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style Fármacos - AMARYL M

 

AMARYL M

AMARYL M TABLETAS
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
SANOFI-AVENTIS MEXICO, S.A. de C.V..

 

 

DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA



DENOMINACION GENERICA:

Glimepirida y metformina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Glimepirida.................................... 2 y 4 mg

Clorhidrato de metformina.......... 1000 mg

Excipiente, cbp............................. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

AMARYL® M está indicado como adyuvante a la dieta y al ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 que ya están siendo tratados con una combinación de glimepirida y metformina o que no están controlados en forma adecuada ya sea con glimepirida sola o con metformina sola.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética:

Glimepirida:

Absorción: La biodisponibilidad de glimepirida después de su administración oral es completa. La ingesta de alimento no tiene una influencia relevante en la absorción; sólo la velocidad de absorción disminuye ligeramente. Las concentraciones máximas séricas (Cmáx.) se alcanzan aproximadamente 2.5 horas después de la ingesta oral (promedio 0.3 µg/ml durante la administración múltiple de 4 mg al día) y existe una relación lineal entre la dosis y tanto la Cmáx., como el ABC (área bajo la curva tiempo/concentración).

Distribución: Glimepirida tiene un volumen muy bajo de distribución (alrededor de 8.8 litros) que es aproximadamente igual al espacio de distribución de albúmina, una elevada unión a proteínas (>99%), y una depuración baja (cerca de 48 ml/min).

En animales, glimepirida se excreta en la leche. Glimepirida pasa a la placenta. El paso a través de la barrera hematoencefálica es bajo.

Biotransformación y eliminación: La vida media sérica dominante promedio, que es de relevancia para las concentraciones séricas bajo condiciones de dosis múltiple, es de alrededor de 5 a 8 horas. Después de la administración de dosis altas, se observaron vidas medias ligeramente más prolongadas.

Después de una sola dosis de glimepirida marcada con radio, 58% de la radioactividad se recuperó en la orina y 35% en heces. No se detectó sustancia inalterada en la orina. Se identificaron dos metabolitos – que muy probablemente fueron el resultado del metabolismo hepático (la enzima principal es CYP2C9) – tanto en orina como en heces: el derivado hidroxilado y el derivado carboxilado. Después de la administración oral de glimepirida, las vidas medias terminales de estos metabolitos fueron 3 a 6 y 5 a 6 horas respectivamente.

La comparación de la administración única y múltiple una vez al día no reveló diferencias significativas en la farmacocinética y la variabilidad intraindividual fue muy baja. No se observó acumulación relevante.

La farmacocinética fue similar en hombres y mujeres, así como en pacientes jóvenes y de edad avanzada (más de 65 años). En pacientes con una baja depuración de creatinina, hubo una tendencia hacia un incremento en la depuración de glimepirida y una disminución en las concentraciones séricas promedio, siendo muy probablemente el resultado de una eliminación más rápida debido a una menor unión a proteínas. La eliminación renal de los dos metabolitos se encontró alterada. En general, no debe asumirse un riesgo adicional en dichos pacientes.

La farmacocinética en cinco pacientes no diabéticos valorada después de una cirugía del conducto biliar fue similar a la farmacocinética en personas sanas.

Metformina:

Absorción: Después de una dosis oral de metformina, el Tmáx., se alcanza en 2.5 horas. La biodisponibilidad absoluta de una tableta de 500 mg de metformina es aproximadamente de 50 a 60% en personas sanas. Después de una dosis oral, la fracción no absorbida recuperada en heces fue de 20 a 30%.

Después de su administración oral, la absorción de metformina es saturable e incompleta. Se presume que la farmacocinética de la absorción de metformina es no lineal. Con las dosis de metformina y esquemas de administración usuales, las concentraciones plasmáticas en estado estable se alcanzan en un lapso de 24 a 48 horas y generalmente son menores a 1 ?g/ml. En estudios clínicos controlados, los niveles plasmáticos máximos de metformina (Cmáx.) no excedieron los 4 ?g/ml, inclusive a dosis máximas.

El alimento disminuye el grado y retrasa ligeramente la absorción de la metformina. Después de la administración de una dosis de 850 mg, se observó una concentración máxima plasmática 40% menor, una disminución de 25% en el ABC y una prolongación de 35 minutos del tiempo a la concentración plasmática máxima. Se desconoce la relevancia de esta disminución.

Distribución: La unión a proteínas en plasma es insignificante. La metformina se particiona en los eritrocitos. El pico en sangre es menor que el pico plasmático y aparece aproximadamente al mismo tiempo. Es muy probable que los eritrocitos representen un compartimiento secundario de distribución. El Vd promedio varió entre 63 a 276 lt.

Biotransformación y eliminación: La metformina se excreta inalterada en la orina. No se han identificado metabolitos en humanos.

La depuración renal de metformina es > 400 ml/min, indicando que la metformina se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. Después de una dosis oral, la vida media de eliminación terminal aparente es aproximadamente de 6.5 horas. Cuando la función renal está alterada, la depuración renal disminuye en proporción a la de la creatinina y, por lo tanto, la vida media de eliminación se prolonga, dando como resultado mayores niveles de metformina en plasma.

Farmacodinamia:

Glimepirida: La glimepirida es un fármaco oralmente activo que pertenece al grupo de las sulfonilureas y que disminuye la concentración plasmática de glucosa en sangre. Se puede utilizar en la diabetes mellitus no insulino dependiente.

Glimepirida actúa principalmente estimulando la liberación de insulina de las células beta pancreáticas.

Al igual que con otras sulfonilureas, este efecto se basa en un incremento en la respuesta de las células beta pancreáticas al estímulo de la glucosa fisiológica. Además, glimepirida parece tener efectos extrapancreáticos pronunciados que también son postulados para otras sulfonilureas.

Liberación de insulina: Las sulfonilureas regulan la secreción de insulina cerrando los canales de potasio sensibles al ATP que se encuentran en la membrana de las células beta. El cierre de los canales de potasio induce la despolarización de las células betas dando origen -mediante la apertura de los canales de calcio- a un incremento en el influjo de calcio hacia la célula.

Esto provoca la liberación de insulina a través de exocitosis.

Glimepirida se une con un alto grado de intercambio a una proteína de la membrana de las células beta que se asocia a los canales de potasio sensibles al ATP, pero que es diferente del sitio de unión usual de las sulfonilureas.

Actividad extrapancreática: Los efectos extrapancreáticos son, por ejemplo, una mejoría en la sensibilidad del tejido periférico por la insulina y una disminución en la captura de insulina por parte del hígado.

La captura de glucosa de la sangre hacia los tejidos adiposos y musculares periféricos se realiza a través de proteínas de transporte especiales que se localizan en la membrana de las células. El transporte de la glucosa en estos tejidos es el paso limitado por la velocidad en el uso de glucosa. Glimepirida aumenta muy rápidamente el número de moléculas activas que transportan glucosa en las membranas plasmáticas de las células musculares y adiposas, dando como resultado una captura de glucosa estimulada.

Glimepirida aumenta la actividad de la fosfolipasa C específica del glucosilfosfatidilinositol, lo que puede estar correlacionado con la lipogénesis y la glucogénesis inducida por el medicamento en células adiposas y musculares aisladas.

Glimepirida inhibe la producción de glucosa hepática al incrementar la concentración intracelular de la fructosa-2,6 bifosfato, que a su vez inhibe la gluconeogénesis.

Metformina: La metformina es una biguanida con efectos antihiperglucemiantes que disminuye la glucosa plasmática basal y posprandial. Esta no estimula la secreción de insulina y, por lo tanto, no produce hipoglucemia.

La metformina puede actuar a través de tres mecanismos:

· mediante la reducción de la producción de glucosa hepática inhibiendo la gluconeogénesis y la glucogenolisis.

· en el músculo, incrementando modestamente la sensibilidad a la insulina, mejorando la captura y el uso de la glucosa periférica.

· retrasando la absorción de glucosa intestinal.

La metformina estimula la síntesis de glucógeno intracelular actuando en la glucógeno sintetasa.

La metformina aumenta la capacidad de transporte de tipos específicos de transportadores de glucosa de membrana (GLUT-1 y GLUT-4).

En humanos, independientemente de su acción en la glucemia, la metformina tiene efectos favorables en el metabolismo de los lípidos. Esto se ha demostrado con dosis terapéuticas en estudios clínicos controlados, a mediano o a largo plazo: la metformina reduce los niveles de colesterol total, de C-LDL y de triglicéridos.

CONTRAINDICACIONES:

AMARYL® M está contraindicado en pacientes con las siguientes condiciones:

· Hipersensibilidad a glimepirida, a otras sulfonilureas o a sulfonamidas, a clorhidrato de metformina o a cualquiera de los excipientes

· Diabetes mellitus dependiente de insulina

· Cetoacidosis diabética o precoma diabético,

· Enfermedad aguda o crónica que pudiera causar hipoxia tisular como:
— insuficiencia cardiaca o respiratoria
— infarto del miocardio reciente
— choque

· Insuficiencia hepática.

· Intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo.

· Insuficiencia renal o disfunción renal, por ejemplo, niveles séricos de creatinina > 1.77 mg/dl en hombres y 1.44 mg/dl en mujeres y/o depuración de creatinina < 70 ml/min.

· Alteraciones agudas con el potencial de alterar la función renal como:
— deshidratación
— infección severa
— choque
— administración intravascular de medios de contraste yodados

· Embarazo y lactancia.

En el caso de trastornos severos de la función renal o hepática, se requiere de un cambio a insulina.

PRECAUCIONES GENERALES:

AMARYL® M debe tomarse poco antes de o durante los alimentos.

Hipoglucemia: Cuando los alimentos se toman a horas irregulares o se omiten, el tratamiento con AMARYL® M puede provocar hipoglucemia.

Los síntomas posibles de hipoglucemia incluyen: cefalea, hambre, náusea, vómito, lasitud, somnolencia, trastornos del sueño, inquietud, agresividad, alteraciones en la concentración, tiempo de reacción y de estado de alerta, depresión, confusión, trastornos visuales y del habla, afasia, temblor, paresia, trastornos sensoriales, mareo, incapacidad, pérdida del auto-control, delirio, convulsiones cerebrales y pérdida de la conciencia hasta e incluyendo coma, respiración superficial y bradicardia.

Además, pueden presentarse signos de contrarregulación adrenérgica como sudoración, piel sudorosa, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardiacas.

El cuadro clínico de un ataque hipoglucémico severo puede parecerse al de un evento vascular cerebral.

Los síntomas pueden, casi siempre, controlarse mediante la ingesta inmediata de carbohidratos (azúcar). Los edulcorantes artificiales no tienen ningún efecto.

Se sabe de otras sulfonilureas que, a pesar de instituir medidas exitosas inicialmente, la hipoglucemia puede recurrir.

La hipoglucemia severa o la hipoglucemia prolongada, controlada sólo temporalmente con cantidades usuales de azúcar, requiere de tratamiento médico inmediato y ocasionalmente de hospitalización.

Los factores que favorecen la hipoglucemia son:

· renuncia o (más comúnmente en pacientes de edad avanzada) incapacidad del paciente para cooperar.

· malnutrición, horarios irregulares de comida u omisión de alimentos o períodos de ayuno.

· alteraciones en la dieta,

· desequilibrio entre el ejercicio físico y la ingesta de carbohidratos.

· consumo de alcohol, especialmente en combinación con omisión de alimentos.

· función renal alterada.

· disfunción hepática severa.

· sobredosis con AMARYL® M.

· ciertos trastornos no compensados del sistema endocrino que afectan el metabolismo de los carbohidratos o la contrarregulación de la hipoglucemia (como por ejemplo en ciertos trastornos de la función tiroidea y en la insuficiencia corticosuprarrenal o pituitaria anterior).

· administración concurrente de ciertos productos medicinales.

El tratamiento con AMARYL® M requiere de una vigilancia regular de los niveles de glucosa en sangre y orina. Además, se recomienda determinar la proporción de hemoglobina glucosilada.

Se requiere de una vigilancia hepática y hematológica (especialmente de los leucocitos y plaquetas) durante el tratamiento con AMARYL® M.

En situaciones de estrés (por ejemplo, accidentes, operaciones agudas, infecciones con fiebre, etc.) puede estar indicado un cambio temporal a insulina.

Acidosis láctica: La acidosis láctica es una complicación metabólica muy poco común pero seria que puede presentarse debido a la acumulación de metformina. Se han reportado casos de acidosis láctica en pacientes que reciben metformina, principalmente en pacientes diabéticos con insuficiencia renal significativa. La incidencia de acidosis láctica puede y debe reducirse evaluando también otros factores de riesgo asociados, como diabetes controlada inadecuadamente, cetosis, ayuno prolongado, ingesta excesiva de alcohol, insuficiencia hepática y cualquier condición asociada a hipoxia.

Diagnóstico: La acidosis láctica se caracteriza por disnea acidótica, dolor abdominal e hipotermia seguidos por coma. Los hallazgos de laboratorio diagnósticos son disminución en el pH sanguíneo, niveles plasmáticos de lactato por arriba de 5 mmol/lt., y una elevación en la relación lactato/piruvato y del intervalo aniónico. Si se sospecha acidosis metabólica, el tratamiento con AMARYL® M debe suspenderse y el paciente debe hospitalizarse de inmediato.

Función renal: Como la metformina se excreta por el riñón, se deben determinar regularmente las concentraciones séricas de creatinina:

· al menos una vez al año en pacientes con función renal normal.

· al menos dos a cuatro veces al año en pacientes con niveles séricos de creatinina en el límite normal superior y en pacientes de edad avanzada.

La función renal disminuida en pacientes de edad avanzada es frecuente y asintomática. Se debe tener especial cuidado en situaciones en las que la función renal pueda alterarse, por ejemplo al iniciar tratamiento antihipertensivo o con diuréticos o al iniciar tratamiento con un AINES.

Cirugía: Como AMARYL® M contiene clorhidrato de metformina, el tratamiento debe suspenderse 48 horas antes de una cirugía electiva con anestesia general y no debe reiniciarse, por lo general, antes de las 48 horas posteriores a la cirugía.

Administración de un medio de contraste yodado: La administración intravascular de agentes de contraste yodados en estudios radiológicos puede provocar insuficiencia renal. Por lo tanto, debido a la sustancia activa de metformina, AMARYL® M debe suspenderse antes de o al momento de la prueba y no debe reiniciarse hasta 48 horas después de la misma y sólo después de haber reevaluado la función renal y constatar que es normal.

Todos los pacientes deben continuar con su dieta con una distribución regular de ingesta de carbohidratos durante el día. Los pacientes con sobrepeso deben continuar con su dieta con restricción calórica.

Se deben realizar regularmente las pruebas de laboratorio normales para vigilar la diabetes mellitus.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Está contraindicado el uso de AMARYL® M durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Glimepirida: Los siguientes efectos indeseables se basan en la experiencia con glimepirida y otras sulfonilureas:

· Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: Trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, eritropenia, anemia hemolítica y pancitopenia que, en general, son reversibles al suspender el medicamento.

· Trastornos del sistema inmune: Vasculitis leucocitoclástica, reacciones leves de hipersensibilidad que pudieran convertirse en reacciones serias con disnea, disminución de la tensión arterial y, algunas veces, choque.
Es posible que se presente alergenicidad cruzada con sulfonilureas, sulfonamidas o sustancias relacionadas.

· Trastornos metabólicos y nutricionales: Hipoglucemia; estas reacciones hipoglucémicas, en su mayoría, ocurren de inmediato, pueden ser severas y no siempre son fáciles de corregir. La ocurrencia de dichas reacciones depende, al igual que con otros tratamientos hipoglucémicos, de los factores individuales como hábitos dietéticos y dosificación.

· Trastornos oculares: Se pueden presentar trastornos visuales transitorios, especialmente al inicio del tratamiento debido a cambios en los niveles de glucosa en sangre.

· Trastornos gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea, distensión abdominal, malestar abdominal y dolor abdominal, que algunas veces provocan la suspensión del tratamiento.

· Trastornos hepatobiliares: Aumento de las enzimas hepáticas.
Función hepática anormal (por ejemplo, con colestasis e ictericia), hepatitis e insuficiencia hepática.

· Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad de la piel, como prurito, exantema, urticaria y fotosensibilidad.

· Investigaciones: Disminución del sodio en orina.

Metformina: Los siguientes efectos indeseables se basan en la experiencia con clorhidrato de metformina:

· Trastornos gastrointestinales: Síntomas gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal y pérdida del apetito ocurren con mayor frecuencia durante el inicio del tratamiento y se resuelven de manera espontánea en la mayoría de los casos.

· Trastornos metabólicos y nutricionales: Acidosis láctica.
El tratamiento a largo plazo con metformina se ha asociado con una disminución en la absorción de vitamina B12 que muy pocas veces resulta en deficiencia de vitamina B12 clínicamente significativa (por ejemplo, anemia megaloblástica).

· Trastornos del sistema nervioso: Sabor metálico.

· Trastornos hepatobiliares: Trastornos de la función hepática y hepatitis.

· Trastornos cutáneos y subcutáneos: Urticaria, eritema y prurito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

AMARYL® M no debe administrarse de manera simultánea con ciertos productos medicinales, ya que se pueden presentar tanto aumentos como disminuciones no deseadas en la acción hipoglucémica de AMARYL® M. Por esta razón, otros productos medicinales sólo deben tomarse con el conocimiento (o bajo la prescripción) del médico.

Glimepirida es metabolizado por el citocromo P450 2C9 (CYP2C9). Se sabe que su metabolismo es afectado por la administración concomitante de inductores (por ejemplo, rifampicina) o inhibidores del CYP2C9 (por ejemplo, fluconazol).

Los resultados de un estudio de interacción in vivo reportados en la literatura muestran que el ABC de glimepirida es incrementado aproximadamente 2 veces por el fluconazol, uno de los más potentes inhibidores del CYP2C9.

De acuerdo a la experiencia con glimepirida y con otras sulfonilureas, se deben mencionar las siguientes interacciones:

· Potenciación del efecto reductor de la glucosa en sangre y, por lo tanto, en algunos casos, se puede presentar hipoglucemia cuando se toma uno de los siguientes productos medicinales, por ejemplo:
Fenilbutazona, azapropazona y oxifenbutazona, sulfinpirazona, insulina y productos antidiabéticos orales, ciertas sulfonamidas de acción prolongada, metformina, tetraciclinas, salicilatos y ácido p amino salicílico, inhibidores de la MAO, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas, antibióticos tipo quinolona, cloranfenicol, probenecid, anticoagulantes cumarínicos, miconazol, fenfluramina, pentoxifilina (dosis altas parenterales), fibratos, tritocualina, inhibidores de la ECA, fluconazol, fluoxetina, alopurinol, simpaticolíticos, ciclofosfamida, trofosfamida e ifosfamidas.

· Puede haber una disminución en el efecto reductor de la glucosa en sangre y, por lo tanto, un incremento en los niveles de glucosa en sangre cuando se toma uno de los siguientes productos medicinales, por ejemplo:
Estrógenos y progestágenos, saluréticos, diuréticos tipo tiazida, agentes estimulantes del tiroides, glucocorticoides, derivados de fenotiazina, clorpromazina, adrenalina y simpaticomiméticos, ácido nicotínico (dosis altas) y derivados del ácido nicotínico, laxantes (uso a largo plazo), fenitoína, diazoxido, glucagón, barbitúricos y rifampicina, acetazolamida.

Los antagonistas H2, los ?-bloqueadores, la clonidina y la reserpina pueden provocar ya sea potenciación o debilitamiento del efecto reductor de la glucosa en sangre.

Bajo la influencia de productos medicinales simpaticolíticos como los ?-bloqueadores, la clonidina, la guanetidina y la reserpina, los signos de contrarregulación adrenérgica a hipoglucemia pueden estar disminuidos o ausentes.

La ingesta de alcohol puede potenciar o debilitar la acción hipoglucémica de glimepirida de manera impredecible.

Existe un mayor riesgo de acidosis láctica en presencia de intoxicación alcohólica aguda, en particular en caso de ayuno, malnutrición o de insuficiencia hepática. Evite el consumo de alcohol y de medicamentos que contienen alcohol.

Glimepirida puede ya sea potenciar o debilitar los efectos de los derivados cumarínicos.

Los efectos de los medicamentos anticoagulantes y fibrinolíticos son potencializados por la metformina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Glimepririda: En casos aislados puede presentarse aumento de las enzimas hepáticas.

Metformina: En casos aislados, puede haber malabsorción de vitamina B12 que puede llevar al desarrollo de anemia megaloblástica. La metformina disminuye los parámetros de triglicéridos, colesterol total y LDL, pero no modifica las HDL. Excepcionalmente puede haber incremento en los niveles séricos de lactato, sobretodo, en pacientes predispuestos.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Datos de seguridad preclínicos:

Glimepirida: Los efectos preclínicos observados se presentaron a exposiciones muy por encima de la máxima exposición en humanos, de tal manera que indican poca relevancia para el uso clínico o se debieron a la acción farmacodinámica (hipoglucemia) del compuesto. Este hallazgo se basa en los estudios de farmacología de seguridad convencional, de toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, carcinogenicidad, y de toxicidad en la reproducción. En éste último (que abarca embriotoxicidad, teratogenicidad y toxicidad en el desarrollo) se consideró que los efectos adversos observados eran secundarios a los efectos hipoglucémicos inducidos por el compuesto en las hembras y en la descendencia.

Metformina: Los datos no clínicos de metformina no revelan un riesgo especial para los humanos con base en estudios convencionales de farmacología de seguridad, de toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinogénico, de toxicidad para la reproducción.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Para administración oral.

Recomendaciones generales: La base para el tratamiento exitoso de la diabetes mellitus es una buena dieta, la actividad física regular, así como una valoración rutinaria en sangre y orina. Las tabletas o la insulina no pueden compensar si el paciente no sigue la dieta recomendada.

La dosis se determina de acuerdo a los resultados de las evaluaciones de glucosa en sangre y orina.

Las equivocaciones, por ejemplo, el olvidar tomar una dosis, nunca deben corregirse tomando posteriormente una dosis mayor.

Las medidas para manejar dichas equivocaciones (en particular el olvido de una dosis o la omisión de una comida) o situaciones en las que no se puede tomar una dosis a la hora prescrita deben hablarse y acordarse previamente entre el médico y el paciente.

AMARYL® M debe administrarse con el desayuno o con el primer alimento del día y con la cena.

La selección de la dosis de AMARYL® M debe basarse en las dosis de glimepirida y metformina que recibe actualmente el paciente.

Recomendaciones de administración:

· Para pacientes controlados inadecuadamente con tratamiento con metformina, la dosis de inicio de AMARYL® M es 1/500 dos veces al día y no debe exceder la dosis diaria de metformina que ya se está tomando.

· Para pacientes controlados de forma inadecuada con tratamiento con glimepirida, la dosis de inicio de AMARYL® M es 1/500 dos veces al día y no debe exceder la dosis diaria de glimepirida que ya se está tomando.

Tabla: Dosis diaria total de AMARYL® M

Tratamiento previo

AMARYL® M

Dosis diaria total
al final del ajuste
de la dosis

Potencia de la tableta
(mg de glimepirida/
mg de metformina)

Número de tabletas

Metformina

2000 mg/día

2/1,000

1 tableta dos veces al día

Glimepirida

4 mg/día

2/1,000

1 tableta dos veces al día

8 mg/día

4/1,000

1 tableta dos veces al día

Para pacientes que reciben dosis de metformina entre 1,000 y 2,000 mg/día, pacientes que reciben dosis de glimepirida de 2 mg/dia, o para pacientes bajo tratamiento con dosis de glimepirida de 3 o 6 mg es necesario individualizar el tratamiento con AMARYL® M.

Para pacientes tratados previamente con tratamiento combinado de glimepirida y metformina, si se cambia a AMARYL® M, la dosis de inicio no debe exceder la dosis diaria de glimepirida y metformina que ya se toma.

Con el fin de establecer la dosis de mantenimiento, los ajustes a la alza o a la baja de la dosis se hacen cada 15 días y deben basarse en los resultados de las pruebas de laboratorio y en la tolerabilidad. Una vez que se obtiene el control metabólico, debe evaluarse la eficacia de la dosis en la hemoglobina glucosilada (HbA1c) cada 3 meses.

Población específica de pacientes: AMARYL® M está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

La dosis inicial y de mantenimiento de AMARYL® M debe ser conservadora en pacientes de edad avanzada, ésto debido al potencial de una función renal disminuida en esta población. Cualquier ajuste en la dosis requiere de una evaluación cuidadosa de la función renal.

Existe poca información sobre el uso de glimepirida en presencia de insuficiencia renal.

Los pacientes con alteraciones en la función renal pueden ser más sensibles al efecto reductor de la glucosa de glimepirida.

Es necesario el monitoreo de la función renal para ayudar a prevenir acidosis láctica asociada a metformina, en particular en las personas de edad avanzada.

Uso con insulina: En pacientes no controlados adecuadamente con la dosis máxima diaria de AMARYL® M, puede iniciarse tratamiento concomitante con insulina. Mientras se mantiene la dosis de AMARYL® M, el tratamiento con insulina debe iniciar a dosis baja y se irá ajustando a la alza dependiendo del nivel deseado del control metabólico. El tratamiento combinado debe iniciarse bajo una estrecha supervisión médica.

Sustitución de otro antidiabético oral por AMARYL® M: Si el paciente está bien controlado con una sulfonilurea que no sea cloropropamida, éste debe suspenderse 24 horas antes de comenzar el tratamiento con AMARYL® M; si es cloropropamida, ésta debe suspenderse 48 horas antes de iniciar el tratamiento con AMARYL® M.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Glimepirida: Después de la ingesta de una sobredosis, puede presentarse hipoglucemia con una duración de 12 a 72 horas y puede recurrir después de la recuperación inicial. Los síntomas pueden no estar presentes hasta por 24 horas después de la ingesta. En general, se recomienda observación en el hospital. Pueden presentarse náusea, vómito y dolor epigástrico. La hipoglucemia puede, en general, acompañarse por síntomas neurológicos como inquietud, temblor, trastornos visuales, problemas de coordinación, insomnio, coma y convulsiones.

El tratamiento consiste principalmente en prevenir la absorción mediante la inducción del vómito y después ingerir agua o limonada con carbón activado (adsorbente) y sulfato de sodio (laxante). Si se han ingerido grandes cantidades, está indicado un lavado gástrico, seguido por carbón activado y sulfato de sodio. En caso de sobredosis (severa), está indicada la hospitalización en una unidad de cuidados intensivos. Iniciar la administración de glucosa lo más pronto posible, si es necesario en una inyección intravenosa en bolo de 50 ml de una solución al 50%, seguido por una infusión de una solución al 10% con un monitoreo estrecho de la glucosa en sangre. El tratamiento adicional debe ser sintomático.

Metformina: La sobredosis elevada de metformina (o riesgos coexistentes de acidosis láctica) puede provocar acidosis láctica, que es una urgencia médica y debe tratarse en el hospital. El método más efectivo para remover el lactato y la metformina es la hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 16, 20 ó 40 tabletas ranuradas con 2 mg de glimepirida y 1,000 mg de metformina.

Caja con 16 ó 32 tabletas ranuradas con 4 mg de glimepirida y 1,000 mg de metformina.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se use en el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

LABORATORIO Y DIRECCION:
SANOFI-AVENTIS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Oficinas: Av. Universidad Núm. 1738
Coyoacán
04000 México, D.F.
Planta: Acueducto del Alto Lerma Núm. 2
Zona Industrial Ocoyoacac
52740 Ocoyoacac, Edo. de México
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 143M2008 SSA IV
EEAR-07350160100233/R2008/IPPA


 

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