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style Fármacos - TADASIL

 

TADASIL

TADASIL

Tabletas

(CISAPRIDA )

Gastroprocinéticos (A3F)

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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: De acuerdo con la severidad de la situación clínica deberán tomarse 5 o 10 mg de TADASIL tabletas 2 a 4 veces al día.

Como regla las siguientes dosis son las adecuadas:

Condiciones menos severas: 5 mg 3 veces al día (la dosis puede duplicarse).

Condiciones severas (gastroparesia, esofagitis, constipación refractaria): 10 mg 3 veces al día o 10 mg 4 veces al día (antes de los 3 alimentos y antes de acostarse) o 20 mg antes del desayuno y antes de acostarse (esofagitis).

Tratamiento de mantenimiento de esofagitis: 10 mg dos veces al día (antes del desayuno y antes de acostarse) o 20 mg una vez al día (antes de acostarse).

En pacientes con enfermedad muy severa (esofagitis), puede ser necesario duplicar la dosis.

Administración: En el tratamiento de desórdenes digestivos altos, TADASIL se debe administrar por lo menos 15 minutos antes de los alimentos y cuando sea apropiado antes de acostarse, con un poco de líquido. Excepto con jugo de toronja.

En el tratamiento de la constipación la dosis diaria total puede administrarse en dos tomas.

En el tratamiento de la constipación, la dosis, el número de tomas por día, la duración del mismo y la necesidad de tratamiento de mantenimiento son necesariamente individuales.

Aunque la constipación con frecuencia mejora dentro de las primeras semanas de tratamiento, los efectos óptimos sólo se obtienen después de 2 meses y en caso de constipación crónica severa sólo después de 3 meses de tratamiento.

En la insuficiencia renal o hepática se recomienda dar la mitad de la dosis diaria.


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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.


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ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En pacientes que reciban anticoagulantes, los tiempos de coagulación pueden aumentar un poco. Es aconsejable practicar tiempos de coagulación una vez a la semana después del inicio y discontinuar el tratamiento con TADASIL para adaptar la dosis del anticoagulante si esto es necesario.


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CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo.

La administración concomitante por vía oral o parental de medicamentos inhibidores potentes de CYP3A4, dado que esto puede resultar en un incremento de los niveles plasmáticos de cisaprida y puede aumentar el riesgo de prolongación del QT.

Los medicamentos inhibidores potentes de CYP3A4 incluyen antimicóticos azólicos, antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o troleandomicina; inhibidores de proteasas HIV, nefazodona.

Contraindicado en casos de intervalo QT largo adquirido como el que se asocia con el uso concomitante de medicamentos que se sabe prolongan el intervalo QT, hipocaliemia o hipomagnesemia conocidas, bradicardia clínicamente significativa y antecedentes personales de intervalo QT largo congénito o antecedentes familiares de síndrome de QT largo congénito.


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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: De acuerdo con la actividad farmacológica pueden presentarse transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos y diarrea. Si esto llega a ocurrir con la dosis de 20 mg se recomienda reducirla a la mitad.

Se han reportado ocasionalmente casos de hipersensibilidad incluyendo rash, prurito y urticaria, broncospasmos cefalea leve y transitoria, aturdimiento y aumento en la frecuencia urinaria dependiendo de la dosis.

Se han reportado casos raros de arritmia cardiaca, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal y prolongación de QT.

La mayoría de estos pacientes habían recibido múltiples medicamentos incluyendo medicamentos inhibidores del CYP3A4 y/o presentaban una enfermedad cardiaca preexistente o factores de riesgo para arritmias.

Se han reportado excepcionalmente caso de anormalidades reversibles de la función hepática con o sin colestasis. También se han reportado hiperprolactinemia que puede causar ginecomastia y galactorrea. Sin embargo, en estudios de farmacovigilancia a gran escala, la incidencia (menos de 0.1%) no ha excedido lo reportado en la población general.

Todos estos efectos fueron reversibles.

No se ha establecido inequívocadamente una relación causal con TADASIL.

Se han reportado casos aislados de efectos en el SNC, por ejemplo, movimientos convulsivos y efectos estrapiramidales.


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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En un gran estudio poblacional en humanos, TADASIL no ha mostrado un incremento en las anormalidades fetales. Sin embargo, los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar TADASIL durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Aunque la excreción en la leche materna es mínima, se aconseja a las madres lactantes no amamantar mientras estén recibiendo TADASIL.


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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Motilidad gastrointestinal:

Esófago: TADASIL aumenta la actividad peristáltica esofágica y el tono del esfínter esofágico inferior.

TADASIL disminuye el reflujo esofágico del contenido gástrico y mejora la depuración esofágica.

Estómago: TADASIL aumenta la contractilidad gástrica y duodenal y la coordinación antroduodenal.

TADASIL disminuye el reflujo duodenogástrico.

TADASIL acelera el vaciamiento gástrico y duodenal.

Intestino: TADASIL aumenta la actividad propulsiva intestinal y acelera el transito del intestino delgado y grueso.

Otros efectos: Como era de esperarse por su ausencia de efectos colinomiméticos, TADASIL no aumenta la secreción ácida gástrica basal ni la inducida por pentagastrina. De igual forma, con base en su carencia relativa de propiedades antagonistas de la dopamina, TADASIL muy rara vez afecta los niveles plasmáticos de prolactina.

TADASIL carece de efectos sobre la función psicomotriz, presión sanguínea, frecuencia respiratoria, temperatura, peso corporal o efectos antihemostáticos. El comienzo de la acción farmacológica de TADASIL se produce, aproximadamente de 30 a 60 minutos después de la administración oral.

TADASIL es rápida y completamente absorbido, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1 a 2 horas, la vida media de eliminación es de 10 horas.

La principal vía metabólica para TADASIL es a través del CYP3A4, TADASIL es extensamente metabolizado por N-dealquilación oxidativa e hidroxilación aromática. La excreción casi exclusiva de metabolito es muy similar en orina y heces. La excreción en leche materna es muy limitada.

La biodisponibilidad absoluta de TADASIL administrada por vía oral es de 40%. Los niveles plasmáticos aumentan proporcionalmente con las dosis orales de 5 a 20 mg. A niveles plasmáticos estables los niveles matutinos predosis y los de la noche fluctúan entre 10 a 20 ng/ml y 30 a 60 ng/ml para 5 mg de TADASIL 3 veces al día, y de 20 a 40 ng/ml y 50 a 10 ng/ml para 10 mg 3 veces al día.

La farmacocinética y los niveles plasmáticos estables no están relacionados con la duración del tratamiento. El tratamiento concomitante con cimetidina aumenta levemente la biodisponibilidad oral de TADASIL.

Cisaprida se une extensamente a la proteína plasmática (97.5%).

Los estudios electrofisiológicos in vitro e in vivo, han demostrado que bajo ciertas condiciones la cisaprida puede prolongar la repolarización cardiaca. Esto puede conducir a una prolongación del intervalo QT.


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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Cisaprida monohidratada equivalente a 5 mg de cisaprida.

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada TABLETA contiene:

Cisaprida monohidratada equivalente a 10 mg
de cisaprida.

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

* Gastroparesia, ya sea idiopática o asociada con neuropatía diabética, anorexia nerviosa, posvagotomía o gastrectomía parcial. Los síntomas principalmente consisten en saciedad temprana, anorexia, náusea y vómito

* Síntomas de molestias de tubo digestivo superior negativas a la radiología y a la endoscopia que se caracterizan por saciedad temprana, plenitud posprandial, distensión abdominal, eructos, anorexia, náuseas, vómitos o por molestias tipo úlcera (pirosis o dolor).

* Alteraciones gastroesofágicas por reflujo incluyendo esofagitis. En lactantes: regurgitaciones o vómitos crónicos y excesivos, cuando hallan fallado las medidas de posición y dietéticas.

* Pseudoobstrucción intestinal, asociada con alteraciones de la motilidad, lo que trae como consecuencia un peristaltismo propulsivo insuficiente y estasis del contenido gástrico e intestinal.

* Restauración de la motilidad propulsiva colónica como tratamiento a largo plazo de la constipación crónica.


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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La principal vía metabólica de cisaprida es a través de CYP3A4. El uso concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos que inhiban significativamente estas enzimas pueden resultar en un incremento significativo de los niveles plasmáticos de cisaprida, lo cual puede incrementar el riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmias cardiacas incluyendo taquicardia helicoidal.

Por esta razón, el uso de estos medicamentos está contraindicado, ejemplos de éstos son: antimicóticos azólicos, antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o troleandomicina; inhibidores de proteasas HIV.

Estudios in vitro sugieren que ritonavir e indinavir son inhibidores potentes de CYP3A4 mientras que saquinavir es un inhibidor leve, nefazodona.

Están contraindicados los medicamentos que se conocen prolongan el intervalo QT. Ejemplos de estos incluyen ciertos antiarrítmicos como de la clase IA (como quinidina, disopiramida y procainamida) y clase III (como amiodarona y sotalol); antidepresivos tricíclicos (como amitriptilina); ciertos antidepresivos tetracíclicos (como maprotilina), algunos medicamentos antipsicóticos (como las fenotiacidas, pimozide y sertindole); algunos antihistamínicos (como astemizol y terfenadina); bepiril, halofantrine y esparfloxacina.

La coadministración de jugo de toronja con cisaprida incrementa la biodisponibilidad de cisaprida y su uso concomitante debe ser evitado.

La cimetidina ocasiona un leve aumento en los niveles plasmáticos de TADASIL que no se consideran clínicamente significativos.

La aceleración por TADASIL del vaciamiento gástrico puede afectar la tasa de absorción de medicamentos, puede disminuir la absorción de medicamentos del estómago, mientras que la absorción de medicamentos del intestino delgado puede ser acelerada (por ejemplo, benzodiazepinas, anticoagulantes, paracetamol o bloqueadores H2).

Pueden ser acelerados los efectos sedantes de las benzodiazepinas y del alcohol.

Los efectos de TADASIL sobre la motilidad gastrointestinal en su mayor parte son antagonizados por los medicamentos anticolinérgicos.

En caso de drogas que requieren una titulación individual, puede ser útil el monitoreo de los niveles plasmáticos de estas drogas cuando se asocia TADASIL.


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LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
No se use en el embarazo y la lactancia.

BRULUAGSA, S.A. DE C.V.

Reg. Núm. 164M2004 SSA


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PRECAUCIONES GENERALES:

En aquellos pacientes en quienes un aumento de la motilidad gastrointestinal pudiera ser perjudicial. En casos de insuficiencia hepática o renal se recomienda disminuir la dosis a la mitad.

Los pacientes con sospecha de tener o que tengan los siguientes factores de riesgo para presentar una arritmia cardiaca, deben ser valorados cuidadosamente antes de la administración de cisaprida: antecedentes de enfermedades cardiacas (arritmia ventricular grave, bloqueo AV de segundo o tercer grado, disfunción del nodo sinusal, insuficiencia cardiaca congestiva venosa y enfermedad isquémica del corazón), antecedentes familiares de muerte súbita, insuficiencia renal bajo diálisis crónica, enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa, insuficiencia respiratoria, pacientes con riesgo de presentar alteraciones en los electrólitos (uso de diuréticos eliminadores de potasio, administración de insulina en situaciones agudas, vómito persistente y/o diarrea).

No debe emplearse cisaprida en pacientes con QT mayor de 450 mseg o con alteraciones de electrólitos no corregidas.

Debido a que cisaprida puede acelerar la absorción de depresores del SNC, como barbitúricos y alcohol debe prestarse atención a este uso concomitante.


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PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En animales no hay efecto sobre la fertilidad primaria ni efectos embriotóxicos primarios ni efectos teratogénicos.

Los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar TADASIL durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.


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PRESENTACIONES: Cajas de cartón con frascos con 30 o 60 tabletas de 5 o 10 mg.


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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sintomatología: Los síntomas que más frecuentemente se presentan con sobredosis son; cólicos abdominales y aumento de la frecuencia de evacuaciones. Se han reportado raros casos de prolongación del QT y arritmia ventricular.

Tratamiento: En caso de sobredosis, se recomienda la administración de carbón activado y la observación estrecha del paciente.

Es también recomendable que los pacientes sean evaluados por una posible prolongación del QT y por factores que puedan predisponer la presencia de taquicardia helicoidal, así como alteraciones en los electrólitos (especialmente hipocaliemia o hipomagnesemia) y bradicardia.


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