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style Fármacos - BRIOBALYN

 

BRIOBALYN

BRIOBALYN

Marca

BRIOBALYN

Forma Famacéutica y Formulación

Presentación

Cajas con 7, 14, 28 o 56 cápsulas de 75 o 150 mg.

Cajas con 7, 14, 28 o 56 cápsulas de 75 o 150 mg.

COMPOSICIÓN

Cada CÁPSULA contiene:

Pregabalina 75 y 150 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Pregabalina está indicado en:

– Epilepsia.

– Trastorno de ansiedad generalizada.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS

Propiedades farmacocinéticas: La farmacocinética en el estado estacionario de pregabalina es similar en voluntarios sanos, pacientes con epilepsia recibiendo medicamentos antiepilépticos.

Absorción: La pregabalina se absorbe rápidamente cuando se administra en ayunas; con concentraciones plasmáticas pico máximas entre 5.3-5.87 mg/ml, y que ocurren en un plazo de 1 hora después de la administración de dosis únicas o múltiples. La biodisponibilidad oral de pregabalina es > 90% y es independiente de la dosis. Después de la administración repetida, el estado estacionario se alcanza en un plazo de 24 a 48 horas.

La tasa de absorción de pregabalina disminuye cuando se administra con alimentos, resultando en una disminución en la Cmáx. de aproximadamente 25-30% y un retraso en la Tmáx. de aproximadamente 2.5 horas. Sin embargo, la administración de pregabalina con alimentos no tiene un efecto clínico significativo en el grado de absorción de pregabalina.

Distribución: En estudios preclínicos, se ha demostrado que pregabalina atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica en ratones, ratas y monos. Se ha demostrado que pregabalina atraviesa la placenta en ratas y está presente en la leche de ratas lactantes. En humanos, el volumen aparente de distribución de pregabalina después de la administración oral es de aproximadamente 0.56 L/kg. La pregabalina no se une a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: La pregabalina experimenta un metabolismo insignificante en humanos. Después de una dosis radiomarcada de pregabalina, aproximadamente 98% de la radiactividad recuperada en la orina era pregabalina sin cambios.

El derivado N-metilado de pregabalina, el metabolito principal de pregabalina encontrado en la orina, contabilizó 0.9% de la dosis. En estudios preclínicos, no hubo señal de racemización de pregabalina del enantiómero-S al enantiómero-R.

Eliminación: La pregabalina es eliminada de la circulación sistémica principalmente por excreción renal como un fármaco sin cambios. La vida media de eliminación promedio de pregabalina es de 6.3 horas.

La depuración plasmática de pregabalina y la depuración renal son directamente proporcionales a la depuración de creatinina. El ajuste de dosis en pacientes con función renal disminuida o que se sometan a hemodiálisis es necesaria.

Linealidad/no-linealidad: La farmacocinética de pregabalina es lineal sobre el intervalo recomendado de dosis diarias. La variabilidad farmacocinética intersujetos para pregabalina es baja (< 20%). La farmacocinética de dosis múltiples es predecible a partir de los datos de dosis únicas.

Farmacocinética en grupos de pacientes especiales:

Raza: La exposición al fármaco pregabalina no se ve influenciada por la raza (caucásica, negra e hispana).

Género: Los estudios clínicos indican que el género no tiene una influencia clínicamente significativa en las concentraciones plasmáticas de pregabalina.

Insuficiencia renal: La eliminación de pregabalina es directamente proporcional a la eliminación de creatinina. Además pregabalina es eliminada eficazmente del plasma por hemodiálisis (tras un tratamiento de hemodiálisis de 4 horas las concentraciones de pregabalina en plasma son reducidas aproximadamente en 50%).

Debido a que la eliminación renal es la principal vía de eliminación, es necesaria la reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y una dosis complementaria tras una hemodiálisis.

Insuficiencia hepática: No se llevaron a cabo estudios farmacocinéticos específicos en pacientes con insuficiencia hepática.

Debido a que pregabalina no experimenta un metabolismo trascendente es excretada fundamentalmente como un fármaco sin cambios.

Ancianos (mayores de 65 años de edad): La depuración de pregabalina tiende a disminuir conforme aumenta la edad. Esta disminución de la depuración de pregabalina oral es consistente con las disminuciones en la depuración de creatinina asociadas con el aumento de edad.

La reducción de la dosis de pregabalina puede ser requerida en pacientes que tengan una función renal comprometida relacionada con la edad.

Propiedades farmacodinámicas: El principio activo de pregabalina es un análogo del ácido gamma-aminobutírico (ácido (S)-3-(aminometil)-5-metilhexanoico).

Mecanismo de acción: Pregabalina se une a una subunidad auxiliar (proteína a2-d) de los canales de calcio voltaje-dependientes en el sistema nervioso central, desplazando potentemente a la [3H]-gabapentina.

Experiencia clínica:

Epilepsia:

Pregabalina ha sido evaluada en 3 estudios clínicos controlados de 12 semanas de duración con una dosificación dos veces al día o tres veces al día. En general, los perfiles de seguridad y eficacia para los regímenes de dosificación de dos y tres veces al día fueron similares.

En la semana 1 se observó una reducción en la frecuencia de convulsiones.

Trastorno de ansiedad generalizada (TAG): Pregabalina ha sido estudiada en 6 estudios controlados de 4 a 6 semanas de duración, un estudio en ancianos de 8 semanas de duración y un estudio de prevención de relapso a largo plazo con un estudio doble ciego de prevención de fase de relapso de seis meses de duración.

El alivio de síntomas de TAG como se reflejó en el rango de escala de Ansiedad de Hamilton (HAM-A, por sus siglas en inglés) se observó en la semana 1.

En estudios clínicos controlados (4-8 semanas de duración), 52% de los pacientes tratados con pregabalina y 38% de pacientes con placebo tuvieron al menos 50% de mejoría en el puntaje total HAM-A desde el inicio hasta el final.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a cualquiera de los excipientes.

Pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de Lapp a la lactasa o síndrome de mala absorción de glucosa/galactosa, no deben tomar este medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: Pregabalina no se ha estudiado en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva. El riesgo potencial para los humanos se desconoce. Por lo tanto, pregabalina no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre sobrepase el riesgo potencial para el feto.

Lactancia: No se sabe si pregabalina se excreta en la leche materna de humanos, sin embargo, está presente en la leche materna de ratas. Por lo tanto, no se recomienda lactar a los bebés.

REACCIONES ADVERSAS

Generalmente, las reacciones adversas fueron de intensidad de leve a moderada. Las reacciones adversas más frecuentes y relevantes son las siguientes:

• Neurológicas: (> 10%): mareo, somnolencia. (1-10%): ataxia, reducción de la concentración, amnesia, temblor, disartria, parestesia. (0.1-1%): alteraciones cognitivas, hipoestesia, nistagmo, disfasia, mioclonía, hiporreflexia, discinesia, hiperactividad, hiperestesia, ageusia, temblor, estupor, síncope. (< 0.1%): parosmia, disgrafía, bradicinesia.

• Psicológicas: (1-10%): euforia, confusión, irritabilidad. (0.1-1%): despersonalización, anorgasmia, nerviosismo, depresión, agitación, insomnio, depresión, alucinaciones, pesadillas, crisis de ansiedad, apatía. (< 0.1%): desinhibición, estado de ánimo elevado.

• Cardiovasculares: (0.1-1%): taquicardia. (< 0.1%): bloqueo cardiaco de primer grado, taquicardia sinusal, arritmia sinusal, bradicardia sinusal, ruborización, sofoco. (< 0.1%): hipotensión, frialdad en las extremidades, hipertensión arterial.

• Gastrointestinales: (1-10%): sequedad de boca, estreñimiento, vómito, flatulencia. (0.1-1%): distensión abdominal, hipersalivación, reflujo gastroesofágico, hipoestesia. (< 0.1%): ascitis, disfagia, pancreatitis.

• Dermatológicas: (0.1-1%): exceso de sudoración, erupciones exantemáticas. (< 0.1%): sudor frío, urticaria.

• Metabolismo y de la nutrición: (1-10%): aumento del apetito, aumento de peso. (0.1-1%): anorexia. (< 0.1%): hipoglucemia.

• Musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: (0.1-1%): espasmo muscular, artritis, calambres musculares, mialgia, artralgia, lumbalgia, rigidez muscular. (< 0.1%): tortícolis, dolor de cuello, rabdomiólisis.

• Oculares: (1-10%): visión borrosa, diplopía. (0.1-1%): Alteración visual, hinchazón de ojos, disminución de la agudeza visual, dolor ocular, lagrimeo. (< 0.1%): fotopsias, irritación ocular, midriasis, estrabismo, brillo visual.

• Otorrinolaringológicas: (1-10%): vértigo.

• Respiratorios: (0.1-1%): disnea, sequedad nasal. (< 0.1%): rinofaringitis, tos seca, congestión nasal, epistaxis.

• Sangre y del sistema linfático: (< 0.1%): neutropenia.

• Genitourinarios: (1-10%): disfunción eréctil. (0.1-1%): alteraciones de la eyaculación, disuria, incontinencia urinaria. (< 0.1%): oliguria, insuficiencia renal, amenorrea, dolor de mamas, secreción mamaria, dismenorrea, hipertrofia mamaria.

• Generales: (1-10%): fatiga, edema maleolar, ataxia. (0.1-1%): astenia, caídas, polidipsia, opresión en el pecho. (< 0.1%): edema pulmonar, golpe de calor, escalofríos.


Teratogénesis: Pregabalina no fue teratogénica en ratones, ratas o conejos. Toxicidad fetal en ratas y conejos se presentó solamente en exposiciones arriba de las exposiciones humanas. En estudios prenatales/posnatales, pregabalina indujo toxicidad en el desarrollo de las crías en ratas en exposiciones ³ 5 veces la exposición máxima recomendada en humanos. No ocurrieron efectos en el desarrollo con 2 veces la exposición máxima recomendada en humanos.

Carcinogénesis: Basados en los resultados de los estudios en ratones y ratas, se concluyó que pregabalina no presenta riesgo de carcinogénesis en hombres.

Mutagénesis: Basados en los resultados de una serie de pruebas in vitro e in vivo, pregabalina no es genotóxica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Dado que la pregabalina se excreta principalmente sin cambios en la orina, sufre un metabolismo insignificante en los humanos (< 2% de una dosis se recupera en la orina en forma de metabolitos), no inhibe el metabolismo del fármaco in vitro, y no se une a las proteínas plasmáticas; pregabalina tiene poca probabilidad de producir o someterse a interacciones farmacocinéticas o sea susceptible de las mismas.

Por consiguiente, en estudios in vivo no se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes entre pregabalina, fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona o etanol. Además, los análisis de la población farmacocinética indicaron que las 3 clases de fármacos usados comúnmente, antidiabéticos orales, diuréticos e insulina, y los fármacos antiepilépticos fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, fenobarbital, tiagabina y topiramato, no tuvieron efectos clínicamente significativos en la eliminación de pregabalina. Igualmente, estos análisis indicaron que pregabalina no tiene efectos clínicamente significativos en la eliminación de fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, topiramato y fenobarbital.

La co-administración de pregabalina con los anticonceptivos orales noretisterona y/o etinil estradiol no tuvieron influencia en la farmacocinética del estado estacionario de cualquiera de los agentes.

Dosis orales múltiples de pregabalina co-administradas con oxicodona, lorazepam, o etanol no resultaron en efectos clínicamente importantes en la respiración. Pregabalina parece ser aditiva en el deterioro de la función cognoscitiva y motora general provocado por oxicodona. Pregabalina puede potenciar los efectos del etanol y lorazepam.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO

Véase Reacciones secundarias y adversas.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Algunos pacientes diabéticos que ganan peso en el tratamiento con pregabalina pueden necesitar ajustar sus medicamentos hipoglucemiantes.

Pregabalina puede provocar mareo y somnolencia. Por lo tanto, a los pacientes se les aconseja no manejar, operar maquinaria compleja ni comprometerse en otras actividades potencialmente peligrosas hasta que se sepa si este medicamento afecta su capacidad para realizar estas actividades.

En algunos pacientes se han observado síntomas de supresión tras la interrupción del tratamiento con pregabalina tanto a corto como a largo plazo. Se han mencionado los siguientes acontecimientos: insomnio, dolor de cabeza, náuseas, diarrea, síndrome gripal, nerviosismo, depresión, dolor, sudoración y mareo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Vía de administración: Oral.

Epilepsia: El tratamiento con pregabalina puede iniciarse con una dosis de 150 mg/día. Basado en la respuesta y tolerancia individual, la dosificación puede aumentarse a 300 mg/día después de una semana. La dosificación máxima de 600 mg/día se puede alcanzar después de una semana adicional.

Tratamiento de la ansiedad generalizada: El rango de dosis es de 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en dos o tres tomas. Se debe reevaluar de forma periódica la necesidad del tratamiento.

El tratamiento con pregabalina se puede iniciar con una dosis de 150 mg al día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede incrementar a 300 mg al día después de una semana. Tras una semana adicional, la dosis se puede incrementar a 450 mg al día. La dosis máxima que se puede alcanzar, después de una semana adicional, es de 600 mg al día.

Discontinuación de pregabalina: Si el tratamiento con pregabalina tiene que ser descontinuado ya sea en epilepsia, o trastorno de ansiedad generalizada, se recomienda hacerlo gradualmente por un lapso mínimo de una semana.

Pacientes con deterioro renal: Pregabalina se elimina de la circulación sistémica principalmente mediante la excreción renal como un fármaco sin cambios. Como la depuración de pregabalina es directamente proporcional a la depuración de creatinina, la reducción de la dosis en pacientes con función renal comprometida debe individualizarse de acuerdo con la depuración de creatinina (CLcr), como se indica usando la siguiente fórmula:

CLcr (ml/min) =

[140-edad (años)] x peso (kg)

( x 0.85 para pacientes femeninos)

72 x creatinina sérica (mg/dl)

Aclaramiento de creatinina (ml/min):

ClCr > 60: D inicial 150 mg/día en 2 tomas; D máx.: 600 mg/día en 2 tomas.

ClCr 30-60: D inicial 75 mg/día en 2 tomas; D máx.: 300 mg/día en 2 tomas.

ClCr 15-30: D inicial 25-50 mg/día en 1-2 tomas; D máx.: 150 mg/día en 1-2 tomas.

ClCr < 15: D inicial 25 mg una vez al día; D máx.: 75 mg una vez al día.

Dosis complementarias tras la hemodiálisis: Dosis única adicional de 25 mg; dosis máx.: 100 mg.

– Insuficiencia hepática: No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con la función hepática alterada.

– Niños y adolescentes (12 a 17 años de edad): No se ha establecido la seguridad y eficacia de la pregabalina en pacientes pediátricos y adolescentes.

El uso en niños no es recomendado (véase Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

– Ancianos (mayores de 65 años de edad): pueden precisar una reducción de la dosis de pregabalina debido a la disminución de la función renal.

Normas para la correcta administración: Se puede tomar con o sin alimentos. La interrupción del tratamiento, tanto en el caso de epilepsia como en la ansiedad generalizada, se deberá hacer de forma gradual durante un periodo mínimo de 1 semana.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

En sobredosis de hasta 15 g, no se reportaron reacciones adversas inesperadas. El tratamiento de la sobredosis de pregabalina debe incluir medidas generales de apoyo y puede incluir la hemodiálisis si es necesario.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. No se use en embarazo o lactancia, ni en menores de 12 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:
farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES
MÉDICAS, S. A. de C. V.

Carretera a Nogales No. 850

La Venta del Astillero, C.P. 45220

Zapopan, Jalisco, México

Reg. Núm. 159M2013, SSA IV

 

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