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style Fármacos - AFFILARE

 

AFFILARE

AFFILARE CAPSULAS
Tratamiento de la obesidad
ALPHARMA, S.A. de C.V., LABORATORIOS.

 

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Sibutramina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de sibutramina........ 10 y 15 mg

Excipiente cbp............................. 1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

AFFILARE® esta indicado para el tratamiento de la obesidad, como apoyo para la pérdida de peso, debe ser administrado en conjunto con una dieta baja en calorías. Es recomendado en pacientes obesos, con un índice de masa corporal inicial ? 30 o 27 kg/m2, en presencia de otros factores de riesgo (por ejemplo, hipertensión, diabetes, dislipidemia, etc.).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: La sibutramina inhibe la recaptura central y periférica de serotonina, dopamina y noradrenalina. Esta acción farmacológica es ejercida principalmente por dos metabolitos activos, M1 y M2. La acción de recaptura de dopamina es menos drástica que la llevada a cabo con la serotonina y noradrenalina. Se piensa que el mecanismo de la serotonina aumenta la sensación de saciedad posprandial y que la noradrenalina incrementa la rapidez metabólica.

Farmacocinética: Sibutramina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y es biotransformado en dos metabolitos farmacológicamente activos, M1 y M2, durante el metabolismo de primer paso. Aproximadamente 77% de una dosis oral es absorbida, sin embargo, la biodisponibilidad absoluta no ha sido determinada. La concentración plasmática máxima del fármaco y los metabolitos, se alcanza después de 1.2 y 3 a 4 horas, respectivamente; y la unión a proteínas plasmáticas es de 97%.

En estudios con animales, éste fármaco es amplia y rápidamente distribuido en los tejidos de órganos de eliminación (riñón e hígado). La distribución de sibutramina no es afectada durante el embarazo, pero existe una transferencia relativamente baja al feto.

Sibutramina es metabolizada principalmente en el hígado por la isoenzima citocromo P450 3A4 (CYP3A4), en dos metabolitos activos (M1 y M2) desmetilados. Posteriormente estos metabolitos son biotransformados, por hidroxilación y conjugación, a metabolitos farmacológicamente inactivos, M5 y M6. En estudios de balance de masas con sibutramina, después de una administración oral, se detectó el porcentaje de cada uno de los metabolitos, observándose: sibutramina libre (3%), M1 (6%), M2 (12%), M5 (52%) y M6 (27%).

La vida media de sibutramina, M1 y M2 es de 1.1, 14 y 16 horas, respectivamente. Se ha observado que aproximadamente 85% de una dosis oral se excreta en la orina y heces después de un período de recolección de 15 días, 77% del fármaco se excreta por la orina en su mayoría en forma de metabolitos M5 y M6; sibutramina libre y los metabolitos M1 y M2, no fueron detectados. La principal ruta de excreción para los metabolitos M1 y M2, es el metabolismo hepático y para M5 y M6 es la excreción renal.

La farmacocinética en personas obesas es similar a la de sujetos normales, así mismo no es afectada por la edad, ni por la administración de alimentos. Los pacientes con una buena respuesta a la sibutramina pierden 2 kg o más en el primer mes de tratamiento.

Poblaciones especiales:

Geriátricas: Las concentraciones plasmáticas de M1 y M2 son similares en pacientes mayores (edad 61 a 77 años) y adultos (19 a 30 años) a los que se administró una dosis única oral de 15 mg de sibutramina. Se ha reportado que las concentraciones plasmáticas de los metabolitos inactivos M5 y M6 fueron altas en las personas ancianas; estas diferencias probablemente no son de importancia clínica. En general, la selección de la dosis para pacientes ancianos debe ser cuidadosa.

Insuficiencia renal: El efecto sobre pacientes con enfermedad renal no ha sido estudiado. Sin embargo, sibutramina y sus metabolitos activos M1 y M2 son eliminados por el metabolismo hepático, por lo que en pacientes con enfermedad renal de leve a moderada es poco probable tener un efecto terapéutico significativo debido a la escasa biodisponibilidad. La eliminación de los metabolitos inactivos M5 y M6 que son excretados por vía renal, pueden afectar a este tipo de pacientes; por lo que sibutramina no debe ser utilizado en pacientes con disfunción renal severa.

Insuficiencia hepática: En 12 pacientes con insuficiencia hepática moderada, que recibieron una dosis oral única de 15 mg de sibutramina, la combinación de las ABC (área bajo la curva) de M1 y M2 se incrementó en 24% al ser comparadas con las de sujetos sanos, mientras que en las concentraciones plasmáticas de M5 y M6 no se presentaron cambios. Las diferencias observadas en las concentraciones de M1 y M2 no requieren del ajuste de la dosis en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada. Sin embargo, no debe ser administrada en pacientes con disfunción hepática severa.

CONTRAINDICACIONES:

El uso de AFFILARE® está contraindicado en:

·      Pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquier excipiente del medicamento.

·      Pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

·      Pacientes que padecen anorexia nerviosa, hipertensión y personas obesas debido a causas orgánicas (por ejemplo, hipotiroidismo). Adicionalmente está contraindicado en pacientes que estén en tratamiento con otro fármaco que actué de la misma forma, así sea naturista.

·      Pacientes que presenten desórdenes cardiacos como: Enfermedad de la arteria coronaria, arritmia cardiaca o arritmias.

·      Pacientes con disfunción renal o enfermedad hepática. Así como en pacientes con alguna enfermedad dental, ya que la sibutramina disminuye el flujo salival, contribuye a la aparición de caries y enfermedades periodentales.

·      Pacientes que han recibido antidepresivos; el lapso antes de iniciar un tratamiento es de siete días para los antidepresivos clásicos y de 21 días para los inhibidores de la recaptura de serotonina.

PRECAUCIONES GENERALES:

El uso de sibutramina incrementa sustancialmente la presión sanguínea en algunos pacientes. Por lo que debe existir un monitoreo regular de la presión sanguínea. El uso de este fármaco ha sido asociado con incrementos en el ritmo cardiaco y/o presión arterial.

La seguridad o eficacia en niños menores de 16 años no ha sido establecida.

Sibutramina debe suministrase con precaución a pacientes con glaucoma, ya que puede ser causa de midriasis.

Se debe de emplear cuidadosamente en pacientes con antecedentes de crisis epilépticas. Por lo tanto, si algún paciente presenta ataques durante el tratamiento con este fármaco la administración debe ser suprimida.

Empleo de este fármaco debe realizarse con mucha precaución en pacientes que han sido tratados por ansiedad, depresión, migraña, Parkinson u otras enfermedades neurológicas.

Se debe evitar la interferencia con terapias que conlleven a un aumento de serotonina.

La sibutramina está clasificada como un fármaco de clase C-IV, por lo se debe tener precaución en la administración a pacientes con antecedentes de abuso de drogas.

Disfunción renal y hepática: El fármaco no ha sido estudiado sistemáticamente en pacientes con disfunción renal severa o disfunción hepática severa. Por lo que no debe administrarse en este tipo de pacientes.

La sibutramina puede reducir las concentraciones de glucosa, triglicéridos, colesterol y lipoproteínas de baja densidad, mientras que aumenta los niveles de lipoproteínas de alta densidad.

No se administre conjuntamente con alcohol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La FDA clasifica a este fármaco como categoría C, de riesgo para el embarazo.

No se cuenta con estudios adecuados y bien controlados realizados a mujeres embarazadas, por lo que el uso de este medicamento no es recomendado durante el embarazo, a menos que los beneficios potenciales superen los riesgos.

No se ha determinado aún si la sibutramina o cualquiera de sus metabolitos son excretados en la leche materna, por lo tanto no se recomienda la administración de este medicamento a mujeres durante el período de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas más comunes, que se presentan con la administración de sibutramina son: anorexia, constipación, insomnio, dolor de cabeza, cefalea, boca seca, ansiedad, mareo, náusea, sudoración, aumento en la presión arterial, taquicardia, alteraciones en el sentido del gusto, dolor abdominal, acné, reacciones alérgicas, angina, estimulación del apetito, depresión, dislepsia, gastritis, hipertensión, laringitis, migraña, dolor en el cuello, sinusitis, desordenes rectales, infecciones en el tracto urinario, candidiasis vaginal, dilatación del vaso, midriasis, mialgia, faringitis, erupción, rinitis, tos y edema.

Los efectos secundarios son más frecuentes al inicio del tratamiento y la intensidad disminuye después de un tiempo.

En caso de que la sibutramina sea administrada concomitantemente con algún fármaco que incremente la concentración de serotonina, se genera el síndrome de la serotonina y se requiere de atención medica inmediata; los síntomas que se presentan son: agitación, ansiedad, confusión, diaforesis, desorientación, excitación, hipertermia, hipomanía, descoordinación, perdida de la conciencia, dilatación de la pupila, taquicardia, cansancio y temblor.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

AFFILARE® tiene reacciones serias, algunas veces fatales, con inhibidores de la monoaminooxidasa o fármacos que tengan actividad similar, (por ejemplo, furazolidona, linezolid, procarbazina), que estén combinados con agentes serotoninérgicos, síndrome de la serotonina.

El síndrome de la serotonina también puede desarrollarse si se administra de manera concomitante con los siguientes fármacos: dihidroergotamina, fluoxetina, duloxetina, ergotamina, litio, L-triptofano, nefazodona, venlafaxina, dextrometorfano, meperidina, pentazocina y fentanil.

Estudios in vitro indican que el metabolismo hepático de la sibutramina, CYP450 3A4, fue inhibido por el ketoconazol y en menor medida por la cimetidina y por la eritromicina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La sibutramina puede reducir las concentraciones de glucosa, triglicéridos, colesterol y lipoproteínas de baja densidad, mientras puede aumentar los niveles de lipoproteínas de alta densidad.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Hasta la fecha no existe información relevante sobre la incidencia de tumores en el humano debido a la administración de sibutramina.

Sin embargo, en ensayos con animales (hembras y machos) en los que se administró este fármaco en la dieta durante 2 años, se generaron ABC's máximas combinadas en plasma, con los dos principales metabolitos, 0.4 y 16 veces mayores, respectivamente, a la dosis recomendada en humanos (15 mg). No hubo evidencia de carcinogenicidad en hembras. En animales, macho, se observó una alta incidencia de tumores benignos en las células intersticiales testiculares.

Sibutramina fue negativa en las pruebas de Ames, en ensayos de mutación celular in vitro con células de Hámster chino V79, en ensayos de clastogenicidad en linfocitos humanos o ensayos con micronúcleos en ratones. La mayoría de los dos metabolitos activos tienen una actividad mutagénica bacterial incierta en la prueba de Ames. Sin embargo, se observaron resultados negativos, en los ensayos anteriores y en los ensayos de reparación de DNA in vitro en células HeLa y en ensayos no programados in vivo de síntesis de DNA en hepatocitos de rata.

No se han realizado ensayos en humanos que aporten información significativa que indique si el fármaco es o no teratogénico.

No hubo evidencia de teratogenicidad en ratas al ser tratadas con dosis de 1, 3 o 10 mg/kg/día. En plasma se observó la generación de ABC's combinadas, con los dos principales metabolitos activos, 32 veces mayores que las obtenidas a dosis recomendadas en humanos (15 mg), En conejos, a dosis de 3, 15 o 75 mg/kg/día las ABC's aumentaron aproximadamente 5 veces más que a la dosis máxima recomendada en humanos, provocando toxicidad maternal.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

Para el inicio del tratamiento se recomienda la administración de dos cápsulas de AFFILARE® de 5 mg por vía oral cada 24 horas, con o sin comida. Sí existe una pérdida de peso inadecuada, la dosis puede ser aumentada después de la 4ª semana hasta un total de 15 mg de sbutramina por día. En pacientes que no toleren dosis mayores de 10 mg, administrar una cápsula de AFFILARE® de 5 mg.

En pacientes con sobrepeso y padecimientos concomitantes, se debe administrar dos cápsulas por vía oral de AFFILARE® 5 mg al día, por un periodo de 24 meses.

En el tratamiento de pacientes obesos con o sin padecimientos concomitantes, en los que no exista una pérdida de peso corporal mayor de 2 kg y no expresen eventos adversos durante el primer mes de tratamiento con 10 mg de sibutramina, se puede aumentar la dosis con la administración de tres cápsulas de AFFILARE® 5 mg durante un periodo de 24 meses.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La experiencia es muy limitada. Se han registrado algunos casos de sobredosificación en seres humanos (incluyendo ingesta accidental por niños de sólo 18 meses) con ingestión de hasta 500 mg de sibutramina. La frecuencia cardiaca de un paciente que tomó 500 mg de sibutramina alcanzó 160 latidos/min. En otros casos; en un paciente no presentó alteraciones durante exploración física, ni en las pruebas de laboratorio y durante la evaluación con electrocardiograma; otro paciente se registró solamente taquicardia leve.

No se recomienda ninguna medida terapéutica concreta ni se conoce ningún antídoto específico. El tratamiento debería basarse en las medidas generales; tales como mantenimiento de la permeabilidad de las vías respiratorias, vigilancia de las funciones cardiovasculares y otras medidas generales de carácter sintomático y de apoyo. La administración precoz de carbón activado puede retrasar la absorción de la Sibutramina. El lavado gástrico también puede resultar útil. El uso con precaución de beta-bloqueadores puede estar indicado en pacientes con la presión arterial elevada o taquicardia.

PRESENTACIONES:

Caja con 15 o 30 cápsulas de 10 ó 15 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase del calor y la humedad.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
Psicofarma, S.A. de C.V.
Calz. de Tlalpan No. 4369
Colonia Toriello Guerra
14050 México, D.F.
Para:
LABORATORIOS ALPHARMA, S.A. de C.V.
Boulevard Pípila No. 1 Esq. Av. Conscripto
Colonia Manuel Avila Camacho
11610 México, D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 022M2007, S.S.A. IV
AEAR-06350160100057/R2007/IPPA

 

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