Galenox.com
Registrese en Galenox.com

style Fármacos - DEGRIFAR

 

DEGRIFAR

DEGRIFAR

Forma Famacéutica y Formulación

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Maleato de clorfenamina

200.0 mg

100.0 mg

Clorhidrato de fenilefrina

500.0 mg

250.0 mg

Paracetamol

6.0 g

10.0 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Presentación

PRESENTACIONES: Caja con frasco con 15 o 30 ml y gotero dosificador.

PRESENTACIONES: Caja con frasco con 15 o 30 ml y gotero dosificador.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Indicado en algunas de las molestias de la gripe y el resfriado común.

Antihistamínico, descongestionante nasal, analgésico y antipirético.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Clorfenamina: Compite con la histamina por los sitios receptores H1 en células efectoras, evita pero no anula las respuestas mediadas por histaminas. La clorfenamina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. Después de la administración de la formulación oral, la concentración sérica pico se dio en un rango de 2.5 a 6 horas. La biodisponibilidad para la clorfenamina es más o menos 0.34. En varios estudios el volumen de distribución ha variado de 4.3 a 7.0 L/kg en niños y de 5.9 a 11.7 L/kg en adultos. El fármaco se metaboliza en gran parte en las células de la mucosa gastrointestinal y en el hígado. En humanos la clorfenamina es N-dealquilada a desmetilclorfenamina y didesmetilclorfenamina.

Ambos metabolitos alquilados han sido detectados y medidos en plasma y/u orina.

Después de la dosis única oral estos metabolitos no fueron siempre detectados en plasma. Cuando fueron administrados 6 mg de clorfenamina cada 12 horas en 9 dosis a dos sujetos, la concentración en estado estable en plasma de desmetilclorfenamina fue de 7.6 µg/L. Después de la dosis única (8 mg) o múltiples dosis en 2 sujetos, el porcentaje excretado en la orina como metabolitos fue muy similar: 21.4 vs 21.6% para desmetilclorfenamina y menor de 3% de didesmetilclorfenamina. En niños, la vida media de eliminación de clorfenamina tiene un rango de 9.5 a 13.0 horas, mientras el rango de depuración es de 216 a 288 ml/min (5.4 a 7.2 ml/min/kg). La velocidad de depuración en niños no tiene una relación con la edad pero con el peso del cuerpo o la superficie si. En adultos la vida media de eliminación fue de 14 a 24 horas en diferentes estudios, mientras que la velocidad de depuración es de 99 a 348 ml/min (1.4 a 4.7 ml/min/kg). La excreción urinaria de clorfenamina depende del pH. Cuando el pH urinario es ácido (5.0), 20 a 26% la droga modificada fue excretada en el mismo periodo.

El estado de estabilidad después de la administración oral de clorfenamina fue de 7 días (8 mg cada 12 horas) 18% de la droga modificada fue excretada, 22.5% como desmetilclorfenamina y 4.7% como didesmetilclorfenamina. En niños fue encontrado que la excreción de la clorfenamina y los metabolitos desmetilados decreció cuando el pH de la orina se incrementó y el flujo de la orina decreció. Se inhiben los efectos vasoconstrictores de la histamina y, en cierta medida, los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales. Bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual genera mayor permeabilidad capilar y formación de edema y pápula. Controla las reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia. Estimula y deprime el sistema nervioso central (SNC). Inhibe respuestas a la acetilcolina que son mediadas por receptores muscarínicos.

Clorhidrato de fenilefrina: Pertenece al grupo de las aminas no catecólicas, su absorción en contraste con las catecolaminas es eficaz, su uso por vía bucal y muchas actúan durante largo tiempo, estas propiedades se deben en parte a la resistencia a las enzimas inactivadoras del hígado y otros tejidos, y en parte al hecho de que se dan cantidades relativamente grandes.

La distribución de las fenilisopropilaminas (fenilefrina), que son las aminas no catecólicas más usadas, se localizan en los tejidos poco después de su administración y la diferencia de las catecolaminas que atraviesan con dificultad la barrera hematoencefálica, se les encuentra en grandes concentraciones en el encéfalo y líquido cefalorraquídeo. Esto explica en parte su relativamente poderosa actividad en el SNC.

Su excreción tiene varias vías, entre ellas p-hideoxilación, N-demetilación y conjugación en el hígado, toman parte en su eliminación una fracción sustancial de estas drogas, se excreta sin cambios en la orina. Gran número de aminas no catecólicas tienen valores de pKa de 9.0 a 10.3 y pueden esperarse efectos similares llamativos en el pH urinario.

Los pacientes con inhibidores de la MAO no deben tomar aminas no catecólicas ni ingerir alimentos que contienen tiramina.

Excreción renal: 80 a 86% aproximadamente es excretada en la orina como en 48 horas; 2.6% (si la dosis es por vía oral). La eliminación de la vida media es de 2 a 3 horas.

La descongestión de mucosas: Las aminas simpaticomiméticas de acción alfarreceptora causan marcada vasoconstricción y palidez cuando se aplican a las superficies de mucosas nasales, orales y faríngeas. Por eso son útiles en el tratamiento de la congestión de la mucosa que acompaña a la fiebre del heno, rinitis alérgica, coriza aguda, sinusitis y otras alergias respiratorias patológicas. La acción de muchas aminas como la adrenalina limita su valor para constricción de la mucosa nasal en aplicación tópica, y congéneres de acción más prolongada se usan más comúnmente en estos estados. Algunas de las aminas simpaticomiméticas más usadas tópicamente para descongestión nasal (fenilefrina, hidroxianfetamina, efedrina, mefentermina, tuaminoheptano, propilhexedina). Todas ellas tienen la desventaja de que su uso puede dar lugar a "poscongestión" y su uso prolongado provoca a menudo rinitis crónicas. Algunas (nafazolina) también irritan la mucosa nasal, causando una leve pero fuerte sensación de quemaduras al aplicarlas por primera vez.

La absorción suficiente de cualquier derivado de imidazolina puede causar depresión al SNC que desemboca en coma y marcaba reducción de la temperatura corporal, especialmente en los recién nacidos. Estas drogas no deben usarse en los niños pequeños.

La eficacia de las aplicaciones locales de vasoconstrictores simpaticomiméticos para constreñir la mucosa nasal ha llevado al uso de aminas que pueden tener este efecto cuando se dan por la boca. Como los vasos de la mucosa nasal no son más sensibles que casi todos los demás a las drogas simpaticomiméticas, es de esperar que dosis orales de simpaticomiméticos suficientes para aliviar la congestión nasal constriñan otros lechos vasculares y aumente la presión sanguínea.

Paracetamol:

Absorción y distribución: Los derivados del paracetaminofenol se absorben por todas las vías, incluyendo la digestiva; siendo bases muy débiles, se absorbe algo en el estómago y muy rápidamente en el intestino.

Una vez absorbido el paracetamol pasa a la sangre en la que alcanza una concentración plasmática a la hora, a las dos horas después de la ingestión se combina en 10% con las proteínas.

El volumen de distribución determinado para el paracetamol es alrededor de L/kg, es decir que se distribuye especialmente en los líquidos extra e intracelular; de todas maneras se distribuye en todos los tejidos, su rápida biotransformación hace que los niveles plasmáticos desciendan rápidamente de manera que no existe acumulación por dosis repetidas.

De todos modos, el nivel terapéutico de paracetamol en el plasma es de 10 a 20 µg/ml, mientras que el nivel tóxico está por encima de 200 µg/ml en cuyo caso es muy probable la aparición de daño hepático.

Biotransformación y excreción: La fenacetina se transforma especialmente en el hígado, en los microsomas hepáticos, en paracetamol o en N-acetil-p-aminofenol, que como se ha dicho, es un potente analgésico y antipirético, el paracetamol aparece en la orina, libre en 5% y conjugado con los ácido sulfúricos, y glucurónico cerca de 85% siempre en los microsomas hepáticos.

Una pequeña porción de fenacetina se transforma en parafenetidina, que pasa luego a para-aminofenol, lo mismo el paracetamol, el para-aminofenol es la sustancia responsable de la producción de metahemoglobinemia, pues se transforma en quinonimina que forma con aquella sustancia un sistema de oxidorreducción en forma tal que el oxígeno implicado oxida la hemoglobina para formar metahemoglobina. Por otra parte el paracetamol puede oxidarse por el citocromo P-450 y da lugar a una hidroxilamina, que es la responsable de la necrosis hepática producida por las dosis tóxicas de paracetamol.

La biotransformación y la excreción urinaria de los metabolitos son rápidas y pueden impartir a la orina un color pardusco. La vida media es de 2.5 horas para el paracetamol.

Los efectos terapéuticos con la dosificación oral es de 0.5 horas y la duración es de 4 horas; la concentración en suero transcurre de 40 a 60 minutos por dosificación oral; la viabilidad en dosis oral es de 60 a 70% y rectal es de 30 a 40%; el volumen de distribución es de 0.8 a 1.36 L/kg; en proteína es de 25 a 50%, la eliminación y vida media es de 2 a 4 horas; la extensión hepática y metabolismo es seguida con 1 a 4% excretada, intercambiando en la orina y 2.6% en la bilis.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, a los antihistamínicos con estructuras químicas similares como la dexclorofeniramina, bromfeniramina o la triprolidona, en aquellos que en las dos semanas anteriores han tomado inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). En pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión o hipertiroidismo, por el riesgo de palpitaciones y taquicardia, y en aquéllos con enfermedad renal, diabetes, asma bronquial, retención urinaria o úlceras pépticas estenosantes.

Hipersensibilidad a agentes adrenérgicos, niños de baja talla corporal.

No debe administrarse en afecciones hepáticas e insuficiencia renal grave.

Neuropatía analgésica exige la supresión inmediata de la droga, y si existe insuficiencia renal, la hemodiálisis y aun el trasplante renal.

No se administre junto con medicamentos depresores del SNC, ni con bebidas alcohólicas.

PRECAUCIONES

Se usará con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, en aquéllos con obstrucción piloroduodenal o de la vejiga por hipertrofia prostática o estrechez del cuello de la vejiga.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Se sabe que los antihistamínicos se eliminan por esta vía, pero se debe proceder con cautela, sin embargo, la fenilefrina es excretada por la leche materna, y ésta se destruye en el tracto gastrointestinal y oralmente es poco absorbente, implicando que la absorción en el bebé es mínima.

No se recomienda durante el embarazo y la lactancia, por lo que se debe valorar riesgo-beneficio para su administración.

REACCIONES ADVERSAS

La clorfenamina afecta al SNC causando estimulación ligera o moderada, letargo, mareo, vértigo, trastornos de la coordinación, excitabilidad, sudación excesiva, escalofríos.

En el centro venoso: Hipotensión y palpitaciones.

En la vía gastrointestinal: Anorexia, náuseas, estreñimiento, malestar epigástrico, vómito, sequedad bucal y faríngea.

Vía urinaria: Retención urinaria.

En vías respiratorias: Espesamiento de secreciones bronquiales.

Dérmica: Urticaria, erupción y fotosensibilidad. Los efectos adversos incluyen trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, hipoglucemia, hipotermia, daño gastrointestinal, pancreatitis, nefrotoxicidad, hepatotoxicidad con sobredosis, necrosis hepática, neumonitis aguda e hipersensibilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Los inhibidores de la MAO interfieren con la destoxificación de la clorfenamina y de esta manera prolongan e intensifican sus efectos centrales y abtucolinérgicos, puede presentarse sedación aditiva cuando los antihistamínicos se administran junto con otros depresores del SNC, como alcohol, barbitúricos, tranquilizantes, somníferos o fármacos ansiolíticos.

La clorfenamina aumenta los efectos de las sulfonilureas, y contrarresta parcialmente la acción anticoagulante de la heparina.

Se han presentado problemas de la presión cuando la fenilefrina es administrada con antihipertensivos como el metoprolol.

Con el paracetamol, la metoclopramida estimula el vaciamiento gástrico, aumentando la absorción intestinal del primero.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

La clorfenamina se debe suspender cuatro días antes de alguna prueba cutánea de diagnóstico.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Oral.

Niños: De 0.25 a 1. 25 ml según la edad y el peso.

Concentración

12 a 23 meses

2 a 4 años

4 a 9 años

9 a 12 años

2 mg/5 mg/60 mg

15 gotas 0.5 ml

20 gotas 0.75 ml

30 gotas 1.0 ml

31 gotas 1.25 ml

1 a 2 años

2 a 6 años

6 a 10 años

10 a12 años

1 mg/2.5 mg/100 mg

6 gotas 0.25 ml

12 gotas 0.5 ml

24 gotas 1 ml

30 gotas 1.25 ml

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

La sobredosificación puede presentar trastornos gastrointestinales como náusea y vómito, puede causar somnolencia, alucinaciones, excitación, ataxia, convulsiones y depresión del SNC; en niños puede ser grave la sobredosis. En casos de sobredosificación se continuará con un lavado gástrico y un tratamiento sintomático.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTIL

Hasta el momento no se ha reportado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para el médico. No se deje al alcance
de los niños. No se administre a mujeres embarazadas
o en periodo de lactancia. Si persisten las molestias
consulte al médico. No se administre
más de la dosis recomendada.

DEGORT'S CHEMICAL, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 004M2009, SSA

093300C1050067

 

El contenido de Galenox.com es únicamente para profesionales de la salud.

Para leer más Ingresa o Regístrate

Iniciar sesión

 

¿Aún no eres parte de Galenox®?

Regístrate para obtener una cuenta GRATUITA

Obten acceso ilimitado a :

Noticias médicas

Congresos nacionales e internacionales

Educación médica continua

 

Registrarse

today Congresos nacionales

today Congresos internacionales

forum Últimos tweets

Conoce el wearable para monitorear el corazón #salud #cardiología https://t.co/N8XAO0Ab3r https://t.co/mLLPAYXBiw
Tratamiento para la colitis nerviosa con… ¿bacterias? #salud #bacterias https://t.co/qovN3SZM4P https://t.co/FhDvnXlrMc
Los kilos extra influyen en el trastorno bipolar. Descubre por qué #salud #obesidad https://t.co/sci7FDB1PD https://t.co/Tn6eb5a44T
¿La rotación de residentes es un peligro para los pacientes? #salud #galenox https://t.co/AKw4C7iYc5 https://t.co/NHZ4KCOy8C

Políticas de privacidad - Términos de Uso

Galenox.com - ¡Tu colega siempre en línea!

REGISTRO