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style Fármacos - GIALTYN

 

GIALTYN

GIALTYN

Forma Famacéutica y Formulación

Cada CÁPSULA contiene:

Pregabalina

75 mg

150 mg

300 mg

Excipiente, c.b.p.

1 cápsula

1 cápsula

1 cápsula

Presentación

GIALTYN® se presenta en caja con 14 o 28 cápsulas de 75 mg.

GIALTYN® se presenta en caja con 14 o 28 cápsulas de 150 mg.

GIALTYN® se presenta en caja con 14 o 28 cápsulas de 300 mg.

GIALTYN® se presenta en caja con 14 o 28 cápsulas de 75 mg.

GIALTYN® se presenta en caja con 14 o 28 cápsulas de 150 mg.

GIALTYN® se presenta en caja con 14 o 28 cápsulas de 300 mg.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

La pregabalina se considera un analgésico, anticonvulsivo y ansiolítico.

Ésta se encuentra indicada en el tratamiento de:

• Dolor neuropático periférico y central en adultos.

– Manejo del dolor neuropático asociado con neuropatía diabética.

– Manejo de la neuralgia postherpética.

– Manejo del dolor neuropático asociado con lesión medular.

• Fibromialgia en adultos.

• Epilepsia, como terapia coadyuvante en adultos con epilepsia parcial con o sin generalización secundaria.

• Trastorno de ansiedad generalizada (TAG) en adultos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Propiedades farmacocinéticas: La pregabalina es rápidamente absorbida y presenta alta biodisponibilidad oral, por encima del 90%. Su unión a proteínas plasmáticas no ocurre a concentraciones clínicamente significativas. La pregabalina se metaboliza en forma mínima y es excretada primeramente por la vía renal con una vida media de eliminación de aproximadamente 6 horas.

Tabla 1. Propiedades farmacocinéticas de pregabalina en pacientes con función renal normal

Biodisponibilidad

³ 90%

Unión a proteínas

Mínima

Tmáx.

1.3 h

Volumen de distribución

42.1 L

Depuración oral

56.5 ml/min

Tiempo de concentración estable

£ 2 d

Metabolismo

Hepático

Eliminación renal

98% sin cambios

Vida media de eliminación

~6 h

Absorción: Pacientes que reciben pregabalina dosis simple o múltiples, se absorbe rápidamente alcanzando concentraciones máximas ~1 hora con absorción principalmente en la parte proximal del colon. La biodisponibilidad es ³ 90% en todas las dosis de pregabalina mientras que la Cmáx. y AUC son proporcionales a la administración de una dosis de (75-900 mg) o múltiples dosis de (25-300 mg). El consumo de alimentos no altera la absorción, AUC o vida media de eliminación, pero reduce Cmáx. de 25% a 30% y retrasa la Cmáx. por ~3 horas.

Distribución: Pregabalina no se une a proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas clínicas son de 0.1-20 µg/ml. Además, datos en humanos no están disponibles pero ha demostrado atravesar la barrera hematoencefálica, placentaria y leche materna en estudios con animales. El volumen de distribución se estima en 0.56 L/kg (alrededor de 42 L), similar a la cantidad corporal de agua.

Metabolismo: Pregabalina sufre de metabolismo poco significativo (<2%). En estudios preclínicos, no hubo señal de racemización de la pregabalina del enantiómero S al enantiómero R. Estudios in vitro sugieren que la pregabalina no inhibe las isoenzimas CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, y 3A4 o induce isoenzimas 1A2 o 3A4.

Excreción: La orina es la principal ruta de excreción posterior a la administración. En el ratón, rata y perro > 80% de la pregabalina (C14) administrada por vía oral se encuentra presente en muestras de orina de 0-24 horas.

La ruta primaria de eliminación es la excreción renal, con 98% de los fármacos eliminados sin cambios en la orina, 0.9% es eliminado renalmente como derivado N-metilado, y 0.4% eliminado como derivado no identificado. Menos de 0.1% de la pregabalina es eliminada en heces. La vida media de eliminación es de ~6 horas (rango 4.6-6.8 horas) para todas las dosis de pregabalina. La depuración renal es directamente proporcional a CLCR en pacientes no en diálisis.

El promedio de depuración renal es aproximadamente de 67-81 ml/min en pacientes sanos. Debido a que pregabalina no se una a proteínas plasmáticas la depuración renal indica que la reabsorción tubular está relacionada.

Farmacocinética en población especial:

Ancianos (mayores de 65 años): La reducción de la dosis de pregabalina en pacientes ancianos es directamente proporcional a la depuración de creatinina. La reducción de la dosis de pregabalina puede ser requerida en pacientes que tengan una función renal comprometida relacionada con la edad.

Pacientes con falla hepática: La pregabalina no experimenta un metabolismo significativo y se excreta predominantemente como un fármaco no modificado en la orina, por lo que no requiere ajuste de dosis.

Pacientes con falla renal: Los efectos de una dosis de pregabalina de 50 mg fue evaluado en 26 pacientes con diferentes grados de falla renal.

Los sujetos fueron estratificados con 1 a 4 grupos de acuerdo a la depuración de creatinina. La pregabalina fue rápidamente absorbida en todos los pacientes. En pacientes con depuración de CLCR > 60 ml/min (n=11), 30 a < 60 ml/min (n=7), 15 a < 30 ml/min (n=7), o < 15 ml/min (n=1) los valores de depuración de creatinina de pregabalina fueron de 56.5, 30.6, 16.7, y 8.3 ml/min, respectivamente y la vida media de eliminación fue de 9.1, 16.7, 25.0, y 48.7 horas respectivamente. El AUC fue correlacionado de manera similar con el grado de función renal.

En sujetos con falla renal en tratamiento con hemodiálisis 3 veces a la semana, la eliminación de pregabalina fue directamente proporcional a la eliminación de creatinina. Además pregabalina es eliminada eficazmente del plasma por hemodiálisis, tras un tratamiento de hemodiálisis de 4 horas las concentraciones de pregabalina en plasma son reducidas aproximadamente en ~50% a 60%. Esto debe ser considerado en pacientes con compromiso en la función renal. (CLCR < 60 ml/min).

Por lo tanto, es necesaria la reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y una dosis complementaria tras la hemodiálisis (véase Dosis y vía de administración).

Niños y adolescentes: La seguridad y eficacia de pregabalina en niños menores de 12 años y adolescentes (12-17 años) no ha sido establecida.

Propiedades farmacodinámicas: La pregabalina es un ligando a2-d similar al GABA, es decir un análogo del ácido g-aminobutírico. Se relaciona estructuralmente a la gabapentina pero ha demostrado mayor potencia que la gabapentina en el tratamiento del dolor y desórdenes convulsivos (3-10 veces más potente en estudios con animales).

El mecanismo de acción exacto no es del todo comprendido pero existe evidencia en varios estudios que sugieren que sus efectos farmacológicos son el resultado de la unión con gran afinidad a las subunidades alfa-2-delta de los canales de calcio regulados por voltaje en la neurona presináptica, de esta forma el compuesto reduce la entrada de calcio inducida por la despolarización en las terminales nerviosas y por ende reduce la liberación de varios neurotransmisores excitatorios tales como noradrenalina, glutamato, sustancia P y el péptido genéticamente relacionado a la calcitonina, los cuales se han visto involucrados en mecanismos del dolor.

Dicho mecanismo en particular podría ser responsable de sus efectos en el dolor neuropático, la ansiedad y otros síndromes relacionados al dolor.

El mecanismo de acción exacto de la pregabalina como agente anticonvulsivante no ha sido determinado. La pregabalina no ha demostrado poseer efectos directamente GASA-miméticos, pero aumenta los niveles de GABA neuronal al mismo tiempo que produce un aumento dependiente de la dosis en la actividad de la descarboxilasa del ácido glutámico.

La pregabalina no se une directamente a receptores GABA-A, GABA-B o de benzodiacepinas, no bloquea los canales de sodio, no muestra actividad con los receptores de opio y no altera la actividad de la enzima ciclooxigenasa. La pregabalina es inactiva en los receptores de serotonina y dopamina y no inhibe la recaptura de dopamina, serotonina y noradrenalina.

Unión al sitio alfa-2-delta: El sitio alfa-2-delta es una proteína auxiliar asociada a los canales de calcio regulados por voltaje que se encuentran ampliamente distribuidos en el sistema nervioso central y periférico.

Los canales de calcio regulados por voltaje han sido divididos en seis clases basados en su dependencia de voltaje, cinética y sensibilidad a distintos medicamentos. La estructura molecular de aquellos identificados según su función como tipos P, Q, N, L, R y T ha sido determinada.

Se cree que los canales de tipo N tienen una función en los procesos de sensibilización al dolor. Los canales de calcio consisten de 5 subunidades. La fuerte unión de la pregabalina y de sus análogos estructurales a la subunidad alfa-2-delta modula la entrada de calcio a las terminales nerviosas reduciendo así la liberación de varios neurotransmisores incluyendo glutamato, noradrenalina, serotonina dopamina y sustancia P.

Las dihidopiridinas como el verapamilo, son selectivas para los canales del tipo L. En contraste con dichos medicamentos, la pregabalina no ejerce efecto en la presión arterial ni la función cardiaca.

Al parecer la pregabalina produce una modulación inhibitoria de la excitabilidad neuronal particularmente en áreas del sistema nervioso central con alta densidad de conexiones sinápticas como neocórtex, la amígdala y el hipocampo. La actividad ectópica es reducida mientras que la función normal del nervio permanece inalterada.

Aun a altas concentraciones, la pregabalina no bloquea por completo la función de los canales de calcio o la liberación de neurotransmisores.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula (pregabalina, manitol, almidón pregelatinizado, talco), en personas con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa, galactosa.

PRECAUCIONES

El tratamiento con pregabalina está asociado a síntomas como mareo, somnolencia y en algunos casos visión borrosa, estos síntomas pueden afectar la habilidad para manejar y operar maquinaria, asimismo, en los ancianos puede incrementar el riesgo de sufrir caídas accidentales. Por lo tanto, se recomienda tener precaución y no comprometerse en actividades potencialmente peligrosas hasta que se sepa si este medicamento afecta la capacidad para realizar estas actividades.

Después de la interrupción del tratamiento con pregabalina se han observado síntomas de supresión en algunos pacientes. Los síntomas son: insomnio, dolor de cabeza, náuseas, ansiedad, diarrea, síndrome gripal, nerviosismo, depresión, convulsiones, hiperhidrosis y mareos. Ha habido reportes de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo casos de angioedema. La pregabalina debe descontinuarse inmediatamente si ocurren síntomas de angioedema, corno hinchazón facial, perioral o de las vías respiratorias.

Pregabalina puede incrementar el riesgo de ganancia de peso y/o edema periférico en pacientes que reciben medicamentos hipoglucemiantes.

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o mal absorción de glucosa-galactosa no deberían tornar este medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Pregabalina no ha sido estudiada para su uso durante el embarazo. Estudios en animales ha demostrado que causa toxicidad en el desarrollo (por ejemplo, anormalidades estructurales fetales, retraso del crecimiento, deterioro funcional de los sistemas nervioso y reproductivo, letalidad) así como baja fertilidad en animales, a dosis 5 veces mayores que la máxima recomendada para humanos.

El riesgo potencial para los humanos se desconoce. Por lo tanto, pregabalina no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre sobrepase el riesgo potencial para el feto.

Se desconoce si la pregabalina es excretada en la leche humana, sin embargo, está presente en la leche materna de ratas. Por lo cual, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento con pregabalina.

REACCIONES ADVERSAS

En la mayoría de los estudios, los eventos adversos asociados a pregabalina fueron de intensidad leve a moderada.

En la revisión de varios estudios clínicos publicados, el evento adverso (EA) más frecuente reportado fue la somnolencia en £ 50% de los pacientes y el mareo en < 49%. Los eventos adversos eran dependientes de la dosis administrada. El siguiente evento adverso más común fue la cefalea (< 29%), edema periférico (< 27%) y ataxia (< 19%), ocurriendo en pacientes con neuropatía diabética periférica (NDP) y neuropatía postherpética.

En todos los estudios revisados independientemente de la dosis, la cefalea, ataxia, vértigo resequedad en la boca, náusea e infección ocurrieron en < 10% de los pacientes. La somnolencia y mareo fueron las razones por las que el mayor número de los pacientes se retiraron del estudio independientemente de la dosis que recibieron.

Los efectos adversos de la pregabalina comparados con placebo en pacientes con neuropatía diabética y postherpética, epilepsia parcial y trastornos de ansiedad se presentan en la tabla siguiente

Tabla 2. Efectos adversos de pregabalina comparado con placebo:

Dosis diaria de pregabalina (mg)

Variable

150 mg

300 mg

Más de 300·600 mg

Placebo

% de pacientes que se retiraron del estudio debido a eventos adversos (EA)

3-11

16

9-32

5-10

Incidencia % de eventos adversos

Somnolencia

5-29

18-38

13-50

0-16

Mareo

10-23

27-41

24-49

2-15

Cefalea

6-19

6-11

4-29

3-15

Ataxia o vértigo

0-11

4-10

7-27

0-6

Sequedad de boca

1-11

2-20

5-27

2-10

Aumento de peso

1-7

7

10-20

0-3

Edema periférico

3-4

7-13

12-19

0-5

Ambliopía

0-6

5

8-17

0-6

Náusea

7-10

8-11

6-17

1-11

Problemas con la coordinación

0-2

3-4

2-17

0-3

Infección

3-13

6-11

1-17

0-13

Visión borrosa

0

8-9

6-14

5

Euforia

0

5-6

5-15

0-1

Astenia

4-13

4-12

2-14

0-12

Constipación

1-4

2-5

3-13

3-5

Flatulencia

0

4

2-13

2

Pensamiento anormal

3

0

6-13

1-2

Heridas accidentales

3-6

3-11

5-12

0-6

Diarrea

3-5

4-5

3-11

3-8

Confusión

1

5

2-9

0-2

Temblor

4

7

9

0-3

Marcha anormal

0

0

8

1

Amnesia

1-3

0

3-7

0-4

Trastorno del habla

0

0

6

0

Poblaciones especiales:

Ancianos (mayores de 65 años): Se encontró que pregabalina es bien tolerada por pacientes ancianos (n=73, mujeres 78%, edad promedio 72 años), con GAD. La dosis máxima promedio fue de 270 mg/día. La gran mayoría de los eventos adversos fueron de leves a moderados en intensidad y transitorios, desarrollando típicamente la tolerancia dentro de las semanas 1-3 de tratamiento. La incidencia total del mareo fue de 20.3%, somnolencia 13.0%, cefalea 10.2%, náusea 9.0% e infección 5.6%.

La suspensión del tratamiento debido a eventos adversos fue similar con pregabalina y placebo (10.7% contra 9.4%). El promedio del cambio de peso fue ligeramente más elevado con pregabalina (+ 0.8 kg, d.e.=2.5) comparado con placebo (70.2 kg, d.e.=2.5). No hubo diferencia en la incidencia de cambios al ECG o análisis clínicos para pregabalina comparada con placebo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Algunos estudios in vitro con pregabalina administrada en concentraciones > 10 veces mayores a las empleadas en estudios clínicos indican que la pregabalina carece de actividad en las enzimas del CYP P450. No se ha determinado que la pregabalina inhiba las enzimas del citocromo (CYP) P450 incluyendo CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. Otros estudios in vitro han demostrado que la pregabalina no induce las enzimas CYP incluyendo 1A2 o 3A4.

Antiepilépticos: Debido a que la pregabalina es administrada como terapia de adición en pacientes que reciben ya un medicamento antiepiléptico, se ha investigado su interacción con otros medicamentos como carbamazepina, lamotrigina, fenitoína y valproato en varios estudios. En cada estudio, se investigó la influencia de los medicamentos antiepilépticos en la farmacocinética basal de la pregabalina y la influencia de la pregabalina en la farmacocinética basal de otros medicamentos antiepilépticos. Los pacientes recibieron pregabalina, 600 mg/día (200 mg c/8 horas) durante 7 días en combinación con la monoterapia individual de mantenimiento con valproato, fenitoína, lamotrigina o carbamazepina. Las concentraciones basales de los antiepilépticos investigados no fueron afectadas por administración concomitante de pregabalina. De igual forma, los valores parametrales farmacocinéticos de la pregabalina fueron similares entre los pacientes que recibieron valproato, fenitoína, lamotrigina o carbamazepina y fueron similares a aquellos observados históricamente en individuos sanos que recibieron únicamente pregabalina. Las combinaciones de pregabalina con otros antiepilépticos generalmente no tienen interacciones farmacocinéticas y son bien toleradas.

Lorazepam, oxicodona y etanol: En otro estudio, se observó que la administración concomitante de una dosis única de lorazepam de 1 mg tampoco afectó las propiedades farmacocinéticas basales de la pregabalina de 300 mg dos veces al día. Inversamente, tampoco se observó efecto en la farmacocinética del lorazepam a dosis única.

En el mismo estudio, la administración concomitante de dosis diarias de oxicodona de 10 mg y pregabalina de 300 mg no afectó la farmacocinética de ninguno de los medicamentos.

Por último, la administración concomitante de etanol 0.7 mg/kg y pregabalina de 300 mg dos veces al día tampoco afectó las propiedades farmacocinéticas de ambos medicamentos.

Aunque no se observaron cambios en la farmacocinética, cuando la pregabalina es administrada con lorazepam, oxicodona o etanol la pregabalina aparece como aditivo para el deterioro de las funciones cognitivas y la motricidad gruesa. Sin embargo, no se notaron efectos clínicos de importancia relacionados con la respiración.

Depresores del sistema nervioso central: La administración concomitante con medicamentos depresores del sistema nervioso central, incluyendo a los agonistas de opiato, buprenorfina, butorfanol, nalbufina, pentazocina, fenotiazina, barbituratos, dronabinol, THC, babilona, entacapona, etanol, bloqueadores H1 sedantes, anestésicos generales, tolcapone, tramadol, antidepresivos tricíclicos, y otros ansiolíticos, sedantes e hipnóticos pueden potenciar los efectos en el sistema nervioso central (por ejemplo, un incremento de la sedación) en cualquiera de los agentes.

Anticonceptivos orales: La farmacocinética basal de los anticonceptivos orales etinilestradiol 1 mg/noretindrona 35 pg no fue afecta por la administración de pregabalina 200 mg dos veces al día.

Hipoglucemiantes: La pregabalina puede incrementar el potencial para subir de peso y de edema periférico en pacientes que reciben agentes hipoglucemiantes de tiazolidinediona (pioglitazona, rosiglitazona, troglitazona). Debido a que tanto la pregabalina como los antidiabéticos de tiazolidinediona pueden causar aumento de peso y/o retención de líquidos posiblemente exacerbando o conduciendo a falla cardiaca, debe tenerse especial precaución al administrar ambos medicamentos de manera concurrente.

lnhibidores ACE: El uso concomitante de pregabalina con inhibidores de los agentes convertidores de la enzima (ACE) angiotensina deberá monitorearse de manera cercana. Se ha reportado angioedema con compromiso respiratorio durante el tratamiento con pregabalina. Se ha presentado angioedema facial, bucal (labios, lengua y encías), de garganta y laringe. El riesgo de presentar esta complicación puede incrementarse al emplear pregabalina con inhibidores ACE o con otros medicamentos que causen angioedema.

Se ha observado un ligero incremento en el aclaramiento de la tiagabina posterior a la administración de pregabalina y placebo, pero la farmacocinética de la pregabalina permaneció sin alteraciones.

Es probable que disminuya el aclaramiento de la pregabalina cuando se administra concomitantemente con agentes que disminuyen el ritmo de filtración renal tales como los AINEs, aminoglucósidos y la ciclosporina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Es poco común que haya incremento en los niveles de alanina aminotransferasa, de creatinfosfocinasa, de aspartato aminotransferasa y disminución en el conteo plaquetario. Y raro que se presente aumento de glucosa en sangre, de creatinina en sangre, disminución del potasio en sangre, disminución de peso, disminución en el conteo de leucocitos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

La vía de administración de pregabalina es oral, antes o después de los alimentos. El rango de dosificación es de 150 a 600 mg por día divididos en dos o tres dosis.

Dolor neuropático: El tratamiento con pregabalina puede iniciarse con una dosis de 150 mg por día. Basado en la respuesta y tolerancia individual, la dosificación puede aumentarse a 300 mg por día y la dosis máxima de 600 mg por día. Los intervalos de incremento de dosificación se recomiendan cada 3 a 7 días.

Fibromialgia: El rango de dosis usual es de 300 a 450 mg al día administrados en dos dosis divididas. Algunos pacientes pueden recibir un beneficio adicional con la dosis de 600 mg al día.

La administración debe iniciarse con 75 mg dos veces al día (150 mg/día) y puede incrementarse en el lapso de una semana a 150 mg dos veces al día (300 mg/día), con base en la eficacia y la tolerabilidad.

En pacientes que no experimentan un beneficio suficiente con 300 mg/día se puede incrementar la dosis a 225 mg dos veces al día (450 mg/día). Si es necesario, la dosis puede aumentarse a un máximo de 600 mg/día después de una semana adicional, con base en la respuesta y tolerabilidad individuales.

Epilepsia: El tratamiento con pregabalina puede iniciarse con una dosis de 150 mg por día. Basado en la respuesta y tolerancia individual, la dosificación puede aumentarse a 300 mg por día después de una semana. La dosificación máxima de 600 mg por día se puede alcanzar después de una semana adicional.

Ansiedad generalizada: El rango de dosis es de 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en dos o tres tomas. Se debe revaluar de forma periódica la necesidad del tratamiento.

El tratamiento con pregabalina se puede iniciar con una dosis de 150 mg al día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede incrementar a 300 mg al día después de una semana. Tras una semana adicional, la dosis se puede incrementar a 450 mg al día. La dosis máxima que se puede alcanzar, después de una semana adicional, es de 600 mg al día.

Discontinuación de pregabalina: Si el tratamiento con pregabalina tiene que ser descontinuado se recomienda hacerlo gradualmente por un lapso mínimo de una semana.

Pacientes con deterioro renal: La pregabalina se elimina de la circulación sistémica principalmente mediante la excreción renal como un fármaco sin cambios. Como la depuración de pregabalina es directamente proporcional a la depuración de creatinina, la redacción de la dosis en pacientes con función renal comprometida debe individualizarse de acuerdo con la depuración de creatinina (CLcr), como se indica en la tabla 3, determinada usando la siguiente fórmula:

CLcr

(ml/min)

=

1.23 x (140-edad [años]) x peso (kg)

creatinina sérica (mol/L)

*(X 0.85 para pacientes femeninos)

Tabla 3. Dosis de pregabalina de acuerdo a la función renal

Depuración de creatinina (CLcr) (ml/min)

Dosis diaria de pregabalina*

Régimen de dosis

Dosis inicial (mg/día)

Dosis máxima (mg/día)

³ 60

150

600

Dos o tres veces al día

³ 30-< 60

75

300

Dos o tres veces al día

³ 15-< 30

25-50

150

Una o dos veces al día

< 15

25

75

Una vez al día

Dosis suplementaria después de hemodiálisis (mg)

25

100

Dosis única+

* Dosis total diaria (mg/día) debe ser dividido como es indicado por régimen de dosis para proveer mg/dosis.

+ Dosis suplementaria es una dosis única.

Debido a que la pregabalina se elimina del plasma por hemodiálisis la dosis diaria debe ser ajustada a pacientes que reciben hemodiálisis.

Adicionalmente a la dosis diaria, una dosis suplementaria debe administrarse después de 4 hrs del tratamiento con hemodiálisis.

En pacientes con insuficiencia hepática no se requiere ajuste de dosis.

Uso en niños y adolescentes: Pregabalina no está recomendada para uso en niños menores de 12 años y adolescentes (de 12 a 17 años de edad) debido a datos insuficientes de eficacia y seguridad.

Uso en ancianos (mayores de 65 años de edad): No es necesario el ajuste de dosis para pacientes ancianos a menos que su función renal esté comprometida, véase la Tabla 3 de dosificación para esta condición.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

En sobredosis o ingesta accidental es poca, existen datos de hasta 8 g, no se reportaron reacciones adversas inesperadas; sin embargo, dosis de 8.4 g se reportó depresión del SNC y coma. El tratamiento de la sobredosis de pregabalina debe incluir, eliminar el medicamento que no se ha absorbido mediante emesis o lavado gástrico, cuando este indicado, así como medidas de soporte, especialmente para mantener la vía aérea.

Se recomienda hemodiálisis en aquellos pacientes con sobredosis y falla renal severa. (Depuración hasta el 50% en 4 hrs.)

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTIL

Carcinogénesis: En ratones no hay incremento en la incidencia de tumores a exposiciones similares a las requeridas por humanos. Se hallaron datos de incremento en incidencia de hemangiosarcoma con dosis de pregabalina de 1,000 y 5,000 mg/kg, esto es, exposiciones ³ 5 veces el promedio de exposición en humanos a la dosis máxima recomendada. De igual manera exposiciones de 5 veces superiores a los niveles normales en humanos se observó cambios en el conteo plaquetario, disminuyendo inicialmente y después incrementándose año con año.

Asimismo, pregabalina no fue carcinogénico en ratas a dosis 14 a 24 veces por arriba de la dosis máxima recomendada en humanos hombres y mujeres. Aunque en ratas, se hallaron cambios en genitales del macho como el peso del epidídimo y del testículo, que disminuyó en un 18% a altas dosis con evidencia histopatológica de con atrofia tubular, ésta última no fue dosis dependiente.

Mutagénesis, teratogénesis y fertilidad: No se observó toxicidad materna en ratones que recibieron hasta 2,500 mg/kg durante el periodo de organogénesis.

Pregabalina no demostró efectos teratogénicos en ratas, ratones o conejos. La toxicidad en animales ocurre ante exposiciones por arriba de la exposición humana. En estudios de toxicidad en ratas pre y postnatales, pregabalina mostró toxicidad en exposiciones ³ 2 veces mayores a la máxima recomendada en humanos.

A dosis mayores a 1,250 mg/kg (14-31 veces mayor que la exposición en humanos), la osificación se vio reducida pero no dependiente de la dosis. A dosis altas (³ 1,250 mg/kg; 54 a 77 veces mayor que la exposición en humanos) se observó osificación avanzada que resultaba en el cierre temprano de la sutura entre el hueso malar y maxilar y entre los huesos nasales. En conejos se observó toxicidad a dosis de 1,250 mg/kg (39 veces mayor que la exposición en humanos) presentándose: aborto, bajo peso fetal y placentario y disminución de la osificación.

Pregabalina no es genotóxico en estudios in vitro e in vivo.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, la lactancia, ni en menores de 18 años. Literatura exclusiva para médicos. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:
farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

LEMERY, S. A. de C. V.

Mártires de Río Blanco No. 54
Col. Huichapan, C.P. 16030
Deleg. Xochimilco, México D.F.

Reg. Núm. 135M2013, SSA

 

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