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style Fármacos - LEXPRAM

 

LEXPRAM

LEXPRAM TABLETAS
Antiinflamatorio no esteroideo
ARLEX DE MEXICO, S.A. de C.V..

 

 

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada tableta contiene:

 

Meloxicam .......................... 7.5 y 15 mg
Excipiente c.b.p. ..................... 1 tableta

 

INDICACIONES TERAPEUTICAS: LEXPRAM (meloxicam) es un fármaco perteneciente al grupo de los AINES con la particularidad de ser inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica, osteoartrosis, periartritis del hombro y cadera, así como distensiones musculares y ataques de gota. Util en el tratamiento de la inflamación y dolor postraumáticos, inflamaciones de tejidos blandos, trastornos ginecológicos y dismenorrea primaria.

 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: LEXPRAM (meloxicam) es bien absorbido después de su administración oral, sin que se afecte por la coadministración con alimentos.

 

Su biodisponibilidad es de 89%.

 

Con la administración oral de 15 mg de LEXPRAM se obtuvo una Cmáx. de 0.9 micro g/ml a tiempo máximo (Tmáx.) de 7 a 8 horas. Con 30 mg se obtuvo una Cmáx. de 1.5 a 1.8 micro g/ml a Tmáx. de 8 a 11 horas.

 

Los niveles séricos en estado estacionario se alcanzaron después de 3 a 5 días, posterior a la administración unidosis de LEXPRAM. Después de 18 meses de tratamiento, los niveles plasmáticos fueron similares a los observados después de dos semanas.

 

El volumen aparente de distribución es de 13 a 16 lt. después de la administración oral de LEXPRAM y su unión a proteínas es de 99.5%. La concentración que se alcanza en líquido sinovial es de aproximadamente 50% de la correspondiente a los niveles plasmáticos.

 

Mecanismo de acción: LEXPRAM es un antiinflamatorio no esteroideo (AINES) que posee sustancialmente mayor acción inhibitoria sobre la ciclooxigenasa-2 que sobre la ciclooxigenasa-1. Tal selectividad le confiere una menor propensión a efectos adversos gastrointestinales.

 

En la inflamación, las prostaglandinas y los leucotrienos se liberan en respuesta a una cantidad de agresiones físicas, químicas, térmicas o infecciosas, contribuyendo a la manifestación de síntomas y signos de inflamación. Estos efectos son mediados por vasodilatación y aumento de la permeabilidad vascular local, así como acción quimiotáctica del leucotrieno B4.

 

Se han identificado dos tipos (isoformas) de ciclooxigenasa, enzima que constituye un paso clave en la síntesis de eicosanoides, llamadas ciclooxigenasa-1 o COX-1 y ciclooxigenasa-2 o COX-2, también conocidas como prostaglandinas H sintetasa 1 y 2 (PGHs-1 y PGHs-2).

 

La principal diferencia entre ellas radica en sus mecanismos de regulación y expresión (manifestación de su acción). La COX-1 es una enzima estructural, cuya función es producir prostaglandinas en respuesta a hormonas circulantes que intervienen en procesos fisiológicos tales como citoprotección gástrica, conservación del flujo sanguíneo renal y regulación de la agregación plaquetaria. Por el contrario, la COX-2 es casi indetectable en condiciones fisiológicas, pero su expresión es dramáticamente aumentada durante la inflamación y en respuesta a estímulos mitógenos; entre estos estímulos tenemos endotoxinas, lipopolisacáridos, citoquinas, como la interleucina-1 y el factor de necrosis tumoral; la COX-2 produce prostaglandinas involucradas en inflamación y mitogénesis. Esta expresión aumentada se ha demostrado en fibroblastos, macrófagos, neuronas, células bronquiales e intestinales y mastocitos.

 

El efecto analgésico de LEXPRAM (15 mg) es significativo a los 60 minutos, para el dolor provocado.

 

El dolor espontáneo disminuye en forma significativa (p

 

LEXPRAM tiene un extenso metabolismo oxidativo hepático (mayor a 99%). Se han detectado cuando menos 4 metabolitos de LEXPRAM, todos inactivos.

 

La vida media de eliminación de LEXPRAM es aproximadamente de 20 horas después de administración oral simple o dosis múltiple.

 

Aproximadamente 50% de una dosis absorbida de LEXPRAM es excretada en la orina, principalmente como metabolitos inactivos y trazas de fármaco sin cambio. La depuración total de LEXPRAM después de su administración oral es de 0.4 a 0.5 lt./hora. Casi 50% del fármaco se ha detectado en las heces como metabolitos inactivos, así como trazas de fármaco inalterado.

 

Después de la administración de una sola dosis de 15 mg de LEXPRAM a pacientes con insuficiencia renal crónica bajo hemodiálisis, no se detectaron cambios relevantes en la concentración prediálisis (0.092 mg/ml) contra determinación de la posdiálisis (0.096 mg/ml).

 

CONTRAINDICACIONES:

 

o   Hipersensibilidad previa al LEXPRAM.

 

o   Ulcera péptica aguda.

 

o   Pacientes con historial de broncospasmo con rinoconjuntivitis o urticaria-angioedema asociado con aspirina u otros AINES.

 

o   Embarazo y lactancia.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

 

o   Condiciones que predispongan a alteraciones gastrointestinales como son: historial de úlcera péptica, colitis ulcerativa, tabaquismo, edad avanzada, tratamiento concomitante con corticosteroides, abuso de alcohol o estrés.

 

o   Pacientes con hipertensión u otro padecimiento cardiovascular con riesgo potencial de retención de líquidos.

 

o   Pacientes con trastornos hemorragíparos.

 

o   Enfermedad hepática severa.

 

o   Insuficiencia renal grave.

 

o   Antecedentes de fenómenos alérgicos relacionados con la ingestión de AINES.

 

o   Pacientes con riesgo de hipovolemia pueden ser más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, necesarias para una adecuada perfusión renal, por lo que la función de este órgano y del volumen urinario debe ser vigilada.

 

o   Durante tratamientos prolongados se sugiere el monitoreo de pruebas de funcionamiento hepático y renal, biometría hemática, electrólitos y sangre oculta en heces.

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Aun cuando en los estudios en animales no se han detectado efectos teratogénicos, el uso de LEXPRAM durante el embarazo o lactancia no es recomendable.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios que se han observado con más frecuencia pertenecen al área gastrointestinal, llegando en algunos casos a presentarse en más de 32% de los casos, sin embargo, regularmente son de intensidad leve. La incidencia de eventos severos (ulceración) ha sido reportada solamente en 0.2% de los casos.

 

La concentración del fármaco parece influir levemente en la tolerabilidad del producto, ya que la administración de 7.5 ó 15 mg fue similarmente tolerada estadística y clínicamente.

 

La tolerabilidad de LEXPRAM ha sido generalmente superior a la de piroxicam, naproxén y diclofenaco, sin embargo, en ocasiones hasta 15% de los casos ha requerido la suspensión del tratamiento por complicaciones.

 

En un grupo de estudios doble ciego con un total de 3,727 pacientes, se observaron efectos gastrointestinales como dolor abdominal o dispepsia en menos de 8% de los casos tratados con LEXPRAM a dosis de 7.5 ó 15 mg al día.

 

La incidencia de eventos severos en el tracto gastrointestinal fue de 2%, con solamente 0.1% de casos con ulceración, perforación o hemorragia.

 

Aproximadamente 4% de los pacientes suspendieron el tratamiento debido a efectos adversos.

 

Se ha reportado en forma ocasional la presencia de leucopenia o rash, durante la administración de LEXPRAM, así como en forma rara cefalea y mareo.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: No se recomienda asociarlo a otros AINES (incluyendo salicilatos a dosis altas), anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato.

 

Su asociación con colestiramina puede dar lugar a mayor eliminación del LEXPRAM.

 

Su administración con antihipertensivos (beta-bloqueado- res y algunos inhibidores de la ECA) debe ser vigilada de cerca.

 

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Al igual que con otros AINES ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática. En la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido discretas y transitorias y han remitido sin necesidad de interrumpir el tratamiento.

 

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios no han mostrado mutagenicidad, carcinogenicidad, alteraciones fetales ni cambios sobre la fertilidad.

 

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

 

Dosis: La dosis de LEXPRAM recomendada es de 7.5 ó 15 mg en una sola toma al día.

 

o   en insuficiencia hepática: No se requiere ajustar dosis en estos pacientes, ya que la farmacocinética de LEXPRAM no se altera significativamente en pacientes con cirrosis hepática estable.

 

o   Dosis Dosis en insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosificación cuando se administra LEXPRAM a pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. En insuficiencia renal severa, no rebasar la dosis de 7.5 mg.

 

o   Dosis máxima recomendada: 15 mg al día.

 

Vía de administración: Oral.

 

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): No se han reportado casos de sobredosificación.

 

Se recomienda en caso de sobredosificación o ingesta accidental, la aplicación de medidas sintomáticas generales, vaciamiento gástrico. No se conoce ningún antídoto específico.

 

De ser necesario, puede administrarse 4 mg de colestiramina cada 8 horas, para acelerar la eliminación de meloxicam.

 

PRESENTACIONES:

 

Caja con 7 y 14 tabletas de 7.5 mg.

 

Caja con 10 tabletas de 15 mg.

 

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No administrarse durante el embarazo o la lactancia, ni en menores de 12 años.

 

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
ARLEX DE MEXICO, S.A. de C.V.
Puerto Acapulco No. 35 Colonia Piloto
01290 México, D.F.

 

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 173M2000, S.S.A.
EEAR-403372/R2000/IPPA

 

 

 

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