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style Fármacos - TEGRETOL

 

TEGRETOL

TEGRETOL

Suspensión

(CARBAMAZEPINA )

Antiepilépticos (N3A)

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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La suspensión (se deberá agitar antes de usar) puede ingerirse durante, después o entre las comidas.

La suspensión (equivalente a una cucharada = 5 ml = 100 mg; media cucharada = 2.5 ml = 50 mg) son particularmente adecuados para los pacientes con problemas de deglución o que necesitan ajuste inicial cuidadoso de la dosis.

Como una dosis de suspensión de TEGRETOL® producirá concentraciones máximas mayores, se recomienda comenzar con dosis pequeñas y posteriormente aumentar la dosis, con el fin de evitar reacciones adversas.

La transición del paciente de los comprimidos a la suspensión de TEGRETOL® se llevará a cabo administrando la misma cantidad de miligramos (mg) diarios en dosis más pequeñas y frecuentes (por ejemplo, la suspensión tres veces al día, en vez de los comprimidos dos veces al día).

Debido a las interacciones medicamentosas y a las diferentes farmacocinéticas de los fármacos antiepilépticos, se deberá seleccionar con precaución la dosis de TEGRETOL® en pacientes de edad avanzada.

Epilepsia: TEGRETOL® debe prescribirse, siempre que sea posible, en régimen monoterapéutico. El tratamiento se iniciará con una dosis diaria baja, que se aumentará lentamente hasta conseguir un efecto óptimo.

Puede ser que la determinación de los niveles plasmáticos ayude a establecer la dosificación óptima.

Cuando se agrega TEGRETOL® a un tratamiento antiepiléptico en curso, deberá llevarse a cabo paulatinamente mientras se mantiene o se adapta, en caso necesario, la posología del o los otros antiepilépticos (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Adultos: Iniciar con 100 a 200 mg una o dos veces al día; se deberá aumentar lentamente la dosis hasta obtener el efecto óptimo, que en general es con 400 mg dos a tres veces al día, si la respuesta obtenida es la optima.

En algunos pacientes pueden ser apropiados 1,600 mg o incluso 2,000 mg al día.

Pacientes pediátricos: Para niños de 4 años de edad o menos, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de entre 20 a 60 mg diarios, y posteriormente se recomienda aumentarla de 20 a 60 mg cada dos días. En los niños mayores de 4 años de edad se puede iniciar la terapia con una dosis de 100 mg diarios, con incrementos a intervalos de 100 mg por semana.

Dosis de mantenimiento: Entre 10 a 20 mg/kg de peso en varias tomas, por ejemplo:

Niños de hasta 1 año entre 100 y 200 mg diarios (= 5 a 10 ml = 1 a 2 cucharaditas de suspensión).

Entre 1 y 5 años de edad entre 200 y 400 mg diarios (= 10 a 20 ml = 2 x 1 a 2 cucharaditas de suspensión).

Entre 6 y 10 años de edad entre 400 y 600 mg diarios (= 20 a 30 ml =2 a 3 x 2 cucharaditas de suspensión).

Entre 11 y 15 años de edad entre 600 y 1,000 mg diarios (= 30 a 50 ml =3 x 2 a 3 cucharaditas de suspensión, (mas una medida extra de 5 ml en caso de que se requiera administrar una dosis de 1,000 mg)).

Manía y tratamiento de mantenimiento en el trastorno bipolar:

Margen posológico: Aproximadamente 400 a 1,600 mg al día; la dosis usual es de 400 a 600 mg diarios distribuidos en dos o tres tomas. En manía aguda, la dosificación se elevará con bastante rapidez, en tanto que para la profilaxis de los trastornos bipolares se recomienda efectuar incrementos pequeños para asegurar una tolerabilidad óptima.

Síndrome de deshabituación al alcohol: La dosis promedio es de 200 mg tres veces al día. En los casos graves puede aumentarse durante los primeros días (por ejemplo, a 400 mg tres veces al día). Al comienzo del tratamiento de manifestaciones graves de la abstinencia, debe administrarse TEGRETOL® junto con medicamentos sedantes-hipnóticos (por ejemplo, clometiazol, clordiazepóxido). Una vez que la fase aguda ha remitido, se puede seguir administrando TEGRETOL® como monoterapia.

Neuralgia del trigémino: Se debe incrementar lentamente la dosis inicial de 200 a 400 mg al día, hasta que se instaure la analgesia (normalmente con 200 mg tres o cuatro veces al día) posteriormente, la dosis debe ser gradualmente reducida hasta alcanzar la menor dosis de mantenimiento posible.

Se aconseja la dosificación inicial de 100 mg dos veces al día en los pacientes ancianos.

Neuropatía diabética dolorosa: La dosis promedio es de 200 mg dos a cuatro veces al día.

Diabetes insípida central: La dosis promedio para los adultos es de 200 mg dos o tres veces al día. En los niños se deberá reducir la dosis de forma proporcional a la edad y el peso del niño.


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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. La suspensión debe agitarse antes de usar. Consérvese el frasco bien tapado.


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ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hiponatremia, posible acidosis metabólica, posible hiperglucemia, incremento de CPK muscular.


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CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad conocida a la carbamazepina o a fármacos estructuralmente relacionados (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos) o a cualquier otro componente de la fórmula.

• Pacientes con bloqueo atrioventricular.

• Pacientes con antecedentes de depresión de médula ósea.

• Pacientes con antecedentes de porfiria hepática (por ejemplo, porfiria intermitente aguda, porfiria mixta, porfiria cutánea tardía)

• El uso de TEGRETOL® no se recomienda en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs). Los IMAOs deberán ser descontinuados por lo mentos 2 semanas o por más tiempo si la situación clínica lo permite, antes de administrar TEGRETOL® (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).


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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Particularmente al inicio del tratamiento con TEGRETOL®, o si la dosis inicial es muy alta, o cuando se están tratando pacientes de edad avanzada, pueden llegar a ocurrir muy comúnmente o comúnmente, ciertos tipos de reacciones adversas relacionadas con el SNC (mareo, cefalea, ataxia, somnolencia, fatiga, diplopía), alteraciones gastrointestinales (náuseas, vómito), y reacciones alérgicas dermatológicas. Las reacciones adversas relacionadas con la dosis generalmente ceden en pocos días, ya sea de forma espontánea o después de una disminución transitoria de la dosis. La ocurrencia de reacciones adversas relacionadas con el SNC puede ser manifestación de una sobredosis relativa o una fluctuación significativa en los niveles plasmáticos. En dichos casos, es aconsejable monitorear los niveles plasmáticos.

Las reacciones adversas se han clasificado por orden de frecuencia: muy comunes (? 1/10); comunes (? 1/100, < 1/10); poco comunes (? 1/1,000, < 1/100); raros (? 1/10,000, < 1/1,000); muy raros (< 1/10,000), incluyendo reportes aislados.

Trastornos del sistema linfático

Muy comunes

Leucopenia.

Comunes

Trombocitopenia, eosinofilia.

Raros

Leucocitos, linfadenopatía, deficiencia de ácido fólico.

Muy raros

Agranulocitos, anemia aplásica, pancitopenia, aplasia pura de células rojas, anemia, anemia megaloblástica, porfiria intermitente aguda, porfiria mixta (variegata), porfiria cutánea tardía, reticulocitosis y probablemente anemia hemolítica.

Sistema inmunológico

Raros

Trastorno de hipersensibilidad multiorgánica tardía con fiebre, prurito, vasculitis, linfadenopatía, pseudolinfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia (hepatoesplenomegalia y alteración en las pruebas de funcionamiento hepático, que ocurren en diversas combinaciones. Otros órganos pueden verse también afectados (pulmones, riñones, páncreas, miocardio, colon).

Muy raros

Meningitis aséptica, eosinofilia periférica; reacciones anafilácticas, edema angioneurótico.

Sistema endocrino

Comunes

Edema, retención de líquidos, aumento de peso, hiponatremia y menor osmolaridad plasmática debido a un efecto similar al de la hormona antidiurética (ADH), ocasionando en casos raros intoxicación por agua, acompañado de letargia, vómito, cefalea, confusión mental, anormalidades neurológicas.

Muy raros

Aumento de la prolactina con o sin manifestaciones clínicas, como: galactorrea, ginecomastia, pruebas de funcionamiento tiroideo anormales; disminución de la L-tiroxina (tiroxina libre, tiroxina, tri-iodotiroxina) e incremento de la TSH, generalmente sin manifestaciones clínicas; alteraciones del metabolismo óseo (disminución del calcio plasmático y de 25-H-colecalciferol) con la consecuente osteomalacia, aumento en los niveles de colesterol, incluyendo el colesterol HDL, y los triglicéridos.

Trastornos psiquiátricos

Raros

Alucinaciones (visuales o auditivas), depresión, anorexia, agitación, agresión, confusión.

Muy raros

Activación de psicosis.

Sistema nervioso central

Muy comunes

Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga.

Comunes

Cefalea, diplopía, trastornos de la acomodación (por ejemplo, visión borrosa).

Poco comunes

Movimientos involuntarios anormales (por ejemplo, temblores, asterixis, distonia, tics), nistagmo.

Sistema nervioso central

Raros

Discinesia orofacial, alteraciones oculomotoras, trastornos del lenguaje (por ejemplo, disartria, habla mal articulada), coreoatetosis, neuropatía periférica, parestesia y paresis.

Muy raros

Alteraciones del gusto, síndrome neuroléptico maligno.

Trastornos oculares

Muy raros

Opacidad de los lentes, conjuntivitis, incremento de la presión ocular.

Trastornos auditivos

Muy raros

Trastornos auditivos (por ejemplo, tinnitus, hiperacusia, hipoacusia, cambios en la percepción del tono.

Sistema cardiovascular

Raros

Alteraciones de la conducción cardiaca, hipertensión o hipotensión.

Muy raros

Bradicardia, arritmias, bloqueo AV con síncope, colapso, insuficiencia cardiaca congestiva, empeoramiento de la enfermedad coronaria, tromboflebitis, tromboembolismo (por ejemplo, embolismo pulmonar).

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino

Muy raros

Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea, neumonitis o neumonía.

Trastornos gastrointestinales

Muy comunes

Náuseas, vómito.

Comunes

Sequedad de boca.

Poco comunes

Diarrea, estreñimiento.

Raros

Dolor abdominal.

Muy raros

Glositis, estomatitis, pancreatitis.

Trastornos hepatobiliares

Muy comunes

Elevación de gamma-GT (debido a la inducción de enzimas hepáticas), generalmente no es clínicamente relevante.

Comunes

Fosfatasa alcalina aumentada.

Poco comunes

Transaminasas elevadas.

Raros

Hepatitis por ictericia colestásica, parenquimatosa (hepatocelular) o mixto, ictericia.

Muy raros

Hepatitis granulomatosa, falla hepática.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Muy comunes

Dermatitis alérgica, urticaria que puede ser severa.

Poco comunes

Dermatitis exfoliativa y eritrodermia.

Raros

Lupus eritematoso sistémico, prurito.

Muy raros

Síndrome de Stevens-Johnson*, necrólisis epidérmica tóxica, fotosensibilidad, eritema multiforme y nodoso, alteraciones en la pigmentación de la piel, púrpura, acné, caída del cabello; rara vez se han reportado casos de hirsutismo, aunque la relación causal no es clara.

Trastornos musculosqueléticos y del tejido subcutáneo

Raros

Debilidad muscular.

Muy raros

Artralgia, dolor muscular o calambres.

Trastornos renales y urinarios

Muy raros

Nefritis intersticial, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal (por ejemplo, albuminuria, hematuria, oliguria y aumento del BUN/azoemia), frecuencia urinaria, retención urinaria.

Sistema reproductivo

Muy raros

Disfunción sexual, impotencia, espermatogénesis anormal con conteo de espermatozoides y movilidad disminuidos.

Pruebas complementarias

Muy raros

Hipogamaglobulinemia.

* En países asiáticos se han reportado casos escasos (véase Precauciones generales).

Reacciones adversas de informes espontáneos, y casos reportados en la literatura (frecuencia desconocida): Las siguientes reacciones adversas se han derivado de la experiencia poscomercialización con TEGRETOL® a través de los reportes espontáneos y de los casos reportados en la literatura. Dado que estas reacciones son reportadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, no es posible estimar de manera fiable su frecuencia, por tanto, esta catalogada como de frecuencia desconocida. Las reacciones adversas se enumeran de acuerdo a la clasificación por órganos MedDRA. Dentro de cada clase de órganos, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

Trastornos del sistema inmunológico: Erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (ORESS).

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Pustulosis aguda exantemática generalizada (PAEG).


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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: En animales (ratones, ratas, conejos) la administración oral de carbamazepina durante la organogénesis conllevó a una mayor mortalidad del embrión a dosis diarias que causaron toxicidad materna (por arriba de 200 mg/kg de peso corporal diario; por ejemplo, 10 a 20 veces la dosis humana usual). En la rata, existe cierta evidencia sobre abortos con dosis de 300 mg/kg del peso corporal diario. Los fetos de rata casi de término mostraron retraso de crecimiento con dosis maternas tóxicas. No se encontró evidencia de potencial teratogénico en las tres especies animales probadas, pero, en un estudio utilizando ratones, la carbamazepina (40 a 240 mg/kg de peso corporal diario, oralmente) causó defectos, principalmente dilatación de ventrículos cerebrales en 4.7% de los fetos expuestos en comparación con 1.3% de los controles.

Se conoce que los productos de madres epilépticas son más propensos a presentar alteraciones del desarrollo, incluyendo malformaciones. Ha sido reportada la posibilidad de que la carbamazepina, al igual que otros fármacos antiepilépticos, aumenta este riesgo, aunque se carece de evidencia definitiva de estudios controlados con el uso de carbamazepina como monoterapia. Sin embargo, se han presentado reportes de alteraciones del desarrollo y de malformaciones, incluyendo espina bífida y otras anomalías congénitas, por ejemplo, defectos craneofaciales, malformaciones cardiovasculares y anomalías que involucran varios sistemas del cuerpo en asociación con TEGRETOL®. Los pacientes deberán ser aconsejados sobre la posibilidad de un mayor riesgo de malformaciones y se les puede otorgar la oportunidad de realizarse un tamiz prenatal.

Deben tomarse en cuenta los siguientes datos:

• Mujeres embarazadas con epilepsia deberán ser tratadas con especial cuidado.

• Si se llegara a embarazar una mujer que esté tomando TEGRETOL® o planea embarazarse, o si el problema de iniciar tratamiento con TEGRETOL® surge durante el embarazo, deberán considerarse los beneficios potenciales del medicamento versus sus posibles riesgos, particularmente durante los primeros tres meses del embarazo.

• En mujeres que se encuentran en edad reproductiva deberán recibir, cuando sea posible, TEGRETOL® como monoterapia, ya que la incidencia de anormalidades congénitas en los hijos de mujeres tratadas con una combinación de fármacos antiepilépticos es mayor que en mujeres recibiendo los fármacos como monoterapia.

• Se recomienda administrar dosis efectivas mínimas y monitorearse los niveles plasmáticos.

• Las pacientes deberán ser informadas sobre la posibilidad de un mayor riesgo de malformaciones y se les puede otorgar la oportunidad de realizarse un monitoreo prenatal.

• Durante el embarazo, el tratamiento no debe ser interrumpido, debido a la agravación de la enfermedad que puede ser perjudicial para la mamá y el feto.

Monitoreo y prevención: Se conoce que durante el embarazo ocurre deficiencia de ácido fólico. Se ha reportado que los fármacos antiepilépticos agravan la deficiencia de ácido fólico. Esta deficiencia podría contribuir a una mayor incidencia de defectos del nacimiento en los productos de mujeres epilépticas que fueron tratadas. Por tanto, se recomienda suplemento con ácido fólico antes y durante el embarazo.

Neonatos: También se ha recomendado la administración de vitamina K1 durante las últimas semanas del embarazo a la madre, así como al recién nacido para prevenir que ocurran padecimientos hemorrágicos en los productos.

Se han reportado pocos casos de neonatos con crisis convulsivas o paro respiratorio asociado con TEGRETOL® y otros tratamientos anticonvulsivos. Se han reportado pocos casos de neonatos con vómito, diarrea y falta de apetito cuyas madres usan TEGRETOL®. Estas reacciones pueden representar para el neonato síndrome de abstinencia.

Lactancia: La carbamazepina pasa a la leche materna (aproximadamente 25 a 60% de la concentración plasmática). Los beneficios de la alimentación al seno materno deberán ser valorados vs. la posibilidad remota de que ocurran efectos adversos en el recién nacido. Aquellas madres tomando TEGRETOL® pueden alimentar a sus hijos al seno materno siempre y cuando se le vigile al lactante de posibles reacciones adversas (por ejemplo, somnolencia excesiva, reacciones alérgicas de piel).

Fertilidad: Se han reportado raros casos de alteraciones en fertilidad y espermatogénesis anormal en hombre.


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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas.

Absorción: Con la suspensión, se alcanzan los picos medios de la concentración plasmática en el plazo de 2 horas.

Las concentraciones plasmáticas en estado estable de la carbamazepina son obtenidas en una a dos semanas, dependiendo individualmente de la autoinducción de la carbamazepina y de la hetero-inducción por otros fármacos inductores de enzimas, así como en el estado previo al tratamiento, la dosis y la duración del tratamiento.

Las concentraciones plasmáticas estables de carbamazepina, es decir, la "gama terapéutica", fluctúan de forma considerable entre individuos; en la mayoría de los pacientes se han observado valores de entre 4 a 12 µg/ml (equivalentes de 17 a 50 µmol/L). Concentraciones del 10,11-epóxido de carbamazepina (metabolito farmacológicamente activo) equivalen aproximadamente a 30% de las concentraciones de carbamazepina.

La ingesta de comida no tiene influencia significativa en la tasa y extensión de la absorción, a pesar de la presentación de TEGRETOL®.

Distribución: Suponiendo que la carbamazepina se absorba por completo, el volumen aparente de distribución oscila desde 0.8 a 1.9 L/kg.

La carbamazepina atraviesa la barrera placentaria.

La carbamazepina se une a proteínas plasmáticas entre 70 y 80%. La concentración de la sustancia inalterada en el líquido cefalorraquídeo y la saliva es un reflejo de la porción no unida a proteínas en el plasma (entre 20 y 30%). Las concentraciones en la leche materna resultaron equivalentes entre 25 y 60% de los niveles plasmáticos correspondientes.

Biotransformación: La carbamazepina se metaboliza en el hígado, donde la vía epoxídica es la más importante, dando como resultado el derivado 10,11-transdiol y su glucurónido como los metabolitos principales. El citocromo P-450 3A4 ha sido identificado como la isoforma principal de la formación de la carbamazepina-10,11-epóxido de la carbamazepina. La epóxido-hidrolasa microsómica humana ha sido identificada como la enzima responsable de la formación del 10,11-transdiol derivados de la 10-11-carbamazepina epóxido. El 9-hidroxi-metil-10-carbamoil-acridan es un metabolito secundario relacionado con esta vía. Tras administrar la carbamazepina por vía oral una sola vez, aproximadamente 30% aparece en la orina como producto final de la vía epoxídica. Otras vías importantes de biotransformación de la carbamazepina conllevan a varios compuestos monohidroxilados, así como el N-glucurónido de carbamazepina, producidos por UGT2B7.

Eliminación: La vida media de eliminación de la carbamazepina inalterada es de 36 horas en promedio, posterior a una dosis oral única, mientras que con la administración repetida es de 16 a 24 horas (autoinducción del sistema hepático monooxigenasa), dependiendo de la duración de la medicación. En pacientes que reciben tratamiento concomitante con otros fármacos inductores de enzimas hepáticas (por ejemplo, fenitoína, fenobarbitona), se han encontrado valores de vida media en promedio de 9 a 10 horas.

La vida media de eliminación del metabolito 10,11-epóxido en el plasma es aproximadamente de seis horas posteriores a dosis orales únicas del epóxido en sí, por vía oral.

Después de la administración de una dosis oral única de 400 mg de carbamazepina, 72% se excreta en la orina y 28% en las heces. En la orina, aproximadamente 2% de la dosis es recuperada sin cambio y alrededor de 1% en forma del metabolito farmacológicamente activo: carbamazepina-10,11-epóxido.

Características en los pacientes:

Pacientes pediátricos: Debido a la elevada eliminación de la carbamazepina, los niños pueden requerir de dosis más altas de carbamazepina (en mg/kg) que los adultos.

Pacientes geriátricos: No hay ninguna indicación de que la farmacocinética de la carbamazepina se vea alterada en pacientes de edad avanzada en comparación con los adultos jóvenes.

Pacientes con insuficiencia hepática o renal: No hay datos disponibles sobre la farmacocinética de la carbamazepina en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Farmacodinamia:

Clase terapéutica: Agente antiepiléptico, neurotrópico y psicotrópico; derivado dibenzazepínico (Código ATC: N03 AF01).

Como agente antiepiléptico, su espectro de actividad incluye crisis parciales (simples y complejas) con y sin generalizaciones secundarias; crisis generalizadas tónico-clónicas, así como combinaciones de estos tipos de crisis convulsivas.

En estudios clínicos, TEGRETOL® fue administrado como monoterapia en pacientes con epilepsia, en particular a niños y adolescentes, reportándose una acción psicotrópica, incluyendo un efecto positivo sobre los síntomas de la ansiedad y la depresión, así como una disminución en la irritabilidad y la agresividad. Con respecto a su desempeño cognitivo y psicomotor, en algunos estudios se reportaron efectos negativos, dependiendo de las dosis administradas. En otros estudios se observó un efecto benéfico en la atención, la función cognitiva y la memoria.

Como un agente neurotrópico, TEGRETOL® es clínicamente útil en un número de padecimientos neurológicos, por ejemplo, previene que ocurran ataques paroxísticos de dolor en la neuralgia idiopática o secundaria del trigémino. Además, es utilizada para el alivio del dolor neurogénico en una variedad de padecimientos, incluyendo tabes dorsalis, parestesia postraumática y neuralgia post-herpética. En el síndrome de abstinencia alcohólica, eleva el umbral convulsivo y mejora el síndrome de abstinencia (por ejemplo, hiperexcitabilidad, temblores, deambulación deficiente); en la diabetes insípida central, TEGRETOL® disminuye el volumen urinario y alivia la sensación de sed.

Como agente psicotrópico, TEGRETOL® comprobó ser clínicamente eficaz en los padecimientos afectivos, por ejemplo, como tratamiento para la manía aguda, así como tratamiento de mantenimiento para el trastorno bipolar (maniaco-depresivo), cuando se administra como monoterapia o en combinación con neurolépticos, antidepresivos o litio, en trastorno esquizoafectivos y en casos de manía aguda en combinación con otros neurolépticos, y en episodios cicladores rápidos.

El mecanismo de acción de la carbamazepina, la sustancia activa de TEGRETOL®, sólo ha sido parcialmente dilucidado. La carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales y reduce la propagación sináptica de los impulsos excitatorios. Es concebible que la prevención de descargas repetitivas de potenciales de acción dependientes de sodio en neuronas despolarizadas vía uso y bloqueo de los canales de sodio voltaje dependientes puede ser el principal mecanismo de acción.

Mientras que la reducción del glutamato y la estabilización de las membranas neuronales pueden ser los responsables de los efectos antiepilépticos, el efecto depresor de la producción de dopamina y de la noradrenalina pueden ser responsables de las propiedades antimaniacas de la carbamazepina.


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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml contienen:

Carbamazepina 2 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Cada 5 ml equivalen a 100 mg de carbamazepina.


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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticonvulsivante.

Epilepsia:

• Crisis parciales simples o complejas (con o sin pérdida de la conciencia) con o sin generalización secundaria.

• Crisis generalizadas tónico-clónicas. Formas mixtas de convulsiones.

TEGRETOL® es adecuado tanto para la monoterapia como para la terapia de adición.

Generalmente TEGRETOL® no es eficaz en crisis de ausencias (petit mal [véase Precauciones generales]) y crisis mioclónicas.

TEGRETOL® es utilizado para:

• Manía aguda y tratamiento o terapia de mantenimiento en trastorno afectivo bipolar, para prevenir y atenuar recurrencias.

• Síndrome de abstinencia al alcohol.

• Neuralgia idiopática del trigémino y neuralgia del trigémino debido a esclerosis múltiple (típica o atípica). Neuralgia glosofaríngea idiopática.

• Neuropatía diabética dolorosa.

• Diabetes insípida central, poliuria y polidipsia de origen neurohormonal.


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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El citocromo P4503A4 (CYP 3A4) es la enzima principal que cataliza la formación del metabolito activo 10,11-epóxido de carbamazepina. La coadministración de inhibidores de la CYP 3A4 puede resultar en mayores concentraciones plasmáticas de carbamazepina que a su vez, podría inducir reacciones adversas. Por otro lado, la coadministración de inductores CYP 3A4 puede incrementar la tasa de metabolismo de carbamazepina, por tanto, puede conllevar a una disminución potencial en el nivel sérico de carbamazepina y una disminución potencial en su efecto terapéutico. De manera similar, la suspensión de un inductor de CYP3A4 puede disminuir la velocidad del metabolismo de carbamazepina, dando lugar a un aumento de los niveles plasmáticos de carbamazepina.

La carbamazepina es un potente inductor de la CYP3A4 y de otros sistemas enzimáticos hepáticos de fase I y fase II, por lo que puede reducir las concentraciones plasmáticas de los medicamentos coadministrados cuyo metabolismo sea inducido principalmente por la CYP3A4,

Se ha determinado que la enzima responsable de la formación del derivado 10,11-transdiol del 10,11-epóxido de earbamazepina es la epóxido hidrolasa microsómica humana. La coadministración de inhibidores de la epóxido hidrolasa microsómica humana puede elevar las concentraciones plasmáticas de 10,11·epóxido de carbamazepina.

Agentes que aumentan el nivel plasmático de carbamazepina: Ya que el aumento del nivel plasmático de la carbamazepina puede resultar en reacciones adversas (por ejemplo, mareo, somnolencia, ataxia, diplopía), la dosis de TEGRETOL® debe ajustarse de acuerdo con los niveles plasmáticos monitoreados cuando son usados concomitantemente con estas sustancias:

• Analgésicos y medicamentos antiinflamatorios: dextropropoxifeno, ibuprofeno.

• Andrógenos: danazol.

• Antibióticos: macrólidos (eritromicina, troleandomicina, josamicina, claritromicina) ciprofloxacino.

• Antidrepresivos: probablemente desimipramina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, trazodona, viloxazina).

• Antiepilépticos: stiripentol, vigabatrina.

• Antimicóticos: azoles (por ejemplo, itraconazol, ketoconazol, fluconazol, voriconazol).

• Antihistamínicos: loratadina, terfenadina.

• Antipsicóticos: loxapina, olanzapina, quetiapina.

• Antituberculosos: isoniazida.

• Antivirales: inhibidores de la proteasa para el tratamiento del HIV (por ejemplo, ritonavir).

• Inhibidores de la anhidrasa carbónica: acetazolamida.

• Medicamentos cardiovasculares: diltiazem, verapamilo.

• Medicamentos gastrointestinales: cimetidina, omeprazol.

• Relajantes musculares: oxibutinina, dantrolena.

• Inhibidores plaquetarios, ticlopidina.

• Otras interacciones: jugo de toronja, nicotinamida (en adultos, únicamente en dosis altas). Se reportó que la loxapina, quetiapina, primidona, ácido valproico y valpromida incrementan niveles del metabolito activo carbamazepina-10,11-epóxido.

Fármacos que pueden elevar las concentraciones plasmáticas del metabolito activo 10,11-epóxido de carbamazepina: Dado que las concentraciones plasmáticas elevadas del 10,11-epóxido de la carbamazepina pueden provocar reacciones adversas (por ejemplo, mareo, somnolencia, ataxia, diplopía), debe ajustarse la dosis de TEGRETOL® en consecuencia o vigilarse las concentraciones plasmáticas al coadministrarlo con las sustancias enumeradas a continuación:

Loxapina, quetiapina, primidona, progabida, ácido valproico, valnoctamida y valpromida.

Agentes que disminuyen los niveles plasmáticos de carbamazepina: La dosis de TEGRETOL® quizá tenga que ser ajustada cuando sea utilizado concomitantemente con las siguientes sustancias:

• Antiepilépticos: felbamato, methsuximida, oxcarbazepina, fenobarbitona, fensuximida, fenitoína y fosfenitoína, primidona, progabida, y pese a que los resultados son contradictorios, probablemente también con el clonazepam, ácido valproico y valpromida.

• Antineoplásicos: cisplatino o doxorrubicina.

• Antituberculosos: rifampicina.

• Broncodilatadores o antiasmáticos: teofilina, aminofilina.

• Medicamentos dermatólogicos: isotretinoína.

• Otras interacciones: preparaciones herbolarias que contengan hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Efecto del TEGRETOL® en los niveles plasmáticos de agentes concomitantes: La carbamazepina puede disminuir el nivel plasmático, aminorar o hasta abolir la actividad de ciertos fármacos.

La dosis de las siguientes sustancias pueden ser ajustadas de acuerdo con los requerimientos clínicos:

• Analgésicos y agentes antiinflamatorios: metadona, paracetamol, fenazona (antipirina), tramadol.

• Antibióticos: doxiciclina.

• Anticoagulantes: anticoagulantes orales (por ejemplo, warfarina, fenprocoumona, dicoumarol y acenocumarol).

• Antidepresivos: bupropión, citalopram, mianserina, nefadozona, sertralina, trazodona, antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, imipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina). El uso de TEGRETOL® no está recomendado en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAOs); antes de administrar TEGRETOL® debe descontinuar el inhibidor de la MAO por lo menos dos semanas antes, si los resultados clínicos lo permiten (véase Contraindicaciones).

• Antieméticos: aprepitant.

• Antiepilépticos: clobazam, clonazepam, etosuximida, felbamato, lamotrigina, oxcarbazepina, primidona, tiagabina, topiramato, ácido valproico, zonisamida. Los niveles plasmáticos de fenitoína pueden aumentarse y disminuirse con la carbamazepina, y raramente se ha reportado que los niveles plasmáticos de mefenitoína aumenten.

• Antimicóticos: itraconazol.

• Antihelmínticos: praziquantel, albendazol.

• Antineoplásicos: imatinib, ciclofosfamida, lapatinid, temsirolimus.

• Antipsicóticos: clozapina, haloperidol y bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona, ziprasidona, aripiprazol, paliperidona.

• Antivirales, inhibidores de proteasa por tratamiento de VIH, por ejemplo, indinavir, ritonavir, saquinavir.

• Ansiolíticos: alprazolam, midazolam.

• Broncodilatadores o antiasmáticos: teofilina.

• Anticonceptivos: anticonceptivos hormonales (métodos alternativos deben ser considerados).

• Medicamentos cardiovasculares: bloqueadores de canales de calcio (grupo de dihidropiridina) por ejemplo, felodipina, digoxina.

• Corticosteroides: corticosteroides (por ejemplo, prednisolona, dexametasona).

• Medicamentos para la disfunción eréctil: tadalafil.

• Inmunosupresores: ciclosporina, everolimus, tacrolimus, sirolimus.

• Agentes tiroideos: levotiroxina.

• Otras interacciones: productos que contengan estrógenos y/o progesterona.

Combinaciones que requieren atención especial: Se ha informado que la coadministración de carbamazepina y levetiracetam aumenta la toxicidad inducida por la carbamazepina.

Se ha reportado que el uso concomitante de carbamazepina e isoniacida puede aumentar la hepatotoxicidad inducida por isoniacida.

El uso combinado de carbamazepina y litio o metoclopramida por un lado, y la carbamazepina y los neurolépticos (haloperidol, tioridazina) por el otro, puede conllevar a mayores reacciones adversas neurológicas (con la última combinación aun en presencia de "niveles plasmáticos terapéuticos").

La medicación concomitante con TEGRETOL® y algunos diuréticos (hidroclorotiazida, furosemida) puede conllevar a la hiponatremia sintomática.

La carbamazepina puede antagonizar los efectos de los relajantes musculares no-despolarizantes (por ejemplo, pancuronio). Es probable que su dosis tenga que aumentarse. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca para una recuperación más rápida del bloqueo neuromuscular que el esperado.

TEGRETOL®, al igual que muchos otros fármacos psicoactivos, puede disminuir la tolerancia al alcohol. Es aconsejable recomendarle al paciente abstenerse del alcohol.


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LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo, queda bajo la responsabilidad del médico. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 76957, SSA IV


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PRECAUCIONES GENERALES: TEGRETOL® deberá ser prescrito solamente después de una evaluación crítica sobre los posibles beneficios y riesgos para el paciente y bajo monitoreo cuidadoso en pacientes con antecedentes de alteraciones cardiacas, hepáticas o renales, reacciones hematológicas adversas a otros fármacos o a cursos interrumpidos de terapia con TEGRETOL®.

Efectos hematológicos: Se han asociado casos de agranulocitosis y anemia aplásica con TEGRETOL®. Sin embargo, debido a la baja incidencia de estos padecimientos, es difícil obtener estimaciones de riesgo para TEGRETOL®. El riesgo global en la población general no tratada se ha estimado en 4.7 personas por millón por año para la agranulocitosis y dos personas por millón por año para la anemia aplásica.

Ocasionalmente ocurre una disminución transitoria o persistente de plaquetas o del conteo de leucocitos en asociación con el uso de TEGRETOL®. Sin embargo, en la mayoría de los casos, estos efectos son transitorios y es poco probable que desencadenen una anemia aplásica o agranulocitosis. A pesar de ello, deberá realizarse una biometría hemática completa antes del tratamiento, incluyendo el conteo de plaquetas, y posiblemente reticulocitos y hierro sérico en forma periódica.

Si el conteo de leucocitos o de plaquetas es bajo o disminuye durante el tratamiento, el paciente y el conteo sanguíneo completo deberán ser monitoreados muy de cerca. TEGRETOL® deberá ser suspendido si existe cualquier evidencia de depresión significativa de la médula ósea.

Los pacientes deben ser informados sobre signos y síntomas tóxicos relacionados con un problema hematológico potencial, así como de síntomas de reacciones dermatológicas o hepáticas. Si las reacciones como fiebre, dolor de garganta, rash, úlceras bucales, equimosis, petequias o hemorragia purpúrica aparecen, el paciente deberá ser aconsejado de consultar a su médico de inmediato.

Efectos dermatológicos: Si aparecen signos y síntomas sugestivos de reacciones severas dermatológicas (por ejemplo, síndrome Stevens-Johnson, síndrome Lyell) han sido reportados con TEGRETOL®. Puede ser necesario hospitalizar a los pacientes que presenten reacciones dermatológicas graves ya que pueden ser mortales. La mayoría de los casos de NET/SSJ aparecen durante los primeros meses del tratamiento con TEGRETOL®. Si surgen signos y síntomas indicativos de reacciones cutáneas graves (por ejemplo, SSJ, síndrome de Lyell o NET), debe suspenderse inmediatamente la administración de TEGRETOL® y considerarse un tratamiento alternativo.

Existe evidencia creciente del papel de tos diferentes alelos HLA en la predisposición de los pacientes con reacciones adversas mediadas por procesos inmunológicos.

Asociación con HLA-A*3101: El antígeno leucocitario humano (HLA)-A*3101 puede ser un factor de riesgo para el desarrollo de reacciones cutáneas adversas a los medicamentos (como SSJ, NET, DRESS, AGEP y erupción maculopapular).

Estudios genómicos ampliamente retrospectivos realizados en poblaciones del norte de Europa y japonesas informó la asociación entre las reacciones cutáneas graves (SSJ, NET, DRESS, AGEP y erupción maculopapular) asociados con el uso de la carbamazepina y la presencia del alelo HLA-A*3101 en estos pacientes.

La frecuencia de los alelos HLA·A*3101 varía ampliamente entre la etnicidad de cada población. La frecuencia de este alelo se estima inferior a 5% en la mayoría de los europeos, las poblaciones de Australia, Asia, África y América del Norte, con algunas excepciones en 5-12%. La prevalencia superior a 15% se ha estimado en algunos grupos étnicos de América del Sur (Argentina y Brasil), América del Norte (Navajo y Sioux, EE.UU. y los Seri de Sonora, México) y en el sur de la India (Tamil Nadu) y entre 10-15% en otras poblaciones étnicas en esas mismas regiones.

La realización de las pruebas de detección del alelo HLA-A*3101 debe ser considerada en pacientes con antecedentes genéticos de las poblaciones de riesgo (por ejemplo, los pacientes de las poblaciones japonesas y caucásicas: los pacientes que pertenecen a las poblaciones indígenas de las Américas; la población hispana; población del sur de la India, y las personas de origen árabe), antes de iniciar el tratamiento con TEGRETOL® (véase Dosis y vía de administración). El uso de TEGRETOL® debe ser evitado en los pacientes que resultaron positivos para el alelo HLA-A*3101, a menos que los beneficios superan claramente los riesgos. La revisión es, por lo general, no recomendable para todos los pacientes que usan TEGRETOL®, debido a que el riesgo de SSJ/NET, AGEP, DRESS y el exantema maculopapular se limita principalmente a los primeros meses de tratamiento, independientemente del estado del alelo HLA-A*3101.

Asociación con HLA-B*1502: En estudios retrospectivos de pacientes de ascendencia china Han, se descubrió una estrecha correlación entre las reacciones cutáneas de SSJ/NET asociadas con la carbamazepina y la presencia del alelo HLA-S*1502 del antígeno Ieucocitario humano. Se han notificado incidencias mas elevadas de SSJ (casos raros en lugar de muy raros) en aquellos países asiáticos (por ejemplo, Taiwán Malasia y Filipinas) donde existe una mayor prevalencia del alelo HLA-B*1502 en la población. El porcentaje de portadores de este alelo es superior a 15% en Filipinas, Tailandia, Hong Kong y Malasia, de aproximadamente 10% en Taiwán, 4% en el norte de China, entre 2 y 4%en el sur de Asia (lo cual incluye la India), e inferior a 1% en Japón y Corea. La prevalencia del alelo HLA-B*1502 es insignificante en las poblaciones blanca, africana, indígena americana y de ascendencia hispanoamericana examinadas.

Antes de iniciar el tratamiento con TEGRETOL® en pacientes de grupos étnicos que presentan un elevado riesgo genético, debe considerarse la posibilidad de efectuar pruebas de detección del alelo HLA-B*1502. Debe evitarse el uso de TEGRETOL® en pacientes con pruebas positivas del alelo HLA-B*1502, a no ser que los beneficios esperados superen claramente los riesgos. El alelo HLA-B*1502 puede ser un factor de riesgo de desarrollo de SSJ/NET en los pacientes chinos que toman otros antiepilépticos (AE) asociados con estas reacciones dermatológicas. En consecuencia, debe evitarse el uso de otros medicamentos asociados con SSJ/NET en los pacientes con pruebas positivas del alelo HLA-B*1502, siempre que existan tratamientos alternativos igualmente aceptables. De manera general, no se recomienda efectuar un cribado en los pacientes de poblaciones con una baja prevalencia del HLA-B*1502 ni en los pacientes que ya estén utilizando TEGRETOL® ya que el riesgo de SSJ/NET se limita en gran medida a los primeros meses del tratamiento, independientemente de la situación del paciente respecto al HLA-B*1502.

La identificación de los sujetos portadores del alelo HLA-B*1502 y el evitar la terapia con carbamazepina en estos pacientes ha demostrado que disminuye la incidencia de la SSJ/NET inducida por carbamazepina.

Limitación de las pruebas genéticas: Los resultados del análisis y caracterización genética nunca deben reemplazar la supervisión clínica adecuada del paciente.

Muchos pacientes asiáticos con pruebas positivas del alelo HLA-b*1502 reciben el tratamiento con TEGRETOL® sin presentar SSJ/NET, mientras que algunos pacientes de cualquier origen étnico con resultados negativos pueden presentar estas reacciones. Del mismo modo, muchos pacientes positivos para HLA-A*3101 y tratados con TEGRETOL® no desarrollan SSJ, NET, DRESS, AGEP o exantema maculopapular y los pacientes con resultados negativos para HLA-A*3101 de cualquier etnia/raza pueden desarrollar estas reacciones adversas cutáneas. No se ha investigado el papel de otros factores posibles en el desarrollo de estas reacciones adversas cutáneas, y de la morbilidad asociada, como la dosis del antiepiléptico, el cumplimiento del tratamiento, los medicamentos coadministrados, la comorbilidad y la calidad del control dermatológico.

Otras reacciones dermatológicas: Pueden presentarse igualmente reacciones cutáneas leves como exantema macular o maculopapular aislado, que generalmente son transitorias y no presentan peligro. Suelen desaparecer en cuestión de días o de semanas sin modificar el tratamiento o después de reducir la dosis. No obstante, como es difícil diferenciar entre los signos iniciales de las reacciones cutáneas más graves y las reacciones leves y transitorias, el paciente debe ser objeto de una estricta supervisión, y se debe considerar la posibilidad de suspender inmediatamente la administración del medicamento si la reacción se agrava durante el tratamiento.

El alelo HLA-A*3101 se ha encontrado que está asociado con reacciones cutáneas adversas menos graves de la carbamazepina y puede predecir el riesgo de estas reacciones como el síndrome de hipersensibilidad anticonvulsivante o el exantema no grave (erupción maculopapular). No obstante, el alelo HLA-B*1502 no permite pronosticar el riesgo de reacciones antes mencionadas.

Hipersensibilidad: TEGRETOL® puede causar reacciones de hipersensibilidad, incluyendo hipersensibilidad multiorgánica, que pueden afectar la piel, el hígado, los órganos hematopoyéticos y el sistema linfático u otros órganos, ya sea de forma individual o en conjunto en el contexto de una reacción sistémica (véase Reacciones secundarias y adversas).

El alelo HLA-A-*3101 se ha encontrado para ser asociado con la aparición del síndrome de hipersensibilidad, incluyendo erupción maculopapular.

En aproximadamente 25-30% de los pacientes puede presentarse hipersensibilidad a la carbamazepina pueden presentarla también para oxcarbazepina.

Asimismo, puede presentarse hipersensibilidad cruzada entre carbamazepina y fenitoína.

En general, si los signos y los síntomas sugestivos de reacciones de hipersensibilidad ocurren, TEGRETOL® deberá descontinuarse inmediatamente.

Crisis convulsivas: TEGRETOL® debe utilizarse con precaución en pacientes con crisis convulsivas mixtas que incluyen ausencias, típicas o atípicas. En todos estos padecimientos, TEGRETOL® puede exacerbar las convulsiones. En aquellos casos de exacerbación de convulsiones, deberá suspenderse el uso de TEGRETOL®.

Función hepática: Las evaluaciones basales y evaluaciones periódicas de la función hepática, particularmente en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática y en pacientes ancianos, deberán realizarse durante el tratamiento con TEGRETOL®. El fármaco debe suspenderse de inmediato en casos de disfunción hepática agravada o enfermedad hepática activa.

Función renal: Se recomienda realjzar examen general de orina y determinaciones de nitrógeno ureico en sangre al inicio del tratamiento y periódicamente.

Efectos anticolinérgicos: TEGRETOL® ha mostrado ligera actividad anticolinérgica. Aquellos pacientes con presión intraocular aumentada deberán ser supervisados de cerca durante el tratamiento.

Efectos psiquiátricos: Deberá considerarse la posibilidad de activación de psicosis latente y, en pacientes de edad avanzada, de confusión o agitación.

Ideación y efectos suicidas: Se han notificado casos de ideación y comportamiento suicidas en pacientes tratados con antiepilépticos para distintas indicaciones. Un metaanálisis de ensayos clínicos de antiepilépticos, aleatorizados y controlados con placebo, reveló un pequeño aumento del riesgo de ideación y comportamiento suicidas. Se desconoce el mecanismo subyacente de este riesgo.

En consecuencia, deben vigilarse los signos de ideación y comportamiento suicidas y considerarse la administración de un tratamiento adecuado. Debe aconsejarse a los pacientes (y a las personas que cuidan de ellos) que consulten a su médico si presentan signos de ideación y comportamiento suicidas.

Efectos endocrinológicos: Se ha reportado sangrado en mujeres que toman TEGRETOL® al mismo tiempo que utilizan anticonceptivos hormonales. La confiabilidad de los anticonceptivos hormonales puede encontrarse adversamente afectada por TEGRETOL® y las mujeres en edad reproductiva deberán ser aconsejadas de utilizar métodos alternos de anticoncepción durante la administración de TEGRETOL®. Por inducción enzimática, TEGRETOL® puede causar fallas en la eficacia terapéutica de los medicamentos que contengan estrógeno y/o progesterona (por ejemplo, fallas en la anticoncepción).

Monitoreo de los niveles plasmáticos: Aunque las correlaciones entre las dosis y los niveles plasmáticos de carbamazepina y entre los niveles plasmáticos y la eficacia clínica o su tolerabilidad son poco claras, el monitoreo de los niveles plasmáticos en caso de aumento dramático en la frecuencia de convulsiones/verificación del apego del paciente; durante el embarazo; cuando se están tratando niños o adolescentes; en la sospecha de padecimientos de absorción deficiente; en casos de sospecha de toxicidad cuando se utiliza más de un fármaco (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Disminución de la dosis o suspensión del tratamiento: La interrupción brusca de TEGRETOL® puede precipitar convulsiones. Si el tratamiento con TEGRETOL® tiene que ser suspendido abruptamente en un paciente con epilepsia, el cambio a un medicamento antiepiléptico nuevo deberá hacerse cubriendo al paciente con un fármaco adecuado (por ejemplo, diazepam I.V. o rectal o fenitoína I.V.).

Efectos en la habilidad para manejar y utilizar maquinaria: La habilidad de los pacientes a reaccionar ante estímulos puede encontrarse deteriorada debido al mareo y somnolencia causadas por TEGRETOL®, en especial al inicio del tratamiento o en relación con ajustes de dosis. Los pacientes deben tener especial cuidado cuando manejan un vehículo u operan maquinaria.

TEGRETOL® deberá administrarse solamente bajo supervisión médica.


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PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En ratas tratadas con carbamazepina durante dos años, la incidencia de tumores del hígado aumentó. El significado de estos hallazgos relativo al uso de la carbamazepina en humanos se desconoce. Los estudios de mutagenicidad bacteriana y mamífera proporcionaron resultados negativos.


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PRESENTACIONES:

Caja de cartón y frasco PET etiquetado con 120 ml (2 g/100 ml) con vasito dosificador.

Caja de cartón con frasco de vidrio etiquetado con 100 ml y cuchara graduada de 5 ml.


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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: Los signos y síntomas de la presentación de una sobredosis generalmente involucran el sistema nervioso central, aparato cardiovascular y respiratorio.

Sistema nervioso central: Depresión del SNC; desorientación, somnolencia, agitación, alucinaciones, coma, visión borrosa, lenguaje farfullante, disartria, ataxia nistagmus, discinesia, inicialmente hiperreflexia, después hiporreflexia, convulsiones, alteraciones psicomotoras, mioclonos, hipotermia, midriasis.

Sistema respiratorio: Depresión respiratoria, edema pulmonar.

Sistema cardiovascular: Taquicardia, hipotensión, en ocasiones hipertensión, alteraciones de la conducción con ampliación del segmento QRS, síncope en asociación con paro cardiaco.

Sistema gastrointestinal: Vómito, retraso en el vaciamiento gástrico, disminución de la motilidad intestinal.

Función renal: Retención urinaria, oliguria o anuria, retención de líquidos, intoxicación por agua debido a un efecto de la carbamazepina similar al de la ADH.

Resultados de laboratorio: Hiponatremia, probables síntomas de acidosis metabólica, hiperglucemia, incremento de la creatinina fosfocinasa a nivel muscular.

Manejo: No hay un antídoto específico.

El manejo inicial debe ser de acuerdo con la condición clínica del paciente, y se recomienda su hospitalización. Se debe realizar medición de los niveles plasmáticos de carbamazepina para confirmar la intoxicación y valorar la magnitud de la sobredosis.

Se debe realizar lavado gástrico y la administración de carbón activado. El retraso en el vaciamiento gástrico puede resultar en retraso de la absorción, dando lugar a una recaída durante la recuperación de la intoxicación. Se debe brindar soporte médico de apoyo en una unidad de cuidados intensivos con monitoreo cardiaco y la corrección cuidadosa del desequilibrio electrolítico.

Recomendaciones especiales:

Hipotensión: administrar dopamina o dobutamina I.V.

Alteraciones del ritmo cardiaco: manejo individualizado.

Convulsiones: administrar una benzodiazepina (por ejemplo, diazepam) u otro antiepiléptico, por ejemplo, fenobarbitona (con precaución debido a una mayor depresión respiratoria) o paraldehído.

Hiponatremia (intoxicación por agua): restricción de líquidos e infusión lenta y cuidadosa I.V. de NaCl 0.9%. Estas medidas son útiles para prevenir el daño cerebral.

Ha sido recomendada la hemoperfusión con carbón. Se han reportado no ser muy efectivas la diuresis forzada, la hemodiálisis y la diálisis peritoneal.

Debe anticiparse, la recaída y el agravamiento de la sintomatología en el segundo y tercer día después de la sobredosis, debido a retraso en la absorción.


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