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style Fármacos - LEFLOXIN

 

LEFLOXIN

LEFLOXIN

Tabletas

(LEVOFLOXACINO )

Fluoroquinolonas orales (J1G1)

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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis depende del tipo y severidad de la infección y de la sensibilidad del microorganismo involucrado.

Adultos: La dosis usual de levofloxacino tabletas de 250, 500 o 750 mg administrados oralmente cada 24 horas, se indica por tipo de infección en la tabla 5.

Estas recomendaciones aplican a los pacientes con depuración de creatinina > 50 ml/min.

Tabla 5. Dosis para pacientes adultos
(depuración de creatinina > 50 ml/min)

Tipo de infección

Dosis
cada 24 h

Duración
(días)

Neumonía nosocomial

750 mg

7-14

Neumonía adquirida
en la comunidad

500 mg

7-14

750 mg

5

Sinusitis bacteriana aguda

750 mg

5

500 mg

10-14

Exacerbación bacteriana
aguda de bronquitis crónica

500 mg

7

Infecciones complicadas
de la piel y de tejidos blandos

750 mg

7-14

Infecciones no complicadas
de la piel y de tejidos blandos

500 mg

7-10

Prostatitis bacteriana crónica

500 mg

28

Infecciones del tracto urinario
complicadas o pielonefritis aguda

750 mg

5

250 mg

10

Infecciones del tracto urinario
sin complicaciones

250 mg

3

Inhalación de ántrax
(posexposición), pacientes adultos
y pediátricos > 50 kg de peso

500 mg

601

1 La administración del medicamento debe iniciar tan pronto como sea posible después de sospechar o confirmar la exposición al B. anthracis. Esta indicación se basa en un punto final sustituto. Las concentraciones plasmáticas de levofloxacino alcanzadas en humanos son razonablemente probables de predecir el beneficio clínico. No se ha estudiado la seguridad de levofloxacino en adultos para la duración del tratamiento mayor de 28 días. La terapia prolongada con levofloxacino debe usarse sólo si el beneficio sobrepasa el riesgo.

Insuficiencia renal: El levofloxacino se debe administrar con precaución en la presencia de insuficiencia renal. Se debe tener en observación clínica y estudios de laboratorio apropiados antes y durante la terapia, ya que la eliminación de levofloxacino puede reducirse.

No se requiere ajustar la dosis para pacientes con depuración de creatinina > 50 ml/min. En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 50 ml/min), se requiere ajustar la dosis para evitar la acumulación de levofloxacino por la disminución en la eliminación. La tabla 6 muestra el ajuste de dosis con base en la depuración de creatinina.

Tabla 6. Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 50 ml/min)

Dosis
en función renal
normal cada 24 h

Depuración
de creatinina
20 a 49 ml/min

Depuración
de creatinina de 10 a 19 ml/min

Hemodiálisis
o diálisis peritoneal
ambulatoria crónica

750 mg

750 mg cada 48 h

750 mg dosis inicial,
después 500 mg cada 48 h

750 mg dosis inicial,
después 500 mg cada 48 h

500 mg

500 mg dosis inicial, después 250 mg cada 24 h

500 mg dosis inicial,
después 250 mg cada 48 h

500 mg dosis inicial,
después 250 mg cada 48 h

250 mg

No se requiere
ajustar la dosis

250 mg cada 48 h.
Si se está tratando ITU
sin complicaciones, entonces
no se requiere ajustar la dosis

No hay información disponible
de ajuste de dosis

Las tabletas de levofloxacino deben administrarse al menos dos horas antes o después de los antiácidos que contienen magnesio, aluminio, igual que sucralfato, sales como el hierro y preparaciones de multivitaminas con zinc o tabletas masticables/recubiertas.

Las tabletas de levofloxacino se pueden administrar sin importar los alimentos.


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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


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ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Como con otras fluoroquinolonas, las alteraciones de la glucosa sanguínea, incluyendo hiperglucemia e hipoglucemia sintomática, se han reportado con levofloxacino, por lo general en pacientes diabéticos recibiendo tratamiento concomitante con un hipoglucemiante oral (por ejemplo, gliburide) o con insulina.

En estos pacientes se recomienda un monitoreo cuidadoso de la glucosa sanguínea.

Algunas fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino pueden producir resultados falso-positivos de la orina para opiáceos cuando se usan kits de pruebas inmunológicas disponibles comercialmente.

Pueden ser necesarios más métodos específicos para la evaluación de opiáceos positiva. Puede presentarse aumento en enzimas hepáticas (véase Reacciones secundarias y adversas).


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CONTRAINDICACIONES: Levofloxacino está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al levofloxacino a cualquiera de sus excipientes o a otros antibióticos del tipo de las quinolonas (véase Precauciones generales y Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).


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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Experiencia en estudios clínicos: La información que se describe a continuación en las tablas 2, 3 y 4 refleja la exposición de levofloxacino en 7,537 pacientes en 29 estudios clínicos fase 3. Los pacientes fueron tratados con levofloxacino por una amplia variedad de enfermedades infecciones.

Los pacientes recibieron levofloxacino a dosis de 750 mg una vez al día, 250 mg una vez al día o 500 mg una o dos veces al día.

La duración del tratamiento fue por lo regular de 3-14 días y el número promedio de días en terapia fue de 10 días. La incidencia global, tipo y distribución de las reacciones adversas fue similar en pacientes que recibieron levofloxacino a dosis de 750 mg una vez al día, 250 mg una vez al día y 500 mg una o dos veces al día.

La interrupción de levofloxacino debido a reacciones adversas al medicamento ocurrió en 4.3% del conjunto de pacientes, 3.8% de pacientes tratados con las dosis de 250 y 500 mg y 5.4% de los pacientes tratados con la dosis de 750 mg.

Las reacciones adversas al medicamento más comunes que llevaron a la interrupción con las dosis de 250 y 500 mg fueron gastrointestinales (1.4%), principalmente náuseas (0.6), vómito (0.4), mareos (0.3) y cefalea (0.2%).

Las reacciones adversas al medicamento más comunes que llevaron a interrumpir el tratamiento con dosis de 750 mg fueron gastrointestinales (1.2%), principalmente náuseas (0.6), vómito (0.5), mareos (0.3) y cefalea (0.3%).

Las reacciones adversas ocurrieron en > 1% de los pacientes tratados con levofloxacino y las reacciones adversas menos comunes ocurrieron en 0.1 a < 1% de los pacientes tratados con levofloxacino (véase las tablas a continuación). Las reacciones adversas más comunes (> 3%) son náuseas, cefalea, diarrea, insomnio, constipación y mareos.

Tabla 2. Reacciones adversas comunes (> 1%) reportadas con levofloxacino en estudios clínicos: (n = 7,537)

Clasificación por órgano/sistema

Reacción adversa

Infecciones e infestaciones

Moniliasis.

Alteraciones psiquiátricas

Insomnio.

Alteraciones del SNC

Cefalea, mareos.

Alteraciones respiratorias, torácicas y del mediastino

Disnea.

Alteraciones gastrointestinales

Náuseas, diarrea, constipación, dolor abdominal, vómito, dispepsia.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo

Rash, prurito.

Alteraciones del sistema reproductivo y de la mama

Vaginitis.

Alteraciones generales y condiciones del sitio de administración general

Dolor torácico.

Tabla 3. Reacciones adversas menos comunes (0.1 a 1%) reportadas en estudios clínicos con levofloxacino (n = 7,537)

Clasificación por órgano/sistema

Reacción adversa

Infecciones e infestaciones

Moniliasis genital.

Alteraciones sanguíneas y del sistema linfático

Anemia, trombocitopenia.

Alteraciones del sistema inmune

Reacción alérgica.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición

Hiperglucemia, hipoglucemia, hiperpotasemia.

Alteraciones psiquiátricas

Ansiedad, agitación, confusión, depresión, alucinación, pesadilla,
desórdenes del sueño, anorexia, sueños anormales.

Alteraciones del sistema nervioso

Temblor, convulsiones, parestesia, vértigo, hipertonía, hipercinesias,
marcha anormal, somnolencia, síncope.

Alteraciones respiratorias, torácicas y del mediastino

Epistaxis.

Alteraciones cardiacas

Paro cardiaco, palpitación, taquicardia ventricular, arritmia ventricular.

Alteraciones vasculares

Flebitis.

Alteraciones gastrointestinales

Gastritis, estomatitis, pancreatitis, esofagitis, gastroenteritis, glositis,
colitis pseudomembranosa.

Alteraciones hepatobiliares

Función hepática anormal, incremento de las enzimas hepáticas,
incremento de la fosfatasa alcalina.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo

Urticaria.

Alteraciones musculoesqueléticas y del tejido conjuntivo

Artralgia, tendinitis, mialgia, dolor óseo.

Alteraciones renales y urinarias

Función renal anormal, insuficiencia renal aguda.

Experiencia poscomercialización: La tabla a continuación lista las reacciones adversas que se han identificado durante el uso posterior a la aprobación de levofloxacino. Debido a que estas reacciones se reportan de forma voluntaria de la población de tamaño indeterminado, no siempre es posible estimar su frecuencia o establecer una relación causal a la exposición del medicamento.

Tabla 4. Reportes poscomercialización de reacciones adversas al medicamento

Clasificación por órgano/sistema

Reacción adversa

Alteraciones sanguíneas y del sistema linfático

Pancitopenia, anemia aplástica, leucopenia, anemia hemolítica, eosinofilia.

Alteraciones del sistema inmune

Reacciones de hipersensibilidad, algunas veces fatales incluyendo: reacciones anafilácticas/anafilactoides. Choque anafiláctico, edema angioneurótico, enfermedad del suero.

Alteraciones psiquiátricas

Psicosis, paranoia, reportes aislados de intentos de suicidio e ideas suicidas.

Alteraciones del sistema nervioso

Anosmia, ageusia, parosmia, disgeusia, neuropatía periférica. Reportes aislados de encefalopatía, electroencefalograma anormal (EEG), disfonía.

Alteraciones oculares

Alteración de la visión, incluyendo diplopía, reducción de la agudeza visual, visión borrosa escotoma.

Alteraciones del oído y el laberinto

Hipoacusia, tinnitus.

Alteraciones cardiacas

Reportes aislados de torsade de pointes, prolongación del QT en electrocardiograma, taquicardia.

Alteraciones vasculares

Vasodilatación.

Alteraciones respiratorias, torácicas y del mediastino

Reportes aislados de neumonitis alérgica.

Alteraciones hepatobiliares

Insuficiencia hepática (incluyendo casos fatales), hepatitis, ictericia.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo

Erupciones bulosas que incluyen: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme. Reacción de fotosensibilidad/fototoxicidad, vasculitis leucocitoclástica.

Alteraciones musculoesqueléticas y del tejido conjuntivo

Ruptura tendinosa, lesión muscular, incluyendo ruptura, rabdomiólisis.

Alteraciones renales y urinarias

Nefritis intersticial.

Alteraciones generales y condiciones del sitio de administración

Falla en múltiples órganos, pirexia.

Investigaciones

Prolongación del tiempo de protrombina, prolongación del índice normalizado internacional, incremento de las enzimas musculares.


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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: No hay estudios bien controlados adecuados en mujeres embarazadas. En general no se recomienda el uso de levofloxacino en mujeres embarazadas.

El levofloxacino debe usarse durante el embarazo sólo si a juicio del médico el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto (véase Contraindicaciones y Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

Uso durante la lactancia: Con base en la información de otras fluoroquinolonas y la información muy limitada de levofloxacino, se puede suponer que se excreta en la leche materna.

Debido al potencial de reacciones adversas graves en infantes durante la lactancia, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o interrumpir el medicamento, tomando en consideración la importancia del medicamento para la madre.


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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: El levofloxacino se absorbe rápida y prácticamente por completo después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas pico se obtienen, por lo general, una o dos horas después de la dosis oral. La biodisponibilidad absoluta de levofloxacino es de 99% aproximadamente para las tabletas de 500 y 750 mg de levofloxacino, demostrando una absorción oral completa de levofloxacino. La farmacocinética de levofloxacino es lineal y predecible después de una dosis única o múltiples dosis orales. Las condiciones de estado estable se alcanzan dentro de las 48 horas después de la administración de 500 y 750 mg en un régimen de una vez al día. La administración oral de las tabletas de levofloxacino se puede efectuar con o sin alimentos.

Distribución: El promedio del volumen de distribución de levofloxacino generalmente tiene un rango desde 74 a 112 L después de dosis únicas y múltiples de 500 o 750 mg, indicando la amplia distribución dentro de los tejidos corporales. El levofloxacino alcanza los niveles pico en los tejidos de la piel y en el líquido de las ampollas de los sujetos sanos en aproximadamente 3 horas después de la dosis. El levofloxacino también penetra bien en los tejidos pulmonares. In vitro, sobre un rango clínicamente relevante (de 1 a 10 µg/ml) de concentraciones plasmáticas/séricas de levofloxacino se une a las proteínas séricas aproximadamente de 24 a 38% en las especies estudiadas, como se determinó por el método de diálisis equilibrado. El levofloxacino se une a la albúmina sérica en humanos principalmente. La unión de levofloxacino a las proteínas séricas es independiente de la concentración del medicamento.

Metabolismo: El levofloxacino es estereoquímicamente estable en el plasma y la orina y sufre de inversión giral. El levofloxacino tiene un metabolismo limitado en los humanos y se excreta como medicamento inalterado en la orina. Después de la administración oral, aproximadamente 87% de una dosis administrada se recupera como medicamento inalterado en la orina en 48 horas, mientras que menos de 4% de la dosis se recupera en las heces en 72 horas. Menos de 5% de la dosis administrada se recupera en la orina como metabolitos, desmetil levofloxacino y levofloxacino N-óxido, los únicos metabolitos identificados en humanos. Estos metabolitos tienen poca actividad farmacológica relevante.

Eliminación: El promedio de la vida media de eliminación plasmática terminal del levofloxacino tiene un rango de aproximadamente 6 a 8 horas después de dosis únicas o múltiples de levofloxacino administrado por V.O. o I.V. El promedio aparente de la depuración corporal total y depuración renal tiene un rango de aproximadamente 144 a 226 ml/min y 96 a 142 ml/min, respectivamente. La depuración renal en exceso de la tasa de la filtración glomerular sugiere que la secreción tubular del levofloxacino ocurre en adición a su filtración glomerular. La administración concomitante de cimetidina o probenecid resulta en una reducción de aproximadamente 24 y 35% en la depuración renal del levofloxacino, respectivamente, indicando que la secreción del levofloxacino ocurre en el túbulo proximal renal.

Poblaciones especiales:

Pacientes geriátricos: No hay una diferencia significativa en la farmacocinética de levofloxacino entre los sujetos jóvenes y ancianos, excepto cuando en las diferencias de los sujetos se toman en consideración la depuración de creatinina. La absorción del medicamento parece no afectarse por la edad. No es necesario ajustar la dosis de levofloxacino con base sólo en la edad.

Insuficiencia renal: La depuración del levofloxacino se reduce sustancialmente y la vida media de eliminación plasmática se prolonga sustancialmente en pacientes adultos con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 50 ml/min), requiriendo ajustar la dosis en esos pacientes para evitar la acumulación.

Ni la hemodiálisis ni la diálisis peritoneal ambulatoria continua son eficaces para remover el levofloxacino del cuerpo, indicando que no se requieren dosis suplementarias de levofloxacino después de la hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Insuficiencia hepática: Debido al metabolismo limitado del levofloxacino, no se espera que la farmacocinética del levofloxacino se vea afectada por la insuficiencia hepática.

Farmacodinamia: Levofloxacino es un antibiótico del grupo de las fluoroquinolonas. El levofloxacino es un antibiótico sintético de amplio espectro para administración oral e intravenosa. Químicamente, levofloxacino, una carboxiquinolona fluorada quiral, es un (S)-enantiómero puro de la sustancia racémica ofloxacino un antibiótico de las quinolonas.

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción del levofloxacino y otros antibióticos fluoroquinolonas involucra la inhibición de la topoisomerasa bacteriana I.V. y la ADN-girasa (ambos son topoisomerasa tipo II), enzimas requeridas para replicar el ADN, transcripción, reparación y recombinación.

Resistencia al medicamento: La resistencia a la fluoroquinolona, incluyendo a levofloxacino, difiere de la estructura química y el modo de acción de los aminoglucósidos, macrólidos y antibióticos ß-lactámicos, incluyendo a las penicilinas. Las fluoroquinolonas pueden, entonces, ser activas contra bacterias resistentes a estos antimicrobianos.

Actividad in vivo e in vitro : El levofloxacino tiene actividad in vitro contra un amplio rango de microorganismos gramnegativos y grampositivos. El levofloxacino es con frecuencia bactericida a concentraciones iguales o ligeramente mayores que las concentraciones inhibitorias. El levofloxacino ha mostrado ser activo contra la mayoría de cepas de los siguientes microorganismos en infecciones in vitro y en infecciones clínicas:

Microorganismos aerobios grampositivos: Enterococcus faecalis (muchas cepas son sólo moderadamente sensibles); Staphylococcus aureus (cepas meticilino-sensibles); Staphylococcus epidermidis (cepas meticilino-sensibles); Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae (incluyendo cepas resistentes multimedicamentos MRSP); Streptococcus pyogenes.

Microorganismos aerobios gramnegativos: Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Serratia marcescens; Pseudomonas aeruginosa (como con otros medicamentos de esta clase, algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa pueden desarrollar resistencia relativamente rápida durante el tratamiento con levofloxacino y pueden requerir terapia combinada).

Otros microorganismos: Chlamydophila pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae. El levofloxacino ha demostrado ser activo contra el Bacillus anthracis tanto in vitro y por el uso en niveles plasmáticos de un marcador sustituto en modelos de monos Rhesus para el ántrax (posexposición). El levofloxacino exhibe in vitro concentraciones inhibitorias mínimas (valores MIC) de 2 µg/ml o menos contra la mayoría de las cepas (90%) de los siguientes microorganismos:

Microorganismos aerobios grampositivos: Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus ß-hemolíticos (grupo C/F); Streptococcus ß-hemolítico (grupo G); Streptococcus agalactiae; Streptococcus milleri; grupo viridans; estreptococo.

Microorganismos aerobios gramnegativos: Acinetobacter baumannii; Acinetobacter iwoffii; Bordetella pertussis; Citrobacter koseri; Citrobacter freundii; Enterobacter aerogenes; Enterobacter sakazakii; Klebsiella oxytoca; Morganella morganii; Pantoea agglomerans; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Pseudomonas fluorescens.

Microorganismos anaerobios grampositivos: Clostridium perfringens.

Pruebas de sensibilidad: Se recomienda que siempre que sea posible se realicen las pruebas de sensibilidad. Los valores MIC se encuentran en la tabla 1 a continuación:

Tabla 1. Criterio de interpretación de sensibilidad para levofloxacino

Concentración inhibitoria
Mínima (µg/ml)

Disco de difusión (diámetro de zona en mm)

Patógeno

S

I

R

S

I

R

Enterobacteriaceae

£ 2

4

³ 8

³ 17

14-16

£ 13

Enterococcus faecalis

£ 2

4

³ 8

³ 17

14-16

£ 13

Meticilino-susceptible especies Staphylococcus

£ 2

4

³ 8

³ 17

14-16

£ 13

Pseudomonas aeruginosa

£ 2

4

³ 8

³ 17

14-16

£ 13

Haemophilus influenzae

£ 2

-b

-b

³ 17

-b

-b

Haemophilus parainfluenzae

£ 2

-b

-b

³ 17

-b

-b

Streptococcus pneumoniae

£ 2

4

³ 8

³ 17

14-16

£ 13

Streptococcus pyogenes

£ 2

4

³ 8

³ 17

14-16

£ 13

S = Sensible, I= Intermedio, R= Resistente

-b La ausencia de datos de las cepas resistentes impide la definición de cualquier categoría otra que “sensible”. En estos casos se debe someter a más pruebas en el laboratorio de referencia.


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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Levofloxacino hemihidratado equivalente a 500 y 750 mg
de levofloxacino

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El levofloxacino está indicado para el tratamiento de adultos (? 18 años de edad) con infecciones leves, moderadas y severas causadas por microorganismos sensibles al levofloxacino como:

• Neumonía nosocomial.

• Neumonía adquirida en la comunidad.

• Sinusitis bacteriana aguda.

• Exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica.

• Infecciones complicadas y no complicadas de la piel y tejidos blandos.

• Prostatitis bacteriana crónica.

• Infecciones complicadas y no complicadas del tracto urinario.

• Pielonefritis aguda.

• Inhalación de ántrax (posterior a la exposición).


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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Antiácidos, sucralfato, sales de hierro, multivitaminas: Mientras que la quelación por cationes divalente es menos marcada que con otras fluoroquinolonas, la administración concomitante de levofloxacino tabletas con antiácidos que contienen magnesio o aluminio, también como el sucralfato, sales de hierro y las preparaciones de multivitaminas con zinc, pueden interferir con la absorción gastrointestinal del levofloxacino, que resulta en niveles sistémicos considerablemente menores a los deseados.

Estos agentes deben tomarse al menos dos horas antes o dos horas después de la administración oral de levofloxacino.

Warfarina: No se observaron efectos aparentes de warfarina en la absorción del levofloxacino.

Sin embargo, ha habido reportes durante la experiencia poscomercialización en pacientes de que levofloxacino potencia los efectos de warfarina.

La elevación del tiempo de protrombina en el escenario del uso concurrente de warfarina y levofloxacino se ha asociado con episodios de sangrado.

Se deben monitorear de forma cercana el tiempo de protrombina, el índice normalizado internacional (INR), y otras pruebas de coagulación si levofloxacino se administra de forma concomitante con warfarina.

Agentes antidiabéticos: Se han reportado alteraciones de la glucosa sanguínea, incluyendo hiperglucemia e hipoglucemia en pacientes tratados de forma concomitante con fluoroquinolonas y un agente antidiabético. De allí que se recomienda monitorear cuidadosamente la glucosa sanguínea cuando estos medicamentos son coadministrados.

Antiinflamatorios no esteroideos: La administración concomitante de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos con las fluoroquinolonas, incluyendo a levofloxacino, puede incrementar el riesgo de la estimulación del SNC y de crisis convulsivas.

Teofilina: La administración concomitante de otras fluoroquinolonas con teofilina ha dado como resultado una prolongación en la vida media de eliminación, elevación de los niveles séricos de teofilina y un incremento en el riesgo subsecuente de reacciones adversas relacionados con teofilina en los pacientes.

De allí que los niveles de teofilina deben monitorearse muy de cerca y realizarse los ajustes necesarios cuando se use de forma concomitante con levofloxacino.

Ciclosporina: No se requiere ajustar la dosis de levofloxacino o ciclosporina cuando se administran de forma concomitante.

Digoxina: La absorción y la farmacocinética de la digoxina fueron similares en la presencia o ausencia de la digoxina. De allí que no se requiere ajustar la dosis de levofloxacino o digoxina cuando se administran de forma concomitante.

Probenecid y cimetidina: El probenecid y la cimetidina tienen un efecto estadísticamente significativo sobre la eliminación del levofloxacino (véase Farmacocinética).

En un estudio clínico con voluntarios sanos no se observó un efecto significativo en la Cmáx. de probenecid o cimetidina. Sin embargo, estos cambios no garantizan el ajuste de la dosis de levofloxacino cuando se coadministra con probenecid o cimetidina.


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LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni en la lactancia. No se administre a menores de 18 años.

SANDOZ, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 220M2007, SSA IV

123300415Z0078/04Dic12/IPPA_DRA-Sandoz

®Marca registrada


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PRECAUCIONES GENERALES:

Tendinitis y ruptura tendinosa: Las fluoroquinolonas, incluyendo al levofloxacino, se asocian con un incremento en el riesgo de tendinitis y ruptura de tendones en todas las edades. Esta reacción adversa frecuente involucra al tendón de Aquiles y debe repararse por cirugía. Se han reportado tendinitis y la ruptura del tendón en el músculo rotador (del hombro), mano, bíceps, dedos y otros sitios.

El riesgo de desarrollar tendinitis asociada con fluoroquinolonas y ruptura del tendón se incrementa aún más en pacientes mayores de 60 años de edad, en aquéllos tomando medicamentos corticosteroides y en pacientes con trasplante de riñón, corazón o pulmón. Los factores, que se agregan a la edad y uso de corticosteroides, que pueden de manera independiente incrementar el riesgo de ruptura tendinosa incluyen la actividad física extrema, insuficiencia renal y alteraciones del tendón previas como la artritis reumatoide.

La ruptura del tendón puede ocurrir durante o después de completar la terapia; se han reportado casos hasta varios meses después de completar la terapia. La terapia con levofloxacino se debe interrumpir en pacientes que experimentan dolor, inflamación o ruptura de un tendón.

Se les debe advertir a los pacientes que deben guardar reposo a la primera señal de tendinitis o ruptura de tendón y que contacten a su médico.

Reacciones de hipersensibilidad: Se han reportado reacciones anafilácticas y/o hipersensibilidad serias y ocasionalmente fatales en pacientes con terapia de fluoroquinolonas, incluyendo al levofloxacino. Estas reacciones ocurren con frecuencia después de la primera dosis.

Se debe suspender inmediatamente el levofloxacino a la primera aparición de erupción en la piel o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Las reacciones de hipersensibilidad aguda grave pueden requerir tratamiento con epinefrina y otras medidas de resucitación, incluyendo oxígeno, líquidos intravenosos, antihistamínicos, corticosteroides, aminas presoras y manejo de las vías aéreas conforme se indique.

Otras: Se han reportado en raras ocasiones en pacientes recibiendo la terapia con fluoroquinolonas, incluyendo a levofloxacino, otros eventos serios y algunas veces fatales, algunos debidos a la hipersensibilidad y algunos por etiología incierta. Estos eventos pueden ser graves y generalmente ocurren después de la administración de dosis múltiples.

Las manifestaciones clínicas pueden incluir una o más de las siguientes: fiebre, erupción cutánea o reacciones dermatológicas graves (por ejemplo, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson); vasculitis; artralgia; mialgia; enfermedad del suero; neumonitis alérgica; nefritis intersticial; insuficiencia o falla renal aguda; hepatitis; ictericia; necrosis o insuficiencia hepática aguda; anemia, incluyendo hemolítica y aplástica; trombocitopenia, incluyendo púrpura trombótica o trombocitopenia; leucopenia; agranulocitosis; pancitopenia; y/u otras anormalidades hematológicas.

El medicamento se debe interrumpir inmediatamente a la primera aparición de erupción cutánea, ictericia o cualquier otro signo de hipersensibilidad y se deben instituir medidas de soporte.

Hepatotoxicidad: Los reportes poscomercialización de hepatotoxicidad grave (incluyendo hepatitis aguda y eventos fatales) se han recibido de pacientes tratados con levofloxacino. No se detectó hepatotoxicidad grave asociada al medicamento en estudios clínicos en más de 7,000 pacientes. La hepatotoxicidad severa generalmente ocurrió dentro de los 14 días de haber iniciado el tratamiento y en la mayoría de los casos dentro de los 6 días. La mayoría de los casos de hepatotoxicidad fatal ocurrieron en pacientes mayores de 65 años de edad y tampoco se asociaron con hipersensibilidad. El levofloxacino debe interrumpirse inmediatamente si el paciente desarrolla signos y síntomas de hepatitis.

SNC: Se han reportado convulsiones y psicosis tóxica en pacientes recibiendo fluoroquinolonas, incluyendo al levofloxacino. Las fluoroquinolonas pueden también incrementar la presión intracraneal y la estimulación del sistema nervioso central y esto puede llevar a temblores, inquietud, ansiedad, pesadez de la cabeza, confusión, alucinaciones, paranoia, depresión, pesadillas, insomnio y en raras ocasiones a pensamientos o actos suicidas. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes recibiendo levofloxacino, el medicamento debe interrumpirse y se deben instituir las medidas apropiadas.

Como con otras fluoroquinolonas, levofloxacino debe usarse con precaución en pacientes con sospecha o alteraciones del sistema nervioso central (SNC) conocidas que puedan predisponerlos a convulsiones o disminuir el umbral convulsivo (por ejemplo, arterioesclerosis cerebral grave, epilepsia) o en la presencia de otros factores de riesgo, que puedan predisponer a convulsiones o disminuir su umbral convulsivo (por ejemplo, algunos medicamentos, insuficiencia renal).

Colitis pseudomembranosa (Clostridium difficile): Se ha reportado la diarrea asociada al Clostridium difficile con el uso de casi todos los antibióticos, incluyendo levofloxacino, y puede variar en severidad de diarrea leve hasta colitis fatal. La colitis pseudomembranosa debe considerarse en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de antibióticos sobre todo si es severa, persistente y/o sanguinolenta. Se requiere una historia clínica cuidadosa, ya que la colitis pseudomembranosa se ha reportado hasta dos meses después de la administración de medicamentos antibacterianos. Si se sospecha de la presencia de la colitis pseudomembranosa se debe interrumpir el tratamiento con levofloxacino, y se debe instituir el manejo apropiado de líquidos y electrólitos, suplemento proteico, tratamiento antibiótico del C. difficile y la evaluación quirúrgica como se indique clínicamente. Están contraindicados los medicamentos que inhiben el peristaltismo.

Neuropatía periférica: Se han reportado casos raros de polineuropatía axonal sensorimotora, afectando axones grandes y/o pequeños dando como resultado parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad en pacientes que están recibiendo fluoroquinolonas, incluyendo a levofloxacino. Se debe interrumpir el levofloxacino si el paciente experimenta síntomas de neuropatía, incluyendo dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento y/o debilidad u otras alteraciones de sensibilidad, sensibilidad a la luz, dolor, pirexia, sensación de posición y sensación de vibración para evitar el desarrollo de una condición irreversible.

Prolongación del intervalo QT: Algunas fluoroquinolonas, incluyendo al levofloxacino se han asociado con la prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma y casos infrecuentes de arritmia. Se ha reportado de manera espontánea en raras ocasiones torsade de pointes durante la farmacovigilancia poscomercialización en pacientes recibiendo fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacino.

Se debe evitar el uso de levofloxacino en pacientes con prolongación del intervalo QT conocida, pacientes con hipopotasemia sin corregir y pacientes recibiendo antiarrítmicos clase IA (quinidina, procainamida), o clase III (amiodarona, sotalol). Los pacientes ancianos pueden ser más sensibles a los efectos asociados al medicamento en el intervalo QT.

Fotosensibilidad/fototoxicidad: Se pueden asociar reacciones moderadas a graves de fotosensibilidad/fototoxicidad, la más cercana son reacciones de quemadura por exposición al sol exagerada (por ejemplo, ardor, eritema, exudación, vesículas, ámpulas, edema) involucrando áreas expuestas a la luz (típicamente en la cara, área del cuello en "V”, superficies extensoras de los antebrazos, dorso de las manos), con el uso de fluoroquinolonas después de la exposición al sol o a los rayos UV de la luz.

De allí que la exposición excesiva a estas fuentes de luz debe evitarse. La terapia del medicamento debe interrumpirse si ocurre la fotosensibilidad/fototoxicidad.

Desarrollo de resistencia bacteriana al medicamento: Prescribir levofloxacino en la ausencia de una infección bacteriana comprobada o con fuerte sospecha, o en una indicación profiláctica, es poco probable que proporcione beneficio al paciente e incrementa el riesgo de desarrollar bacterias resistentes al medicamento.


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PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis, mutagénesis, daño en la reproducción: En un ensayo en ratas de vida completa, el levofloxacino no mostró potencial carcinogénico después de la administración en la dieta por 2 años: la dosis más alta (100 mg/kg/día) fue 1.4 veces la dosis en humanos máxima recomendada (750 mg) con base en el área de la superficie corporal relativa.

El levofloxacino no fue mutagénico en las pruebas diversas realizadas en animales.

El levofloxacino no causó daño en la fertilidad o la capacidad reproductora en ratas en dosis orales tan altas como 360 mg/kg/día, que corresponde a 4.2 veces la dosis máxima recomendada en humanos.

El levofloxacino no fue teratogénico en ratas en dosis orales con base en la superficie corporal relativa.

La dosis oral de 810 mg/kg/día en ratas causó disminución en el peso corporal fetal y un incremento de la mortalidad fetal.

Toxicología y/o farmacología en animales: El levofloxacino y otras quinolonas han demostrado que causan artropatía en animales inmaduros de la mayoría de las especies probadas. La administración de dosis orales de 300 mg/kg/día por 7 días y las dosis intravenosas de 60 mg/kg/día por 4 semanas resultaron en artropatía en ratas jóvenes.

En ratones, los efectos de estimulación del SNC de las quinolonas se potenciaron con la administración concomitante de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

En perros, el levofloxacino administrado a 6 mg/kg o más por inyección intravenosa rápida produjo efecto hipotensor.


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PRESENTACIONES:

Cajas con 5, 7, 10, 14, 20, 24 o 30 tabletas con 500 mg.

Cajas con 5 o 7 tabletas con 750 mg.


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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En el evento de una sobredosis aguda, se debe considerar el lavado gástrico. Los pacientes deben estar en observación y la hidratación debe mantenerse de forma adecuada.

El levofloxacino no se elimina de forma eficaz por hemodiálisis o diálisis peritoneal. El levofloxacino tiene un bajo potencial para una toxicidad aguda.


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