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style Fármacos - NOSTIDYN

 

NOSTIDYN

NOSTIDYN SOLUCION INYECTABLE
Anticonceptivo parenteral
FARMACEUTICA HISPANOAMERICANA.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Noretisterona y estradiol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ml de solución oleosa contiene:

Enantato de noretisterona..................... 50 mg

Valerato de estradiol............................. 5.0 mg

Vehículo, cbp............................................ 1 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Anticoncepción parenteral mensual para la planeación familiar.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Tiene un efecto inhibidor de la ovulación, respaldado pro cambios periféricos en el moco cervical y la morfología endometrial.

El efecto que produce sobre el endometrio es similar al de los anticonceptivos orales, de manera que se obtiene un patrón de sangrado “normal” semejante al menstrual con el empleo de este producto.

Los estudios efectuados sobre el metabolismo lípido, la función hepática y la producción de prolactina, confirmaron el buen perfil farmacodinámico de NOSTIDYN.

Los compuestos farmacológicamente activos, la noretisterona (NET) y el estradiol (E2) son completamente biodisponibles después de la inyección de enantato de noretisterona (NET-EN) y valerato de estradiol (E2V). Una inyección concomitante de ambos ésteres de la droga produciría en primer lugar un aumento de las concentraciones séricas de E2.

Como quiera que la vida media terminal de E2 es considerablemente más corta que la NET (lo que a su vez es debido a diferentes valores de liberación de los ésteres de la droga desde el depósito), la segunda parte del ciclo de tratamiento está dominada por el componente de progestágeno. Ambos componentes son totalmente metabolizados. La biotransformación de E2 sigue la misma vía que la hormona endógena. NET y sus metabolitos son excretados en aproximadamente las mismas cantidades por la orina y las heces. La excreción de los metabolitos de E2 se produce predominantemente por la orina. Por lo menos 85% de la dosis de ambas sustancias fue excretado dentro del intervalo de inyección de 28 días.

La administración repetida de NOSTIDYN a intervalos de 28 días produciría una ligera acumulación de NET-EN, alcanzándose condiciones de estado estable ya después de la tercera administración.

En cuanto a la farmacocinética y la biotransformación, no hay que esperar ninguna interacción de NET-EN y E2V, ya que es probable que se produzca una sobrecarga del metabolismo debido a las lentas velocidades de liberación y las bajas concentraciones séricas consecutivas de las sustancias activas.

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo, trastornos graves de la función hepática, antecedentes de ictericia idiomática gravídica esencial o prurito severo del embarazo, síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, tumores hepáticos actuales o antecedentes de los mismos, procesos tromboembólicos arteriales o venosos o antecedentes de los mismos, así como estados que aumentan la tendencia a esas enfemedades (por ejemplo, trastornos del sistema de coagulación con tendencia de la trombosis, determinadas enfermedades cardiacas), anemia de células falciformes, carcinoma de mama o de endometrio o antecedentes de los mismos, diabetes mellitus severa con alteraciones vasculares, trastorno del metabolismo de las grasas, antecedentes de herpes gravídico, antecedentes de agravación de otosclerosis durante algún embarazo.

En los casos que se citan a continuación se requiere cuidadosa vigilancia médica: diabetes mellitus, tendencia a diabetes mellitus, hipertensión, várices, antecedentes de flebitis, otosclerosis, esclerosis múltiple, epilepsia, porfíria, tetania, corea menor.

Motivos para interrumpir inmediatamente la medicación de NOSTIDYN: Debe prescindirse de una nueva inyección si durante el tratamiento aparecen por primera vez cefaleas jaquecoides o frecuentemente de intensidad no habitual, trastornos repentinos de la percepción (por ejemplo, de la visión, de la audición), signos iniciales de tromboflebitis o tromboembolias (por ejemplo, hinchazón o dolores desacostumbrados en las piernas, dolores punzantes al respirar o tos de origen desconocido), sensación de dolor y constricción en el tórax; intervenciones quirúrgicas planeadas de antemano (6 semanas antes de la fecha prevista), inmovilidad forzosa (accidentes, etcétera).

En todos estos casos puede existir un riesgo aumentado de trombosis.

Otros motivos para suspender el tratamiento son: Aparición de ictericia, presentación de hepatitis, prurito generalizado, aumento de los ataques epilépticos, aumento considerable de la tensión arterial y embarazo.

PRECAUCIONES GENERALES:

Según los conocimientos actuales no puede excluirse que la administración de contraceptivos hormonales esté relacionada con una elevación del riesgo de sufrir enfermedades tromboembólicas venosas y arteriales. Con respecto a la trombosis arterial (por ejemplo, apoplejía, infarto de miocardio), parece aumentar aún más el riesgo relativo cuando coinciden los siguientes factores: intenso consumo de cigarrillos, edad más avanzada y tratamiento con anticonceptivos hormonales combinados.

Durante el tratamiento con sustancias hormonales como las que contiene NOSTIDYN, se han observado algunas veces alteraciones hepáticas benignas y más raramente aun malignas, que en casos aislados pueden provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para la vida del paciente.

Por este motivo cuando se presentan intensos trastornos epigástricos, hepatomegalia o signos de hemorragia intraabdominal, debería incluirse un tumor hepático en las consideraciones diagnóstico-diferenciales.

En relación con la actividad androgénica residual de los derivados de estrano, en el pasado, cuando era usual administrar esas sustancias en dosis muy elevadas para mantener el embarazo, se han descrito, también con la administración de preparados conteniendo noretisterona, casos aislados de recién nacidos de sexo femenino con manifestaciones de virilización en los genitales externos. Ya que durante el tratamiento con NOSTIDYN no puede excluirse esta posibilidad de forma absoluta, sobre todo en la fase de mayor sensibilidad hormonal transcurrido el primer mes de la gestación, el empleo del preparado esta contraindicado durante el embarazo. En los pocos embarazos registrados hasta ahora al declinar el efecto de NOSTIDYN, no se han observado, sin embargo, manifestaciones del tipo descrito.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

NOSTIDYN carece de efecto inhibidor sobre los mecanismos de lactación. Hasta ahora tampoco se han observado efectos desfavorables sobre lactantes.

Sin embargo pequeñas cantidades de esteroides pueden pasar a la leche materna. Como sucede con otros esteroides existe, por lo tanto, la posibilidad teórica, sobre todo durante la primera semana de vida del lactante, de que resulten modificados los procesos de degradación de la bilirrubina. Si el lactante presentara una ictericia neonatórum de grado mayor o tan prolongada que hiciese necesario un tratamiento médico, se interrumpirá la lactancia materna durante el mismo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En casos aislados, cefaleas, molestias gástricas, náuseas, tensión mamaria, variaciones del peso, modificaciones de la libido, así como estados depresivos.

Aisladamente, se registran amenorreas y hemorragias por disrupción. Ante hemorragias por disrupción intensas, persistentes y recurrentes, que no desaparezcan espontáneamente, se debe suspender la medicación para excluir alguna causa orgánica. Después de tratamientos prolongados aparecen a veces en mujeres predispuestas pigmentaciones (cloasma) en la cara, que se hacen más marcadas al tomar baños de sol. Por ello, se recomienda a las mujeres con esta predisposición que no se expongan durante lago tiempo a los rayos solares.

En casos aislados se ha observado una disminución de la tolerancia frente a lentes de contacto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La administración simultánea y regular de otros medicamentos (por ejemplo, barbitúricos, fenilbutazona, hidantoínas, rifampicina, ampicilina) puede reducir el efecto de NOSTIDYN. Los requerimientos de antidiabéticos orales o insulina pueden modificarse.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No corresponde.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios sobre toxicidad en animales para estimar el riesgo en humanos se realizaron con ambos componentes del preparado, valerato de estradiol (ValE2) y enantato de noretisterona (EN-NET). El 17? –estradiol y la noretisterona son liberados respectivamente de ValE2 y EN-NET por desdoblamiento del éster.

Por consiguiente, también los estudios realizados con estradiol, noretisterona y acetato de noretisterona (AC-NET) también un éster desdoblable pueden ser utilizados para evaluar el perfil de toxicidad del preparado. Los estudios sobre toxicidad aguda no indicaron riesgo de efectos adversos agudos en el caso de empleo en humanos.

Durante los estudios de tolerancia sistémica tras la administración repetida de ValE2 a ratas 40 de EN-NET a ratones (78 semanas), ratas (2 años), perros (9 meses a 7 años) y monos (3 meses a 10 años) no se observaron efectos que puedan indicar un riesgo inesperado en humanos.

Los estudios sobre toxicidad a largo plazo con dosis repetidas en especies animales para evaluar una posible acción tumorígena, no indicaron potencial tumorígeno en el caso de empleo terapéutico de NOSTIDYN en humanos.

El test de Ames se realizó con E2, NET, EN-NET y AC-NET; NET se investigó adicionalmente con el test UDS. Estos estudios no proporcionaron indicación de potencial mutagénico o genotóxico de los compuestos citados.

Los estudios sobre embriotoxicidad o teratogenicidad de ValE2 en ratas, conejos y monos no indicaron un riesgo de efectos adversos en humanos tras empleo por descuido durante una gravidez.

En tanto que después de la administración de EN-NET a ratas, conejos y monos no se observó actividad teratogénica generalizada, la administración de dosis elevadas en EN-NET y AC-NET durante el periodo de desarrollo fetal de los genitales externos dio lugar a signos de feminización en los fetos macho (sólo en ratas) y de virilización en los fetos hembra (ratas y monos).

La evaluación de la tolerancia local del excipiente oleoso (aceite de ricino y benzoato de bencilo, 6 + 4) en conejos indicó un ligero potencial de irritación del vehículo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Antes de iniciar el tratamiento con NOSTIDYN debe efectuarse un detenido reconocimiento general y una minuciosa exploración ginecológica (incluida la mama y citología vaginal) y hacerse una detallada anamnesis familiar.

Adicionalmente se deben descartar trastornos del sistema de coagulación cuando se hayan presentado en familiares durante la juventud, enfermedades tromboembólicas (por ejemplo, trombosis venosa profunda, apoplejía, infarto de miocardio). Debe descartarse la presencia de un embarazo.

Durante el tratamiento se recomiendan controles clínicos repetidos, en intervalos de seis meses, para poder detectar a tiempo efectos no deseados. La inyección de NOSTIDYN se practicará siempre por vía intramuscular profunda (de preferencia en la región glútea y como alternativa, en el brazo).

Las reacciones de corta duración (cosquilleo en la garganta, accesos de tos, disnea) que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente después de la inyección intramuscular de soluciones oleosas, pueden evitarse, según se ha comprobado, practicando lentamente la inyección.

Es recomendable cubrir a continuación la zona inyectada con un esparadrapo, para evitar cualquier reflujo de la solución. La primera inyección se practica el primer día de un ciclo menstrual (= primer día de la hemorragia).

Las inyecciones siguientes se administran, independientemente del patrón de ciclo menstrual, en intervalos de 30 ± 3 días, no es posible contar a partir de esa fecha con el necesario grado de seguridad. Si dentro de los 30 días posteriores a la inyección, no se presentase la hemorragia por disrupción, debe descartarse la presencia de un embarazo mediante un test adecuado.

Se presentará una hemorragia vaginal una o dos semanas después de la primera inyección. Esto es normal y, si el tratamiento se continúa, los episodios hemorrágicos aparecerán generalmente en intervalos de 30 días. El día de la inyección mensual caerá normalmente dentro del intervalo libre de hemorragia.

En general, transcurridos 60 días después de la última inyección de NOSTIDYN se recupera la capacidad normal de concepción.

No obstante, si en este periodo no llega a restablecerse el curso fisiológico del ciclo, es aconsejable instaurar el tratamiento oportuno en las mujeres que quieran tener descendencia.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No existe evidencia.

PRESENTACIONES:

Caja con jeringa de vidrio prellenada de 1 ml en blister pack.
Caja con una ampolleta de vidrio ámbar con 1 ml y jeringa desechable (VP).
Caja con una ampolleta de vidrio ámbar con 1 ml y una jeringa desechable (SS; GI).
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Consérvese el medicamento en lugar adecuado y fuera del alcance de los niños.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
Innovare R & D, S.A. de C.V.
Calle 2 Núm. 13
San Pedro de los Pinos
03800 México, D.F.
Para:
FARMACEUTICA HISPANOAMERICANA, S.A. de C.V.
Calle: Lago Iseo Núm. 184
Colonia Anáhuac
11320 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 618M2005, SSA IV
KEAR-05330020440351/R2005/IPPA

 

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