DIASORANE

DIASORANE UNGÜENTO
Tratamiento de la dermatitis y la psoriasis
DARIER, S.A. de C.V., LABORATORIOS DERMATOLOGICOS.

 

 

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA



DENOMINACION GENERICA:

Diflorasona.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 g contienen:

Diacetato de diflorasona....... 0.05 g

Excipiente, cbp..................... 100.00 g

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

DIASORANE® Ungüento (diacetato de diflorasona) a 0.05% es un potente corticoesteroide indicado para el alivio de las manifestaciones inflamatorias, pruríticas, para dermatitis sensible a corticoesteroides y psoriasis.

El ungüento está indicado en dermatitis crónica (liquen simple crónico), en psoriasis y eccemas de palmas y plantas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Los corticoesteroides tópicos poseen acción antiinflamatoria, antipruriginosa y vasoconstrictora. El mecanismo de actividad antiinflamatoria de los corticoesteroides es poco claro.

Han sido utilizados varios métodos de laboratorio, incluyendo ensayos vasoconstrictores para comparar y predecir las potencias y/o las eficacias clínicas de los distintos corticoesteroides tópicos.

Existe evidencia para sugerir que hay correlación reconocible entre la potencia vasoconstrictora y la eficacia terapéutica en el hombre.

Farmacocinética: La amplitud de la absorción percutánea de los corticoesteroides tópicos está determinada por múltiples factores que incluyen el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica y el uso de cubiertas oclusivas.

Los corticoesteroides tópicos pueden ser absorbidos por la piel normal e intacta. El proceso de absorción aumenta cuando la piel está inflamada o existen otros procesos de enfermedad cutánea.

Los parches oclusivos aumentan sustancialmente la absorción percutánea de los corticoesteroides tópicos. Así, los parches oclusivos pueden ser un adjunto terapéutico valioso para el tratamiento de dermatitis resistente.

Una vez que los corticoesteroides se absorben a través de la piel, su camino metabólico es similar al de la administración sistémica, se ligan a las proteínas plasmáticas en grados diversos y son metabolizados, inicialmente en el hígado y posteriormente se excretan a través de los riñones. Algunos corticoesteroides tópicos y sus metabolitos se excretan a través de la bilis.

CONTRAINDICACIONES:

Los corticoesteroides tópicos están contraindicados en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, enfermedades virales, varicela y tuberculosis cutánea.

PRECAUCIONES GENERALES:

El uso de glucocorticoides por vía tópica de potencia más alta se relaciona con incremento de la toxicidad local y sistémica. In situ, hay atrofia de la piel, estrías, telangiectasias, púrpura, erupciones acneiformes, dermatitis peribucal, crecimiento excesivo de hongos y bacterias en la piel, hipopigmentación de piel pigmentada y rosácea. Las estrías son más frecuentes en áreas intertriginosas, pero pueden aparecer de manera difusa.

La dermatitis peribucal y la rosácea se presentan en la cara cuando se intenta suspender los glucocorticoides y, por ello, debe evitarse el uso de glucocorticoides halogenados en la cara. La aplicación a largo plazo cerca de los ojos puede causar cataratas o glaucoma. Hay suficiente absorción de los glucocorticoides por vía tópica más potentes a través de la piel inflamada, como para causar toxicidad sistémica, incluso supresión del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal y retraso del crecimiento, sobre todo en niños de corta edad (Bondi y Kligman, 1980; Wester y Maibach, 1993). Los factores que incrementan la absorción sistémica incluyen la cantidad de glucocorticoide aplicado, la extensión del área tratada, frecuencia de aplicación, duración del tratamiento, potencia del fármaco y uso de oclusión. Los glucocorticoides por vía intralesional generan atrofia cutánea e hipopigmentación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría C, embarazo: Los corticoesteroides son generalmente teratogénicos en los animales de laboratorio cuando son administrados en forma sistémica y a dosis relativamente bajas.

Los corticoesteroides más potentes han mostrado ser teratogénicos después de aplicación dérmica en animales de laboratorio. No existen estudios adecuadamente controlados en mujeres embarazadas, sobre los efectos teratogénicos con la aplicación tópica de corticoesteroides. No obstante, los corticoesteroides tópicos podrían ser utilizados durante el embarazo sólo si los posibles beneficios justifican el riesgo potencial para el feto. Las drogas de esta clase no se deben usar extensamente en pacientes embarazadas, en cantidades largas ni por periodos prolongados.

Se observó fisura del paladar en conejos cuando se aplicó el diacetato de diflorasona en dosis tópicas bajas de 20 mg/kg al día. En adición, el peso fetal fue deteriorado y las tallas fueron menores.

Lactancia: No es conocido que con la administración tópica, los corticoesteroides se puedan absorber de manera suficiente, como para producir cantidades detectables en la leche materna.

No se sabe si la administración tópica de corticoesteroides resulte en una absorción sistémica para producir cantidades detectables en la leche humana. Porque muchas de las drogas son excretadas en la lecha materna, deberá tenerse precaución cuando se administre este medicamento a madres en crianza.

Uso pediátrico: Los pacientes pediátricos pueden tener una gran susceptibilidad a los corticoesteroides tópicos e inducción de la supresión del eje HPA con síndrome de Cushing, más que en pacientes adultos debido a la gran superficie corporal en relación con su peso.

La supresión del eje (HPA) de la glándula hipotalámica-pituitaria-adrenal, el síndrome de Cushing e hipertensión intracraneal se han manifestado en pacientes pediátricos que reciben corticoesteroides tópicos. Las manifestaciones de la supresión adrenal en pacientes pediátricos incluyen: retraso del crecimiento, demora en la ganancia de peso, niveles bajos de cortisol plasmático y ausencia de respuesta a la estimulación con ACTH. Las manifestaciones de hipertensión intracraneal involucran abultamiento de las fontanelas, cefaleas y papiledema bilateral.

La administración tópica de corticoesteroides a pacientes pediátricos, debe estar limitada a la menor cantidad compatible con régimen terapéutico.

La terapia crónica con corticoesteroides puede interferir en el crecimiento y el desarrollo de pacientes pediátricos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas locales que siguen se han informado con corticoesteroides tópicos, pero pueden ocurrir con mayor frecuencia con el uso de forma oclusiva, especialmente con corticoesteroides de mayor potencia.

Estas reacciones se listan en el orden aproximado decreciente de ocurrencia:

· Quemadura.

· Prurito o comezón.

· Irritación.

· Sequedad.

· Foliculitis.

· Hipertricosis.

· Erupciones acneiformes.

· Hipopigmentación.

· Dermatitis perioral.

· Dermatitis alérgica de contacto.

· Maceración de la piel.

· Infección secundaria.

· Piel adelgazada o con atrofia.

· Estrías.

· Miliaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

No se han reportado a la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Hasta el momento no se tienen reportes al respecto. Las pruebas siguientes pueden ser útiles en evaluar la supresión de eje HPA:

· Prueba urinaria libre de cortisol.

· Prueba de estímulo de HACT.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico ni el efecto de diacetato de diflorasona tópico en la fecundidad. Los estudios para determinar mutagenicidad con prednisolona e hidrocortisona han revelado resultados negativos. El diacetato de diflorasona no ha mostrado ser mutagénico en pruebas de micronúcleos en ratas con dosis de 2,400 mg/kg.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Cutánea.

DIASORANE® Crema y ungüento deben aplicarse en el área afectada como una película delgada de una a tres veces diariamente dependiendo de la severidad o la naturaleza resistente de la condición.

La forma oclusiva puede ser usada para la administración, en condiciones de psoriasis o dermatitis recalcitrantes.

Si una infección se desarrolla, el uso de forma oclusiva se debe descontinuar y apropiar la terapia antimicrobial iniciada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Aplicado tópicamente, DIASORANE® se puede absorber en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos. La absorción sistémica de corticoesteroides, ha llegado a producir supresión reversible del eje en la glándula hipotalámica-pituitaria-adrenal (HPA), con manifestaciones como síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria en algunos pacientes.

Las condiciones en las cuales hay aumento de la absorción sistémica, incluyen la aplicación de esteroides más potentes, usados sobre grandes áreas de superficie por tiempo prolongado y la adición de parches oclusivos.

Por lo tanto, los pacientes que reciben una dosis grande de un esteroide tópico potente aplicado sobre un área de superficie grande o bajo un parche oclusivo, deberán evaluarse periódicamente para detectar la evidencia de la supresión en el eje HPA usando las pruebas de determinación de cortisol libre en orina y estimulación con ACTH.

Con 30 g/día (aplicados 15 g dos veces al día), DIASORANE® Ungüento a 0.05% ha demostrado que causa la inhibición del eje de HPA en uno de cada dos pacientes que continuaron la aplicación por una semana a la piel psoriática. Con 15 g/día (aplicados 7.5 g dos veces al día) DIASORANE® ha demostrado que causa una suave inhibición del eje HPA en uno de cada cinco pacientes que continuaron la aplicación por una semana en la piel enferma (con psoriasis y dermatitis atópica). Estos efectos pueden ser reversibles cuando exista discontinuidad del tratamiento. En comparación, DIASORANE® Crema (diacetato de diflorasona) a 0.05% no produce una supresión significativa en el eje HPA cuando es usada en dosis divididas de 30 g al día durante una semana en pacientes que presentan psoriasis o dermatitis atópica.

Si se nota una supresión del eje HPA, una tentativa podría ser retirar la droga, para reducir la frecuencia de la aplicación, o para sustituir por un esteroide menos potente por vía sistémica.

La recuperación de la función del eje HPA es generalmente pronta y completa sobre la discontinuidad de la droga. Puede que los signos y síntomas de insuficiencia glucocorticoesteroide no ocurran frecuentemente, requiriendo corticoesteroides suplementarios sistémicos. Para información acerca de suplementación sistémica, leer prescripciones para esos productos.

Los pacientes pediátricos pueden absorber las cantidades proporcionalmente más grandes de corticoesteroides tópicos y así estar más susceptibles a una toxicidad sistemática.

Si la irritación se desarrolla, los corticoesteroides tópicos se deben suspender o discontinuar e instituir una terapia apropiada.

En presencia de infecciones dermatológicas, el uso de un antimicótico apropiado o agente antibacterial se debe establecer. Si no ocurre una respuesta favorable inmediatamente, DIASORANE® se debe descontinuar hasta que la infección se haya controlado adecuadamente.

DIASORANE® (diacetato de diflorasona) no deberá ser usado en el tratamiento de rosácea o dermatitis perioral, así como tampoco deberá ser usado en la cara, axilas o ingles.

PRESENTACIONES:

DIASORANE® Ungüento a 0.05% está disponible en tubo de 30 g.

DIASORANE® Crema a 0.05% está disponible en tubo de 30 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Almacene en área de temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Sólo para uso externo. Evite el contacto con los ojos. Evite aplicar en lesiones abiertas. No deberá ser usado en el tratamiento de rosácea o dermatitis perioral. Evite aplicar en cara, axilas o ingles. Suspéndase su uso en caso de irritación. Consérvese el tubo bien tapado y a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
LABORATORIOS DERMATOLOGICOS DARIER, S.A. de C.V.
Insurgentes Sur Núm. 3579, Torre 3, 8o. piso
Colonia Tlalpan
14020 México, D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Regs. Núms. 364M2001 y 494M2001, SSA IV
JEAR-06330022150051/RM2006/IPPA