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style Fármacos - CEFTRILEM (I.M. E I.V.)

 

CEFTRILEM (I.M. E I.V.)

CEFTRILEM (I.M. E I.V.)

Marca

CEFTRILEM (I.M. E I.V.)

Forma Famacéutica y Formulación

Presentación

CEFTRILEM® I.M.:

Caja con 1 frasco ámpula con ...

CEFTRILEM® I.M.:

Caja con 1 frasco ámpula con 500 mg y ampolleta con 2 ml de lidocaína a 1%.

Caja con 1 frasco ámpula con 1 g y ampolleta con 3.5 ml de lidocaína a 1%.

CEFTRILEM® I.V.:

Caja con 1 frasco ámpula con 500 mg y ampolleta con 5 ml de agua inyectable.

Caja con 1 frasco ámpula de 1 g y ampolleta con 10 ml de agua inyectable.

COMPOSICIÓN

CEFTRILEM® I.M.

Cada frasco ámpula contiene:

Ceftriaxona 500 mg y 1 g

Cada ampolleta con solvente contiene:

Lidocaína 1% 2 y 3.5 ml

CEFTRILEM® I.V.

Cada frasco ámpula contiene:

Ceftriaxona 500 mg y 1 g

Cada ampolleta con solvente contiene:

Agua inyectable 5 y 10 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

CEFTRILEM® es un antibiótico betalactámico de amplio espectro y acción prolongada indicado en el tratamiento de:

Sepsis, meningitis, infecciones abdominales (peritonitis, infecciones gastrointestinales o de las vías biliares), infecciones de los huesos, articulaciones, tejidos blandos o de la piel), heridas infectadas. Infecciones en pacientes con disminución de los mecanismos de defensa. Infecciones urinarias y renales. Infecciones respiratorias (sobre todo neumonías) e infecciones ORL. Infecciones genitales, incluida la gonorrea. Profilaxis preoperatoria.

CEFTRILEM® actúa sobre cepas de bacterias sensibles como:

a) Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinas), S. Epidermidis, S. Pneumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo, S. viridans, S. Bovis.

b) Aerobios gramnegativos: Aeromas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. Coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (algunas cepas resistentes), Salmonella spp.(incluyendo typhy), Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp.(incluyendo Y. enterocolitica).

c) Anaerobios: Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS

CEFTRILEM® ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico de amplio espectro y acción prolongada, de uso parenteral, que actúa inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana. Incluye en su espectro bacterias tanto grampositivas como gramnegativas y es altamente estable frente a betalactamasa. Sus propiedades farmacocinéticas (unión a proteínas y vida media de eliminación) le confieren la particularidad de poderse administrar una sola vez al día, brindando una óptima relación costo/beneficio.

Absorción: La concentración plasmática máxima tras una dosis única I.M. de 1.0 g es de unos 81 mg/L y se alcanza al cabo de 2-3 horas de la administración.

Tras la administración I.M. el área bajo la curva de concentración plasmática y el tiempo es equivalente al obtenido tras la administración I.V. de una dosis equivalente, lo cual indica una biodisponibilidad de 100% para la ceftriaxona por vía I.M.

Distribución: La ceftriaxona ha demostrado una excelente penetración en los tejidos y en los líquidos corporales con dosis de 1-2 g. Es más de 60 tejidos o líquidos corporales (por ejemplo, pulmón, corazón, hígado y vías biliares, amígdalas, oído medio y mucosa nasal, huesos, líquido cefalorraquídeo, líquido pleural, secreción prostática y líquido sinovial) se detectan durante más de 24 horas concentraciones muy superiores a las concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de los gérmenes patógenos. Administrada por vía intravenosa, ceftriaxona se difunde rápidamente por el líquido intersticial, donde alcanza concentraciones bactericidas frente a las bacterias sensibles durante 24 horas.

La ceftriaxona se une a la albúmina de forma reversible. Esta unión a proteínas es inversamente proporcional a la concentración: así se pasa de una unión de 95% con concentraciones plasmáticas < de 100 mg/L a una unión de 85% con concentraciones de 300 mg/L. Debido a su menor contenido de albúmina, la proporción de ceftriaxona libre es mayor en el líquido intersticial que en el plasma.

Penetración en tejidos especiales: La ceftriaxona atraviesa las meninges inflamadas de los recién nacidos, los lactantes y los niños y se obtienen concentraciones superiores a 1.4 mg/L en el LCR a las 24 horas de una inyección I.V. de CEFTRILEM® en dosis de 50 mg/kg (recién nacidos) y 100 mg/kg (lactantes).

La concentración máxima de LCR se alcanza alrededor de 4 horas de la inyección I.V. con un valor medio de 18 mg/L.

La concentración media en el LCR es de 17% de la concentración plasmática en los pacientes con meningitis bacteriana, y de un 4% en los pacientes con meningitis aséptica.

En los adultos con meningitis, la administración de 50 mg/kg permite, al cabo de 2 a 24 horas, concentraciones en el LCR varias veces superiores a la concentración mínima inhibitoria para las bacterias que con mayor frecuencia producen meningitis.

La ceftriaxona atraviesa también la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.

Metabolismo: La ceftriaxona no se metaboliza sistemáticamente, únicamente la flora intestinal transforma este fármaco en metabolitos inactivos.

Eliminación: El aclaramiento plasmático total es de 10-22 ml/min, y el aclaramiento renal es de 512 ml/min. La ceftriaxona se excreta de forma inalterada, en 50-60% por la orina y en 40-50% por la bilis. La vida media de eliminación es en los adultos de unas 8 horas.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: En los recién nacidos se recoge en la orina aproximadamente 70% de la dosis. En los recién nacidos de menos de 8 días y en los ancianos de más de 75 años la vida media de eliminación suele ser dos veces mayor que en los adultos jóvenes.

En los pacientes con insuficiencia hepática o renal, la farmacocinética de la ceftriaxona apenas se altera, y la vida media de eliminación aumenta muy poco debido a un proceso de compensación. Si solamente está afectada la función renal, la eliminación biliar de la ceftriaxona aumenta; si solamente está afectada la función hepática, la eliminación renal aumenta. Su vida media es de 8 horas (niños < 1 semana y en ancianos 75 años aumenta aproximadamente al doble).

CONTRAINDICACIONES

CEFTRILEM® está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las cefalosporinas. Conviene tener presente la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas en pacientes alérgicos a la penicilina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Durante el embarazo, se recomienda administrar CEFTRILEM® sólo en casos en que sea absolutamente necesario (particularmente durante el 1er trimestre).

Al igual que sucede con otras cefalosporinas, nunca puede descartarse la posibilidad de un choque anafiláctico, incluso tras realizar una anamnesis exhaustiva.

Se han descrito casos de colitis pseudomembranosa con casi todos los fármacos antibacterianos, incluida la ceftriaxona. Por lo tanto, es importante plantearse la posibilidad de este diagnóstico en todo paciente con diarrea tras la administración de un antibiótico. Pueden producirse sobreinfecciones por microorganismos resistentes, como con cualquier otro antibiótico.

En ecografías de la vesícula biliar se han detectado sombras, mal interpretadas como cálculos biliares, por lo general tras la administración de dosis superiores a la recomendada habitualmente. Estas sombras son, sin embargo, precipitados de ceftriaxona cálcica, que desaparecen una vez concluido el tratamiento o tras la suspensión del mismo.

Rara vez se han asociado estos signos con síntomas. No obstante, si sobrevienen síntomas, se recomienda un tratamiento conservador no quirúrgico y el médico deberá considerar en cada caso la conveniencia de suspender el tratamiento con CEFTRILEM®.

En los recién nacidos, los lactantes y los niños se han comprobado la inocuidad y la eficacia de CEFTRILEM® para las dosis descritas en Dosis y vía de administración.

Se ha demostrado en diversos estudios que la ceftriaxona, como el resto de las cefalosporinas, puede desplazar la bilirrubina de su unión a la albúmina sérica.

Han de extremarse las precauciones pues, a la hora de plantearse un tratamiento con CEFTRILEM® en recién nacidos hiperbilirrubinémicos, CEFTRILEM® no debe administrarse a recién nacidos (sobre todo prematuros) con riesgo de encefalopatía bilirrubínica. En tratamientos prolongados es conveniente controlar el perfil sanguíneo de forma periódica.

La ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria. Todavía no se ha determinado la inocuidad de la ceftriaxona en las mujeres embarazadas. En los estudios de reproducción realizados en animales no se han apreciado datos de embriotoxicidad, fetotoxicidad, teratogenicidad o reacciones adversas sobre la fertilidad (masculina o femenina) o del desarrollo peri o posnatal. En los primates tampoco se ha observado embriotoxicidad o teratogenicidad. La ceftriaxona se elimina en la leche materna en pequeñas concentraciones. Se aconseja pues, extremar las precauciones cuando CEFTRILEM® se administre a las madres lactantes.

REACCIONES ADVERSAS

No se ha reportado efecto alguno con la ceftriaxona.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Cuando se emplee CEFTRILEM® asociado a otro antimicrobiano, ambos fármacos deben administrarse por separado debido a la posibilidad de que exista incompatibilidad fisicoquímica. Cuando se administra asociado a una solución endovenosa, ésta no deberá contener calcio; tal es el caso de las soluciones de Ringer y las de Hausmann, las cuales no son compatibles con CEFTRILEM®.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO

Todas las cefalosporinas pueden desplazar a la bilirrubina de su unión a la albúmina sérica; se recomienda tomar esto en cuenta al seleccionar este tipo de antibióticos para el tratamiento de infecciones en recién nacidos hiperbilirrubinémicos, particularmente en prematuros. Durante tratamientos prolongados se deben realizar cuentas hemocitológicas periódicas.

En algunos casos aislados de pacientes tratados con ceftriaxona, se han obtenido falsos-positivos en la prueba de Coombs. La ceftriaxona, como cualquier antibiótico, puede dar lugar a falsos-positivos en las pruebas de galactosemia. De forma parecida, los métodos no enzimáticos para la determinación de glucosa en orina pueden proporcionar falsos-positivos. Por estos motivos, la determinación de la glucosuria debe realizarse por métodos enzimáticos durante el tratamiento con ceftriaxona.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

CEFTRILEM® se administra una vez cada 24 horas:

Perfil del paciente
o indicaciones
especiales

Dosificación por día

Usual

Máxima

Recién nacidos
a 2 semanas

10-50 mg/kg

50 mg/kg

2 semanas a 12 años

20-80 mg/kg

80 mg/kg

12 años o > 50 kg

Adultos y ancianos

1-2 g

4 g

Insuficiencia renal

Depuración de creatinina

10 ml/min

1-2 g

4 g

< 10 ml/min*

1-2 g

4 g

Meningitis en niños

Inicial 100 mg/kg y reducir
según la sensibilidad del germen

Profilaxis quirúrgica

1, 2 g, 30-90 min antes
de la cirugía

Gonorrea

500 mg I.M. en una sola
administración

* Solo cuando coexista insuficiencia hepática o haya duda al respecto.

La duración del tratamiento es variable dependiendo de la respuesta.

Modo de empleo:

I.M.: Disolver 500 mg o 1 g en 2 o 3.5 ml, respectivamente, de solución de lidocaína a 1%. Conviene no aplicar más de 2 g
en cada glúteo al día. La solución de lidocaína nunca debe administrarse I.V.

I.V. directa: Disolver 500 mg o 1 g en 5 o 10 ml, respectivamente, de solución de agua inyectable y aplicarlo lentamente en la vena (2-4 minutos).

I.V. por infusión: Disolver 500 mg o 1 g en aproximadamente 40 ml de cualquiera de las siguientes soluciones libres de calcio: cloruro de sodio a 0.45 o 0.9%, con o sin dextrosa a 5%, glucosada a 2.5, 5 o 10%.

La infusión se pasará de 5 a 15 minutos. Dosis mayores a 2 g en adultos y de 50 mg/kg en niños, deben administrarse por infusión I.V. en las soluciones mencionadas y transfundirse no menos de 30 minutos.

La solución se mantiene estable por lo menos 24 horas a temperatura ambiente y por 72 horas a +5°C, sin embargo, se recomienda que una vez preparada la solución sea usada tan pronto sea posible.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

No existe antídoto específico, y el tratamiento debe ser sintomático. Como ocurre con todos los betalactámicos, es posible que se presenten reacciones anafilácticas, en cuyo caso se debe administrar epinefrina I.V. seguida de un glucocorticoide.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

LEMERY, S. A. de C. V.

Miembro del Grupo TEVA

Regs. Núms. 401M94 y 499M94, SSA IV

 

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