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style Fármacos - ADELSERIL

 

ADELSERIL

ADELSERIL CAPSULAS
Tratamiento de la obesidad y el sobrepeso
SERRAL, S.A. de C.V..

 

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Sibutramina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de sibutramina
monohidrato................... 5, 10 y 15 mg

Excipiente, cbp.................... 1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Tratamiento de la obesidad y sobrepeso y mantenimiento de la pérdida de peso cuando este indicado medicamente, como son pacientes obesos con un índice de masa corporal inicial menos a 30 kg/m2 o menor a 27 kg/m2 en presencia de otros factores de riesgo: obesidad y sobrepeso relacionados con complicaciones médicas como hipertensión, diabetes, hiperlipidemias, artrosis.

Sibutramina debe emplearse como parte de un programa integral de control de peso que incluye dieta, ejercicio y cambio de estilo de vida.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Sibutramina produce un efecto terapéutico por ser un inhibidor de la recaptura de serotonina y noradrenalina central y periférica. Sibutramina actúa mediante sus metabolitos aminados secundarios (M1) y primarios (M2). Sibutramina disminuye la ingesta calórica al reducir el umbral de la sensación de saciedad posprandial, a través del aumento en la función central de los sistemas de noradrenalina y serotonina sobre los receptores ?1 y 5HT 2 A/2C y al elevar el gasto energético al incrementar la tasa metabólica mediante el incremento de la función periférica de noradrenalina en los receptores ?3.

Sibutramina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (Tmáx., 1.2 h) (hasta 77% de una dosis) y sufre metabolismo de primer paso (aclaramiento oral 1, 750 lt./h y VM de 1.1 h) para producir dos metabolitos activos como mono y didesmetilados. No se ha determinado su biodisponibilidad absoluta. Las concentraciones máximas de los metabolitos se alcanzan después de 3 a 4 horas de la administración. La vida media de M1 es de 14 horas y de M2 de 16 horas.

Se distribuye de manera rápida y extensa a todos los tejidos con una mayor concentración en los órganos de eliminación, hígado y riñón; distribución que no afecta en el embarazo, con relativamente baja transferencia al feto. La unión a proteínas plasmáticas de sibutramina, M1 y M2 es de 97, 94 y 94% respectivamente.

Las concentraciones plasmáticas de M1 y M2 llegan al estado estable en 4 días de dosificación y son del doble que después de una sola dosis oral, se elimina por orina y las heces hasta en 15 días (77% por la orina) y sólo se detectan los metabolitos M5 y M6; M1 y M2 por vía hepática).

La administración de sibutramina con alimentos reduce el pico de concentración de M1 (27%) y M2 (32%) y lo retrasa en cerca de 3 horas. Sin embargo, al ABC de M1 y M2 no se alteran significativamente.

La farmacocinética en obesos es similar a la de sujetos normales. Las concentraciones plasmáticas de sibutramina son similares en jóvenes y ancianos, pero en estos últimos se encuentra aumentada la concentración plasmática de M5 y M6. En general se debe ser cauto al seleccionar la dosis para el anciano, reflejando la mayor frecuencia en la disminución de las funciones hepática, renal, y cardiaca. No se ha establecido la eficacia ni la seguridad en pacientes obesos menores de 16 años.

Los pacientes que responden a sibutramina pierden dos kilogramos o más durante el primer mes y la máxima reducción se observa durante los siguientes 6 meses y se mantiene a si hasta por 24 meses de seguimiento.

CONTRAINDICACIONES:

En pacientes que reciben inhibidores de monooxigenasa, o que tengan hipersensibilidad a la sibutramina o cualquiera de sus ingredientes activos en la fórmula. En aquellos que toman otro agente supresor del apetito con acción central. Historia de anorexia nerviosa, bulimia. No se recomienda en mayores de 65 años ni en menores de 16 años. Paciente con enfermedad coronaria, insuficiencia cardiaca o antecedentes de accidente cerebro vascular. Sibutramina debe evitarse en pacientes con hipertensión arterial descontrolada o aquellos con trastornos del ritmo cardiaco.

PRECAUCIONES GENERALES:

Puede aumentar la presión arterial (1 a 3 mmHg) y la frecuencia cardiaca (4 a 5 latidos/minuto) con respecto al placebo, por lo que se requiere el monitoreo frecuente y regular de la presión arterial, de ser el caso considérese la reducción de la dosis o la suspensión del tratamiento. Ya que sibutramina puede producir midriasis, se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas; la pérdida de peso puede precipitar o exacerbar la formación de cálculos biliares. No se recomienda durante la insuficiencia hepática ni la insuficiencia renal.

Las mujeres con potencial reproductivo debe emplear métodos anticonceptivos mientras tomen RADUSER*.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de embarazo C: No se han realizado estudios adecuados ni bien controlados con sibutramina en mujeres embarazadas. No se recomienda su uso durante el embarazo ni la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La mayoría de los efectos adversos informados con RADUSER* ocurrieron al inicio del tratamiento (durante los primeros dos meses). Disminuyendo con el tiempo tanto en frecuencia, como severidad. Por lo general fueron, reversibles, no fueron serios y no implicaron la descontinuación del tratamiento.

Los efectos más comunes fueron: cefalea, dolor de espalda, síndrome gripal, astenia, dolor abdominal, taquicardia, vasodilatación, hipertensión, aumento de tensión arterial, palpitación, anorexia, constipación, aumento paradójico del apetito, náusea, dispepsia, artralgia, boca seca, insomnio, nerviosismo, ansiedad, depresión, rinitis, faringitis, sinusitis y salpullido.

Otros efectos poco comunes fueron: Dolor torácico, dolor de nuca, reacciones alérgicas, trastornos rectales, mialgia, tenosinovitis, trastornos auriculares, parestesia, somnolencia, estimulación del SNC, labilidad emocional; sudoración, alteración del sabor, trastornos auditivos y dolor de oídos, disminorrea.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La administración conjunta con ketoconazol (y de eritromicina, en menor grado) puede disminuir el metabolismo de sibutramina. RADUSER* no debe ser administrada si el paciente se encuentra tratado con otros medicamentos que actúen en el sistema nervioso central, en particular con serotoninérgicos (por ejemplo, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, venlafaxina), solos o combinados con IMAO (fenelzina, selegilina), pues ha habido reportes de reacciones graves, algunas veces fatales al combinar dos serotoninégicos. El síndrome serotonérgico se ha reportado con el uso de inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (sumatriptan) y fármacos contra la migraña (dihidroergotamina) y ciertos opioides (dextrometorfán, meperidina, pentazocina, fentanilo), litio y triptofano. El síndrome incluye: excitación, hipomanía, inquietud, confusión, desorientación, ansiedad, agitación, debilidad motora, mioclonos, temblor, hemibalismo, hiperreflexia, ataxia, diaforesis, emesis, taquicardia, incontinencia. Requiere de atención inmediata.

RADUSER* no se debe administrarse junto con anorexigenos o anticonvulsivantes.

Ya que la sibutramina inhibe la recaptura de norepinefrina, serotonina y dopamina, no se debe utilizar de forma concomitante con antidepresivos como los IMAOs, si se han recibido antidepresivos el lapso antes de iniciar el tratamiento con sibutramina es de siete días para los antidepresivos clásicos y 21 días para los inhibidores de recaptura de serotonina.

Aunque después de dosis únicas no hay disminución en las funciones cognoscitivas o psicomotoras, cuando se administra simultáneamente sibutramina y alcohol, es recomendable evitar el uso de alcohol. Sibutramina no tiene interacción con anticonceptivos, antihipertensivos medicamentos de la diabetes mellitus o normolipemiantes.

Se debe tener precaución al usar conjuntamente con otros fármacos que pueden aumentar la presión arterial o la frecuencia cardiaca como broncodilatadores y descongestionantes nasales (pseudoefedrina). La cimetidina aumenta ligeramente la Cmáx., en plasma de M1, M2 y del ABC.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Sibutramina puede reducir las concentraciones de glucosa, triglicéridos, colesterol y lipoproteínas de baja densidad, mientras que aumenta los niveles de lipoproteínas de alta densidad. Aumento reversible de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No hay evidencia de mutagénesis inducida por sibutramina en sistemas in vitro y en animales de experimentación. No hay evidencia de carcinogénesis en ratas y en ratones hembras. No hay evidencia de teratogénicidad en ratas y conejos. No se han detectado alteraciones de la alteración de la fertilidad en modelos animales.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Pacientes con sobrepeso y padecimientos concomitantes una cápsula de RADUSER* 10 mg por un periodo de 6 a 24 meses.

Pacientes obesos con o sin padecimientos concomitantes una dosis de sibutramina 6 a 15 mg por un periodo de 24 meses.

Se recomienda que pacientes con sobrepeso y padecimientos concomitantes que no hayan perdido por lo menos 2 kilos durante el primer mes de tratamiento y que no hayan experimentado eventos adversos, aumentar la dosis de 15 mg de sibutramina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Sólo existen dos casos de sobredosificación reportados. En uno el paciente no reportó alteraciones en la exploración física, ni en las pruebas de laboratorio ni en el electrocardiograma, el otro paciente reportado taquicardia leve. No hay antídoto. El tratamiento de la sobredosificación consiste en medidas generales; mantener las vías aéreas permeables, monitorear los signos vitales, hacer lavados gástricos, administrar carbón activado y apoyar la función cardiopulmonar en casos necesarios.

PRESENTACIONES:

Caja con 15, 30 y 60 cápsulas de 5, 10 y 15 mg.

Caja con frasco con 15, 30, 60 y 100 cápsulas de 5, 10 y 15 mg.

Frasco con 15, 30, 60, 90 y 100 cápsulas de 5, 10 y 15 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo ni en la lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto Núm. 1009
Colonia del Valle
03100 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 056M2007, SSA IV
BEAR-06330060101743/R2007/IPPA

 

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