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style Fármacos - LEXET

 

LEXET

LEXET TABLETAS
Hipocolesterolémico
TEVA MEXICO (LEMERY).

 

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- DESCRIPCION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO ANTIDOTOS
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO



DENOMINACION GENERICA:

Pravastatina sódica.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Pravastatina sódica................................................................. 10 ó 20 mg

Excipiente c.b.p............................................................................. 1 tableta

DESCRIPCION: LEXET (pravastatina sódica) es uno de los compuestos de la nueva clase de hipolipemiantes, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, los cuales reducen la biosíntesis del colesterol. Estos compuestos son inhibidores competitivos de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa, la enzima que cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, limitando en un paso inicial la biosíntesis de colesterol.

INDICACIONES TERAPEUTICAS: La terapia con LEXET debe ser considerada como parte de la intervención sobre múltiples factores de riesgo en aquellos individuos en riesgo elevado para desarrollar enfermedad vascular aterosclerótica debido a hipercolesterolemia ( enfermedad coronaria o vascular periférica, incluyendo enfermedad carotídea sintomática). LEXET debe ser administrado junto con una dieta restringida en grasas saturadas y colesterol cuando la respuesta a la dieta sola y a otras medidas no farmacológicas ha sido inadecuada:

q Prevención de enfermedad coronaria†: En pacientes hipercolesterolémicos sin enfermedad coronaria clínicamente evidente, LEXET está indicado para reducir el riesgo de infarto del miocardio mortal y no mortal. Reducir la necesidad de procedimientos de revascularización miocárdica. Mejorar la sobrevivencia al reducir la mortalidad cardiovascular.

q Otros factores de riesgo para enfermedad coronaria (CHD) incluyen: edad (varones: >45 años; mujeres: ³ 140/90 mmHg o con tratamiento antihipertensivo); C-HDL

q Enfermedad coronaria: En pacientes con historia de infarto del miocardio o angina inestable, LEXET está indicado para reducir el riesgo en mortalidad total, mortalidad por enfermedad coronaria, eventos coronarios recurrentes (incluyendo infarto del miocardio), la necesidad de procedimientos de revascularización miocárdica.

q Enfermedad cerebrovascular: LEXET está indicado para reducir el riesgo de infarto cerebral. Reducir los ataques de isquemia transitoria.

q Progresión de enfermedad aterosclerosa y eventos cardiovasculares: En pacientes hipercolesterolémicos con enfermedad cardiovascular aterosclerosa, LEXET está indicado para retrasar la progresión de la aterosclerosis. Reducir la incidencia de eventos cardiovasculares.

q Trasplante renal y cardiaco: En pacientes que reciben terapia inmunosupresora después de un trasplante, LEXET está indicado para mejorar la supervivencia en pacientes con trasplante cardiaco. Reducir el riesgo de rechazo agudo en pacientes con trasplante renal.

q Hipercolesterolemia: LEXET está indicado para reducir los niveles de colesterol total (CT), colesterol-LDL y triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria y dislipidemia mixta.

Reste un factor de riesgo si el C-HDL es >60 mg/dl (>1.6 mmol/lt.). Puesto que el objetivo del tratamiento es disminuir el C-LDL, el NCEP recomienda que el C-LDL se utilice para iniciar y evaluar la respuesta terapéutica. Sólo si no se dispone de determinaciones de C-LDL puede utilizarse el CT para monitorizar el tratamiento. Al igual que con otros tratamientos hipolipemiantes, LEXET no está indicado cuando la hipercolesterolemia se debe a hiperalfalipoproteinemia (C-HDL elevado). La eficacia de pravastatina no ha sido evaluada en pacientes con colesterol total elevado e hipertrigliceridemia (>500 mg/dl).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética-metabolismo: LEXET se administra por vía oral en su forma activa.

Pravastatina se absorbe rápidamente, obteniéndose niveles plasmáticos pico de 1 a 1.5 horas después de su ingestión. Con base en la recuperación urinaria del fármaco marcado radiactivamente, la absorción oral promedio de pravastatina es de 34% y su biodisponibilidad absoluta de 17%. Aun cuando la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce su biodisponibilidad, el efecto hipolipemiante del medicamento es similar cuando se toma con o sin alimentos. Pravastatina sufre una importante extracción de primer paso en el hígado (tasa de extracción 0.66), que es su principal sitio de acción, sitio primario de la síntesis de colesterol y de la depuración de C-LDL. Estudios in vitro han demostrado que la pravastatina es transportada hacia el interior de los hepatocitos con una menor captura por otras células. En vista del extenso metabolismo hepático de primer paso, los niveles plasmáticos no tienen que correlacionarse necesariamente de manera exacta con la eficacia hipolipemiante.

Las concentraciones plasmáticas de pravastatina (incluyendo: área bajo la curva concentración-tiempo [ABC], concentración pico [Cmáx.] y concentración mínima en estado estable [Cmín.]), son directamente proporcionales a la dosis administrada. La eficacia de pravastatina cuando se administró una vez al día por la noche, fue más eficaz que cuando se administró por la mañana, a pesar de una biodisponibilidad sistémica menor. Las concentraciones en estado estable del ABC, Cmáx. y Cmín. no mostraron evidencia de acumulación de pravastatina después de la administración de tabletas de LEXET 1 ó 2 veces al día.

Aproximadamente 50% del fármaco circulante está unido a proteínas plasmáticas. La vida media de eliminación del plasma de pravastatina (t½) está entre 1.5 y 2 horas. Aproximadamente 20% de una dosis oral marcada radiactivamente se excreta en orina y 70% en heces.

Después de una dosis intravenosa de pravastatina radiomarcada administrada a voluntarios sanos, aproximadamente 47% de la depuración total del organismo fue excreción vía renal y 53% por vías no renales (por ejemplo, excreción biliar y biotransformación). Ya que tiene una vía de eliminación doble, existe el potencial para una excreción compensadora por la vía alterna, así como una acumulación del fármaco y/o sus metabolitos en pacientes con insuficiencia renal o hepática. El principal producto de degradación de pravastatina es el 3-hidroxi-isómero de pravastatina, el cual tiene de una décima a una cuadragésima parte de actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa del compuesto principal.

CONTRAINDICACIONES:

q Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este medicamento.

q Enfermedad activa del hígado o elevación inexplicable y persistentes de las pruebas de función hepática (ver Alteraciones de pruebas de laboratorio).

q Embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:

Embarazo y lactancia: La arteriosclerosis es un proceso crónico, por lo que el suspender los fármacos hipolipemiantes durante el embarazo debe tener poco impacto en el resultado del tratamiento a largo plazo de la hipercolesterolemia primaria. El colesterol y otros productos de la biosíntesis del colesterol, son componentes esenciales para el desarrollo fetal (incluyendo la síntesis de esteroides y membranas celulares). Ya que los inhibidores de la HMG-CoA reductasa disminuyen la síntesis del colesterol y posiblemente la síntesis de otras sustancias biológicamente activas derivadas del colesterol, pueden causar daño fetal cuando se administran a la mujer embarazada. Por lo tanto, los inhibidores de la HMG-CoA reductasa están contraindicados durante el embarazo y lactancia.

Mujeres en edad fértil: LEXET debe administrarse a mujeres con potencial para embarazarse sólo si estas pacientes tuvieran pocas probabilidades de embarazarse e informándoles los peligros potenciales.

Si la paciente se embaraza mientras está tomando esta clase de medicamentos, el tratamiento debe suspenderse y se le debe informar nuevamente de los peligros potenciales para el feto.

Embarazo: Ver Contraindicaciones. No se ha establecido la seguridad en la mujer embarazada. Aunque la pravastatina no fue teratogénica en ratas a dosis tan altas como 1,000 mg/kg al día, ni en conejos con dosis por arriba de 50 mg/kg al día, LEXET podría administrarse a mujeres con potencial para concebir sólo cuando sea muy poco probable que se embaracen y después de que hayan sido informadas de los peligros potenciales. Si la mujer se embaraza durante el tratamiento con LEXET, éste deberá suspenderse y se deberá avisar a la paciente nuevamente de los peligros potenciales para el feto.

Madres en etapa de lactancia: La pravastatina se excreta en cantidades muy pequeñas en la leche humana. Si la madre está en tratamiento con LEXET, la lactancia deberá suspenderse por el riesgo potencial de reacciones adversas severas para el lactante.

Uso pediátrico: No se han establecido la seguridad y eficacia en personas menores de 18 años de edad. De ahí que por el momento no se recomienda el tratamiento en pacientes menores de 18 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, LEXET es bien tolerado. Los eventos adversos, tanto clínicos como de laboratorio, habitualmente son leves y transitorios. En todos los estudios clínicos (controlados y no controlados), aproximadamente 2% de los pacientes suspendieron el tratamiento por experiencias adversas atribuibles a LEXET.

Reacciones clínicas adversas: Todos los eventos adversos clínicos (sin importar la causalidad) que se reportaron no son más de 2% de los pacientes en estudios controlados con placebo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

q Tratamiento concomitante: Pravastatina se ha administrado concomitantemente con colestiramina, colestipol, ácido nicotínico, probucol y gemfibrozil.
No se han reportado reacciones adversas propias de la combinación diferentes de las previamente reportadas para cada fármaco solo. Se ha reportado miositis con la combinación de gemfibrozil (Lopid) y lovastatina (ver Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

q Antipirina: La depuración de antipirina por el citocromo P450 no fue alterada por la administración concomitante de pravastatina. Debido a que pravastatina no parece inducir a las enzimas hepáticas metabolizadoras de fármacos, no se espera que ocurran interacciones significativas de pravastatina con otros fármacos (por ejemplo, fenitoína y quinidina) que son metabolizados por el citocromo P450.

q Colestiramina-colestipol: Cuando pravastatina se administró 1 hora antes o 4 horas después de la colestiramina o 1 hora antes del colestipol y una comida estándar, no se observó una disminución significativa en la biodisponibilidad o el efecto terapéutico de pravastatina.
La administración concomitante dio como resultado una disminución de aproximadamente 40 a 50% en la media del ABC de pravastatina (ver Dosis y vía de administración, apartado de Tratamiento concomitante).

q Ciclosporina: Algunos investigadores han medido los niveles de ciclosporina en pacientes bajo régimen con pravastatina y hasta la fecha, estos resultados indican que no existen elevaciones clínicamente significativas en los niveles de ciclosporina.
En un estudio de dosis única realizado en pacientes trasplantados de corazón que recibían ciclosporina se encontró un incremento en los niveles de pravastatina.

q Warfarina: Los parámetros de biodisponibilidad de pravastatina en estado estable no se alteraron con la administración concomitante de warfarina. La pravastatina no alteró la unión de warfarina a proteínas plasmáticas. La dosificación crónica de los 2 medicamentos no produce cambios en la acción anticoagulante de la warfarina (no se observó un incremento en el tiempo de protrombina después de 6 días de terapia concomitante).

q Otros fármacos: A diferencia de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la pravastatina no es metabolizada significativamente por el citocromo P450 3A4. Por lo tanto, los niveles plasmáticos de pravastatina in vivo no se elevan cuando el citocromo P450 3A4 es inhibido por agentes como el itraconazol, ketoconazol, ciclosporina, verapamil o el diltiazem. En estudios de interacción con ácido acetilsalicílico, antiácidos (1 hora antes de LEXET), cimetidina, gemfibrozil, ácido nicotínico o probucol no se observaron diferencias estadísticamente significativas en la biodisponibilidad de pravastatina. Durante los estudios clínicos no se informaron interacciones cuando se agregó LEXET a: diuréticos, antihipertensivos, digitálicos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas de canales del calcio, b-bloqueadores o nitroglicerina.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Enzimas hepáticas: Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa se han asociado con anormalidades bioquímicas de la función hepática.

Como con otros agentes hipolipemiantes, incluyendo a las resinas secuestradoras de ácidos biliares que no se absorben, se han presentado incrementos en las enzimas hepáticas de menos de 3 veces del límite superior normal durante la terapia con pravastatina. El significado de estos cambios, los cuales generalmente se presentan durante los primeros meses de tratamiento, es desconocido. En la mayoría de los pacientes tratados con pravastatina en los estudios clínicos, las cifras disminuyeron a los niveles pretratamiento aun cuando se continuó la terapia a la misma dosis. Incrementos persistentes significativos (más de 3 veces del límite superior normal) en las transaminasas se observaron en 6 de 1,139 (0.5%) pacientes tratados con pravastatina en estudios clínicos.

Estas elevaciones no estuvieron asociadas con síntomas o signos clínicos de enfermedad hepática y generalmente disminuyeron a los niveles pretratamiento al interrumpir la terapia. Solamente dos pacientes tuvieron anormalidades persistentes posiblemente atribuibles a la terapia.

Como con otros agentes hipolipemiantes, deben efectuarse pruebas de función hepática periódicamente. Se debe dar atención especial a aquellos pacientes que desarrollan niveles de transaminasas elevados. Las pruebas de función hepática deben repetirse para confirmar una elevación y posteriormente monitoreadas a intervalos más frecuentes. Ante un incremento persistente igual o superior a 3 veces el límite superior normal de ALAT y ASAT, la terapia debe ser suspendida. Se debe tener un cuidado especial cuando se administre pravastatina a pacientes con historia de enfermedad hepática o ingesta de alcohol importante.

Músculo esquelético: Mialgia, miopatía y rabdomiólisis han sido reportados con el uso de inhibidores de la reductasa de HMG-CoA. También se ha reportado mialgia no complicada en pacientes tratados con pravastatina con una incidencia similar al placebo.

La miopatía, definida como dolor o debilidad muscular junto con aumento de los valores de creatinina fosfocinasa (CPK) en más de 10 veces el límite superior normal, fue reportada como posiblemente debida a la pravastatina en

Sin embargo, la miopatía debe considerarse en cualquier paciente con mialgias difusas, sensibilidad o debilidad muscular y/o una elevación marcada de CPK. Se debe instruir a los pacientes para que reporten de inmediato la presencia de dolor muscular inexplicable, sensibilidad o debilidad muscular, particularmente si se acompaña de malestar o fiebre. El tratamiento con pravastatina debe suspenderse si se presentan niveles muy elevados de CPK o se diagnostica o sospecha miopatía. El riesgo de miopatía durante el tratamiento con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa aumenta con el uso concomitante de eritromicina, ciclosporina, niacina o fibratos.

El uso de fibratos solos puede asociarse ocasionalmente con miopatía. En un estudio clínico de dimensión limitada de terapia combinada con pravastatina (40 mg/día) y gemfibrozil (1,200 mg/día) no se reportaron casos de miopatía, aunque se observó una tendencia en elevaciones en CPK y síntomas musculoesqueléticos. El uso combinado de pravastatina y fibratos en general, debe evitarse. No se ha observado miopatía en estudios clínicos que incluyeron un total de 100 pacientes postrasplante (76 de corazón y 24 renales) quienes recibieron tratamiento concomitante con pravastatina (10 a 40 mg) y ciclosporina hasta por 2 años, algunos también recibieron otros inmunosupresores.

Adicionalmente, en estudios clínicos con un pequeño número de pacientes tratados con pravastatina y con niacina no hubo reportes de miopatía.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Generales:

Hipercolesterolemia homocigota familiar: La pravastatina no se ha evaluado en pacientes con hipercolesterolemia homocigota familiar, la cual es rara. En este grupo de pacientes, se ha reportado que los inhibidores de la HMG-CoA reductasa son menos eficaces ya que los pacientes carecen de receptores funcionales de LDL.

Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos en la fertilidad: Un estudio en ratones que recibieron dosis orales de pravastatina de 10 a 100 mg/kg al día no demostró ningún potencial carcinogénico. En un estudio de 2 años realizado en ratas, se observó un incremento en la incidencia de carcinoma hepatocelular en los machos con la dosis de 100 mg/kg al día (125 veces la dosis máxima recomendada en humanos).

Este cambio no se observó en los machos que recibieron 40 mg/kg al día (50 veces la dosis recomendada en humanos), o menos ni en las hembras en ningún nivel de dosis. En 6 estudios toxicológicos in vitro llevados a cabo con pravastatina no hubo evidencia de potencial mutagénico a nivel microsomal o génico.

En un estudio en ratas con dosis tan elevadas como 500 mg/kg (625 veces la dosis máxima recomendada en humanos), pravastatina no produjo ningún efecto adverso sobre la fertilidad o actividad reproductiva.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Antes de iniciar LEXET se deberá dar al paciente una dieta baja en colesterol, la cual deberá continuar durante el tratamiento. La dosis inicial recomendada es de 10 ó 20 mg al día antes de acostarse. Si el colesterol se encuentra muy elevado (por ejemplo, C-total mayor de 300 mg/dl) se puede iniciar con 40 mg al día. LEXET se puede administrar con o sin alimentos.

Puesto que el efecto máximo de una dosis administrada se obtiene en las primeras 4 semanas, se deben efectuar determinaciones periódicas de lípidos en este tiempo y ajustar la dosis de acuerdo con la respuesta del paciente y las normas de tratamiento establecidas. El rango de dosis recomendado habitualmente es de 10 a 40 mg administrados una vez al día antes de acostarse.

En pacientes que toman ciclosporina, con o sin otro medicamento inmunosupresor, la terapia se deberá iniciar con 10 mg al día y el incremento de dosis se deberá realizar cuidadosamente. Muchos pacientes tratados con esta combinación recibieron dosis máximas de pravastatina de 20 mg/día.

Tratamiento concomitante: Algunos pacientes pueden requerir terapia combinada con uno o más hipolipemiantes. Los estudios de interacción farmacocinética con pravastatina administrada concomitantemente con ácido nicotínico, probucol y gemfibrozil no mostraron alteraciones en la biodisponibilidad de pravastatina. Los efectos hipolipemiantes de LEXET en el colesterol total y C-LDL se incrementan cuando se combina con una resina que se une al ácido biliar. Cuando se administra una de estas resinas (por ejemplo: colestiramina, colestipol) y pravastatina, LEXET debe darse con una hora o más de anterioridad, o por lo menos 4 horas después de la resina.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO ANTIDOTOS: La experiencia con sobredosis de pravastatina es limitada. A la fecha hay 2 casos reportados de sobredosificación con pravastatina, ambos estuvieron asintomáticos y no se asociaron con anormalidades clínicas ni de laboratorio. Si ocurre una sobredosificación, deberá tratarse sintomáticamente y deberán instituirse medidas de apoyo según sea necesario.

PRESENTACIONES:

Caja con blister pack de 15 tabletas de 10 y 20 mg.

Caja con blister pack de 30 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION: No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
LEMERY, S.A. de C.V.
Mártires de Río Blanco No. 54
Colonia Huichapan Xochimilco
16030 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 122M2001, S.S.A.
CEAR-109951/R2001/IPPA


 

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