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style Fármacos - LIBAMIC

 

LIBAMIC

LIBAMIC SOLUCION INYECTABLE
Antimicrobiano
ZAFIRO, S.A. de C.V., LABORATORIOS.

 

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA



DENOMINACION GENERICA:

Amikacina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta contiene:

Sulfato de amikacina.................... 100 mg...... 500 mg......... 1.0 g
equivalente a
amikacina

Vehículo cbp..................................... 2 ml............ 2 ml............. 4 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

LIBAMIC® es eficaz en el tratamiento de las infecciones del aparato respiratorio bajo, del aparato genitourinario de huesos y articulaciones, del sistema nervioso central, (incluyendo meningitis), de piel y de tejidos blandos, así como de infecciones intra abdominales (incluyendo peritonitis) septicemias (incluyendo sepsis neonatal) bacteriemias y quemaduras e infecciones posoperatorias producidas por bacterias gramnegativas sensibles, como Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp., (indolpositivo o indolnegativo), Providencia spp., Klebsiela-Enteroibacter-Serratia spp., y Acinetobacter spp. (Mima-Herellea spp.).

LIBAMIC® presenta actividad in vitro contra las cepas mencionadas, así como contra Citrobacter freundii y Staphylococcus spp. (cepas productoras y no productoras de penicilinasa). Se deberán efectuar estudios de laboratorio para identificar el microorganismo causante y su sensibilidad a la amikacina.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La amikacina es un antimicrobiano aminoglucósido semisintético derivado de la kanamicina A, cuyo mecanismo de acción es interviniendo en la síntesis de proteínas de las bacterias, uniéndose a la subunidad 30S de los ribosomas, lo cual da lugar a la transcripción errónea de los codones del ARNm con consecuente producción de proteínas defectuosas. Este mecanismo es el mismo que el de los demás aminoglucósidos.

Administración IM: LIBAMIC® es rápidamente absorbido y bien tolerado localmente después de su administración intramuscular. En voluntarios adultos sanos, las concentraciones séricas máximas promedio de aproximadamente 12, 16 y 21 mcg/kg), en una sola dosis, respectivamente. A las 10 horas, los niveles séricos son aproximadamente 0.3, 1.2 y 2.1 mcg/ml, respectivamente. No existe evidencia de acumulación con dosis repetidas durante 10 días cuando se administra a las dosis recomendadas.

Con una función renal normal cerca de 91.9% de una dosis IM se excretó sin cambios en la orina en las primeras 8 horas y 98.2% antes de las 24 horas. Las concentraciones urinarias medidas en las 6 horas son de 563 mcg/ml después de una dosis de 250 mg, y de 697 mcg/ml después de una dosis de 375 mg y 832 mcg/ml después de una dosis de 500 mg.

Estudios en recién nacidos de diferentes pesos (menos de 1.5, 1.5 a 2.0 y mayores de 2.0 kg) que recibieron dosis de 7.5 mg/kg de peso IM revelaron que, al igual que otros aminoglucósidos, los valores de vida media en el suero se correlacionaron en forma inversa con la edad posnatal y la depuración renal de la amikacina.

El volumen de distribución indica que la amikacina, al igual que otros aminoglucósidos, permanece primordialmente en el espacio extracelular de los neonatos. Las dosis repetidas cada 12 horas en todos los grupos anteriores no demostraron acumulación del medicamento después de 5 días.

Administración intravenosa: Después de una administración de infusión 500 mg de amikacina por infusión intravenosa, durante un lapso de 30 minutos, de inmediato se alcanzan concentraciones séricas de 34 a 48 mcg/ml. Al cabo de media hora tiene lugar una fase de distribución, durante la cual las concentraciones séricas descienden de 20 a 30 mcg/ml. Después, descienden éstas en la misma forma que sucede tras la administración intramuscular y hacia las 12 horas queda muy poca amikacina detectable en suero.

Se ha observado una concentración sérica pico de 55 mcg/ml después de una infusión de 30 minutos de 15 mcg/ml en pacientes ancianos (depuración media de creatinina de 64 ml/min) con concentraciones séricas de 5.4 mcg/ml a las 12 horas y 1. 3 mcg/ml a las 24 horas posteriores a la infusión. En estudios con dosis múltlipes, no se observó acumulación en pacientes con función renal normal que recibieron dosis de 15 a 20 mg/kg una vez al día.

Generalidades: Mediante estudios farmacocinéticos se determinó que en adultos normales la vida media sérica promedio es ligeramente mayor de 2 horas con volumen de distribución aparente total promedio de 24 lt. (28% del peso corporal). Mediante la técnica de ultra filtración se reporta un rango de fijación de proteínas séricas de 0 a 11%.

La velocidad de depuración sérica es de aproximadamente 100 ml/min y la velocidad de depuración renal es de 94 ml/min en sujetos con función renal normal.

La amikacina es excretada principalmente por filtración glomerular. Los pacientes con función renal altrerada o presión de la filtración glomerular disminuida excretan el medicamento mucho más lentamente prolongando la vida media sérica. Por lo tanto, debe vigilarse, la función renal cuidadosamente y ajustar la dosis de manera adecuada (ver Esquema de dosis sugeridas en Dosis y vía de administración). Después de la administración de la dosis recomendada se detectan concentraciones terapéuticas en tejidos óseos, cardiacos, pulmonares y en la vesícula biliar, además de concentraciones terapéuticas en tejidos óseos, cardiacos, pulmonares y en la vesícula biliar, además de concentraciones importantes en la orina, bilis , esputo, secreciones bronquiales y líquidos intersticial, pleural y sinovial.

Las concentraciones del LCR en lactantes normales son aproximadamente 10 a 20% de las concentraciones séricas y éstas pueden alcanzar hasta 50% cuando las meninges están inflamadas.

La amikacina ha demostrado atravesar barrera placentaria y producir concentraciones importantes en líquido amniótico. La concentración sérica máxima fetal es de 16% de la concentración sérica pico materna, además de la vida media sérica materna y fetal es de cerca de 2 y 3.7 horas respectivamente.

CONTRAINDICACIONES:

LIBAMIC® está contraindicado en pacientes alérgicos a la amikacina o a cualquier otro componente de la fórmula. Los antecedente de hipersensibilidad o reacciones tóxicas severas a otros aminoglucósidos pueden contraindicar su uso ya que puede ocurrir sensibilidad cruzada de estos pacientes a los antibióticos de este tipo.

PRECAUCIONES GENERALES:

Uso en pediatría: Los aminoglucósidos deben usarse con precaución en niños prematuros y en recién nacidos debido a la inmadurez renal de estos pacientes y también debido al resultado en la prolongación de la vida media sérica de éstas drogas.

Otras precauciones: Los aminoglucósidos son absorbidos rápidamente y casi en su totalidad cuando se aplican tópicamente excepto en la vejiga urinaria y cuando se asocian a procedimientos quirúrgicos. Se ha reportado sordera irreversible. Insuficiencia renal y muerte secundaria a bloqueo neuromuscular después de la irrigación superficial del intestino delgado y grueso durante el evento quirúrgico cuando se han empleado preparaciones de aminoglucósidos.

El uso seriado o concomitante con otros agentes nefrotóxicos u ototóxicos deberá evitarse ya sea sistemáticamente o tópicamente debido a sus efectos potenciales aditivos. Se ha observado un aumento de la nefrotoxicidad después de la administración concomitante de aminoglucósidos y cefalosporinas. La administración concomitante de cefalosporinas puede elevar falsamente las determinaciones de creatinina.

Ototoxicidad: Leer reacciones secundarias y adversas.

Nefrotoxicidad: Los pacientes deberán estar bien hidratados durante el tratamiento y la función renal deberá supervisarse durante el curso de éste. Deberá reducirse la dosis si aparecen signos de disfunción renal: cilindruria, leucocitos, eritrocitos o albuminuria; disminución de la depuración de creatinina, decremento de la densidad urinaria, incremento del nitrógeno ureico, creatinina y oliguria. Si la azoemia se incrementa o hay un decremento progresivo de la uresis, el tratamiento deberá suspenderse.

Los pacientes ancianos pueden tener una reducción en el funcionamiento renal, lo cual puede no ser evidente con los exámenes rutinarios como son: nitrógeno ureico, o creatinina sérica. La depuración de creatinina puede ser más útil. La vigilancia del funcionamiento renal en los ancianos durante el tratamiento con aminoglucósidos es particularmente importante.

Neurotoxicidad: Se ha demostrado en animales de laboratorio bloqueo neuromuscular o parálisis muscular con dosis altas de amikacina.

Se debe considerar la posibilidad de bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria cuando se administre amikacina concomitante con agentes anestésicos o bloqueadores neuromusculares. Si esto ocurriera, las sales de calcio pueden revertir este fenómeno. Los aminoglucósidos deberán emplearse con precaución en pacientes con desórdenes musculares como miastenia gravis o mal de Parkinson ya que estos medicamentos pueden agravar la relajación muscular por su efecto potencialmente curaizante en la unión neuromuscular.

Otros: Como con otros antibióticos el uso de la amikacina puede resultar en sobrecrecimiento de gérmenes no susceptibles. Si esto ocurriera, debe iniciarse el tratamiento adecuado.

La mezcla de aminoglucósidos con antibióticos ?-lactámicos (penicilinas o cefalosporinas) in vitro en el mismo frasco de venoclisis o jeringa puede causar una inactivación mutua importante. Puede ocurrir una reducción en la vida media sérica o en los niveles séricos cuando un aminoglucósido o antibiótico de la clase de las penicilinas se administren por vías separadas.

La inactivación del aminoglucósido es significativa clínicamente solamente en pacientes con función renal severamente alterada. La inactivación puede continuar en muestras de fluidos corporales colectadas para estudios de laboratorio resultando en una lectura inadecuada de la cantidad del aminoglucósido. Estas muestras deben ser manejadas adecuadamente (analizadas rápidamente, congeladas o tratadas con ?-lactamasas).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La amikacina atraviesa la barrera placentaria y, al igual que otros aminoglucósidos, existe el riesgo de lesionar el aparato auditivo y producir sordera en el producto de la gestación, por lo cual, no se recomienda el uso de este medicamento en mujeres embarazadas. Aunque no se sabe si la amikacina se excreta en la leche materna, no es conveniente administrarla a mujeres en lactancia o suspender ésta si es indispensable el uso del medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las principales reacciones adversas a la amikacina son los efectos ototóxicos y nefrotóxicos, cuyo riesgo es mayor en pacientes con alteraciones de la función renal o que reciben dosis más altas o por periodos más prolongados (> de 14 días) que los recomendados o a los que se administra al mismo tiempo otro aminoglucósido.

La ototoxicidad se manifiesta por sordera para los sonidos de alta frecuencia, la cual solo se detecta con estudios audiométricos, a veces es irreversible y puede presentarse aun después de suspendido el tratamiento. La nefrotoxicidad se caracteriza por daño funcional y estructural al túbulo contorneado proximal de la nefrona, misma que se manifiesta por insuficiencia renal no oligúrica con proteinuria y elevación progresiva de la urea y creatinina sanguíneas. La amikacina al igual que otros aminoglucósidos puede producir bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria; este riesgo es mayor en pacientes a los que se les administra anestésicos o relajantes musculares, como succinilcolina, tubocurarina o decametonio.

Otros efectos colaterales raros de la amikacina son: Reacciones de hipersensibilidad, nauseas, vómito, cefalea, fiebre medicamentosa , temblores , parestesias, artralgias, eosinofilia, anemia y anormalidades leves en las pruebas de funcionamiento hepático.

INTERACCIONES MEDICAMENTOS Y DE OTRO GENERO:

El ácido etacrínico, la furosemida, el manitol y probablemente otros diuréticos potencian los efectos ototóxicos; la céfalosporina agrava la nefrotoxicidad. La administración conjunta de amikacina y bloqueadores neuromusculares (succinilcolina) puede producir bloqueo neuromuscular. La administración conjunta de amikacina y antibióticos ?-lactámicos puede producir sinergismo in vitro.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha reportado aumento de la creatinina sérica, albuminuria, presencia de cilindros de eritrocitos y leucocitos, azoemia u oliguria. Los cambios de la función renal son habitualmente reversibles cuando se suspende el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han realizado estudios en seres humanos para investigar si la amikacina tiene efectos carcinógenos, mutágenos, teratógenos o sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

LIBAMIC® se administra por vía intramuscular o intravenosa.

Se deberá obtener el peso del paciente antes del tratamiento para calcular la dosis correcta.

El estado de función renal deberá ser evaluado por determinaciones en la concentración de creatinina sérica o por el cálculo de la depuración de creatinina endógena. La determinación del nitrógeno ureico es mucho menos confiable para este propósito. La evaluación de la función renal deberá realizarse periódicamente durante la terapia.

Cuando sea posible, deberán realizarse determinaciones de amikacina en suero para asegurar niveles adecuados y no excesivos. Es deseable determinar tanto las concentraciones séricas pico como las terminales durante el tratamiento. Deben evitarse las concentraciones pico (30 a 90 minutos después de la inyección) superiores a 35 mcg/ml y las concentraciones terminales (antes de la siguiente dosis) superiores a 10 mcg/ml. Deberá ajustarse la dosis como se indica.

En pacientes con función renal normal, puede administrarse una dosis única al día; las concentraciones pico en estos casos pueden exceder los 35 mcg/ml (ver Administración a pacientes con insuficiencia renal).

Administración intramuscular e intravenosa para pacientes con función renal normal: La dosis recomendada para adultos, niños y preescolares con función renal normal es de 15 mg/kg/día dividido en 2 ó 3 dosis administradas en intervalos iguales: 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas.

El tratamiento de pacientes con peso excesivo no deberá exceder de 1.5 g al día.

Cuando la amikacina está indicada en recién nacidos se recomienda administrar inicialmente una dosis de carga de 10 mg/kg seguida de 7.5 mg/kg cada 12 horas. En prematuros la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg cada 12 horas. Los lactantes mayores de 2 semanas y niños deben recibir 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas.

Administración en pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con alteración renal reflejada por depuración de creatinina < 50 ml/min, la administración de la dosis diaria total en una sola aplicación no es deseable en vista de que esos pacientes tendrán mayor exposición a concentraciones terminales elevadas. En pacientes con función renal alterada que reciben usualmente esquemas de dosificación dos o tres veces al día, siempre que sea posible deberán vigilarse las concentraciones séricas de amikacina.

En pacientes con función renal alterada se ajustará la dosis ya sea por administración de la dosis normal a intervalos prolongados o por administración de la dosis reducida a intervalos fijos.

Ambos métodos están basados en la depuración de creatinina sérica, ya que se ha observado una correlación con la vida media de los aminoglucósidos en pacientes con función renal disminuida.

Estos esquemas de dosificación deben ser usados conjuntamente con una observación minuciosa tanto clínica como de laboratorio y deberá modificarse cuando sea necesario, incluyendo modificaciones a pacientes con diálisis.

Dosificación normal a tiempos prolongados: Si no es posible determinar la depuración de creatinina y la condición del paciente es estable, un intervalo en horas de administración del medicamento en base a una dosis normal, puede ser calculado multiplicando la creatinina sérica por 9, por ejemplo si la concentración de creatinina sérica es de 2 mg/dl, la dosis única recomendada (7.5 mg/kg) debe ser administrada cada 18 horas.

Dosificación reducida a intervalos de tiempo fijo: Cuando la función renal está dañada y es deseable administrar amikacina a intervalos de tiempo fijo, la dosis puede reducirse.

En estos pacientes las concentraciones séricas de amikacina deberán medirse para asegurar la adecuada administración de amikacina y evitar concentraciones excesivas. Si no es posible hacer determinaciones séricas y la condición del paciente es estable, los valores de creatinina sérica y la depuración de creatinina son el parámetro más confiable del grado de insuficiencia renal para el usuario como guía de dosificación.

Primero: Iniciar el tratamiento administrando una dosis normal (7.5 mg/kg) como dosis de carga, esta dosis inicial de carga es la misma que la normalmente recomendada para otros pacientes que tienen función renal normal descritos anteriormente. Para determinar el tamaño de las dosis de mantenimiento administradas cada 12 horas, la dosis inicial deberá ser reducida en proporción a la reducción de la depuración de creatinina del paciente.

Dosis de mantenimiento cada 12 horas =

DC * observada en ml/min x dosis de carga en mg
DC normal en ml/min

* Depuración de creatinina.

Otra guía alternativa a la anterior determina la dosificación reducida a intervalos de 12 horas (para pacientes que tienen creatinina sérica conocida) y consiste en dividir la dosis normalmente recomendada por la creatinina sérica del paciente. Los esquemas de dosificación anteriores no son recomendaciones rígidas , pero son una aportación como guía para dosificar amikacina cuando no es factible determinar los valores de amikacina.

Administración intravenosa: Preparación de solución. La solución para uso intravenoso se prepara agregando el contenido de la dosis deseada a 100 ó 200 ml de una solución diluyente como solución salina normal o dextrosa al 5% en agua o cualquier otra solución compatible. La solución es administrada a pacientes adultos en un periodo de 30 a 60 minutos. Los lactantes deberán recibir la venoclisis en un periodo de 1 a 2 horas. La amikacina no deberá mezclarse físicamente con otros medicamentos, pero puede ser administrada en forma separada de acuerdo con la dosis y vía de administración recomendadas.

Estabilidad en líquidos IV: La amikacina es estable por 24 horas a la temperatura del medio ambiente a concentraciones de 0.25 y 5 mg/ml en las siguientes soluciones:

· Dextrosa al 5%.

· Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.2%.

· Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.45%.

· Cloruro de sodio al 0.9%.

· Solución de Ringer lactado.

· Normosol-R con dextrosa al 5%.

En las soluciones anteriores con amikacina a concentraciones de 0.25 y 5 mg/ml y almacenadas por 60 días a 4°C y después colocadas a una temperatura de 25°C, han sido útiles hasta 24 horas después.

A las mismas concentraciones las soluciones congeladas y almacenadas por 30 días a –15°C y posteriormente descongeladas y colocadas a 25°C han sido útiles hasta 24 horas después.

Los medicamentos parenterales deberán inspeccionarse visualmente en busca de partículas suspendidas y alteración de la coloración antes de su administración, siempre y cuando la solución y el envase lo permitan. No se recomienda premezclarlo con otros medicamentos, en estos casos, se recomienda que se administren por separado.

Debido al potencial de toxicidad de los aminoglucósidos las recomendaciones de dosis fijas que no están basadas en el peso corporal, no son recomendables. Por lo tanto es esencial calcular las dosis para fijar las necesidades para cada paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se manifiesta por los efectos nefrotóxicos y ototóxicos descritos en el aparato sobre reacciones secundarias y adversas. Ante la aparición de signos o síntomas de nefrotoxicidad u ototoxicidad, se deben determinar las concentraciones séricas del medicamento para ajustar las dosis o suspenderlo. En caso de bloqueo neuromuscular, las sales de calcio resolverán el problema, aunque a veces se necesita la ventilación mecánica. La hemodiálisis permitirá la eliminación del medicamento con mayor eficacia que la diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

Caja con una y dos ampolletas de 100 mg de amikacina base en 2 ml.

Caja con una y dos ampolletas de 500 mg de amikacina base en 2 ml.

Caja con una ampolleta de 1.0 g de amikacina base en 4 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se administre durante el embarazo y lactancia. Su venta requiere recete médica. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
LABORATORIOS ZAFIRO, S.A. de C.V.
Circunvalacion Norte Núm. 56
Fracc. Las Fuentes
45070 Zapopan, Jalisco
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 373M2001, S.S.A.
HERA-105404/R2001/IPPA


 

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