Galenox.com
Registrese en Galenox.com

style Fármacos - TEVALOS

 

TEVALOS

TEVALOS

Comprimidos recubiertos

(LOSARTÁN )

Antagonistas de la angiotensina II solos (C9C)

Teva.png

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: TEVALOS® se puede administrar con otros medicamentos antihipertensivos y se puede también administrar con o sin alimentos, sin afectar su efecto terapéutico.

La dosis recomendada en hipertensión arterial es de 50 mg diarios administrados en una sola toma; el efecto máximo se logra después de 3 a 6 semanas de haber iniciado la terapia; en algunos pacientes puede ser necesario incrementar la dosis a 100 mg diarios administrados en una sola toma. La dosis debe ser menor en pacientes con alteraciones hepáticas y queda a juicio del médico su utilización.

La dosis inicial para proporcionar protección renal en pacientes con diabetes tipo 2 y proteinuria es de 50 mg una vez al día, la cual puede incrementarse a 100 mg una vez al día dependiendo de las cifras de tensión arterial. Es importante señalar que TEVALOS® puede administrarse simultáneamente con hipoglucemiantes orales o con insulina.

La dosis para los pacientes con hipertrofia ventricular izquierda asociada a hipertensión para reducir el riesgo de infarto, apoplejía y muerte cardiovascular, es de 50 mg diariamente administrados en una sola toma, y dependiendo de la respuesta terapéutica se puede aumentar a 100 mg diariamente en una sola toma o se puede adicionar hidroclorotiazida a dosis bajas.

La dosis para pacientes con insuficiencia cardiaca es inicialmente de 12.5 mg diarios administrados en una sola toma durante la primera semana, aumentando 12.5 mg cada semana hasta alcanzar la dosis de 50 mg diarios en una sola toma, según la tolerancia del paciente. TEVALOS® puede administrase en combinación con diuréticos y con digitálicos.


Ir arriba

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.


Ir arriba

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han llegado a reportar hiperpotasemia; casos raros de aumento de la alanina-aminotransferasa; y aumento de la urea sanguínea y de la creatinina sérica, los cuales son reversibles la mayor parte de las ocasiones al suspender el tratamiento con TEVALOS®.


Ir arriba

CONTRAINDICACIONES: TEVALOS® está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia y menores de 18 años.


Ir arriba

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La administración de TEVALOS® puede ocasionar algunos efectos secundarios habitualmente leves y pasajeros, como son: mareo, hipotensión ortostática relacionada con la dosis, erupción cutánea, fatiga y cefalea.

En los estudios clínicos realizados con losartán antes de su comercialización se reportaron algunos otros efectos adversos en más de 1% de los pacientes, relacionados o no con el medicamento; algunos de estos efectos reportados son: dolor abdominal, náuseas, diarrea, tos, infecciones respiratorias altas, dolor de espalda, palpitaciones, dolor precordial, taquicardia, congestión nasal e insomnio.

Desde que losartán fue puesto en el mercado se han reportado adicionalmente los siguientes efectos secundarios adicionales: casos raros de angioedema; vasculitis, incluyendo púrpura de Schönlein-Henoch; casos raros de hepatitis, alteraciones de la función hepática; anemia; mialgias y migraña.


Ir arriba

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: TEVALOS® no debe administrase durante el embarazo y la lactancia.


Ir arriba

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción de TEVALOS®: Ejerce su efecto a través de su acción en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, y más específicamente por su efecto antagonista de los receptores de angiotensina II, que es una sustancia con un efecto vasoconstrictor muy potente, lo que la constituye en un factor muy importante para explicar la fisiopatología de la hipertensión arterial.

La angiotensina II se une a los receptores AT1 que se encuentran en el corazón, los riñones, las glándulas suprarrenales y el músculo liso vascular, produciendo vasoconstricción y liberación de aldosterona, así como estimulación de la proliferación de las células musculares lisas.

El losartán se une selectivamente a los receptores AT1 y tanto el losartán como su metabolito ácido carboxílico farmacológicamente activo ejercen un bloqueo de todos los efectos de la angiotensina II, produciendo de esta manera su efecto antihipertensivo. A diferencia de algunos péptidos antagonistas de la angiotensina II, losartán no tiene ningún efecto agonista.

El losartán no se une ni bloquea a otros receptores hormonales o canales de iones importantes en el mantenimiento de la homeostasis cardiovascular, y adicionalmente no tiene ningún efecto inhibitorio de la ECA (cininasa II), que es la enzima que degrada la bradicinina. En consecuencia, losartán solamente tiene efectos directamente relacionados con el bloqueo de los receptores AT1.

Farmacocinética: En cuanto a su absorción debemos mencionar que el losartán se absorbe adecuadamente cuando se administra por V.O. y sufre un metabolismo de primer paso por el que se forman varios metabolitos inactivos y un metabolito ácido carboxílico activo. La biodisponibilidad sistémica de losartán en comprimidos recubiertos es de aproximadamente 33%. Losartán alcanza en una hora sus concentraciones máximas en el plasma, mientras que su metabolito ácido carboxílico las alcanza en tres a cuatro horas. Con relación a su distribución el losartán y su metabolito activo se unen a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 99%, principalmente a la albúmina; su volumen de distribución es de 34 litros. De acuerdo a los estudios realizados en animales el losartán atraviesa muy poco o nada la barrera hematoencefálica. Hablando del metabolismo de losartán se puede mencionar que aproximadamente 14% de la dosis se convierte en su metabolito activo. Respecto a la eliminación se sabe que el losartán y sus metabolitos se eliminan por la orina y por vías biliares; después de una dosis oral de losartán marcado, se recupera alrededor de 58% de la radioactividad en las heces y aproximadamente 35% en la orina. La depuración plasmática de losartán es de aproximadamente 600 ml/min y la depuración plasmática de su metabolito activo ácido carboxílico es de aproximadamente 50 ml/min. La depuración renal de losartán es de alrededor de 74 ml/min y la de su metabolito activo es de 26 ml/min aproximadamente. Alrededor de 6% de una dosis de losartán es excretada por la orina en forma de su metabolito activo y aproximadamente 4% de losartán es excretado sin cambios en la orina.

La farmacocinética de losartán y de su metabolito activo es lineal al administrar dosis orales de hasta 200 mg de losartán. Después de la administración oral de losartán la vida media terminal de losartán es de alrededor de dos horas y la vida media terminal de su metabolito activo es de 6 a 9 horas. No se ha observado acumulación plasmática de losartán ni de su metabolito activo con la administración de hasta 100 mg de losartán una vez al día.

Farmacodinamia: Losartán en el momento de su efecto máximo, a dosis de 100 mg diarios, inhibe en 85% las respuestas presoras sistólica y diastólica a la administración de angiotensina II por goteo intravenoso, y muestra también una inhibición de 26 a 39%, 24 horas después de su administración en dosis únicas o múltiples. El losartán causa un aumento de la actividad de la renina plasmática, lo cual aumenta la angiotensina II plasmática, y en tratamientos prolongados puede llegar a un aumento de hasta dos a tres veces en el momento de la mayor concentración plasmática de losartán. No obstante, con losartán existe un bloqueo efectivo de los receptores de angiotensina II, lo que se demuestra con la disminución de las concentraciones plasmáticas de aldosterona y con el efecto antihipertensivo observado.

Al suspender el losartán, se observa aproximadamente al tercer día un retorno de los niveles plasmáticos de angiotensina II y de la actividad de la renina plasmática a su nivel anterior a la administración de losartán. Tanto el losartán como su metabolito activo son antagonistas de los receptores de angiotensina II, contribuyendo ambos al efecto de reducción de la tensión arterial, aumentando este efecto a medida que se incrementa la dosis de losartán. Con relación a la disminución de la proteinuria y la protección renal, se ha observado en pacientes hipertensos con proteinuria (no diabéticos) una disminución significativa de la proteinuria después de ocho semanas de administración de losartán.


Ir arriba

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Losartán potásico 50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.


Ir arriba

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TEVALOS® está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial, así como para proporcionar protección renal en pacientes con diabetes tipo 2 que cursan con proteinuria ya que TEVALOS® es útil para retardar la progresión del deterioro renal en este tipo de pacientes. TEVALOS® también se utiliza para disminuir el riesgo de morbimortalidad cardiovascular en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda combinada con hipertensión, ya que reduce la incidencia de infarto, apoplejía y muerte cardiovascular en este tipo de pacientes. TEVALOS® está indicado asimismo para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca en pacientes en los que no se considera conveniente utilizar un inhibidor de la ECA.


Ir arriba

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones medicamentosas con eritromicina, ketoconazol, hidroclorotiazida, cimetidina, fenobarbital, digoxina y warfarina. Se ha visto que el fluconazol y la rifampicina reducen los niveles del metabolito activo, ácido carboxílico.

El uso de TEVALOS® simultáneamente con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de sal a base de potasio, pueden incrementar el potasio sérico. Tal y como sucede con otros antihipertensivos, el efecto de losartán puede ser disminuido por la indometacina.


Ir arriba

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

LEMERY, S. A. de C. V.
Miembro del Grupo TEVA

Reg. Núm. 221M2007, SSA IV


Ir arriba

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes que estén tomando TEVALOS® deben vigilar las reacciones de hipersensibilidad que se pueden manifestar por angioedema; igualmente, en pacientes tratados con diuréticos y en los que tienen una disminución del volumen intravascular por cualquier causa se puede presentar un efecto exagerado de TEVALOS® con síntomas de hipotensión; también se han encontrado casos hiperpotasemia en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria que reciben losartán; se debe utilizar TEVALOS® con precaución en pacientes con deterioro de la función renal ya que en algunos sujetos susceptibles se ha reportado un empeoramiento de la función renal; en pacientes con padecimientos hepáticos debe administrarse una dosificación menor y estar monitoreando la función hepática. Debido a que no se cuenta con experiencia en niños, TEVALOS® no debe administrarse a menores de 18 años.


Ir arriba

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se observaron efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad en los estudios en animales con losartán potásico.


Ir arriba

PRESENTACIONES:

Cajas con 15 y 30 comprimidos de 50 mg.


Ir arriba

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen reportes de sobredosificación en humanos con TEVALOS®. Las manifestaciones más probables de sobredosificación serían taquicardia e hipotensión arterial, sin embargo podría presentarse también bradicardia por estimulación vagal.

En cualquier caso se debe administrar de inmediato el tratamiento de sostén y vigilar estrechamente los signos vitales del paciente y proporcionar las medidas adecuadas de sostén. TEVALOS® y su metabolito activo se pueden extraer por hemodiálisis.


Ir arriba

 

El contenido de Galenox.com es únicamente para profesionales de la salud.

Para leer más Ingresa o Regístrate

Iniciar sesión

 

¿Aún no eres parte de Galenox®?

Regístrate para obtener una cuenta GRATUITA

Obten acceso ilimitado a :

Noticias médicas

Congresos nacionales e internacionales

Educación médica continua

 

Registrarse

today Congresos nacionales

today Congresos internacionales

forum Últimos tweets

Conoce el wearable para monitorear el corazón #salud #cardiología https://t.co/N8XAO0Ab3r https://t.co/mLLPAYXBiw
Tratamiento para la colitis nerviosa con… ¿bacterias? #salud #bacterias https://t.co/qovN3SZM4P https://t.co/FhDvnXlrMc
Los kilos extra influyen en el trastorno bipolar. Descubre por qué #salud #obesidad https://t.co/sci7FDB1PD https://t.co/Tn6eb5a44T
¿La rotación de residentes es un peligro para los pacientes? #salud #galenox https://t.co/AKw4C7iYc5 https://t.co/NHZ4KCOy8C

Políticas de privacidad - Términos de Uso

Galenox.com - ¡Tu colega siempre en línea!

REGISTRO