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style Fármacos - MAXALT

 

MAXALT

MAXALT

Tabletas

(RIZATRIPTÁN )

Triptanos antimigrañosos (N2C1)

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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

MAXALT®â€  Tabletas: La dosis recomendada es de 10 mg. La experiencia clínica ha mostrado que esa dosis proporciona el beneficio clínico óptimo.

El alivio (disminución de la cefalea hasta ser leve o desaparecer) puede ocurrir en los 30 minutos siguientes a la administración.

Repetición de la dosis: Se deben dejar pasar por lo menos dos horas antes de tomar otra dosis. No se deben tomar más de 30 mg en un periodo de 24 horas.

• Si la cefalea recurre antes de 24 horas: Si la cefalea reaparece después del alivio del ataque inicial, se pueden tomar dosis adicionales, dentro de los límites antes indicados.

• Si no ha habido respuesta: En los ensayos controlados no se ha examinado la eficacia de una segunda dosis para tratar el mismo ataque de migraña cuando la primera dosis ha resultado ineficaz.

• Los estudios clínicos han mostrado que los pacientes que no responden al tratamiento de un ataque aún pueden responder al tratamiento de ataques subsiguientes.

Aunque es menos eficaz que el de 10 mg, también hay MAXALT®â€  de 5 mg, que puede ser apropiado para algunos pacientes (por ejemplo, los que están tomando propranolol).

Pacientes que están tomando propranolol: En los pacientes que están tomando propranolol se debe usar la dosis de 5 mg de MAXALT®â€ , hasta un máximo de tres dosis en cualquier periodo de 24 horas (véase Interacciones medicamentosas y de otro género, Farmacocinética y farmacodinamia, Farmacocinética, Metabolismo: Interacciones farmacocinéticas).

MAXALT®â€  en Rapidisc®â€ : MAXALT®â€  en Rapidisc®â€  se puede tomar como alternativa de la tableta, a la misma dosificación recomendada. Con MAXALT®â€  en Rapidisc®â€  no es necesario administrar un líquido.

La oblea se presenta en un blíster dentro de un sobre de aluminio. Se debe indicar a los pacientes que no saquen el blíster del sobre exterior hasta el momento de tomar la dosis. Se debe abrir el blíster con las manos secas y depositar la oblea sobre la lengua, donde se disolverá de inmediato y se deglutirá con la saliva.


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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: MAXALT®â€  Tabletas: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

MAXALT®â€  en Rapidisc®â€ : Consérvense a la temperatura ambiente, a no más de 30ºC y en lugar seco. Se debe indicar al paciente que no saque el blíster del sobre exterior de aluminio hasta el momento en que vaya a ingerir la oblea.


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ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En los ensayos clínicos controlados a largo plazo, no hubo cambios de importancia clínica relacionados con el medicamento en los parámetros de laboratorio.


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CONTRAINDICACIONES: MAXALT®â€  está contraindicado en:

• Pacientes con hipersensibilidad al rizatriptán o a cualquiera de los ingredientes del producto.

• Administración concurrente de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), o en las dos semanas siguientes al tratamiento con un IMAO (véase Interacciones medicamentosas y de otro género, Farmacocinética y farmacodinamia, Metabolismo, Interacciones farmacocinéticas).

Basándose en el mecanismo de acción de esta clase de compuestos, MAXALT®â€  también está contraindicado en pacientes con:

• Hipertensión no controlada.

• Arteriopatía coronaria establecida, incluyendo cardiopatía isquémica (angina de pecho, antecedente de infarto del miocardio o isquemia silenciosa comprobada), signos y síntomas de cardiopatía isquémica, o angina de Prinzmetal.


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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En los estudios clínicos controlados se evaluó MAXALT®â€  en más de 3,600 pacientes hasta por un año. Los efectos colaterales más comunes fueron mareo, somnolencia y astenia/fatiga.

Otros efectos colaterales en pacientes que tomaron una o más dosis de 5 mg o 10 mg de MAXALT®â€  durante los ensayos clínicos a corto plazo (incidencia ³ 1% y mayor que con un placebo) o a largo plazo (incidencia ³ 1%) incluyeron, en orden decreciente de frecuencia y por aparatos y sistemas, los siguientes:

Generales: Dolor en el pecho, dolor abdominal.

Cardiovasculares: Palpitaciones, taquicardia.

Aparato digestivo: Náuseas, vómito, sequedad de boca, diarrea, dispepsia, sed.

Musculoesqueléticos: Dolor cervical, rigidez, sensación regional de pesadez, tensión regional, debilidad muscular.

Sistema nervioso: Cefalea, parestesias, disminución de la agudeza mental, insomnio, hipoestesia, temblor, ataxia, nerviosismo, vértigo, desorientación.

Aparato respiratorio: Malestar faríngeo, disnea.

Piel: Rubefacción, prurito, sudoración.

Órganos de los sentidos: Visión borrosa.

Aparato genitourinario: Sensaciones pasajeras de ardor.

En raros casos (= 0.1% de los pacientes) ocurrieron síncope e hipertensión.

El perfil de efectos colaterales fue similar con MAXALT®â€  en Rapidisc®â€  y con MAXALT®â€  Tabletas.

Experiencia después de la comercialización: Se han reportado las siguientes reacciones adversas: en raras ocasiones, y la mayoría en pacientes con factores de riesgo para cardiopatía coronaria: isquemia del miocardio o infarto, accidente cerebrovascular.

Las siguientes reacciones también han sido reportadas:

Reacciones de hipersensibilidad: Reacciones de anafilaxis y reacciones anafilactoides, angioedema (es decir, edema de la cara, edema de la lengua, edema de la faringe), jadeo, urticaria, erupción cutánea; necrólisis epidérmica tóxica.

Musculoesquelético: Dolor facial.

Órganos de los sentidos: Disgeusia.

Sistema nervioso: Síndrome serotoninérgico, convulsiones.

Trastornos vasculares: Isquemia vascular periférica.


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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Empleo durante el embarazo: No hay estudios clínicos del rizatriptán en mujeres embarazadas.

No se observaron efectos o malformaciones fetales relacionados con el tratamiento en estudios de toxicidad sobre el desarrollo y la reproducción en ratas y conejos, ni se detectaron efectos adversos sobre ningún parámetro de la reproducción durante la gestación o el periodo de lactancia. En esos estudios se llegó a una alta exposición al medicamento en las madres, en los tejidos fetales y en la leche materna.

Debido a que los estudios de toxicidad sobre la reproducción y el desarrollo en animales no siempre son predictivos de la respuesta en seres humanos, sólo se debe usar MAXALT®â€  durante el embarazo si es claramente necesario.

Madres lactantes: El rizatriptán es excretado en la leche de ratas lactantes, pero no hay datos en seres humanos.


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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: El rizatriptán es absorbido rápidamente y por completo tras su administración por vía oral. El promedio de biodisponibilidad de la tableta es de 40-45% aproximadamente, y el promedio de concentración plasmática máxima (Cmáx.) se alcanza en 1-1.5 horas aproximadamente (Tmáx.) La administración de una tableta de rizatriptán con un desayuno abundante en grasas no tuvo ningún efecto sobre el grado de su absorción, aunque la retardó un poco. En los ensayos clínicos, MAXALT®â€  se administró sin tener en cuenta la ingestión de alimentos.

Con las obleas de MAXALT®â€  en Rapidisc®â€  la biodisponibilidad y la Cmáx. del rizatriptán son similares a las observadas con las tabletas. La absorción aparente es algo más lenta, con un promedio de Tmáx. de 1.6 a 2.5 horas.

Distribución: La unión del rizatriptán a las proteínas plasmáticas es mínima (14%). Su volumen de distribución es aproximadamente de 140 litros en los hombres y 110 litros en las mujeres.

Los estudios en ratas indican que el rizatriptán atraviesa la barrera hematoencefálica en grado limitado.

Metabolismo: La vía principal del metabolismo del rizatriptán es la desaminación oxidativa por la monoaminooxidasa A (MAO-A), que lo transforma en el metabolito de ácido indolacético, que es farmacológicamente inactivo. También se forma en pequeña cantidad N-monodesmetilrizatriptán, un metabolito con actividad similar a la del compuesto primario en los receptores 5-HT1B/1D, pero que no contribuye significativamente a la actividad farmacodinámica del rizatriptán. Las concentraciones plasmáticas de N-monodesmetilrizatriptán son aproximadamente de 14% de las del compuesto primario, y se elimina a un ritmo similar. Otros metabolitos menores incluyen el N-óxido, el derivado 6-hidroxilado y el conjugado sulfatado de este último, ninguno de los cuales tiene actividad farmacológica. Tras la administración oral de rizatriptán marcado con 14C, el rizatriptán representa alrededor de 17% de la radiactividad del plasma.

Interacciones farmacocinéticas: Se hicieron estudios de interacción farmacocinética con el IMAO moclobemida, con la paroxetina (inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina), con los bloqueadores beta propranolol, nadolol y metoprolol y con anticonceptivos orales. Se observaron interacciones significativas con la moclobemida y con el propranolol (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Isoformas del citocromo P-450: El rizatriptán no inhibe las actividades de las isoformas del citocromo P-450 hepático humano 3A4/5, IA2, 2C9, 2C19 y 2E1; sin embargo, es un inhibidor competitivo (Ki = 1,400 nM) del citocromo P-450 2D6, pero sólo a concentraciones altas que no tienen importancia clínica.

Eliminación: La semivida plasmática del rizatriptán en los hombres y en las mujeres es de 2-3 horas en promedio. Tras la administración de dosis intravenosa = 60 mcg/kg, la farmacocinética del rizatriptán es lineal en los hombres y casi lineal en las mujeres. El promedio de depuración plasmática del rizatriptán es de 1,000-1,500 ml/min en los hombres y de 900-1,100 ml/min en las mujeres; aproximadamente 20-30% de la depuración es por vía renal.

Tras una dosis oral de rizatriptán marcado con 14C, aproximadamente 80% de la radiactividad es excretada con la orina y 10% con las heces, lo cual muestra que sus metabolitos son excretados principalmente por vía renal.

Después de dosis orales de 2.5 a 10 mg, la farmacocinética del rizatriptán es casi lineal. En concordancia con su metabolismo de primer paso, aproximadamente 14% de una dosis oral es excretado con la orina como rizatriptán sin cambio, mientras que 51% es excretado como metabolito de ácido indolacético.

Cuando se administraron tres dosis de 10 mg de MAXALT®â€  con intervalos de dos horas durante cuatro días consecutivos, las concentraciones plasmáticas de rizatriptán aumentaron dentro de cada día de acuerdo con su semivida, pero no hubo ninguna acumulación del medicamento en el plasma de un día a otro.

Características de los pacientes:

Sexo: Tras la administración de 10 mg por vía oral, el área bajo la curva (ABC) de concentración plasmática fue aproximadamente 25% menor y la Cmáx. 11% menor en los hombres que en las mujeres, y el Tmáx. fue aproximadamente igual en los dos sexos. Esa aparente diferencia farmacocinética no tuvo ninguna importancia clínica.

Adolescentes (12-18 años de edad):

El promedio del ABC0-Â¥ y Cmáx. del rizatriptán (10 mg en forma oral) fueron alrededor de 12% y 19% mayores en adolescentes (n = 12), comparado con los datos históricos en adultos, respectivamente.

Edad avanzada: Las concentraciones plasmáticas de rizatriptán observadas fueron similares en sujetos de edad avanzada (65 a 77 años) y en sujetos jóvenes.

Deterioro hepático: Tras la administración oral a pacientes con deterioro hepático por cirrosis leve a moderada de origen alcohólico, las concentraciones plasmáticas de rizatriptán fueron similares a las observadas en hombres y mujeres jóvenes.

Deterioro renal: En pacientes con deterioro renal (depuración de la creatinina de 10 a 60 ml/min/1.73 m2) el ABC de rizatriptán no fue significativamente diferente de la de los sujetos sanos. En pacientes bajo hemodiálisis, el ABC de rizatriptán fue aproximadamente 44% mayor que en los pacientes con función renal normal. La concentración plasmática máxima de rizatriptán en pacientes con todos los grados de deterioro renal fue similar a la observada en sujetos sanos.

Raza: En varios estudios se midieron el ABC y la Cmáx. de rizatriptán en sujetos de raza blanca y de raza negra. No se observó ningún efecto de la raza en esos parámetros.

Farmacodinámica: En hombres y mujeres jóvenes y sanos que recibieron dosis máximas de MAXALT®â€  (tres dosis de 10 mg con intervalos de dos horas) se observaron aumentos leves y pasajeros de la presión arterial (de 2-3 mm Hg aproximadamente) que no tuvieron importancia clínica. Durante el monitoreo a largo plazo de los pacientes con migraña en los estudios controlados no se observó ningún efecto consistente sobre la presión arterial o la frecuencia cardiaca.

Una dosis oral de 40 mg de rizatriptán no alteró el flujo sanguíneo cerebral regional ni la velocidad del flujo sanguíneo en la arteria cerebral media en hombres sanos.

En un estudio en hombres sanos, 10 mg de MAXALT®â€  produjeron vasoconstricción periférica leve y pasajera (medida como un aumento de 5.1 mm Hg en el gradiente de presión sistólica entre el dedo gordo del pie y el brazo). En contraste, la administración de 0.25 mg de ergotamina por vía intravenosa produjo un aumento de 14.6 mm Hg en dicho gradiente de presión. Cuando se administraron juntos ergotamina y rizatriptán, el aumento del gradiente de presión sistólica entre el dedo gordo del pie y el brazo fue similar al observado con la ergotamina sola.

Se estudiaron los efectos electrocardiográficos de dos dosis de 10 mg de MAXALT®â€  administradas con dos horas de intervalo en 157 pacientes (de 18 a 72 años de edad) durante un ataque de migraña. No se observó ningún signo de isquemia del miocardio por los criterios electrocardiográficos estándares, ni ningún otro efecto electrocardiográfico de importancia clínica.

En un estudio en hombres sanos se investigaron los efectos de 10 mg y de 15 mg de rizatriptán sobre un conjunto de pruebas de los reflejos simpáticos, en comparación con un placebo y con el medicamento simpaticolítico clonidina, y no se observó ningún efecto del rizatriptán sobre dichos reflejos.


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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Tabletas (MAXALT®â€ ) y obleas (MAXALT®â€  en Rapidisc®â€ ).

Cada TABLETA u OBLEA contiene:

Benzoato de rizatriptán
equivalente a 5mg y 10 mg
de rizatriptán

Excipiente, c.b.p. 1 tableta u oblea.


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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MAXALT®â€  está indicado para el tratamiento agudo de los ataques de migraña con o sin aura.

El rizatriptán es un agente para tratar la migraña, agonista selectivo de los receptores de 5-hidroxitriptamina1B/1D (5-HT1B/1D).


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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Inhibidores de la monoaminooxidasa: El rizatriptán es metabolizado principalmente por la vía de la monoaminooxidasa subtipo ‘A’ (MAO-A). La administración concomitante de un inhibidor selectivo reversible de la MAO-A aumentó las concentraciones plasmáticas de rizatriptán y de su metabolito activo N-monodesmetilado. Son de esperarse efectos similares o mayores con inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO. La administración de MAXALT®â€  está contraindicada en pacientes que estén tomando inhibidores de la MAO (véase Contraindicaciones).

Bloqueadores beta: La administración concomitante de propranolol puede aumentar las concentraciones plasmáticas de rizatriptán. Lo más probable es que ese aumento sea debido a una interacción metabólica de primer paso entre los dos medicamentos, pues la MAO-A interviene en el metabolismo de ambos. En los pacientes que estén tomando propranolol se debe usar la dosis de 5 mg de MAXALT®â€  (hasta un máximo de tres dosis en cualquier periodo de 24 horas [véase Dosis y vía de administración]). No se observó ninguna interacción farmacocinética entre el rizatriptán y los bloqueadores beta nadolol y metoprolol. Basándose en los datos in vitro, no es de esperarse ninguna interacción con el timolol o el atenolol.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina/inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina: Se han reportado casos de síndrome serotoninérgico que pone en riesgo la vida durante el uso combinado de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina/inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina y triptanos (véase Precauciones generales).


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LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

La propia migraña o el tratamiento con MAXALT®â€  pueden causar somnolencia a algunos pacientes. También se ha reportado mareo en algunos pacientes tratados con MAXALT®â€ . Por lo tanto, los pacientes deben evaluar su capacidad para realizar actividades complejas durante los ataques de migraña y después de tomar MAXALT®â€ . Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

MAXALT®â€  y RAPIDISC®â€  son marcas registradas por Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.

WPC-MXT-T/R-022008

MERCK SHARP & DOHME DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 024M98 (en Rapidisc®â€ )
y 017M98 (Tabletas), SSA

093300415D0075


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PRECAUCIONES GENERALES:

MAXALT®â€  sólo se debe administrar a pacientes en los que se ha establecido claramente el diagnóstico de migraña. No se debe administrar MAXALT®â€  a pacientes con migraña basilar o hemipléjica.

No se debe usar MAXALT®â€  para tratar cefaleas “atípicas”, es decir, las que pueden asociarse con trastornos potencialmente graves (por ejemplo, apoplejía, ruptura de un aneurisma) en los que la vasoconstricción cerebral puede ser perjudicial.

Ha habido raros reportes de trastornos coronarios graves con medicamentos de esta clase, incluyendo MAXALT®â€  (véase Reacciones secundarias y adversas). En los pacientes en riesgo de cardiopatía coronaria (por ejemplo, hipertensos, diabéticos, fumadores o con muchos antecedentes familiares de cardiopatía coronaria) antes de prescribir este medicamento se debe hacer una evaluación cardiovascular. No se debe administrar MAXALT®â€  a los pacientes que ya tienen cardiopatía coronaria establecida (véase Contraindicaciones).

No se deben usar al mismo tiempo que MAXALT®â€  otros agonistas de los receptores 5-HT1B/1D (por ejemplo, sumatriptán).

No se recomienda administrar medicamentos del tipo de la ergotamina (por ejemplo, ergotamina, dihidroergotamina o metisergida) y MAXALT®â€  con menos de seis horas de intervalo. Aunque en un estudio de farmacología clínica en el que 16 hombres sanos recibieron rizatriptán por vía oral y ergotamina por vía parenteral, no se observaron efectos vasoespásticos aditivos, esos efectos son teóricamente posibles.

Se han reportado casos de síndrome serotoninérgico que pone en riesgo la vida durante el uso combinado de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina/inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina y triptanes. Si el tratamiento concomitante de MAXALT®â€  con un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (por ejemplo, sertralina, oxalato de escitalopram y fluoxetina) o con un inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina (por ejemplo, venlafaxina, duloxetina) está clínicamente justificado, se recomienda vigilar cuidadosamente al paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y cuando se aumenten las dosis. Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios en el estado mental (por ejemplo, agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (por ejemplo, taquicardia, inestabilidad de la presión arterial, hipertermia), aberraciones neuromusculares (por ejemplo, hiperreflexia, incoordinación) y/o síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náuseas, vómito, diarrea) (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

La propia migraña o el tratamiento con MAXALT®â€  pueden causar somnolencia a algunos pacientes. También se ha reportado mareo en algunos pacientes tratados con MAXALT®â€ . Por lo tanto, los pacientes deben evaluar su capacidad para realizar actividades complejas durante los ataques de migraña y después de tomar MAXALT®â€ .

MAXALT®â€  en Rapidisc®â€ : Se debe indicar a los pacientes que no saquen el blíster del sobre exterior hasta el momento de tomar la dosis. Se debe abrir el blíster con las manos secas y depositar la oblea sobre la lengua, donde se disolverá de inmediato y se deglutirá con la saliva.

Empleo en niños: No se ha establecido la seguridad y la eficacia del rizatriptán en niños; por lo tanto, no se recomienda el empleo de MAXALT®â€  en pacientes menores de 18 años.

Empleo en personas de edad avanzada: La farmacocinética del rizatriptán fue similar en personas de 65 años o más y en adultos más jóvenes. Debido a que la migraña es poco frecuente en personas de edad avanzada, la experiencia clínica con MAXALT®â€  en pacientes de esa edad es limitada. En los ensayos clínicos no hubo diferencias evidentes en la eficacia ni en la incidencia global de reacciones adversas entre los pacientes menores de 65 años y los mayores de esa edad (n = 17).


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PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicología animal:

Toxicidad aguda: La DL50 oral aproximada del rizatriptán fue de 700 mg/kg en los ratones y de 2,227 mg/kg en las ratas. La DL50 intravenosa aproximada fue de 89 mg/kg en los ratones y de 141 mg/kg en las ratas.

Toxicidad crónica: Se evaluó el potencial tóxico del rizatriptán en una serie de estudios de toxicidad con dosis repetidas por vía oral hasta por un año en perros y ratas y hasta por 14 semanas en ratones. No hubo ningún resultado adverso que impidiera administrar MAXALT®â€  a los seres humanos a las dosificaciones terapéuticas recomendadas.

Carcinogénesis: Se evaluó el potencial carcinógeno del rizatriptán en estudios de 106 semanas en ratas y de 100 semanas en ratones, a dosis orales de hasta 125 mg/kg/día (625 veces más que la dosis humana de 10 mg o 0.2 mg/kg). Esas dosis produjeron en las ratas y en los ratones exposiciones al medicamento (proporción entre las ABCs) hasta 600 y 400 veces mayores, respectivamente, que la exposición sistémica humana con la dosis terapéutica de 10 mg (0.2 mg/kg). Tanto en las ratas como en los ratones, no se observó ningún indicio de carcinogenicidad con las dosis crecientes de rizatriptán.

Mutagénesis: El rizatriptán, con o sin activación metabólica, no fue genotóxico, mutagénico ni clastogénico en ninguno de los estudios de toxicidad genética in vitro e in vivo, que incluyeron pruebas de mutagénesis microbiana, de aberración cromosómica in vitro, de mutagénesis en células de mamífero V-79 in vitro, de elución alcalina en hepatocitos de rata in vitro, y de aberración cromosómica in vivo en médula ósea de ratón.

Reproducción: No se observaron efectos adversos sobre la fertilidad o la conducta reproductora ni toxicidad o malformaciones fetales (excepto una ligera disminución del peso corporal con la dosis mayor) en ratas hembras y machos que recibieron dosis orales de rizatriptán de hasta 100 y 250 mg/kg/día, respectivamente (500 y 1,250 veces mayores que la dosis humana de 10 mg o 0.2 mg/kg). Tampoco se detectaron efectos adversos sobre los parámetros de reproducción durante todo el embarazo ni durante la lactancia. Esas dosis produjeron exposiciones al medicamento más de 900 veces mayores que la exposición sistémica en los seres humanos, basándose en la proporción entre las ABCs en las ratas y en los seres humanos tratados con 10 mg (0.2 mg/kg). La transferencia trasplacentaria fue alta en las ratas, con concentraciones plasmáticas en los fetos que fueron del 20% al 40% de las concentraciones plasmáticas maternas. También fue alta la excreción del medicamento en la leche de las ratas lactantes, con concentraciones cinco o más veces mayores que en el plasma. Aunque en esos estudios fue alta la exposición materna, fetal y neonatal al rizatriptán, no se observó ningún efecto adverso relacionado con el tratamiento en la supervivencia, el desarrollo, la actividad, la conducta reproductora ni la histología testicular de la primera y la segunda generaciones de ratas. En un estudio adicional de desarrollo en ratas, con dosis ³ 100 mg/kg/día se observó un ligero aumento en la mortalidad de los críos y una ligera disminución en el aumento de peso y apariencia en una prueba de no pasividad.

No se observaron efectos adversos sobre el desarrollo ni toxicidad o malformaciones fetales (excepto una ligera disminución del peso corporal con la dosis mayor) en conejas embarazadas que recibieron dosis orales de rizatriptán de hasta 50 mg/kg/día (250 veces mayores que la dosis humana de 10 mg o 0.2 mg/kg). Esas dosis produjeron concentraciones altas del medicamento en las conejas, con niveles de exposición sistémica 475 veces mayores que en los seres humanos tratados con 10 mg (0.2 mg/kg), basándose en la proporción entre las ABCs de concentración. La transferencia transplacentaria fue alta en las conejas, con concentraciones plasmáticas en los fetos que llegaron a 42-49% de las concentraciones plasmáticas maternas.

Desarrollo: No hubo efectos adversos sobre el desarrollo fetal en las ratas y los conejos expuestos durante el embarazo a dosis muchas veces mayores que la dosis terapéutica en seres humanos. Las concentraciones del medicamento en el plasma y los tejidos de los fetos demostraron una elevada transferencia trasplacentaria del rizatriptán.


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PRESENTACIONES: MAXALT®â€  Tabletas y MAXALT®â€  Obleas en Rapidisc®â€  de 5 mg y 10 mg se presentan en blíster de 2, 3 y 6 tabletas u obleas, respectivamente.


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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Durante los ensayos clínicos, no se reportó ninguna sobredosis de MAXALT®â€ . La administración de 40 mg de rizatriptán (en una sola dosis, o divididos en dos dosis con un intervalo de dos horas) fue bien tolerada en más de 300 pacientes; los efectos adversos más comunes relacionados con el medicamento fueron mareo y somnolencia.

En un estudio de farmacología clínica en el que 12 sujetos recibieron rizatriptán a dosis totales de 80 mg (administradas en el transcurso de cuatro horas), dos de los sujetos presentaron síncope y/o bradicardia. Uno de ellos, una mujer de 29 años, presentó vómito, bradicardia y mareo tres horas después de recibir un total de 80 mg de rizatriptán (en el transcurso de dos horas), y una hora más tarde presentó bloqueo AV de tercer grado que respondió a la administración de atropina. El otro sujeto, un hombre de 25 años, presentó mareo pasajero, síncope, incontinencia y una pausa sistólica de cinco segundos (en el monitor electrocardiográfico) inmediatamente después de una venipuntura dolorosa, dos horas después de que había recibido un total de 80 mg de rizatriptán (administrados en el transcurso de cuatro horas).

Además, basándose en la farmacología del rizatriptán, su sobredosificación podría provocar hipertensión u otros trastornos cardiovasculares más graves. En los casos en que se sospeche una sobredosificación de MAXALT®â€  se debe considerar la descontaminación gastrointestinal (por ejemplo, lavado gástrico seguido por administración de carbón vegetal activado). Se debe continuar el monitoreo clínico y electrocardiográfico durante 12 horas por lo menos, aunque no se observen síntomas clínicos.

Se desconocen los efectos de la hemodiálisis o de la diálisis peritoneal sobre las concentraciones plasmáticas de rizatriptán.


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