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style Fármacos - ASAGINAR

 

ASAGINAR

ASAGINAR SOLUCION INYECTABLE
Antineoplásico
BAXTER, S.A. de C.V..

 

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

L-asparaginasa.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ml de solución inyectable contiene:

L-asparaginasa.................. 10,000 U.I.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Antineoplásico para el tratamiento de la leucemia linfocítica aguda y enfermedad de Hogdkin.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La asparaginasa es una enzima de alto peso molecular obtenida comercialmente de la Escherichia coli, hidroliza la asparagina, la cual es indispensable para la célula y la desdobla en ácido aspártico y amoníaco. Las células normales son capaces de sintetizar ellas mismas la asparagina, pero ciertas células malignas no. La asparaginasa interfiere en la síntesis proteica y también en la síntesis de DNA y RNA; parece ser ciclocelular específica para la fase G1 de la división celular, además de poseer actividad inmunosupresora en animales.

Unión a proteínas: Baja (30%), presenta una vida media intramuscular de 39 a 49 horas e intravenosa de 8 a 30 horas. Después de la administración intramuscular la concentración máxima se alcanza de 14 a 24 horas.

Distribución: Atraviesa la barrera hematoencefálica sólo en cantidad limitada; las concentraciones en líquido cefalorraquídeo son menores que 1% de las concentraciones en plasma, determinadas al mismo tiempo.

Metabolismo: La L-asparaginasa se inactiva en el sistema reticuloendotelial (con una amplia variación individual).

Las concentraciones en sangre de asparagina caen a niveles no detectables casi inmediatamente después de la administración de L-asparaginasa, reapareciendo en el plasma dentro de los 23 a 33 días después de haber cesado la terapia.

Excreción: Desconocida, pero parece ser bifásica.

CONTRAINDICACIONES:

·      Pancreatitis o antecedentes (se han asociado pancreatitis hemorrágicas agudas potencialmente fatales con el tratamiento de L-asparaginasa), de reacciones alérgicas previas a la L-asparaginasa.

·      Se debe considerar la relación riesgo-beneficio cuando existen los siguientes problemas médicos: diabetes mellitus, hepatotoxicidad. Se debe tener cuidado en pacientes que han recibido terapia con drogas citotóxicas o radioterapia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La experimentación animal ha demostrado que ASAGINAR es teratogénico, por lo cual no se usa en pacientes embarazadas, ni durante el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La incidencia de la toxicidad parece ser mayor en adultos que en niños, pudiéndose presentar con mayor frecuencia las siguientes manifestaciones:

·      Reacciones anafilácticas se presenta frecuentemente y puede ser severa o fatal, el riesgo es mayor cuando se administran dosis repetidas, pero se pueden producir durante la administración inicial, incluyendo la desensibilización.

·      Aún después de una prueba cutánea negativa, puede producirse una reacción alérgica con dosis terapéuticas. Raramente puede ocurrir una reacción anafiláctica a las pruebas cutáneas intradérmicas.

·      La anafilaxia puede ser menos común después de la administración IM que después de la administración IV en niños con leucemia avanzada (aunque la incidencia de reacciones alérgicas leves puede estar aumentada), o cuando se administra L-asparaginasa en combinación con otros inmunosupresores.

Disminución en los factores de la coagulación (generalmente asintomática). Las disminuciones más comunes y marcadas se producen en el fibrinógeno y en los factores V y VIII, con una disminución variable en los factores VII y XIX. Las hemorragias son raras, pero se ha informado hemorragia intracraneal y hemorragia fatal.

También se ha producido un aumento compensatorio en la actividad fibrinolítica. Menos frecuentemente se pueden presentar hipoalbuminemia, hiperuricemia, leucopenia, inmunosupresión, hipertemia, efectos sobre el SNC, estomatitis y trombosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Las combinaciones conteniendo alguno de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente, puede interactuar con este medicamento:

Adrenocorticoides, glucocorticoides especialmente, prednisona, corticotropina (ACTH) o vincristina: El uso frecuente puede aumentar el efecto hiperglucémico de la L-asparaginasa e incrementar el riesgo de neuropatías. La toxicidad parece ser menos pronunciada cuando la asparaginasa es administrada después de la vincristina y prednisona, que antes o junto con estos medicamentos.

Alopurinol, colchicina, probenecid, sulfinpirazona: La L-asparaginasa puede elevar la concentración de ácido úrico en sangre; para controlar la hiperuricemia y la gota es necesario ajustar la dosis de los agentes antigotosos, debido al riesgo de nefropatía o revertir la hiperuricemia inducida por la L-asparaginasa.

Agentes antidiabéticos orales o insulina: La L-asparaginasa puede alterar las concentraciones de glucosa en sangre; para los pacientes adultos que comienzan con diabetes es necesario ajustar la dosis de la medicación hipoglucémica durante y después de la terapia con asparaginasa.

Medicamentos inmunosupresores y otros como: Azatioprina, clorambucilo, ciclofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina o radioterapia; el uso simultáneo puede elevar los efectos mielosupresores de estos medicamentos y de la radioterapia, puede ser necesaria la reducción de la dosificación.

Metotrexato: El uso concomitante con la asparaginasa puede bloquear los efectos del metotrexato mediante la inhibición de la replicación celular, esta inhibición de la acción del metotrexato parece correlacionarse con la supresión de la concentración de la asparaginasa.

Algunos estudios indican que la administración de L-asparaginasa de 9 a 10 días antes o dentro de las 24 horas después de la administración del metotrexato no produce inhibición de los efectos antineoplásicos y puede reducir los efectos gastrointestinales y hematológicos del metotrexato.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio: Con los resultados de las pruebas de diagnóstico, las pruebas que miden la función tiroidea pueden estar alteradas debido a que la asparaginasa disminuye las concentraciones séricas de tiroxina unida a globulina durante 2 días después de la primera dosis, las concentraciones vuelven a su valor normal dentro de las 4 semanas de la última dosis de asparaginasa.

Las concentraciones en sangre de amoníaco y nitrógeno ureico pueden incrementarse debido a la disminución de la asparagina.

La concentración de glucosa en sangre y la concentración de ácido úrico en sangre y orina también pueden estar aumentadas.

El tiempo de tromboplastina parcial, el recuento de plaquetas, el tiempo de protombina y trombina, pueden aumentar durante las tres primeras semanas de tratamiento.

La concentración de fibrinógeno en plasma, antitrombina, plasminógeno y la concentración de albúmina en suero pueden disminuir en la mayoría de los pacienteS debido a la inhibición de la síntesis proteica de la asparaginasa.

La concentración de calcio sérico puede disminuir. La concentración de colesterol puede estar reversiblemente disminuida, se ha producido aumento y disminución de los lípidos totales.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se ha comprobado que la asparaginasa no es mutagénica a concentraciones de 152 A 909 UI por plato en la prueba de mutágeno microbiano de Ames con o sin activación metabólica.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Información general de dosificación: Se recomienda que los pacientes que reciben ASAGINAR estén hospitalizados y bajo la supervisión de un médico experimentado en tratamiento con citostásicos.

Se recomienda que durante el tratamiento estén disponibles los equipos y medicamentos necesarios para una posible reacción anafiláctica.

Se recomienda no usar asparaginasa como un régimen de mantenimiento debido a la rápida aparición de resistencia al medicamento (las células desarrollan la capacidad de sintetizar asparaginasa).

Como el test cutáneo no se considera totalmente confiable para predecir reacciones alérgicas a la asparaginasa y luego haber pasado una o más semanas entre dosis.

La solución para el test se prepara agregando 5 ml de agua estéril para inyección o cloruro de sodio inyectable a un frasco ámpula de 10,000 UI de asparaginasa, se mezcla hasta disolver y se extrae 0.1 ml de la solución resultante (2,000 UI/ml), esta concentración se diluye con 9.9 ml de diluyente para producir una solución a prueba que contenga 20 UI/ml aproximadamente.

Se administra intradérmicamente 0.1, 1 (aprox. 2 UI) y se observa el sitio una hora por si aparece una línea o eritema que indique una reacción positiva.

Se recomienda que la administración del método de desensibilización de la primera dosis sea utilizado en pacientes que han dado una reacción positiva al test intradérmico y en los que requieran nuevamente la administración de L-asparaginasa.

El plan que se recomienda comienza con la administración de una dosis de 1 UI, y se va duplicando cada 10 minutos, previniendo que no ocurra reacción alérgica, hasta llegar a la dosis total correspondiente a ese día.

Se aconseja que cuando la L-asparaginasa se administre por vía IV, se coloque en el otro brazo, sobre un periodo no menor de 30 minutos. No se pueden inyectar más de 2 ml de solución de L-asparaginasa en un solo sitio intramuscular.

Quimioterapia combinada: ASAGINAR puede ser usado en combinación con otros agentes antineoplásicos en varios regímenes, por ejemplo, la asparaginasa es parte de las siguientes combinaciones quimioterapéuticas: asparaginasa, vincristina y prednisona (VP-L-L-asparaginasa):

·      Adultos: 50 a 200 UI/kg de peso por día.

·      Niños y neonatos: 50 a 200 UI/kg de peso por día.

·      Geriatría: 50 a 100 UI/kg de peso por día.

Preparación de la solución: El contenido del frasco ámpula se diluye con 4 ml de agua estéril para inyección agitando en forma de círculo hasta que se disuelva el medicamento (precaución, si se agita demasiado fuerte se puede formar espuma que dificulta la excreción del contenido del frasco ámpula). Sólo se debe usar una solución clara.

Para la administración IM se usa como tal.

Para administración IV la cantidad disuelta, debe ser diluida en 250 a 500 ml de cloruro de sodio para inyección.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

El principal riesgo de una sobredosis es la presencia de una reacción anafiláctica en cuyo caso se deberán tomar las medidas terapéuticas de soporte correspondientes y mantener al paciente bajo observación.

PRESENTACIONES:

Envase con 1 frasco ámpula.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese entre 2 y 8°C. No congelar. Hecha la mezcla la solución es estable durante 8 horas cuando se almacena entre 2 y 8°C, deséchese el sobrante después de este periodo o antes si la solución se enturbia. Este medicamento debe administrarse por médicos especialistas en oncología y con experiencia en quimioterapia antineoplásica.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se use si el envase tiene señales de haber sido dañado. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Este medicamento es de empleo delicado.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en Argentina por:
Laboratorios filaxis, S.A.
Distribuido en México por:
BAXTER, S.A. de C.V.
Av. Insurgentes Sur No. 1196, piso 15
Colonia del Valle
03200 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 224M95, S.S.A. IV
BEAR-03390702195/RM2004/IPPA

 

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