Galenox.com
Registrese en Galenox.com

style Fármacos - ERGOSPHARMA-C

 

ERGOSPHARMA-C

ERGOSPHARMA-C CAPSULAS
Antimicótico
ALPHARMA, S.A. de C.V., LABORATORIOS.

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO



DENOMINACION GENERICA:

Itraconazol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Itraconazol.................... 100 mg

Excipiente c.b.p.......... 1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS: ERGOSPHARMA-C* Cápsulas está indicado para el tratamiento de blastomicosis, histoplasmosis, aspergilosis, dermatomicosis (candidiasis oral, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, tinea manuum y tinea capitis), onicomicosis (tinea unguium), pitiriasis versicolor, esporotricosis, micosis sistémicas y candidiasis vaginal.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: ERGOSPHARMA-C* es un antimicótico triazólico sintético que actúa inhibiendo la enzima 14-a-demetilasa del citocromo P450, removiendo el grupo 14-a metil del lanosterol, un precursor del ergosterol que es un componente esencial de la membrana celular fúngica. La inhibición de la síntesis de ergosterol da como resultado el efecto antimicótico.

El itraconazol presenta actividad contra Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Epidermophyton spp, Malassezia furfur, Microsporum spp., Paracoccidioides brasiliensis, Histoplasma duboisii, Aspergillus spp., Candida spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii y Trichophyton spp.

El itraconazol se absorbe en el tubo digestivo cuando se administra por vía oral. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 3 y 4 horas después de la administración de 100 mg con concentraciones plasmáticas de 0.4 µg/ml. La unión de itraconazol a las proteínas plasmáticas se lleva a cabo en 99.8% y para hidroxiitraconazol en 99.5%.

La eliminación de itraconazol del plasma es bifásica con un tiempo de vida media terminal de 1 a 1.5 días.

La biodisponibilidad oral del itraconazol es máxima cuando las cápsulas de itraconazol se administran inmediatamente después de una comida. La absorción del itraconazol bajo condiciones de ayuno en individuos con aclorhidria relativa o absoluta, pacientes con SIDA o voluntarios que se encontraban ingiriendo supresores de secreción gástrica (por ejemplo, receptores antagonistas H2), se observó un incremento cuando las cápsulas de itraconazol se administraron con una bebida de cola.

Después de una administración intravenosa (IV), el volumen de distribución del itraconazol se encuentra en un promedio de 796 ± 185 lt.

El itraconazol se metaboliza principalmente por el sistema isoenzimático del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), resultando la formación de varios metabolitos, incluido el hidroxiitraconazol que es el metabolito principal. Resultados de estudios farmacocinéticos sugieren que el itraconazol puede experimentar metabolismo saturable con dosificación múltiple. De 3 a 18% de la dosis se excreta sin modificar por las heces. Cerca de 40% de la dosis de itraconazol es excretada como metabolitos inactivos en la orina. Pequeñas cantidades se eliminan a través del estrato córneo y del pelo. El aclaramiento promedio total del itraconazol del plasma es de 381 ± 95 ml/min, después de una administración por vía IV.


CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en el embarazo, durante la lactancia y en personas hipersensibles al itraconazol y a otros componentes de la fórmula.

Las cápsulas de itraconazol no se deben administrar para el tratamiento de la onicomicosis en pacientes con evidencia de disfunción ventricular como paro cardiaco congestivo o con antecedentes del mismo.

No administrar las cápsulas de itraconazol con cisaprida, midazolam oral, pimozida, quinidina, dofetilida y triazolam, así como con inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por el CYP3A4 (lovastatina y simvastatina).


PRECAUCIONES GENERALES: Se han observado raros casos de hepatotoxicidad seria con el tratamiento de itraconazol, incluyendo algunos casos dentro de la primera semana. En pacientes con enzimas hepáticas elevadas o anormales o con enfermedad hepática activa, o que han experimentado toxicidad hepática con otros fármacos, el tratamiento con itraconazol es altamente desalentador a menos que exista una situación seria o donde la vida del paciente se vea amenazada, o donde el beneficio esperado exceda al riesgo.

Se debe realizar un monitoreo de la función del hígado en pacientes con anormalidades preexistentes en la función hepática o en aquellos que han experimentado toxicidad hepática con otros medicamentos, y esto debe ser considerado en todos los pacientes que reciban itraconazol.

El tratamiento se debe de detener inmediatamente y realizar pruebas de la función hepática en pacientes que desarrollen signos y síntomas que sugieran una disfunción hepática.

Si ocurre neuropatía que pudiera ser atribuible a las cápsulas de itraconazol, el tratamiento debe ser retirado.

Las cápsulas de itraconazol se deben administrar inmediatamente después de una comida. Bajo condiciones de ayuno, la absorción del itraconazol disminuye en presencia de una disminución de la actividad gástrica. La absorción del itraconazol puede disminuir con la administración concomitante de antiácidos o supresores de la secreción de ácido gástrico.

Estudios realizados bajo condiciones de ayuno demostraron que la administración de 240 ml de una bebida de cola, tiene como resultado un incremento en la absorción del itraconazol en pacientes con SIDA con aclorhidria relativa o absoluta.

Uso pediátrico: La eficacia y seguridad no se ha establecido en niños. Un pequeño número de pacientes en edad entre 3 y 16 años fueron tratados con 100 mg/día de itraconazol cápsulas para infecciones fúngicas sistémicas y no se reportaron serios eventos adversos.


PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: El itraconazol se encuentra dentro de la categoría de C en el embarazo. No existen estudios realizados en mujeres embarazadas. El itraconazol debe usarse para el tratamiento de infecciones micóticas sistémicas en el embarazo sólo si el beneficio sobrepasa el riesgo potencial. Las cápsulas de itraconazol no se deben de administrar para el tratamiento de onicomicosis a pacientes embarazadas o a mujeres que contemplen embarazarse. No se debe de administrar a mujeres en situación reproductiva para el tratamiento de la onicomicosis a menos que se empleen medidas efectivas de prevención del embarazo y que inicien la terapia el segundo o tercer día después de iniciada la menstruación. Se debe de continuar el tratamiento anticonceptivo durante la terapia con itraconazol y por 2 meses después de haber finalizado el tratamiento.

El itraconazol se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, por lo que no debe administrarse durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las cápsulas de itraconazol se han asociado con casos raros de hepatotoxicidad seria, incluyendo falla hepática y muerte.

Las reacciones adversas más comunes relacionadas al tratamiento con itraconazol cápsulas son de origen gastrointestinal como náusea, vómito, dispepsia, dolor abdominal y estreñimiento.

Otras reacciones adversas incluyen: Edema periférico, cefalea, mareo, neuropatía periférica, desórdenes menstruales, incrementos reversibles en las enzimas hepáticas, hepatitis, falla hepática, hipocalemia, hipertrigliceridemia, alopecia, reacciones alérgicas (prurito, erupciones, urticaria, angioedema, anafilaxis), síndrome de Stevens-Johnson y neutropenia.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: La administración concomitante de las cápsulas de itraconazol y ciertos fármacos metabolizados por el sistema isoenzima del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) puede dar como resultado un incremento en las concentraciones plasmáticas de estos fármacos, lo que puede provocar una seria amenaza de reacciones adversas.

Fármacos que disminuyen la concentración plasmática de itraconazol: Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, isoniazida, rifabutina, rifampina, antiácidos, antagonistas del receptor H2, inhibidores de la bomba de protones y nevirapina.

Fármacos que incrementan la concentración plasmática de itraconazol: Claritromicina, eritromicina, indinavir y ritonavir.

Aumento de la concentración de otros fármacos debido a itraconazol: Digoxina, dofetilida, quinidina, warfarina, rifabutina, busulfano, docetaxel, alcaloides vinca, pimozida, alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam, dihidropiridinas, verapamilo, cisaprida, atorvastatina, cerivastatina, lovastatina, simvastatina, ciclosporina, tacrolimus, sirolimo, hipoglucémicos orales, indinavir, ritonavir, saquinavir, alfentanil, buspirona, metilprednisolona, trimetrexato.

Fármacos que están contraindicados con itraconazol: Dofetilida, quinidina, pimozida, triazolam, cisaprida, midazolam, lovastatina y simvastatina.


ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.


PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se ha demostrado que el itraconazol causó un incremento, relacionado con la dosis, en la toxicidad materna, embriotoxicidad y teratogenicidad en ratas con dosis de aproximadamente 40 a 160 mg/kg/día (5 a 20 veces la dosis máxima recomendada en humanos [DMRH]), y en ratones con dosis de aproximadamente 80 mg/kg/día (10 veces la DMRH). En ratas, la teratogenicidad consistió en defectos mayores del esqueleto; en ratones consistió en encefaloceles y/o macroglosia.

No existen estudios realizados en mujeres embarazadas, por lo que el itraconazol deberá usarse para el tratamiento de infecciones micóticas sistémicas sólo si el beneficio sobrepasa el riesgo potencial.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

Las cápsulas de itraconazol se deben de administrar inmediatamente después de una comida, para asegurar la máxima absorción.

Blastomicosis e histoplasmosis: La dosis recomendada es de 200 mg una vez al día (2 cápsulas). Si no existe una mejora obvia o existe la evidencia del progreso de la enfermedad micótica, la dosis debe aumentarse en incrementos de 100 mg hasta un máximo de 400 mg/día. Las dosis por arriba de 200 mg/día deben administrarse en 2 dosis divididas. La duración del tratamiento es por un mínimo de 3 meses y hasta la resolución de la enfermedad fúngica.

Aspergilosis: Se recomienda una dosis diaria de 200 a 400 mg por un mínimo de tres meses y hasta la resolución de la infección fúngica (pulmonar y extrapulmonar) en pacientes inmunocomprometidos y no inmunocomprometidos que no toleran o no responden a amfotericina B.

Infecciones con riesgo de muerte: 200 mg tres veces al día durante tres días.

Dermatomicosis: Una dosis al día de 100 mg por 15 días para candidiasis oral tinea corporis y tinea cruris, por 30 días para tinea pedis y tinea manuum, y por 4 a 8 semanas para tinea capitis.

Onicomicosis(tinea unguium):

Uñas de los pies con o sin involucramiento de las uñas de las manos: La dosis recomendada es de 200 mg (2 cápsulas) una vez al día por 12 semanas consecutivas o 400 mg diariamente (4 cápsulas divididas en dos tomas) por una semana por mes y por tres meses.

Sólo uñas de las manos: El régimen de dosificación recomendado es de dos tratamientos de pulsos, cada uno consiste de 200 mg (2 cápsulas) 2 veces al día (400 mg/día) por 1 semana.

Los pulsos son separados por un periodo de 3 semanas sin itraconazol.

El uso del régimen de terapia de pulsos minimiza la duración del tratamiento y reduce el potencial de experimentar efectos adversos sin comprometer la efectividad del tratamiento.

Pitiriasis versicolor: La dosis recomendada es de 200 mg al día por 5 a 7 días. Puede requerirse un tratamiento más prolongado para prevenir una recaída temprana.

Esporotricosis: 200 a 400 mg al día. Los pacientes con SIDA han sido exitosamente tratados con 200 mg dos veces al día.

Micosis sistémicas: La duración de la terapia debe ser individualizada para obtener la respuesta clínica óptima y debe continuarse después de la erradicación fúngica efectiva para asegurar la cura clínica.

Dosis de 200 mg dos veces al día en las infecciones invasivas o diseminadas, como la meningitis criptocócica. La profilaxis con esta dosis de itraconazol ha resultado efectiva en la prevención de infecciones fúngicas oportunistas en pacientes con granulocitopenia severa.

Candidiasis vaginal: 200 mg de itraconazol una vez al día por 3 días. También se sugiere la dosis de 200 mg dos veces al día por un día en candidiasis vaginal aguda.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): El itraconazol no se remueve por diálisis. En casos de sobredosificación, se deben de emplear medidas de sostén, incluyendo lavado gástrico.

En pacientes que han ingerido 1,000 mg de solución oral de itraconazol o hasta 3,000 mg de itraconazol en cápsulas, el perfil de eventos adversos fue similar a lo observado con las dosis recomendadas. No existe antídoto específico.


PRESENTACIONES:

Caja con 6 cápsulas de 100 mg.

Caja con 15 cápsulas de 100 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Hecho en México por:

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
LABORATORIOS ALPHARMA, S.A. de C.V.
Calle Renato Leduc Núm. 363
Colonia Torrielo Guerra
14050 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 177M2004, S.S.A. IV
CEAR-04360200902/R2004/IPPA

 

El contenido de Galenox.com es únicamente para profesionales de la salud.

Para leer más Ingresa o Regístrate

Iniciar sesión

 

¿Aún no eres parte de Galenox®?

Regístrate para obtener una cuenta GRATUITA

Obten acceso ilimitado a :

Noticias médicas

Congresos nacionales e internacionales

Educación médica continua

 

Registrarse

today Congresos nacionales

today Congresos internacionales

forum Últimos tweets

Conoce el wearable para monitorear el corazón #salud #cardiología https://t.co/N8XAO0Ab3r https://t.co/mLLPAYXBiw
Tratamiento para la colitis nerviosa con… ¿bacterias? #salud #bacterias https://t.co/qovN3SZM4P https://t.co/FhDvnXlrMc
Los kilos extra influyen en el trastorno bipolar. Descubre por qué #salud #obesidad https://t.co/sci7FDB1PD https://t.co/Tn6eb5a44T
¿La rotación de residentes es un peligro para los pacientes? #salud #galenox https://t.co/AKw4C7iYc5 https://t.co/NHZ4KCOy8C

Políticas de privacidad - Términos de Uso

Galenox.com - ¡Tu colega siempre en línea!

REGISTRO