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style Fármacos - ESTALIS

 

ESTALIS

ESTALIS PARCHE
Tratamiento de reemplazo hormonal tópico
NYCOMED (ALTANA PHARMA, S.A. de C.V.).

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Estradiol y noretisterona.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada parche contiene:

50/140 µg /día

Estradiol hemihidratado
equivalente a............................. 0.620 mg
de estradiol

Acetato de noretisterona............. 2.70 mg

Excipiente c.b.p............................ 1 parche

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

ESTALISâ está indicado en:

  • El tratamiento de los síntomas del déficit de estrógenos en mujeres posmenopáusicas con útero intacto.
  • La prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con útero intacto.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción:

Estradiol: Tras la aplicación de un parche matricial de liberación transdérmica ESTALISâ, las concentraciones séricas de estradiol y las razones estrona/estradiol se mantienen en el intervalo observado en mujeres premenopáusicas en la fase folicular temprana (estradiol > 40 mg/ml) a intermedia. Estas concentraciones se mantienen durante la totalidad de las 84 a 96 horas del periodo de aplicación. La aplicación repetida de los parches ESTALISâ (50/250 y 50/140 mg/día) proporcionó concentraciones medias de estradiol sérico de 51 y 46 pg/ml. Al final de los periodos de aplicación, las concentraciones medias de estradiol sérico fueron de 46 y 30 pg/ml, respectivamente.

Acetato de noretisterona: La aplicación repetida de los parches ESTALISâ (50/250 y 50/140 mg/día) proporcionó concentraciones séricas de noretisterona en estado de equilibrio de 832 y 492 pg/ml, respectivamente. Al final de los periodos de aplicación, las concentraciones séricas medias de noretisterona fueron de 681 y 393 pg/ml, respectivamente. Las concentraciones séricas de noretisterona aumentaron de forma lineal a medida que lo hacían las dosis de NETA.

Distribución: Las fluctuaciones mínimas de las concentraciones séricas de estradiol y noretisterona demuestran su liberación homogénea durante el periodo de aplicación. Tras múltiples aplicaciones no se produce acumulación del estradiol ni de la noretisterona circulantes.

Metabolismo y excreción:

Estradiol: El estradiol administrado por vía transdérmica sólo es metabolizado en escasa medida por la piel y evita el efecto del primer paso que sufren los estrógenos administrados por vía oral. En comparación con el tratamiento por vía oral, con menores dosis transdérmicas (diarias y totales) se consiguen concentraciones séricas terapéuticas de estradiol y menores concentraciones circulantes de estrona y de conjugados de estrona que se asemejan más a las concentraciones premenopáusicas.

El estradiol tiene una semivida de eliminación breve, de aproximadamente 2 a 3 horas y, por consiguiente, después de quitar el parche se observa una rápida disminución de sus concentraciones séricas. Tras la retirada del parche, las concentraciones séricas de estradiol vuelven a los niveles premenopáusicos observados en ausencia de tratamiento (< 20 pg/ml) en 4 a 8 horas.

Acetato de noretisterona: La semivida de eliminación de la noretisterona se ha calculado entre 6 y 8 horas. Después de retirar los parches ESTALISâ, las concentraciones séricas de noretisterona disminuyen rápidamente y son inferiores a 50 pg/ml en 48 horas.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Estrógenos y progestágenos, asociaciones fijas (código ATC: G03F A01).

Estradiol: Como todas las hormonas esteroideas, los estrógenos ejercen sus efectos metabólicos en el interior de las células. En las células de los órganos diana, los estrógenos interaccionan con un receptor específico, formando un complejo que modula la transcripción génica y, subsecuentemente, la síntesis de proteínas. Esos receptores se han identificado en varios órganos, como el hipotálamo, la hipófisis, la vagina, la uretra, el útero, la mama y el hígado, y también en los osteoblastos.

El estradiol, producido sobre todo por los folículos ováricos entre la menarquia y la menopausia, es el estrógeno más activo, en gran parte responsable por el desarrollo y mantenimiento del sistema urogenital femenino y de las características sexuales secundarias. Tras la menopausia, cuando cesa la función ovárica, sólo se siguen produciendo pequeñas cantidades de estradiol a partir de la aromatización, mediada por la aromatasa, de la androstenodiona y, en menor medida, de la testosterona, que proporcionan estrona y estradiol, respectivamente. A su vez, la estrona es transformada en estradiol por la 17b-hidroxiesteroide-deshidrogenasa. Ambas enzimas están presentes en la grasa, el hígado y el tejido muscular.

En muchas mujeres, el cese de la producción ovárica de estradiol ocasiona síntomas vasomotores (sofocos), trastornos del sueño y atrofia progresiva del sistema urogenital. Estos trastornos pueden ser eliminados en gran parte por el tratamiento de restitución de estrógenos. También se ha demostrado que el TRH o los estrógenos son eficaces en la prevención del adelgazamiento de la piel tras la menopausia.

Está bien establecido que el tratamiento de restitución de estrógenos previene la pérdida ósea posmenopáusica.

Acetato de noretisterona: El NETA es un progestágeno potente que, en lo esencial, simula los efectos biológicos de la progesterona endógena. Es hidrolizado en la piel a noretisterona (NETA), que es la hormona circulante activa.

La progesterona reduce el número de receptores de estradiol en los órganos diana e induce la 17b-hidroxiesteroide-deshidrogenasa, enzima que oxida localmente el estradiol a estrona, un metabolito estrogénico más débil.

Uno de los principales órganos diana de los progestágenos es el útero. En mujeres premenopáusicas y posmenopáusicas que estén recibiendo TRH cíclico, los progestágenos inducen la transformación secretora del endometrio sensibilizado por los estrógenos, con la consiguiente menstruación.

Debido a la ausencia de metabolismo del primer paso, en la mayoría de las mujeres el NETA administrado por vía transdérmica es eficaz a menores dosis que cuando se administra por vía oral.

Asociación de estradiol y NETA: Los estrógenos sin progestágenos asociados aumentan la incidencia de hiperplasia endometrial y el riesgo de carcinoma endometrial. Diversos estudios han revelado que, en comparación con el tratamiento con estrógenos aislados, la adición de un progestágeno durante 10 o más días de un ciclo de administración de estrógenos reduce en gran medida la incidencia de hiperplasia endometrial y, por consiguiente, también de hemorragias irregulares y carcinoma endometrial. Mientras que el empleo de estos regímenes cíclicos produce el desprendimiento regular del endometrio estimulado por los estrógenos (hemorragias mensuales), la administración de ESTALISâ, un régimen combinado y continuo de estradiol y progestágenos, produce atrofia endometrial y amenorrea.

Información adicional de los ensayos clínicos con ESTALISâ: En estudios clínicos de 3 meses a 1 año de duración en mujeres posmenopáusicas, ESTALISâ redujo rápidamente el número y la intensidad de los sofocos y de la sudación, y también tuvo un efecto positivo sobre otros indicadores de la calidad de vida, como los trastornos del sueño y la función sexual. No se observaron efectos adversos sobre la tensión arterial ni las pruebas de coagulación.

Tanto con ESTALISâ 50/140 como con ESTALISâ 50/250 mg/día, se han observado disminuciones del colesterol total, del colesterol de las LDL, de la apoproteína B, de la Lp (a) y de los triglicéridos, en comparación con los valores basales. También hubo una disminución del colesterol de las HDL. Todas las lipoproteínas plasmáticas se mantuvieron en el intervalo de concentraciones clínicamente deseables. Además, al cabo de un año, las razones colesterol total/colesterol de las HDL y colesterol de las LDL/colesterol de las HDL no cambiaron en comparación con los valores basales.

CONTRAINDICACIONES:

ESTALISâ no se debe utilizar en mujeres con cualquiera de los siguientes trastornos:

  • Confirmación o sospecha de cáncer de mama.
  • Confirmación o sospecha de neoplasia dependiente de los estrógenos, incluido el cáncer de endometrio.
  • Hemorragia vaginal anormal de origen desconocido.
  • Hepatopatía grave.
  • Antecedentes o padecimiento actual de tromboembolias venosas (TEV) (esto es, trombosis venosa profunda o embolia pulmonar).
  • Trastornos trombofílicos conocidos o tromboflebitis.
  • Antecedentes o padecimiento actual de enfermedades tromboembólicas arteriales (por ejemplo, cardiopatía coronaria o accidente vascular cerebra).
  • Porfiria.
  • Hipersensibilidad conocida a los estrógenos, a los progestágenos o a cualquier otro componente de ESTALISâ.
  • Confirmación o sospecha de embarazo.
  • Lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias:

Osteoporosis: Al iniciar el TRH para prevenir la osteoporosis, hay que considerar cautelosamente los beneficios y los riesgos en cada individuo. Si los riesgos superan los beneficios, se deben considerar posibles tratamientos alternativos. Se recomienda reevaluar periódicamente la necesidad de continuar el tratamiento.

Sensibilización por contacto: Cualquier aplicación tópica puede producir sensibilización por contacto. Las mujeres que desarrollen sensibilización por contacto a cualquiera de los componentes del parche deben ser advertidas del riesgo de que, con la exposición continuada al agente causal, se produzca una reacción de hipersensibilidad grave, aunque esto es extremadamente raro.

Enfermedades cardiovasculares: El TRH no se debe usar para prevenir las enfermedades cardiovasculares.

Los estudios clínicos a gran escala (Women’s Health Initiative y Heart and Oestrogen/Progestin Replacement Study) han mostrado un aumento del riesgo de acontecimientos cardiovasculares con los tratamientos combinados usados en dichos estudios.

El Women’s Health Initiative (WHI) es un ensayo clínico aleatorizado del tratamiento combinado continuo oral con estrógenos conjugados equinos y acetato de medroxiprogesterona durante un promedio de 5.2 años. En este estudio, el aumento del riesgo absoluto de cardiopatía coronaria fue de 7 casos adicionales por cada 10,000 personas-año (37 frente a 30) en mujeres que recibieron TRH, y el riesgo relativo fue de 1.29.

Además, el estudio WHI mostró un aumento de la incidencia de accidentes vasculares cerebrales. El aumento del riesgo absoluto fue de 8 casos adicionales por cada 10,000 personas-año (29 frente a 21) en las mujeres que recibieron TRH, y el riesgo relativo fue de 1.41.

El Heart and Oestrogen/Progestin Replacement Study (HERS), un ensayo clínico controlado de prevención secundaria en mujeres posmenopáusicas con cardiopatía documentada en el que se administraron estrógenos conjugados equinos y acetato de medroxiprogesterona, mostró un aumento del riesgo de acontecimientos cardiovasculares en el primer año de uso y la ausencia de beneficios cardiovasculares a partir de entonces.

Por lo que respecta a los productos transdérmicos de TRH combinado, con estrógenos y progestágenos, todavía no se han realizado ensayos clínicos aleatorizados controlados para evaluar el riesgo de morbilidad o mortalidad cardiovascular, o de accidentes vasculares cerebrales, asociado al TRH. Por consiguiente, no hay datos que permitan concluir que la frecuencia de acontecimientos cardiovasculares y de accidentes vasculares cerebrales es diferente con ESTALISâ.

Tromboembolias venosas: El TRH solamente con estrógenos o con estrógenos y progestágenos combinados se asocia a un mayor riesgo de sufrir tromboembolias venosas (TEV), esto es, trombosis venosa profunda o embolia pulmonar.

En dos ensayos clínicos aleatorizados controlados (WHI y HERS) y en estudios epidemiológicos se han observados riesgos dos a tres veces mayores en las mujeres que usan TRH que en las que no lo usan.

El estudio WHI (véase la subsección Enfermedades cardiovasculares) mostró un aumento de la incidencia de embolias pulmonares. El aumento del riesgo absoluto fue de 8 casos adicionales por cada 10,000 personas-año (15 frente a 7) en las mujeres que recibieron TRH, y el riesgo relativo fue de 2.13.

El aumento del riesgo sólo se observó en las mujeres que estaban usando TRH en la actualidad, y no persistió en las que lo habían usado antes. El riesgo parecía ser mayor en los primeros años de uso, en comparación con años posteriores.

En las mujeres que no usan TRH, se estima que el número de casos de TEV que ocurrirían durante un periodo de 5 años sería de aproximadamente 3 por cada 1,000 mujeres de 50 a 59 años, y de 8 por cada 1,000 mujeres de 60 a 69 años. En mujeres sanas que usen el TRH durante 5 años, se estima que el número de casos adicionales de TEV estaría entre 2 y 6 por cada 1,000 mujeres de 50 a 59 años y entre 5 y 15 por cada 1,000 mujeres de 60 a 69 años.

Por consiguiente, al prescribir TRH a mujeres con factores de riesgo de TEV que no se hayan mencionado ya en Contraindicaciones el médico y la paciente deben sopesar cuidadosamente los riesgos y los beneficios.

Los factores de riesgo de TEV generalmente aceptados incluyen los antecedentes personales o familiares de enfermedad tromboembólica (la ocurrencia de TEV en un familiar directo a edades relativamente tempranas puede indicar predisposición genética), la obesidad grave (índice de masa corporal > 30 kg/m2) y el lupus eritematoso sistémico (LES). El riesgo de TEV también aumenta con la edad. No hay consenso acerca del posible papel de las venas varicosas en las TEV.

Se deben investigar los antecedentes de aborto espontáneo recurrente para descartar una predisposición trombofílica. Se considera que el TRH está contraindicado en mujeres en las que se confirme este diagnóstico.

El riesgo de TEV puede aumentar de forma transitoria con la inmovilización prolongada, las intervenciones quirúrgicas importantes, electivas o postraumáticas, y los traumatismos graves. En mujeres sometidas a TRH se debe prestar una escrupulosa atención a las medidas profilácticas para evitar las TEV tras las intervenciones quirúrgicas. Dependiendo de la naturaleza del acontecimiento y de la duración de la inmovilización, se debe considerar la interrupción temporal del TRH, varias semanas antes si es posible. No se debe recomenzar el tratamiento hasta que la mujer haya recuperado completamente la movilidad.

Las mujeres deben ser advertidas de la necesidad de contactar inmediatamente con su médico en caso de que noten algún síntoma potencialmente relacionado con fenómenos tromboembólicos, como la tumefacción dolorosa de una pierna, el dolor torácico súbito o la disnea.

El tratamiento debe interrumpirse en caso de aparición de una TEV después de su inicio.

Cáncer de mama: En ensayos clínicos aleatorizados controlados y estudios epidemiológicos se ha descrito un aumento del riesgo de cáncer de mama en mujeres sometidas a TRH. Las mujeres que usaban TRH combinado, con estrógenos y progestágenos, tenían un riesgo posiblemente mayor que las que usaban estrógenos solamente. El riesgo de cáncer de mama aumenta con la duración del consumo de TRH combinado, con estrógenos y progestágenos.

El estudio WHI (véase la subsección Enfermedades cardiovasculares) ha aportado datos que revelan un aumento del riesgo absoluto de cáncer de mama invasivo de 8 casos adicionales por cada 10,000 personas-año (38 frente a 30) en las mujeres sometidas a TRH, y un riesgo relativo de 1.26.

En un metaanálisis de 51 estudios epidemiológicos realizados entre la década de los 70 y principios de los 90, la incidencia acumulada de cáncer de mama en mujeres de 50 a 70 años no sometidas a TRH fue de aproximadamente 45 por cada 1,000 mujeres. La cifra acumulada de casos adicionales de cáncer de mama diagnosticados a esas edades por cada 1,000 mujeres que comenzaron a usar el TRH entre los 50 y los 70 años y que lo usaron durante 5, 10 y 15 años, se estimó en 2, 6 y 12, respectivamente.

El número de casos adicionales de cáncer de mama es en general similar, independientemente de la edad de inicio del tratamiento, en las mujeres que comienzan a usar el TRH entre los 45 y los 65 años.

El riesgo adicional parece volver al valor basal en aproximadamente los 5 años siguientes a la detención del tratamiento.

Por lo que respecta al TRH transdérmico combinado, con estrógenos y progestágenos, no hay hasta la fecha ensayos clínicos aleatorizados a gran escala que hayan evaluado el riesgo de cáncer de mama asociado al TRH, por lo que no hay datos que permitan concluir que la frecuencia del cáncer de mama es diferente con ESTALISâ.

Demencia: En el estudio WHI, en mujeres de 65 y mayores (promedio 71 años) tratadas en promedio por cuatro años con estrógenos conjugados y progestágenos orales reportaron un incremento del doble (2.05) de riesgo de desarrollar demencia (23 casos más en 10,000 personas/año) (45 versus 22). Debido a que en este estudio se incluyeron mujeres mayores de 65 años, se desconoce si esto puede aplicarse a mujeres menopáusicas más jóvenes. Para la terapia transdérmica con estrógenos-progestágenos no hay datos suficientes para concluir que frecuencia de la probable demencia sea diferente con ESTALISâ.

Cáncer endometrial: El riesgo de cáncer endometrial en consumidoras de estrógenos aislados con útero intacto es mayor que en las que no los consumen, y parece depender de la duración del tratamiento y de la dosis de estrógenos. El mayor riesgo parece asociarse al consumo prolongado. Está demostrado que el tratamiento simultáneo y adecuado con progestágenos reduce la incidencia de hiperplasia endometrial y, por consiguiente, el riesgo de carcinoma endometrial asociado al uso prolongado de la estrogenoterapia.

Cáncer ovárico: En algunos estudios epidemiológicos, el uso prolongado de estrógenos aislados se ha asociado en mujeres histerectomizadas a un aumento del riesgo de cáncer ovárico. No se ha aclarado si el uso prolongado de TRH combinado (estrógenos y progestágenos) confiere un riesgo diferente, en comparación con el de los productos de TRH que sólo contienen estrógenos.

Precauciones: Antes de iniciar o reinstaurar el TRH, es necesario obtener una historia clínica personal y familiar completa, y realizar una exploración apropiada que incluya la pelvis y la mama (véanse las secciones Contraindicaciones y Advertencias y precauciones especiales de empleo). Durante el tratamiento se recomienda realizar exámenes periódicos, de naturaleza y frecuencia adaptadas a cada caso individual, una cuidadosa valoración de los riesgos y beneficios del TRH y una reevaluación periódica de su necesidad.

A las mujeres se les advertirá de que deben comunicar a su médico o enfermera cualquier cambio que noten en las mamas. Se deben realizar estudios de despistaje, incluida la mamografía, siguiendo las prácticas aceptadas actualmente, adaptadas a las necesidades clínicas de cada mujer en particular.

Se debe procurar administrar la menor dosis posible durante el menor tiempo posible.

Se deben tomar medidas diagnósticas adecuadas, incluida la biopsia endometrial cuando esté indicada, en todos los casos de hemorragia vaginal u oligometrorragia persistente de causa desconocida, con el fin de descartar alteraciones; además, se debe volver a evaluar el tratamiento.

Las mujeres histerectomizadas que necesiten tratamiento hormonal posmenopáusico deben recibir TRH sólo con estrógenos, a no ser que haya indicaciones en contra, como la endometriosis.

Ante la presencia actual de cualquiera de los siguientes trastornos o de antecedentes de los mismos, aunque haya sido durante el embarazo o tratamientos hormonales anteriores, la mujer debe ser vigilada de forma particularmente cuidadosa: leiomomas, endometriosis, insuficiencia cardiaca, hipertensión, trastornos hepáticos (adenoma hepático, por ejemplo), trastornos renales, diabetes mellitus con o sin afectación vascular, colelitiasis, migraña o cefalea grave, lupus eritematoso sistémico, hiperplasia endometrial, epilepsia, asma, otosclerosis, enfermedades de la vesícula biliar, ictericia relacionada con los estrógenos y prurito.

Hay que tener en cuenta que estos trastornos pueden reaparecer o agravarse durante el tratamiento con estrógenos.

Se recomienda cautela en presencia de factores de riesgo de tumores dependientes de los estrógenos (antecedentes de cáncer de mama en familiares en primer grado, por ejemplo).

Si se confirma o sospecha una agravación de cualquiera de los trastornos anteriores durante el TRH, se deben evaluar nuevamente sus riesgos y beneficios en cada caso individual.

Se debe interrumpir el tratamiento en las siguientes situaciones: ictericia o deterioro de la función hepática, aumento significativo de la tensión arterial, aparición de cefalea migrañosa y embarazo, o si aparece alguno de los trastornos descritos en Contraindicaciones.

Como los estrógenos pueden causar retención de líquidos, las mujeres con disfunción cardiaca o renal debe ser observadas cuidadosamente.

Como en mujeres con hipertrigliceridemia tratadas con estrógenos orales se han descrito casos raros de grandes aumentos de los triglicéridos plasmáticos que han producido pancreatitis, también deben ser vigiladas cuidadosamente durante el TRH.

Aunque las observaciones hechas hasta la fecha indican que los estrógenos, incluido el estradiol transdérmico combinado con pequeñas dosis de progestágenos transdérmicos, no alteran el metabolismo de los carbohidratos, las mujeres diabéticas deberían ser vigiladas durante el inicio del tratamiento hasta que se disponga de más información.

Las mujeres deben ser advertidas de que ESTALISâ no es un anticonceptivo ni restablece la fertilidad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: ESTALISâ no se debe usar durante el embarazo. Tanto los estrógenos como los progestágenos pueden causar daños al feto cuando se administran a embarazadas.

Lactancia: ESTALISâ no se debe usar durante la lactancia. Los estrógenos y los progestágenos son excretados en la leche materna y pueden reducir su producción.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Es de esperar que aproximadamente un tercio de las mujeres tratadas con ESTALISâ sufran reacciones adversas. La mayoría de estos efectos son leves y transitorios.

Clasificación de la frecuencia: muy frecuentes ? 10%; frecuentes ? 1% y < 10%; infrecuentes ? 0,1% y < 1%; raros ? 0,01% y < 0,1%, y muy raros < 0,01%.

Trastornos del sistema nervioso:

  • Muy frecuentes: Cefaleas.
  • Frecuentes: Mareos, depresión, nerviosismo, insomnio y labilidad emocional.
  • Infrecuentes: Migraña.

Trastornos cardiovasculares:

  • Infrecuentes: Aumento de la tensión arterial.
  • Raros: Tromboembolias venosas.

Trastornos gastrointestinales:

  • Frecuentes: Náuseas, flatulencia, diarrea, dispepsia y dolor abdominal.
  • Infrecuentes: Vómitos y elevación de las transaminasas.
  • Raros: Cálculos biliares y enfermedades de la vesícula biliar.
  • Muy raros: Ictericia colestática.

Trastornos cutáneos y del tejido subcutáneo:

  • Muy frecuentes: Reacciones en la zona de aplicación.
  • Frecuentes: Acne, exantema, prurito y sequedad de la piel.
  • Infrecuentes: Decoloración de la piel.

Sistema reproductor y trastornos mamarios:

  • Muy frecuentes: Mastodinia, sensibilidad mamaria, dismenorrea, trastornos menstruales.
  • Frecuentes: Aumento de tamaño de las mamas, menorragia, leucorrea, hemorragia vaginal, espasmos uterinos, vaginitis, hiperplasia endometrial.
  • Infrecuentes: Cáncer de mama.
  • Raros: Leiomiomas uterinos, quistes paratubáricos, pólipos endocervicales.

Trastornos generales y en la zona de administración:

  • Frecuentes: Dolor, dolor de espalda, astenia, aumento de peso y edema periférico.
  • Raros: Reacciones alérgicas, alteraciones de la libido y parestesias.

Se han descrito otras reacciones adversas asociadas a algunos tratamientos con estrógenos y progestágenos:

  • Neoplasias, benignas o malignas, dependientes de los estrógenos, como el cáncer endometrial.
  • Accidentes vasculares cerebrales.
  • Infarto de miocardio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El metabolismo de los estrógenos y los progestágenos puede aumentar con el consumo simultáneo de inductores de las enzimas que metabolizan los fármacos, concretamente las enzimas del sistema del citocromo P450, como los anticonvulsivantes (por ejemplo, el fenobarbital, la fenitoína o la carbamazepina), el meprobamato, la fenilbutazona y agentes antiinfecciosos como la rifampicina, la rifabutina, la nevirapina o el efavirenz.

Hay que tener cautela en pacientes tratadas con inhibidores de la proteasa, como el ritonavir y el nelfinavir, que son potentes inhibidores de las enzimas del citocromo P450 y que, en cambio, tienen propiedades inductoras cuando se usan simultáneamente con hormonas esteroideas.

Los preparados fitoterapéuticos que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden inducir el metabolismo de los estrógenos y los progestágenos.

Desde el punto de vista clínico, el aumento del metabolismo de los estrógenos y progestágenos puede producir una disminución de los efectos y cambios en las características de las hemorragias uterinas.

Con la administración transdérmica se evita el efecto del primer paso hepático y esto hace que los estrógenos y progestágenos aplicados por vía transdérmica puedan verse menos afectados por los inductores enzimáticos, en comparación con las hormonas orales.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios realizados en animales con estradiol y acetato de noretisterona sólo han mostrado efectos que eran de esperar con compuestos estrogénicos y progestagénicos, respectivamente.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: El tratamiento de restitución hormonal (TRH) combinado, con estrógenos y progestágenos, sólo se debe mantener mientras los beneficios superen los riesgos en cada caso individual.

Comienzo del tratamiento: Las mujeres posmenopáusicas que todavía no estén recibiendo tratamiento con estrógenos y progestágenos pueden empezar a usar ESTALISâ en cualquier momento que se considere oportuno.

Las mujeres que ya estén recibiendo tratamientos secuenciales con estrógenos y progestágenos deben completar el ciclo terapéutico en curso antes de comenzar el tratamiento con ESTALISâ. Al final de cada ciclo de tratamiento secuencial suele producirse hemorragia uterina y el primer día de dicha hemorragia es un momento adecuado para iniciar el tratamiento con ESTALISâ.

Tratamiento con ESTALISâ:

ESTALISâ se presenta en dos dosis: 50/140 y 50/250.

Se debe usar siempre la menor dosis eficaz, tanto al comenzar el tratamiento como durante la fase de mantenimiento.

ESTALISâ se usa como un tratamiento continuo (aplicación ininterrumpida dos veces a la semana). Se aplica a la piel un parche cada 3 o 4 días durante un ciclo de 4 semanas.

Las mujeres deben ser informadas de que se pueden producir hemorragias irregulares durante los primeros meses de tratamiento, aunque generalmente se acaba estableciendo la amenorrea.

Método de aplicación: La aplicación de ESTALISâ debe realizarse con cuidado. El parche debe colocarse en una zona de piel limpia, seca, sin irritación ni abrasiones y no grasienta (no utilizar cremas, lociones ni aceites hidratantes).

El parche debe aplicarse a una zona de piel lisa (sin pliegues), siempre que sea posible en el abdomen. Se debe evitar la zona de la cintura, pues la ropa ajustada puede despegar el parche. ESTALISâ no debe aplicarse nunca a las mamas ni cerca de ellas. El parche debe cambiarse cada 3 o 4 días. Los lugares de aplicación deben ser rotatorios, dejando al menos una semana de intervalo antes de volver a aplicar el parche a la misma zona.

Después de abrir la bolsa, retírese una mitad de la envoltura protectora, teniendo el cuidado de no tocar la parte adhesiva del parche.

Aplíquese inmediatamente el parche a la piel y retírese la segunda mitad de la envoltura protectora.

Con la palma de la mano, presiónese firmemente el parche contra la piel durante al menos 10 segundos y alísense bien los bordes.

Durante el baño y otras actividades hay que tener cuidado para asegurarse de que el parche no se despega.

Si el parche se despegara por causas como el ejercicio físico intenso, la sudación excesiva o la fricción con ropas muy ajustadas, se puede volver a aplicar en otra zona. Si fuera necesario, se puede aplicar un nuevo parche, caso en el que se seguirá la pauta terapéutica original. Una vez colocado, el parche no se debe exponer al sol durante períodos de tiempo prolongados.

El parche debe retirarse lenta y cuidadosamente, para evitar la irritación de la piel. Si después de su retirada quedaran restos de adhesivo en la piel, déjese secar la zona durante 15 minutos y después elimínense dichos restos frotando suavemente la zona con una crema o loción oleosa.

Si a la mujer se le olvida aplicar un parche, debe aplicarse un nuevo parche tan pronto como sea posible. El nuevo parche debe aplicarse siguiendo la pauta terapéutica original. La interrupción del tratamiento puede aumentar la probabilidad de recurrencia de los síntomas y de hemorragias intermenstruales y oligometrorragias.

Niñas: ESTALISâ no se debe usar en niñas.

Vía de administración: Cutánea.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Dada la forma de administración, es improbable que se produzca sobredosificación de estradiol o acetato de noretisterona, pero en caso de necesidad se puede contrarrestar rápidamente retirando el parche.

PRESENTACION:

8 parches transdérmicos ESTALISâ de 50/140 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

ESTALISâ debe conservarse en refrigeración de 2 a 8°C hasta la venta (no se congele), después de la cual, los sistemas pueden conservarse sin refrigeración a temperaturas menores de 25°C, en cuyo caso deben usarse dentro de 6 meses o antes de la fecha de caducidad, lo que suceda primero.

Si el paciente almacena ESTALISâ en refrigeración, se debe permitir que alcancen la temperatura ambiente antes de la aplicación para asegurarse que se peguen satisfactoriamente.

Durante el almacenamiento ESTALISâ debe permanecer dentro de su sobre.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se use en el embarazo, ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Deséchese después de su uso. Su venta requiere receta médica.

Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S.A. de C.V., Calzada de Tlalpan No. 1779 Colonia San Diego Churubusco, Coyoacán, 04120, teléfono 54 20 86 85, en el Interior de la República 01 800 718 54 59 y/o Altana Pharma, S.A. de C.V.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en EUA por:
Noven Pharmaceuticals, Inc.
Miami, Florida 33186
Para:
Novartis Pharma, AG
Basilea, Suiza
Importado y acondicionado por:
Novartis Farmacéutica, S.A. de C.V.
Calzada de Tlalpan No. 1779
San Diego Churubusco
04120 México, D.F.
Distribuido por:
ALTANA PHARMA, S.A. de C.V.
Av. Primero de Mayo No. 130
Industrial Atoto
53519 Naucalpan de Juárez, Edo. de México
â Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 047M2003, S.S.A. IV
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