológicas que producen hipoxia y/o impidan la eliminación de lactatos como son: insuficiencia renal y/o hepática, hepatopatías diversas, alcoholismo, infecciones intercurrentes, insuficiencias cardiovasculares y respiratorias (Hauschildt E. Arch Intern Med 2003;163:2594-2602).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

PRE-DIAL® PLUS® por si solo no causa hipoglicemias, pero puede desencadenarlas aún a dosis terapéuticas, si se asocia con insulina, hipoglucemiantes orales sulfonilureicos o glitazonas.

Inhibidores de la ECA: En pacientes hipertensos, la asociación de metformina con IECA, puede provocar accidentes hipoglucémicos, se recomienda vigilancia estrecha.

?-bloqueadores: Los ?-bloqueadores adrenérgicos reducen la tolerancia a la glucosa, inhiben la secreción de insulina, prolongan los estados hipoglucémicos, reducen la circulación periférica y ocultan los síntomas de hipoglucemia. Los ?-bloqueadores cardioselectivos como (acebutolol, atenolol, metoprolol) a dosis bajas pueden ser más seguros que los no cardioselectivos. Se aconseja vigilancia y reducción de la dosis de metformina.

Cimetidina: La cimetidina reduce significativamente la eliminación renal de la metformina que conduce a un aumento de la concentración de ella en plasma, la Cmáx. plasmática 60% y el ABC, en 40%, por lo que hay que reducir su dosis para evitar hipoglucemias.

Azoles: Los antimicóticos como itraconazol, miconazol y fluconazol potencializan el efecto hipoglucemiante de la metformina.

Furosemida: Estudios en sujetos sanos mostraron que la coadministración de ésta con metformina unidosis, altera la cinética de ambos fármacos. La furosemida incrementa la Cmáx. de metformina en 22% y el ABC en 15% sin alteraciones en la depuración renal. Asimismo, la furosemida disminuye su Cmáx. 31%, el ABC 12% y la t½ 32%. Se desconoce la interacción postadministración crónica de los fármacos.

Cationes: Los fármacos catiónicos (amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, ranitidina, cimetidina, triamtereno, trimetoprim o vancomicina) que son eliminados por secreción tubular renal, pueden interactuar con metformina al competir por un mismo sistema de transporte renal de eliminación.

Por otra parte, los corticoides, diuréticos tiazídicos y contraceptivos orales disminuyen la acción hipoglucemiante de la metformina, por lo que se hace necesario aumentar la dosis de metformina o bien asociarla a insulina o derivados sulfonilureicos.

Medios de contraste iodados: Ver Reacciones secundarias y adversas.

PRE-DIAL® PLUS® aumenta la actividad fibrinolítica y disminuye la actividad plaquetaria, por ello la asociación de fármacos con similares efectos se debe realizar bajo vigilancia médica para ajustar dosis conservando el control metabólico de la glucosa.

Alcohol: Se debe evitar la ingesta alcohólica, ya que ésta puede potencializar el efecto de metformina en el metabolismo de los lactatos, y favorecer la presencia de acidosis láctica

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La metformina puede elevar el tiempo de coagulación y disminuir la agregación plaquetaria.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se hicieron estudios a largo plazo, en ratas (duración 104 semanas), y ratones (duración 91 semanas) hasta con dosis por arriba de 900 y 1,500 mg/kg/ día, respectivamente, para descartar carcinogénesis. Estas dosis son aproximadamente 4 veces el máximo recomendado al día en humanos. No se encontró evidencia alguna de carcinogenicidad producida por metformina ni en ratas ni ratones, hembras o machos.

No hubo evidencia alguna de mutagenicidad, en los siguientes estudios: Prueba de Ames (S. thyphimurium), prueba de mutación de genes (células de linfoma de ratón) o prueba de aberración cromosómica (linfocitos humanos). Los resultados de pruebas en ratón in vivo, prueba de micronúcleo también fueron negativas.

La fertilidad de ratas machos y hembras no se vio afectada por la administración de metformina a dosis de 600 mg/kg/día, la cual es aproximadamente 3 veces mayor de la dosis máxima recomendada en humanos de acuerdo a la superficie corporal.

Embarazo: Es plenamente aceptado que la hiperglucemia es la causante de la presencia de anormalidades congénitas (teratogenia). La mayoría de los expertos concuerda en que es recomendable usar insulina durante el embarazo para obtener el mejor control de los niveles de glucosa en sangre.

La metformina no fue teratogénica en ratas y conejos a dosis por arriba de 600 mg/kg/día. Esto representa una exposición cercana a 2 y 6 veces la máxima recomendada a la dosis humana, en comparación a ratas y conejos respectivamente. La determinación de concentraciones de metformina en placenta demuestra un cierto grado de efecto de barrera hacia la metformina

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

El paciente debe recibir una dosis de tratamiento farmacológico personalizado siendo ésta, la mínima necesaria para el adecuado control de su padecimiento.

Se recomienda iniciar la administración de PRE-DIAL® PLUS®, con la dosis mínima de 500 mg, y administrar ésta una sola vez al día, con la cena.

Las tabletas deben ser deglutidas, jamás masticadas o fraccionadas.

Para identificar la dosis mínima adecuada de cada paciente, es recomendable incrementar la dosis inicial mencionada, en forma escalonada y con dosis graduales (500 mg semanalmente), hasta el control de la hiperglucemia o alcanzar el máximo de 2000 mg al día. Durante esta etapa, el control deberá llevarse con determinaciones de glucemia plasmática en ayunas.

Cambio de una metformina normal a PRE-DIAL® PLUS®: Se substituirá la medicación sin ningún periodo de ajuste. La administración de metformina de liberación prolongada se realizará sólo por la noche, una vez al día.

Cambio de otro antidibético a PRE-DIAL® PLUS®: Cuando un paciente requiera cambiar de medicamento para el control de la hiperglucemia, cualquiera que sea este (excepto cloropropamida), a metformina de liberación prolongada, no será necesario ningún período de transición.

Si el medicamento a substituir es clorpropamida, deberá esperar 48 horas (por su larga vida media), antes de iniciar el tratamiento a dosis bajas de metformina de liberación prolongada (500 mg/día/con la cena). Con ello se evitará un efecto de potencialización y riesgo de hipoglucemia. Observar cuidadosamente por 2 semanas.

Una vez transcurrido este tiempo, se procederá a la determinación de la dosis óptima, incrementando gradualmente (500 mg semanalmente, controlado con glucemia plasmática en ayuno), hasta el control de la hiperglucemia o la dosis máxima de 2,000 mg/día.

Terapia concomitante con otro antidiabético: Si el paciente no ha respondido a la monoterapia de metformina de liberación prolongada a dosis máxima, en un período de 4 semanas, deberá considerarse la administración de una sulfonilurea ajustando la dosis de cada fármaco, o administrarlos en una sola forma farmacéutica.

En caso de falla terapéutica con otro monofármaco, de grupo diferente a las biguanidas, podrá añadirse a éste la terapia con metformina a las dosis bajas iniciales recomendadas.

PRE-DIAL® PLUS® en ovario poliquístico: Cambios de estilo de vida, emplear citrato de clomifeno a la dosis inicial de 50 mg del 5° al 10° día del ciclo menstrual, incrementar 50 mg en cada ciclo hasta 250 mg, asociado a PRE-DIAL® PLUS® a dosis de 425 ó 500 mg/día por la noche todo el ciclo. Duración 3 meses y revalorar.

En caso de amenorrea antes de iniciar la terapia con clomifeno, inducir sangrado menstrual con progestágenos

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Con sobredosis aguda puede presentarse severa náusea, vómito y diarrea. Se ha reportado en casos de sobredosis pancreatitis, hipoglucemia, acidosis metabólica, hipotensión.

La máxima exposición tolerada que se ha reportado en un adulto fue en un hombre joven que ingirió 12 tabletas de 500 mg de metformina liberación normal y desarrolló náusea, y diarrea sin desencadenar acidosis o hipoglucemia. En niños, se han notificado 46 casos de niños con rango etario entre 15 meses y 17 años. La ingestión reportada fluctúa entre 250 mg y 16 g, ninguno de ellos desarrolló hipoglucemia, acidosis u otra evidencia clínica de toxicidad. La ingestión de 1,700 mg de metformina fue bien tolerada en niños sanos.

Tratamiento:

Carbón activado: Administrar carbón (240 ml agua /30 g carbón). Dosis usual: 25 a 100 g en adultos/adolescentes, 25 a 50 g en niños (1 a 12 años), y 1 g/kg en niños menores de 1 año de edad.

Hipotensión: En infusión 10 a 20 ml/kg líquido isotónico. Si la hipotensión persiste, administrar dopamina (5 a 20 mcg/kg/min) o norepinefrina (adulto: iniciar infusión a 0.5 a 1 mcg/min; niños: iniciar infusión a 0.1 mcg/kg/min).

Hipoglucemia: A pesar de que no es usual la presencia de hipoglucemia causada por metformina sola, aún con sobredosis, puede ocurrir si se administra concomitantemente alcohol o algún hipoglucemiante.

La hipoglucemia se caracteriza por hambre, ansiedad, sudoración profusa, temblores, irritabilidad, inquietud, estado confusional, vértigo, palpitaciones, palidez, parestesias, e hiperestesias de labios, nariz, dedos, náuseas, vómito, convulsiones y otras alteraciones neurológicas pudiendo llegar hasta el coma. Confirmar la hipoglucemia por los métodos de laboratorio habituales o con tiras reactivas.

En casos leves de hipoglucemia (no hay pérdida de la conciencia ni síntomas neurológicos), administrar por vía bucal, si no hay vómito, alimentos o bebidas ricas en glucosa.

En casos moderados o graves administrar por vía endovenosa rápida una solución glucosada al 50%, seguida de una solución de glucosa al 5 ó 10% en infusión continua, a una velocidad que mantenga el nivel de glucosa sanguínea en 100 mg/ml. En niños administrar 0.5 gm/kg/dosis. Se requiere vigilancia estrecha durante 48 horas después de haber normalizado los niveles sanguíneos para evitar recaídas.

Acidosis láctica o lactoacidosis: El cuadro se caracteriza por náusea, vómito, malestar abdominal, sensación de plenitud, pirosis, anorexia, mialgias, así como en confusión, hipotensión. Con lactoacidemia por arriba de 5 mmol/lt., y elevación de creatinina sérica; instaurar terapia intensiva sintomática y vigilancia estrecha. La hemodiálisis remueve efectivamente la metformina y puede corregir la acidosis láctica inducida por metformina.

El cuadro clínico franco presenta los síntomas y signos premonitorios y además hiperventilación, hipotermia, coma y colapso cardiovascular, coma, disminución del pH sanguíneo (7.2 ó menos), lactacidemia de 5 mmol/lt., o mayor, creatinemia, y elevación de la relación lactato/piruvato.

Ante tal cuadro hospitalizar al paciente, suspender la metformina, instaurar terapia intensiva para corregir la acidosis con bicarbonato de sodio (una dosis razonable es iniciar con 1 a 2 mEq/kg), deben ser monitorizados los gases sanguíneos para guiar la terapia con bicarbonato. y si se tiene el equipo necesario dializar al paciente. La hemodiálisis puede ser de utilidad en restaurar la relación ácido/base, el balance de líquidos y electrolitos y es necesario considerarla en aquellos pacientes que continúan deteriorándose a pesar del tratamiento establecido.

PRESENTACIONES:

Caja con 15, 30 ó 60 tabletas de 500 mg.

Caja con 15, 30 ó 60 tabletas de 850 mg.

Frasco con 15, 30 tabletas de 1000 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños Su venta requiere receta médica. No se recomienda su uso en el embarazo y la lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS SILANES, S.A. de C.V.
Amores 1304
Colonia Del Valle
03100 México, D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 386M2004, S.S.A. IV
GEAR-05330060101062/RM2005/IPPA


 

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