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style Fármacos - METRACIN

 

METRACIN

METRACIN GRAGEAS DE LIBERACION PROLONGADA
Antirreumático, antiinflamatorio con acción analgésica
QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V..

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

 

Diclofenaco.

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

 

Cada gragea contiene:

 

Diclofenaco sódico............... 100 mg

 

Excipiente cbp...................... 1 gragea

 

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

 

·      Antirreumático, antiinflamatorio, con acción analgésica.

 

·      Para el tratamiento de formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoide, espondilartritis anquilopoyética; artrosis y espondilartrosis. Síndromes dolorosos de la columna vertebral. Reumatismo extraarticular; inflamación y tumefacción dolorosa postraumática y postoperatoria. Estados dolorosos y/o inflamatorios en ginecología, por ejemplo, dismenorrea primaria.

 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

 

Farmacocinética:

 

Absorción: El METRACIN es absorbido rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal. El inicio de la absorción se retrasa al administrar las grageas de liberación prolongada con alimentos, sin embargo, la cantidad absorbida no se ve afectada. La concentración plasmática generalmente se presenta a las 2 ó 3 horas (variación 1 a 4 horas).

 

El pico medio de las concentraciones de 0.5 o 0.4 mcg/ml (1.6 ó 1.25 mcg/lt.) se alcanza en una media de 4 horas tras la ingestión de una gragea de liberación prolongada de 100 mg. Los antiácidos disminuyen la velocidad, pero no la cantidad de absorción.

 

Distribución: En los humanos, no está bien caracterizada la distribución del diclofenaco en los tejidos y fluidos. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroidales cuando se administra el diclofenaco por vía oral, éste se distribuye en el líquido sinovial, logrando concentraciones de alrededor de 60 a 70% a las obtenidos en plasma. La vida media aparente de eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas.

 

Una vez transcurridas dos horas desde que se alcanza el pico de los valores en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya mayores en el líquido sinovial que en el plasma, manteniéndose asi hasta un máximo de 12 horas.

 

El diclofenaco se encuentra amplia pero reversiblemente unido a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmuina (99.4%).

 

El diclofenaco y sus metabolitos cruzan la placente en ratas y ratones. Mientras que en la leche de mujeres lactantes con dosis de 100 mg al día, no hubo una distribución sustancial del fármaco, pero si se detectaron cantidades aproximadamente de 100 ng/ml en una mujer que recibió 150 mg diariamente.

 

Biotransformación: El diclofenaco se metaboliza rápida y completamente en el hígado. La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3'hidroxi-, 4'-hidroxi-, 5-hidroxi 4',5-dihidroxi- y 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco), la mayoría convertidos en conjugados glucorónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.

 

Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± DT). La vida media Terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias cortas en plasma de 1 a 3 horas. Un metabolito, el 3'hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco tiene una vida media plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo.

 

Alrededor de 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma de conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos.

 

Menos de 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces.

 

Farmacodinamia: METRACIN contiene diclofenaco sódico, una sustancia no esteroideo con propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.

 

Se considera importante para su mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, demostrada experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.

 

El diclofenaco sódico no suprime in vitro la biosíntesis de proteoglucanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en el ser humano.

 

Las propiedades antiinflamatorias y analgésicas de METRACIN dan lugar en las afecciones reumáticas a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría de las molestias como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como por un aumento de la capacidad funcional.

 

METRACIN está indicado para los pacientes en los que la dosis diaria de 100 mg es adecuada al estadio de su enfermedad.

 

La posibilidad de administrarlo solo una vez al día simplifica notablemente el tratamiento prolongado y contribuye a evitar errores en las tomas.

 

CONTRAINDICACIONES:

 

·      Ulcera gastroduodenal.

 

·      Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa.

 

·      Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, METRACIN está contraindicado también en los pacientes que han padecido un ataque de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otos medicamentos que inhiben la actividad de la prostaglandinasintetasa, en pacientes que experimentan vértigo, hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática, citopenias.

 

·      Embarazo y lactancia.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

 

Las hemorragias gastrointestinales o las úlceras y perforaciones que suelen ser más graves en las personas de edad avanzada pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento con o sin síntomas premonitorios, o antecedentes.

 

METRACIN se retirará en los casos raros en que se produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras en los pacientes que lo estén tomando.

 

Como sucede con otros antiinflamatorios no esteroideos, es posible que se produzcan reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas o anafilactoides, aunque no haya habido una exposición anterior al fármaco. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, METRACIN puede enmascarar los signos y síntomas de infecciones debido a sus propiedades farmacodinámicas.

 

Se debe tener una estrecha vigilancia médica en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, con antecedentes que sugieran úlcera gastrointestinal con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, así como en los que tengan una grave alteración de la función hepática.

 

Con METRACIN pueden aumentar los valores e una o más enzimas hepáticas. Como medida preventiva, se controlará la función hepática durante el tratamiento prolongado.

 

Si las pruebas de la función hepática siguen dando resultados anormales o empeoran, si aparecen síntomas clínicos que coincidan con los de una enfermedad del hígado o si se manifiestan otros fenómenos (eosinofilia, eritema, etc.), deberá interrumpirse la medicación. Puede ser que la hepatitis sobrevenga sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar METRACIN en pacientes con porfiria hepática, ya que puede intensificar un ataque.

 

Debido a la importancia que tienen las prostaglandinas para mantener la irrigación renal, se tendrá particular precaución en los pacientes con función cardiaca o renal restringida, en las personas de edad avanzada, en los que son tratados con diuréticos y en los pacientes con depleción del volumen extracelular por cualquier causa, por ejemplo, en la fase perioperatoria y postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores. Por ello, se recomienda controlar la función renal como medida preventiva cuando se administre METRACIN en tales casos.

 

A la interrupción del tratamiento suele seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica.

 

Se aconseja efectuar hemogramas durante el tratamiento prolongado. METRACIN puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria.

 

Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser cuidadosamente controlados. Por razones médicas de índole básica, se recomienda especial precaución en pacientes de edad avanzada. En particular, se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso.

 

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar máquinas: Los pacientes que experimenten vértigo, mareos y otros trastornos del sistema nervioso central, inclusive trastornos de la visión, no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria de precisión.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

 

No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

 

Al iniciar el tratamiento se pueden presentar reacciones adversas que desaparecen espontáneamente al cabo de unos días.

 

Se han reportado trastornos gastrointestinales como náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, flatulencia, vértigo, dolor de cabeza y erupciones cutáneas. En casos raros pueden presentarse manifestaciones cutáneas de tipo exantémico, reacciones anafilácticas, edemas periféricos o aumento de las transaminasas. Raras veces, síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad de Lyell, síndrome nefrótico, necrosis papilar, anemia aplásica.

 

En caso de presentarse hemorragia gastrointestinal deberá suspenderse el tratamiento.

 

Es recomendable realizar exámenes hemáticos ocasionales en pacientes sometidos a tratamientos prolongados.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

 

Fármacos que se unen a proteínas: El diclofenaco puede desplazar a estos fármacos del sitio de unión a proteínas.

 

Anticoagulantes: Debido a que el diclofenaco puede causar sangrado gástrico, inhibir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de coagulación, debe usarse con precaución al administrarse conjuntamente con anticoagulantes.

 

Salicilatos: No se recomienda su uso concomitante.

 

Metotrexato: Se ha presentado toxicidad con su administración conjunta.

 

El diclofenaco interacciona con anticoagulantes, corticoides, cloroquina y sales de oro. Hay que considerar que los antiinflamatorios no esferoidales interfieren la liberación de litio y digoxina, por lo que si se administran sales de este metal o del fármaco, puede aumentar el nivel plasmático de los mismos; también interactúa con hipoglucemiantes orales y con ciclosporina.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

 

En ocasiones provoca aumento de las enzimas séricas de aminotransferasa (transaminasa glutamicopirúvica y transaminasa glutamicooxalacética).

 

Debido a que el diclofenaco es un inhibidor de la sintetasa prostaglandinita, es posible que las funciones plaquetarias se vean alteradas.

 

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

 

El diclofenaco no influyó sobre la fertilidad de los animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de la prole. No se detectaron efectos teratogénicos en ratones, ratas ni conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in vivo, ni se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.

 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

 

Vía de administración: Oral.

 

Dosis:

 

Adultos: En general, la dosis diaria inicial es de 100 a 200 mg. En los casos leves y en el tratamiento prolongado suele ser suficiente una gragea al día de METRACIN, si las molestias predominan por la noche o la mañana, METRACIN, se tomará preferentemente por la tarde. Las grageas se ingerirán enteras junto con líquido, de preferencia durante las comidas.

 

Niños: METRACIN no es adecuado para los niños a causa de las concentraciones de sustancia activa que contiene.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

 

El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroideos consiste principalmente en medidas de apoyo sintomáticas.

 

No se conoce un cuadro clínico típico asociado con la sobredosificación con el diclofenaco.

 

Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis son las siguientes: se impedirá de inmediato la absorción mediante el lavado del estómago y la administración de carbón activado.

 

Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroideos a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.

 

PRESENTACIONES:

 

Caja con 10 grageas en envase de burbuja.

 

Caja con 20 grageas en envase de burbuja.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

 

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCION:

 

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, la lactancia ni a niños menores de 12 años. Literatura exclusiva para médica.

 

LABORATORIO Y DIRECCION:
QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V.
Autopista Saltillo-Monterrey km 11.5
25900 Ramos Arizpe, Coahuila

 

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 170M97, S.S.A. IV
EEAR-04361202809/RM2004/IPPA

 

 

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