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style Fármacos - MABICROL / MABICROL S.R.

 

MABICROL / MABICROL S.R.

MABICROL / MABICROL S.R. SUSPENSION
Antibiótico macrólido de amplio espectro
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V..

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

DENOMINACION GENERICA:

Claritromicina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

MABICROL* Tabletas:

Cada tableta contiene:

Claritromicina............................................................... 250 mg

Excipiente c.b.p....................................................... 1 tableta

MABICROL* S.R. Tabletas de liberación prolongada:

Cada tableta de liberación prolongada contiene:

Claritromicina............................................................... 500 mg

Excipiente c.b.p....................................................... 1 tableta

MABICROL* Suspensión 125 y 250 mg/5 ml:

Hecha la mezcla cada 100 ml contienen:

Claritromicina............................................................... 2.5 g 5.0 g

Vehículo c.s.

Cada 5 ml proporcionan................................ 125 mg 250 mg

de claritromicina

INDICACIONES TERAPEUTICAS: MABICROL* es un antibiótico macrólido de espectro medio, de acción bactericida y efectivo contra un gran número de bacterias aeróbicas y anaeróbicas, grampositivas y gramnegativas, por lo que es específico para el tratamiento de infecciones de vías respiratorias altas y bajas. MABICROL* es de utilidad para el tratamiento de:

q            Infecciones de vías respiratorias altas (amigdalitis, faringitis, sinusitis y otitis).

q            Infecciones de vías respiratorias bajas (bronquitis y neumonía).

q            Infecciones de piel y tejidos blandos (foliculitis, celulitis, erisipela e impétigo).

q            Infecciones diseminadas o localizadas, ocasionadas por Mycobacterium avium o M. intracellulare.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Después de su administración oral, MABICROL* se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de las tabletas y de la suspensión es de aproximadamente 50%. Se ha estudiado en adultos la cinética por vía oral de claritromicina de liberación prolongada (MABICROL* S.R.), y se ha comparado con tabletas de liberación inmediata de claritromicina de 250 y 500 mg. Se encontró que el grado de absorción fue equivalente cuando se administraron dosis diarias iguales.

La ingestión simultánea de alimentos retarda la formación de 14-OH-claritromicina, metabolito activo antibacteriano, sin que se afecte la magnitud de la biodisponibilidad del medicamento, por lo que puede administrarse simultáneamente con éstos.

Tras la administración por vía oral, en ayunas, de una dosis de 250 mg, se obtienen concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 2 horas; con la administración de esta misma dosis cada 12 horas, al cabo de 2 a 3 días se alcanza una concentración máxima en estado de equilibrio, de aproximadamente 1 mg/ml y con la dosis de 500 mg, cada 12 horas, por vía oral, dicha concentración es de cerca de 3 mg/ml.

A concentraciones plasmáticas de 0.45 a 4.5 mg/ml, aproximadamente 70% de la dosis de MABICROL* o de MABICROL* S.R. se une a las proteínas del plasma, en tanto que a concentraciones de 45 mg/ml, esta unión disminuye 41%, debido a saturación de este proceso; sin embargo, estas concentraciones son superiores a las terapéuticas.

Al administrar por vía oral una dosis de 250 mg cada 12 horas, la concentración plasmática máxima en estado de equilibrio del metabolito principal, es de 0.6 mg/ml y su vida media de eliminación es de 5 a 6 horas. Al aumentar la dosis a 500 mg cada 12 horas, la concentración plasmática máxima en estado de equilibrio del metabolito 14-OH-claritromicina, es de 1 mg/ml, en tanto que su vida media de eliminación es de aproximadamente 7 horas.

En sujetos normales al administrar 500 mg al día de MABICROL* S.R. conjuntamente con los alimentos, la concentración plasmática máxima en estado estable para claritromicina y su metabolito hidroxilado fue de 1.3 y 0.48 mg/ml, respectivamente. Con la administración de 1 g al día, los valores son de 2.4 y 0.67 mg/ml, respectivamente. Se obtienen a los 2 a 3 días concentraciones plasmáticas de claritromicina y de su metabolito en estado estable.

La vida media de eliminación de la claritromicina y su metabolito guarda una proporción lineal con la dosis, siendo respectivamente de 3 a 4 y de 5 a 7 horas para las dosis de 250 ó 500 mg por vía oral, cada 12 horas. Con la administración de 1 g al día son de 5.8 y 8.9 horas, respectivamente.

Con la administración de una dosis de 250 ó 1,200 mg, la excreción urinaria es de 37.9 y 40.6%, respectivamente; la eliminación a través de las heces es de 40.2 y 29.1%, respectivamente, para las dosis mencionadas.

La claritromicina se elimina principalmente por el hígado y los riñones. Tras la administración de una dosis de 250 mg por vía oral cada 12 horas, cerca de 20% se excreta a través de la orina en forma de claritromicina; tras la administración de una dosis de 500 mg por vía oral cada 12 horas, la excreción urinaria es de aproximadamente 30%, sin embargo, la depuración renal del antibiótico es relativamente independiente de la dosis y se aproxima al índice de la filtración glomerular normal, en la orina se encuentra principalmente en forma de metabolitos, dando lugar a 10% de actividad adicional. En sujetos con insuficiencia hepática, la concentración plasmática en estado estable de MABICROL*, no difiere de la encontrada en sujetos normales:

 

Concentración
(después de 250 mg cada 12 horas)

Tipo de tejido

Tejido
(
mg/g)

Suero
(
mg/ml)

Amígdala

1.6

0.8

Pulmón

8.8

1.7

 

En un estudio comparativo realizado en voluntarios sanos y en pacientes con insuficiencia hepática, a los que se les administraron 250 mg de claritromicina cada 12 horas, por vía oral durante 2 días y una dosis única de 250 mg al tercer día, no se demostró diferencias estadísticamente significativas entre los 2 grupos en lo concerniente a la concentración plasmática del antibiótico en estado estable.

Estos resultados permiten concluir que no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática de moderada a severa y con funcionamiento renal normal.

Mediante un estudio realizado para comparar el perfil farmacocinético y la tolerancia de dosis múltiples de 500 mg de claritromicina administrada a ancianos sanos y a adultos jóvenes de ambos sexos, se demostró que la eliminación del antibiótico y de su metabolito disminuyó, en tanto que en los ancianos los niveles plasmáticos aumentaron, pero sin que se registraran diferencias estadísticamente significativas en ninguno de los grupos en cuanto a la aliminación renal relacionada a la depuración de creatinina, por lo que se concluyó que la eliminación de la claritromicina depende más del estado de funcionamiento renal que de la edad.

En los sujetos con insuficiencia renal, los niveles plasmáticos y la vida media de la claritromicina y de su metabolito son mayores, por ello es conveniente disminuir la dosis o prolongar el intervalo de dosificación en éstos.

No se dispone de información sobre la penetración de la claritromicina a través de la barrera hematoencefálica. La claritromicina y su metabolito 14-hidroxilado se distribuyen rápidamente a los líquidos y tejidos corporales. Debido a su elevada concentración intracelular, las concentraciones tisulares, por lo general, son varias veces mayores que las plasmáticas, incluso en los senos paranasales.

Infecciones por Mycobacterium avium: En los sujetos con infecciones por el VIH-1, las concentraciones en estado de equilibrio tras la administración de claritromicina a la dosis de 500 mg cada 12 horas, son similares a las observadas en sujetos normales. Las concentraciones máximas en pacientes con infecciones por M. avium que requieren de 1 a 2 g/día, en 2 dosis fraccionadas, se encuentran en el rango de 2 a 4 y 5 a 10 mg/ml, respectivamente. Bajo estas circunstancias, la vida media de eliminación se prolonga.

La claritromicina es efectiva contra un gran número de bacterias aerobias y anaerobias, así como grampositivas y gramnegativas.

El mecanismo de acción antimicrobiana de MABICROL* y de MABICROL* S.R. se debe a su unión con la subunidad ribosomal 50S de los microorganismos susceptibles, con la consecuente inhibición de la síntesis de proteínas.

MABICROL* no es sensible a la acción de las b-lactamasas bacterianas, por lo tanto, es activo contra cepas de B. catarrhalis, H. influenzae y S. aureus resistentes a las penicilinas, ampicilinas y cefalosporinas. La claritromicina penetra al interior de las células y por ello, es eficaz contra infecciones intracelulares originadas por Chlamydia o Mycoplasma.

El espectro de MABICROL* es el siguiente:

q            Bacterias sensibles:

                 Streptococcus agalactiae.

                 Streptococcus pyogenes.

                 Streptococcus pneumoniae.

                 Haemophilus influenzae.

                 Neisseria gonorrhoeae.

                 Listeria monocytogenes.

                 Legionella pneumophila.

                 Mycoplasma pneumoniae.

                 Helicobacter (Campylobacter) pylori.

                 Campylobacter jejuni.

                 Chlamydia pneumoniae.

                 Chlamydia trachomatis.

                 Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

                 Bordetella pertussis.

                 Staphylococcus aureus.

                 Propionibacterium acnes.

                 Mycobacterium avium.

                 Mycobacterium leprae (datos in vivo).

q            Bacterias no sensibles:

                 Enterobacteriaceae.

                 Pseudomonas.

El metabolito 14-OH-claritromicina es microbiológicamente activo. Tiene actividad antibacteriana clínicamente significativa contra los gérmenes patógenos que causan infecciones respiratorias, e incluso es de 1 a 2 veces más activo que el compuesto original, por lo que ejerce un efecto antibacteriano sinérgico o aditivo sobre el H. influenzae in vitro o in vivo, dependiendo de la cepa bacteriana que se trate.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a la claritromicina, eritromicina o a cualquier otro antibiótico macrólido o en sujetos con anomalías cardiacas preexistentes y bajo tratamiento con terfenadina.

PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que con otros macrólidos puede llegar a ocurrir disfunción hepática acompañada de elevaciones de las enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o colestásica con o sin ictericia. Estas pueden llegar a ser severas, pero en general son reversibles. En casos de patología subyacente, puede ocurrir una insuficiencia hepática fatal.

Rara vez se ha asociado su administración con arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y torsades des pointes en sujetos con intervalos QT prolongados.

Con menor frecuencia pueden ocurrir en forma leve y transitoria, urticarias, cefalea, elevación de la TGO; glositis, estomatitis, candidiasis oral y síndrome de Stevens-Johnson.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad del uso de la claritromicina durante el embarazo y la lactancia, sin embargo, se sabe que la claritromicina se excreta a través de la leche materna. No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo, excepto en los casos en los que su uso se encuentre ampliamente justificado.

Los estudios de teratogenicidad demostraron en ratas anomalías cardiovasculares y retardo en el crecimiento fetal. Estas anomalías se debieron a cambios genéticos espontáneos de la colonia estudiada. Los estudios sobre fertilidad y reproducción no demostraron efectos adversos en el ciclo estrogénico, fertilidad, parto ni en el número o viabilidad de las crías.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Eventualmente pueden presentarse trastornos de intensidad leve y transitoria; sólo en un número muy reducido de sujetos pudiera llegar a requerirse la interrupción del tratamiento. Las reacciones reportadas más frecuentemente han sido de tipo gastrointestinal: náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal y diarrea; al igual que con otros macrólidos se ha llegado a reportar colitis pseudomembranosa con intensidad de leve a moderada.

Al igual que con otros macrólidos puede llegar a ocurrir disfunción hepática acompañada de elevaciones de las enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o colestásica con o sin ictericia. Estas pueden llegar a ser severas, pero en general, son reversibles. En casos de patología subyacente, puede ocurrir una insuficiencia hepática fatal.

Rara vez se ha asociado su administración con arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y torsades des pointes en sujetos con intervalos QT prolongados.

Con menor frecuencia pueden ocurrir en forma leve y transitoria, urticarias, cefalea, elevación de la TGO; glositis, estomatitis, candidiasis oral y síndrome de Stevens-Johnson.

En pacientes con SIDA al administrarles dosis elevadas del medicamento se han reportado náuseas, vómito, dolor abdominal, mal sabor de boca, diarrea, rash, flatulencia, cefalea, estreñimiento, elevaciones de TGO y de TGP y con menor frecuencia, disnea, insomnio y sequedad bucal. En pacientes de este tipo, tratados con dosis de 400 mg/día, se pueden elevar los resultados de los estudios de laboratorio, con excepción de la cifra leucocitaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Puede haber resistencia cruzada con otros macrólidos, con lincomicina o con clindamicina. Al administrar concomitantemente claritromicina con teofilina o carbamacepina, pueden aumentar los niveles de éstas hasta en 20%, por lo que se recomienda su monitoreo. Las concentraciones séricas de digoxina pueden aumentar al ser administrada en combinación con claritromicina, por lo que los niveles deberán monitorizarse. En pacientes con SIDA, la claritromicina eleva las concentraciones de zidovudina oral; esta interacción puede evitarse espaciando las dosificaciones de ambos medicamentos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden ocurrir cambios leves en algunas pruebas de funcionamiento hepático (aumento de transaminasas y de bilirrubina), aumento de la cifra leucocitaria y de los niveles de creatinina sérica.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han hecho pruebas de mutagenicidad con resultados negativos, la prueba de Ames resultó negativa a concentraciones de 25 mg/caja de Petri.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Puede ser administrado por vía oral conjuntamente con los alimentos. La duración usual del tratamiento es de 6 a 14 días, dependiendo del agente causal y de la severidad de la infección.

MABICROL* Tabletas de 250 mg:

q            Mayores de 12 años y adultos: La dosis recomendada es de 1 a 2 tabletas por vía oral, cada 12 horas.

MABICROL* S.R. Tabletas de liberación prolongada:

q            Mayores de 12 años y adultos: 1 tableta una vez al día por vía oral, con los alimentos. En infecciones más severas se puede aumentar la dosis a 2 tabletas una vez al día.

MABICROL* Suspensión:

q            Niños menores de 12 años: En los niños la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg, hasta un máximo de 500 mg, cada 12 horas, durante 5 a 10 días, dependiendo del germen patógeno causal y de la severidad de la infección.

El tratamiento para la faringitis estreptocócica debe tener una duración de 10 días como mínimo.

En niños con infección por micobacterias la dosis recomendada es de 15 a 30 mg/kg/día, dividida en 2 dosis:

Guía posológica con base en el peso corporal
(frasco de 125 mg/5 ml)

Peso

Dosis pediátrica
a razón de
7.5 mg/kg
(cucharita
de 5 ml)
2 veces al día

Dosis en niños
con infección por
micobacterias

14 mg/kg

30 mg/kg

8 a 11 kg (1 a 2 años)

0.5

0.5

1

12 a 19 kg (2 a 4 años)

1

1

2

20 a 29 kg (4 a 8 años)

1.5

1.5

3

30 a 40 kg (8 a 12 años)

2

2

4

 

Guía posológica con base en el peso corporal
(frasco de 250 mg/5 ml)

Peso

Dosis pediátrica
a razón de
7.5 mg/kg
(cucharita
de 5 ml)
2 veces al día

Dosis en niños con
infección por
micobacterias

14 mg/kg

30 mg/kg

8 a 11 kg (1 a 2 años)

0.5

1

12 a 19 kg (2 a 4 años)

0.5

1

2

20 a 29 kg (4 a 8 años)

0.75

1.5

3

30 a 40 kg (8 a 12 años)

1.0

2

4

Infecciones por micobacterias: El tratamiento recomendado para mayores de 12 años y adultos con infecciones localizadas o diseminadas por micobacterias (M. avium, M. intracellulare, M. chelonae, M. fortiutum, y M. kansassi) es de 2 tabletas de 500 mg, 2 veces al día. La dosis puede incrementarse en caso de no observar respuesta, o bien reducirse si se desarrolla intolerancia al medicamento.

La dosis recomendada en las infecciones por M. avium es de 1 g por vía oral, cada 12 horas y con base en la información disponible, la duración del tratamiento puede ser de 6 meses o más.

Dosificación en caso de insuficiencia renal: Se debe considerar el ajuste de la dosis o del intervalo de dosificación en todos los sujetos que cursen con insuficiencia renal. En aquéllos con una depuración de creatinina menor de 30 ml/minuto, la dosificación deberá reducirse a la mitad de la dosis usual y su administración no deberá prolongarse por más de 14 días.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Tras la ingestión de cantidades importantes de claritromicina se pueden desencadenar manifestaciones a nivel gastrointestinal. En un paciente que ingirió 8 g de claritromicina hubo alteraciones del estado mental, conducta paranoide, hipocaliemia e hipoxemia. Se deberá intentar la eliminación inmediata del medicamento no absorbido mediante vaciamiento y/o lavado gástrico. También deberán practicarse medidas adecuadas para cada caso y si ocurrieran reacciones alérgicas acompañando a la sobredosificación, será aconsejable la administración de antihistamínicos. No es de esperar una disminución importante de los niveles séricos de claritromicina con hemodiálisis o con diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

MABICROL* Tabletas: Caja con 12 tabletas de 250 mg.

MABICROL* S.R. Tabletas de liberación prolongada: Cajas con 5, 7 y 10 tabletas de 500 mg.

MABICROL* Suspensión: Frascos con granulado para 60 ml para las concentraciones de 125 ó 250 mg/5 ml y jeringa dosificadora graduada. Para la administración de MABICROL* Suspensión, agréguese al frasco agua hervida y fría hasta la marca señalada en la etiqueta; agite vigorosamente y complete con más agua hasta llegar al nivel indicado por la flecha. Agitar nuevamente hasta que se forme una suspensión que contiene partículas blancas. Hecha la mezcla el producto se conserva 14 días a temperatura ambiente.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

MABICROL* Tabletas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

MABICROL* S.R. Tabletas de liberación prolongada: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

MABICROL* Suspensión: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y protegido de la luz. Hecha la reconstitución el producto se conserva durante 14 días a temperatura ambiente.

LEYENDAS DE PROTECCION: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

MABICROL* Suspensión contiene 45.5% de azúcar.

Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
Abbott Laboratories de México, S.A. de C.V.
Av. Coyoacán 1622
03100, México, D.F.
Para:
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Calle del Maíz No. 49
Xaltocan Xochimilco
16090 México, D.F.
Bajo licencia de: Abbott Laboratorios
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Regs. Núms. 613M97 y 609M97, S.S.A. IV
BEAR-316660/RM2003, CEAR-301626/RM2001 y CEAR-202703/2002/IPPA

 

 

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