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style Fármacos - NALABEST

 

NALABEST

NALABEST TABLETAS
Antihipertensivo
BEST, LABORATORIOS S.A..

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

DENOMINACION GENERICA:

Enalapril.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Maleato de enalapril 10 mg
Excipiente c.b.p. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS: El enalapril está indicado en hipertensión arterial leve, moderada y aun en casos de hipertensión severa, en la cual puede asociarse con otros medicamentos, está indicado también en la hipertensión que cursa con insuficiencia cardiaca congestiva o en pacientes con enfermedad del parénquima renal, existen reportes de los grandes beneficios al utilizar el medicamento en el tratamiento de pacientes hipertensos ancianos así como en la prevención de trastornos esquémicos coronarios ya que tiene poder de cardioprotector.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: El enalapril tiene mayor duración de acción que su precursor, el captopril y puede ser administrado oralmente en una o dos dosis al día. Después de la administración de enalapril, los niveles de la actividad de la enzima convertidora no retornan a lo normal, sino hasta 72 horas después de una dosis única; contrario a lo que sucede con otros IECA, en los que después de ser administrados, los niveles de la enzima retornan a lo normal, 10 a 17 horas después. Los cambios máximos en la utilización de enalapril, hemodinámicamente, se hacen evidentes entre 4 a 8 horas después de ser administrado por vía oral y el efecto de inhibición de la enzima convertidota, desaparece a las 24 horas, aunque hay algunos reportes con relación a que su acción está presente aún 24 horas después de su administración.

El enalapril es eliminado del plasma, mediante una transformación, metabólica por acción de estearasas lo cual es elaborado en el hígado, hidrolizando al ácido desoxicarboxílico activo (enalaprilato) que además es la forma activa del medicamento; una fracción importante del fármaco es eliminado por excreción renal, sin cambios. Se han determinado efectos hemodinámicos administrando dosis oral única de 2.5 a 10 mg, o bien, administrándose dos veces al día dosis de 10 mg, por un lapso de 4 semanas, en pacientes que cursan con insuficiencia cardiaca congestiva. La mejoría hemodinámica que se produce con la administración de dosis única, está en relación directa a la dosis.

El efecto máximo se presenta a las dos horas manteniéndose 12 horas después de cada dosis; la frecuencia cardiaca se reduce de 91 a 86 los latidos por minuto y la presión arterial media disminuye de 96 a 80 mm de Hg, así como las resistencias vasculares.

Farmacodinamia: El maleato de enalapril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina I, impidiendo con esto la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I en el pulmón. Se ha descrito que posee además un efecto presor de las aminas aun en pacientes normotensos; tiene además una acción vasodilatadora periférica que le permite producir mejoría hemodinámica en pacientes que presentan ICC; es importante señalar que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) han sido descritos como fármacos que intervienen en el transporte iónico transmembrana, activando la bomba de Na+ K+ Atp-asa, lo que se traduce en una disminución de sodio intracelular a nivel del sistema nervioso simpático; disminuyendo la transmisión simpática al inhibir los receptores pre y postsinápticos; ambas acciones se traducen en una reducción de las resistencias vasculares periféricas y, por ende, en las cifras de tensión arterial. Además este fármaco ha sido señalado como estimulador de la formación de prostaciclinas a nivel del endotelio vascular, además de ayudar al barrido de radicales libres superóxidos (SO2) lo cual contribuye a la vascularización de zonas isquémicas. Todos estos mecanismos de acción, pueden ser la explicación de su eficiencia para controlar la hipertensión, aun en pacientes hipertensos que cursan con renina baja.

Hemodinámicamente estas acciones farmacológicas se traducen en un descenso gradual, progresivo y mantenido de la tensión arterial, además en una reducción de las resistencias vasculares periféricas, sin ocasionar modificaciones significativas en el gasto cardiaco y sin modificar los flujos coronarios, cerebral, periférico y renal.

Otra de sus acciones es el aumentar el flujo plasmático renal sin ocasionar modificaciones significativas de la filtración glomerular, además de mantener estable o incluso mejorar, a mediano y largo plazo la función renal, en hipertensos que cursan además con disfunción renal; estos beneficios posiblemente los logra, mediante la disminución de la presión capilar glomerular y de la proliferación mesangial. Además mediante la reducción de la pre y la poscarga ejerce a mediano y a largo plazo una acción cardioprotectora a la cual se ve sumado el hecho de que aumenta el flujo coronario y reduce el consumo de oxígeno por el miocardio. Al maleato de enalapril también se le han atribuido efectos antiarrítmicos, esto se supone como una consecuencia de la mejoría que ofrece en la perfusión tisular al músculo cardiaco.

CONTRAINDICACIONES: El enalapril está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la sal. Está contraindicado en el embarazo ya que, se le ha asociado con un aumento estadísticamente significativo de índices de recién nacidos muertos, en diversas especies animales gestantes; además hay reportes de retraso en el crecimiento intrauterino, oligohidramnios, conducto arterioso persistente e hipotensión neonatal. Se tiene el reporte del caso de un niño nacido con malformaciones lo cual fue asociado al uso de captopril, por lo que no se recomienda el uso de enalapril en el embarazo. No debe ser usado en mujeres que se encuentren en periodo de lactancia ya que el fármaco se excreta por la leche materna.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de enalapril en mujeres embarazadas, por su poder teratogénico el cual ha sido demostrado en animales de experimentación; tampoco se recomienda su uso en periodo de lactancia, ya que se elimina por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Cuando hay hipersensibilidad al enalapril puede presentarse edema angioneurótico. Se reporta también que puede aparecer infarto al miocardio o accidentes cerebro vasculares con la utilización de enalapril posiblemente secundarios a hipotensión arterial.

Existen también reportes de que puede ocasionar síndrome de Steven Jonson, impotencia, pancreatitis e insuficiencia hepática así como fotosensibilidad.

Usualmente el enalapril es bien tolerado, pero se reportan reacciones secundarias como: erupción cutánea (menos frecuente que con el uso de captopril), pueden presentarse también alteraciones en el sentido del gusto, diarrea, náuseas, cefalea, mareos, fatiga, insomnio, tos persistente, angioedema, neutropenia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis y proteinuria, puede causar también glucosuria y azoemia. Se ha reportado que las alteraciones antes señaladas suelen ser reversibles al suspenderse el tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: La biodisponibilidad del fármaco se afecta poco por los alimentos; puede ser utilizado conjuntamente con diuréticos y betabloqueadores teniendo vigilancia estrecha de tensión arterial, ya que pueden presentarse hipotensiones severas.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existen.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Por su poder teratogénico, no se recomienda el uso de enalapril en mujeres embarazadas, ya que se le ha asociado con un aumento significativo de índices de recién nacidos muertos en diversas especies animales gestantes; además hay reportes de retraso en el crecimiento intrauterino, oligohidramnios, conducto arterioso persistente e hipotensión neonatal.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

Las dosis varían de 10 a 40 mg al día en una sola toma o repartido en dos tomas. La dosis de 20 mg en pacientes hipertensos moderados es preferible dividirla en dos tomas, tomando en cuenta la respuesta del paciente. Es posible que se requieran dosis mayores en hipertensión severa. Ocasionalmente pueden requerirse hasta 80 mg en una o dos dosis.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): En caso de ingesta masiva, accidental o no del medicamento, se recomienda vaciamiento de estómago, mediante vómito o lavado gástrico, vigilancia estrecha de los parámetros vitales y en casos extremos hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACION: El maleato de enalapril se presenta en tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Usese con precaución en personas con deterioro renal o con enfermedad vascular o de la colágena. Si el paciente toma previamente diuréticos, deberá suspenderlos dos o tres días antes de comenzar la terapéutica con enalapril, si el fármaco no controla la presión podrá agregarse el diurético. Puede ocasionar angioedema, en especial después de la primera dosis. Advertir al paciente que informe cualquier signo o síntoma como: inflamación de cara, ojos, labios, lengua o dificultad para respirar.

BIBLIOGRAFIA:

Goodman and Gilman’s, et. al. The Pharmacological Basis of Therapeutics. 8a. Ed. 1990, pp. 757-762.

G. E. Jonson, et. al. Manual de terapeútica farmacológica. 2a. Ed. 1987, p. 249.

R. L. Berkowerz, et. al. Manual de farmacología en el embarazo. 2a. Ed. 1988, pp. 92-94.

Nursing 89 Drug Handbook. 1989 Sprughonse Corporation. pp. 133-134.

Dzau V. J. Colucci, et. al. “Sustained effectivaness of converting anzyme inhibition in patients whith severe congestive heart failure”. New England Journal of Medicina 302; 1373-1379, 1980.

Nicholls MG. Arakawa K., et al. “Angiotensin converting enzyme inhibitors in cogestive heart failure”. Journal of cardiovascular pharmacology 9; 819-821. 1987.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS BEST, S.A.
Alemania Núm. 10
Colonia Independencia
03630 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 242M93, S.S.A. IV
KEAR-207712/RM2000/IPPA

 

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