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style Fármacos - QUEMICETINA

 

QUEMICETINA

QUEMICETINA

Marca

QUEMICETINA

Forma Famacéutica y Formulación

Presentación

PRESENTACIÓN:

Caja con 1 frasco ámpula con 1 g de liofilizado y ampolleta con 5 ml de diluyente.

PRESENTACIÓN:

Caja con 1 frasco ámpula con 1 g de liofilizado y ampolleta con 5 ml de diluyente.

COMPOSICIÓN

Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:

Succinato sódico de cloranfenicol equivalente a 1 g
de cloranfenicol

La ampolleta con diluyente contiene:

Agua para uso inyectable 5 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

El cloranfenicol es un antibiótico, clínicamente de uso reservado para cuando agentes terapéuticos potencialmente menos peligrosos son inefectivos o están contraindicados en infecciones severas causadas por organismos susceptibles a sus efectos antimicrobianos. Sin embargo, el cloranfenicol puede ser seleccionado para iniciar una terapia antibiótica sobre la impresión clínica, de acuerdo con las señaladas más abajo. Concurrentemente se deben efectuar pruebas in vitro de sensibilidad, de forma tal que la droga pueda ser descontinuada tan pronto como sea posible si agentes potencialmente menos dañinos son indicados por los resultados de dichas pruebas.

La decisión de seguir empleando cloranfenicol, en vez de otro antibiótico, cuando ambos son sugeridos por los estudios in vitro como efectivos contra un patógeno específico, debe ser tomada con base en la severidad de la infección, la susceptibilidad del patógeno a las diferentes drogas antimicrobianas y la eficacia de las diferentes drogas en la infección.

Infecciones agudas causadas por Salmonella Typhi: El cloranfenicol es una droga de elección*; sin embargo, no se recomienda para el tratamiento de rutina del estado de portador de tifoidea.

Infecciones graves causadas por cepas susceptibles, de acuerdo con los conceptos expresados a continuación:

a. Especies de Salmonella.

b. Haemophilus influenzae, específicamente infecciones meníngeas.

c. Rickettsia.

d. Grupo linfogranuloma-psitacosis.

e. Varias bacterias gramnegativas causando bacteriemia, meningitis u otras infecciones por gramnegativos graves.

f. Otros organismos susceptibles que se haya demostrado que son resistentes a todos los demás agentes antimicrobianos apropiados.

Regímenes de fibrosis quística.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS

Propiedades farmacodinámicas: In vitro, el cloranfenicol ejerce principalmente un efecto bacteriostático sobre un amplio rango de bacterias gramnegativas y grampositivas y es activo contra rickettsias, el grupo linfogranuloma-psicotasis y Vibrio cholerae. Es particularmente activo contra Salmonella typhi y Haemophilus influenzae. El modo de acción es vía interferencia con, o inhibición de la síntesis proteica en células intactas y sistemas libres de células.

Propiedades farmacocinéticas: Existe variación interindividual en la determinación de la farmacocinética de un paciente determinado con función hepática o renal insuficiente y/o inmadura.

Absorción: El succinato sódico de cloranfenicol debe ser hidrolizado a su forma microbiológicamente activa y existe una latencia en la obtención de niveles séricos adecuados, en comparación con la base administrada intravenosamente.

Después de la administración parenteral, con dosis acumulativas se obtiene un pico de 18 µg/ml cada 6 horas. Los niveles séricos promedio fueron de 8-14 µg/ml durante un periodo de 48 horas.

Distribución: El cloranfenicol se difunde rápidamente, pero su distribución no es uniforme. Las concentraciones mayores son encontradas en hígado y riñón y las más bajas en el cerebro y líquido cefalorraquídeo (LCR). El cloranfenicol ingresa al líquido cefalorraquídeo aun en ausencia de inflamación meníngea, apareciendo en concentraciones que son cerca de la mitad de las encontradas en la sangre.

Metabolismo: El cloranfenicol es inactivado principalmente en el hígado por la glucoronil transferasa.

Eliminación: En adultos con función renal y hepática normales, la mayor parte de la droga es excretada en la orina. A pesar de la pequeña proporción de la droga inalterada excretada en la orina, la concentración de cloranfenicol libre en la orina es relativamente alta. De 8 a 12% es excretado como cloranfenicol libre. Una proporción mayor (30%) se excreta sin cambios después de la administración I.V. El resto se excreta como metabolitos inertes, principalmente como glucoronato.

CONTRAINDICACIONES

El cloranfenicol está contraindicado en individuos con hipersensibilidad y/o reacciones tóxicas conocidas al producto o sus componentes.

Infecciones menores, enfermedad no definida, como agente profiláctico, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: No existen estudios para establecer la seguridad de esta droga en el embarazo.

Como el cloranfenicol atraviesa fácilmente la barrera placentaria, la precaución con el uso de esta droga es particularmente importante durante el embarazo final o durante el parto, debido al potencial de efectos tóxicos sobre el feto.

Lactancia: El cloranfenicol se excreta en la leche materna. Se debe tener precaución en la terapia durante la lactancia debido a la posibilidad de efectos tóxicos sobre el infante lactante (por ejemplo, síndrome gris, supresión de médula ósea).

REACCIONES ADVERSAS

Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático: El efecto adverso más serio del cloranfenicol es la depresión de la médula ósea.

Se sabe que después de la administración del cloranfenicol ocurren discrasias sanguíneas graves y fatales (anemia aplásica, anemia hipoplásica, trombocitopenia y granulocitopeia). Un tipo irreversible de depresión de la médula ósea, resultante en anemia aplásica con alta tasa de mortalidad, se caracteriza por la aparición, semanas o meses después de la terapia, de aplasia o hipoplasia de la médula ósea. Periféricamente se observa más la pancitopenia, pero en pequeño número de casos sólo pueden ser deprimidos uno o dos de los tres principales tipos de células (eritrocitos, leucocitos, plaquetas). Puede ocurrir un tipo reversible de depresión de la médula ósea relacionado con la dosis e incremento del hierro sérico.

Este tipo de depresión de la médula ósea que se caracteriza por vacuolización de las células eritroides y disminución de los reticulocitos y leucopenia, responde rápidamente al retiro del cloranfenicol.

También se ha reportado hemoglobinuria paroxística nocturna.

Desórdenes del sistema inmune: Tanto anafilaxia como reacciones de Herxheimer han ocurrido durante la terapia de la fiebre tifoidea.

Desórdenes psiquiátricos: Delirio, confusión mental, depresión leve.

Desórdenes del sistema nervioso: Cefalea, neuritis periférica usualmente después de terapia a largo plazo (si esto ocurre, la droga debe ser suspendida rápidamente), vértigo.

Desórdenes oculares: Neuritis óptica, usualmente después de tratamiento a largo plazo (si esto ocurre, la droga debe ser suspendida rápidamente).

Desórdenes gastrointestinales: Náuseas, vómito, glositis y estomatitis, aftas, diarrea, dolor abdominal y enterocolitis pueden ocurrir con baja incidencia.

Desórdenes cardiacos: Síndrome gris.

Desórdenes de la piel y el tejido subcutáneo: Angioedema, erupciones maculares y vesiculares, urticaria.

Desórdenes generales y del sitio de administración: Fiebre.


Hasta el momento no se cuenta con información disponible al respecto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Se ha demostrado que el cloranfenicol retrasa la biotransformación de la tolbutamida, fenitoína y dicumarol en el hombre. El cloranfenicol debe ser usado con precaución si se administra concomitantemente con lincomicina, clindamicina o eritromicina. Experimentos in vitro han demostrado que los sitios de unión de la eritromicina, lincomicina, clindamicina y cloranfenicol se superponen y puede ocurrir inhibición competitiva. La terapia con rifampicina disminuye las concentraciones de cloranfenicol. Se ha demostrado que el cloranfenicol aumenta las concentraciones séricas del tacrolimus, cuando esas drogas se administran concurrentemente. Para evitar la toxicidad se recomiendan las disminuciones de las dosis y el monitoreo cuidadoso de los niveles de tacrolimus.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO

Véase Precauciones generales.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Efectos hematológicos: Se conoce que ocurren discrasias graves y fatales (anemia aplásica, anemia hipoplásica, trombocitopenia, granulocitopenia y depresión de la médula ósea), después de la administración del cloranfenicol. Adicionalmente existen informes de anemia aplásica atribuida al cloranfenicol, resultante después en leucemia. Después de la terapia con esta droga han ocurrido discrasias sanguíneas después de ambas terapias a corto plazo y prolongadas con esta droga.

* En el tratamiento de la fiebre tifoidea, algunas autoridades recomiendan que el cloranfenicol se administre en dosis terapéuticas durante 8 a 10 días después de que el paciente se torne afebril, para disminuir la posibilidad de recaída.

El cloranfenicol no debe ser usado cuando agentes potencialmente menos dañinos sean efectivos.

Es esencial que las funciones hematológicas se monitoreen cuidadosamente durante el tratamiento con cloranfenicol. Si bien las determinaciones hematológicas pueden detectar tempranamente cambios hematológicos periféricos, como leucopenia, reticulocitopenia o granulocitopenia, antes de que se tornen irreversibles, tales determinaciones no se pueden efectuar para detectar depresión de la médula ósea antes del desarrollo de anemia aplásica.

Es deseable que los pacientes sean hospitalizados durante la terapia, de forma que se puedan efectuar las determinaciones de laboratorio y las observaciones clínicas apropiadas.

Se deben efectuar determinaciones hematológicas en línea base y determinaciones repetidas aproximadamente cada dos días durante la terapia. La droga debe ser descontinuada ante la aparición de reticulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia o cualquier otro hallazgo hematológico atribuible al cloranfenicol. Sin embargo, dichas determinaciones no excluyen la posibilidad de aparición posterior de la depresión de la médula ósea de tipo irreversible.

Siempre que sea posible se deben evitar cursos repetidos de la droga. El tratamiento no se debe continuar más allá de lo requerido para producir una curación, con el menor o ningún riesgo de recaída de la enfermedad.

Se debe evitar la terapia concurrente con otras drogas que pueden causar depresión de la médula ósea.

Insuficiencia hepática o renal: Niveles séricos excesivos de cloranfenicol pueden resultar de la administración de la dosis recomendada a pacientes con función hepática o renal insuficiente, incluyendo los debidos procesos metabólicos inmaduros del infante. La dosis debe ser ajustada de acuerdo o preferiblemente con base en la concentración sérica, la cual debe ser determinada a intervalos apropiados.

Síndrome gris: Se debe tener precaución en la terapia de neonatos prematuros y de término completo para evitar la toxicidad del “síndrome gris”. Los niveles séricos de la droga deben ser monitoreados cuidadosamente durante la terapia del neonato (infante recién nacido). En infantes y neonatos han ocurrido reacciones tóxicas, incluyendo fatalidades. Los síntomas y signos asociados con esas reacciones han sido referidas como el “síndrome gris”. Aunque el “síndrome gris” se ha reportado en neonatos nacidos de madres después de haber recibido cloranfenicol durante el trabajo de parto, en la mayoría de los casos la terapia con cloranfenicol ha sido instituida dentro de las primeras 48 horas de vida. A continuación se presenta un resumen de las determinaciones clínicas y de laboratorio que se ha efectuado en esos pacientes.

Los primeros síntomas aparecieron después de 3 a 4 días de tratamiento continuo con altas dosis de cloranfenicol. Los síntomas aparecieron en el siguiente orden: distensión abdominal con o sin emesis, cianosis pálida progresiva, colapso vasomotor, acompañado frecuentemente por respiración irregular, muerte dentro de pocas horas después del inicio de esos síntomas. El progreso de los síntomas desde el inicio hasta la muerte se vio acelerado con programas de dosis mayores. Los niveles séricos de droga revelaron concentraciones de cloranfenicol inusualmente altas (sobre 90 µg/ml después de dosis repetidas).

La terminación de la terapia ante la evidencia clara de la sintomatología asociada, frecuentemente revirtió el proceso con recuperación completa posterior.

General: El cloranfenicol no debe ser usado en el tratamiento de infecciones triviales o si no está indicado, como en gripes, influenza viral, infecciones de la garganta o como agente profiláctico para prevenir infecciones bacterianas.

El uso de cloranfenicol, al igual que con otros antibióticos, puede resultar en un sobrecrecimiento de organismos no-susceptibles, incluyendo hongos. Si durante la terapia aparecen infecciones causadas por organismos no susceptibles, se deben tomar medidas apropiadas.

La diarrea asociada a Clostridium difficile (DACD) ha sido reportada con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo cloranfenicol, y puede extenderse en intensidad de diarrea suave a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal en el colon y conducen al crecimiento excesivo de C. difficile. Esta bacteria produce las toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de la DACD. Las cepas de C. difficile productoras de estas toxinas pueden incrementar la morbilidad y la mortalidad; asimismo estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomia. La DACD se debe considerar en todos los pacientes que presenten diarrea como consecuencia del uso de antibióticos. Una historia médica exhaustiva es necesaria, pues se han reportado DACD dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.

Efectos sobre la capacidad para manejar y usar maquinaria: El efecto del cloranfenicol sobre la capacidad para manejar o usar maquinaria no ha sido evaluado sistemáticamente. No existe evidencia que sugiera que esta droga pueda afectar esas capacidades.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

El cloranfenicol, al igual que otras drogas potentes, debe ser prescrito en las dosis recomendadas para que tenga actividad terapéutica. La inhibición de la mayoría de los organismos sensibles se debe esperar con concentraciones de 5 a 20 µg/ml. La concentración sérica deseada de la droga activa debe permanecer dentro de este rango durante la mayor parte del periodo de tratamiento. Con dosis de 50 mg/kg/día, divididas en 4 dosis y administradas con intervalos de 6 horas, usualmente se alcanzan y mantienen niveles de esta magnitud.

Excepto en ciertas circunstancias (por ejemplo, infantes prematuros, neonatos y en pacientes con insuficiencia hepática o renal), no se obtienen dichas concentraciones con dosis menores.

Se debe mantener observación cercana del paciente y en el caso de que se presente cualquier reacción adversa, se debe disminuir la dosis o descontinuar la droga, si otros factores en la situación clínica lo permiten.

El inyectable de succinato sódico de cloranfenicol está concebido para uso intravenoso (I.V.). La administración intramuscular (I.M.) resulta en niveles séricos bajos, que pueden ser inefectivos. El uso de la vía I.M. se debe restringir para aquellos pacientes en quienes no es posible la administración oral y el uso I.V. es imposible o impráctico.

De acuerdo con esto, se debe considerar la administración de una dosis mayor que la recomendada, cuando se administre por vía I.M.

I.V.: 50 mg/kg/día en dosis divididas a intervalos de 6 horas, producirán niveles séricos de la magnitud en la cual la mayoría de los microorganismos susceptibles responderán.

I.M.: 75 mg/kg/día en dosis divididas a intervalos de 6 horas, con el fin de alcanzar los niveles séricos deseados.

Tan pronto como sea posible, la forma parenteral debe ser sustituida por una forma de dosificación oral, ya que se obtienen niveles séricos adecuados con el cloranfenicol cuando se administra oralmente.

Se recomienda el siguiente método de administración: intravenosamente como una solución a 10% (100 mg/ml) inyectada durante un intervalo de por lo menos un minuto.

La solución de cloranfenicol a 10% (100 mg/ml) se prepara añadiendo 10 ml de un diluente acuoso, como agua para inyección o inyección de dextrosa a 5%.

Uso en adultos: Los adultos deben recibir 50 mg/kg/día en dosis divididas con intervalos de 6 horas. En casos excepcionales, los pacientes con infecciones debidas a organismos moderadamente resistentes pueden requerir inicialmente dosis aumentadas de hasta 100 mg/kg/día para alcanzar los niveles séricos que inhiben al patógeno, pero esas dosis deben ser disminuidas tan pronto sea posible.

Los adultos con insuficiencia en la función hepática o renal, o en ambas, tienen disminuida la capacidad para metabolizar y excretar la droga.

En los casos de procesos metabólicos insuficientes, las dosis deben ajustarse acordemente.

Uso en pacientes pediátricos: Una dosis de 50 mg/kg/día en dosis divididas con intervalos de 6 horas, es efectiva contra la mayoría de los organismos susceptibles. Las infecciones severas (por ejemplo, bacteriemia o meningitis), donde se desean niveles de droga adecuados en el líquido cefalorraquídeo, pueden requerir dosis de hasta 100 mg/kg/día; sin embargo, se recomienda la disminución de la dosis a 50 mg/kg/día tan pronto como sea posible.

Los pacientes pediátricos con función hepática o renal insuficiente, pueden retener cantidades excesivas de la droga.

Uso en neonatos: Un total de 25 mg/kg/día en 4 dosis iguales con intervalos de 6 horas, usualmente produce y mantiene concentraciones en suero y tejido adecuadas para controlar la mayoría de las infecciones para las cuales está indicada la droga.

Estas recomendaciones de dosificación son extremadamente importantes, ya que la concentración sérica en todos los neonatos prematuros y de término completo menores de dos semanas de edad, difiere de la de otros infantes. Esta diferencia se debe a variaciones en la madurez de las funciones metabólicas del hígado y renales.

Dosis aumentadas en esos pacientes, demandadas por infecciones severas, se deben dar solamente para mantener las concentraciones séricas dentro de un rango efectivo terapéuticamente. Después de las primeras dos semanas de vida, los neonatos de término completo pueden recibir un total de hasta 50 mg/kg/día, dividido igualmente en 4 dosis con intervalos de 6 horas.

Cuando dichas funciones están inmaduras (o seriamente insuficientes en los adultos), se encuentran concentraciones séricas elevadas de la droga, con tendencia a aumentar con dosis sucesivas.

Uso en pacientes con procesos metabólicos inmaduros: En infantes jóvenes y otros pacientes pediátricos cuyas funciones metabólicas se sospechan inmaduras, una dosis de 25 mg/kg/día producirá usualmente concentraciones séricas terapéuticas de la droga.

Particularmente en esos pacientes, la concentración sérica debe ser monitoreada cuidadosamente por técnicas farmacológicas, cuando sea posible.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

El cloranfenicol está contraindicado en individuos con hipersensibilidad y/o reacciones tóxicas conocidas al producto o sus componentes.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Léase instructivo. No se administre si el cierre ha sido violado. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se deje al alcance de los niños. No se administre en el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica.

PFIZER, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 45212, SSA IV

113300415C0138

 

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