GALEDOL

GALEDOL

Solución inyectable

(DICLOFENACO )

Antirreumáticos no esteroides solos (M1A1)

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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología:

Adultos: La dosis diaria recomendada es de una ampolleta de 75 mg; en los casos graves pueden administrarse dos inyecciones diarias de 75 mg con un intervalo de 12 horas (cambiando de lado la aplicación). Existe igualmente la posibilidad de combinar una ampolleta de 75 mg con otras formas de administración de GALEDOL® (grageas) hasta una dosis máxima de 150 mg al día.

En los ataques de migraña, administrar una ampolleta de 75 mg lo antes posible, seguida de una gragea en el mismo día si fuera necesario. La dosis total no deberá superar los 175 mg.

Niños: GALEDOL® Solución inyectable no se recomienda en niños.

Modo de empleo: Vía intramuscular o vía intravenosa en infusión.

Aplicación intramuscular: Es por vía intraglútea profunda en el cuadrante superior externo. Se recomienda que GALEDOL® Solución inyectable se administre por no más de dos días; para los días posteriores continuar con la presentación en grageas.

Aplicación intravenosa: Se efectúa mediante infusión lenta después de la preparación de la dilución de acuerdo con las siguientes instrucciones:

Dependiendo de la duración de la infusión que se realice, GALEDOL® Solución inyectable, debe ser diluido en 100 a 500 ml de solución salina isotónica (solución de cloruro de sodio a 0.9%) o solución glucosada a 5%, en ambos casos, previamente amortiguada con una solución inyectable de bicarbonato de sodio, con un volumen de 0.5 ml si la concentración de bicarbonato de sodio es de 8.4%, y con un volumen de 1 ml si la concentración de bicarbonato de sodio es de 4.2% o con el volumen equivalente de acuerdo con una concentración diferente de bicarbonato de sodio.

Una vez hecha la dilución indicada, se pueden recomendar dos alternativas de dosificación según sea la indicación.

a) Para tratamiento del dolor posoperatorio de moderado a severo, se deben infundir 75 mg en forma continua en un periodo de 30 minutos a dos horas. Si es necesario, el tratamiento puede repetirse después de pocas horas, pero la dosis no debe exceder de 150 mg en 24 horas. El volumen de la solución para diluir se determina de acuerdo con el tiempo en que se pretenda pasar la infusión (100 a 500 ml).

b) Para la prevención del dolor posoperatorio, se deben pasar por infusión 25 mg (1 ml de la ampolleta de GALEDOL®) a 50 mg (2 ml de la ampolleta de GALEDOL®) después de la cirugía en un periodo de 15 minutos a 1 hora, seguidos de un infusión continua de aproximadamente 5 mg por hora hasta una dosis máxima de 150 mg en 24 horas, es decir, aproximadamente 11 gotas por minuto de una solución preparada con 75 mg de GALEDOL® en 500 ml de solución salina isotónica a 0.9% o solución glucosada a 5% previamente amortizada como se indicó.

Las infusiones intravenosas deberán realizarse inmediatamente después de preparar las soluciones para la infusión. No deberán conservarse las soluciones preparadas para infusión.

Solo deben usarse soluciones claras, si se observan cristales o precipitación de la solución, no debe administrarse la infusión. GALEDOL® Solución inyectable no debe administrarse por infusión intravenosa en bolo. No se recomienda la administración de GALEDOL® Solución inyectable en niños.


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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


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ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado de manera aislada casos de trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y agranulocitosis.

Se recomienda realizar de manera periódica exámenes de laboratorio en aquellos pacientes que requieran llevar un tratamiento prolongado con GALEDOL® Solución inyectable.


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CONTRAINDICACIONES: GALEDOL® Solución inyectable no debe usarse en pacientes con hipersensibilidad al diclofenaco o a su metabolito activo metabisulfito sódico y a otros antiinflamatorios no esteroideos; personas que hayan presentado ataques de asma, urticaria o rinitis aguda, tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos; o pacientes con úlceras pépticas o gástricas existentes.

Tampoco podrá usarse en pacientes con hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal o hepática y pacientes con citopenias.

GALEDOL® Solución inyectable no se recomienda en niños menores de 12 años.


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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Algunos pacientes pueden presentar inicialmente dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea y mareos, los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la continuación de la terapéutica.

Se han reportado casos aislados de cansancio, visión borrosa y convulsiones, así como reacciones cutáneas severas, eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson, pérdida de cabello y fotosensibilidad. Pueden ocurrir irritación gástrica, úlcera gástrica y en raras ocasiones, discrasias sanguíneas y reacciones anafilácticas. La perforación de las úlceras gástricas y la presentación de hemorragia gastrointestinal pueden resultar fatales en algunos casos.


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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda usar diclofenaco durante el embarazo y la lactancia.


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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La cantidad de medicamento absorbida es directamente proporcional a la dosis. La absorción comienza inmediatamente después de administrar 75 mg de diclofenaco por vía intramuscular, después de 20 minutos se alcanza un pico en la concentración plasmática de aproximadamente 2.5 µg/ml (8,230 mol/L).

La concentración plasmática máxima después de administrar durante más de dos horas 75 mg de diclofenaco por infusión intravenosa es de aproximadamente 1.9 µg/ml (5.9 µmol/) infusiones más breves provocan concentraciones máximas más altas, mientras que las infusiones más prolongadas alcanzan después de 3 a 4 horas concentraciones máximas estables proporcionales a la velocidad de infusión.

El área bajo la curva de concentración (ABC) después de la administración intramuscular o intravenosa equivale aproximadamente al doble de la que se obtiene al administrarse la misma dosis por vía oral o rectal, debido a que durante el primer paso por el hígado la sustancia activa se metaboliza hasta casi la mitad. Tras la administración repetida el comportamiento farmacocinético permanece inalterado. Si se mantienen los intervalos posológicos recomendados no se produce acumulación del medicamento.

Distribución: El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%). Las concentraciones máximas del diclofenaco en el líquido sinovial se miden de 2 a 4 horas después de haberse alcanzado los valores máximos plasmáticos. La vida media aparente para la eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas.

Dos horas después de alcanzarse los niveles plasmáticos máximos, las concentraciones de sustancia activa en el líquido sinovial son ya más altas que en plasma y siguen siendo superiores hasta 12 horas.

Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucoronidación de la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos.

Eliminación: La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas.

Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, también tienen vidas medias cortas de 1 a 3 horas.

Alrededor de 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma de conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos.

Menos de 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces.

Poblaciones especiales:

Niños: Su eficacia y seguridad no se han estudiado en este grupo de edad, por lo que no se recomienda su uso en esta población.

Adultos mayores: En algunos sujetos de edad avanzada se presentaron concentraciones plasmáticas mayores a las esperadas, por lo que debe manejarse con precaución.

Pacientes con enfermedad renal: En el uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con insuficiencia renal conviene adoptar precauciones.

Pacientes con enfermedad hepática: Se han observado diferencias en el perfil farmacocinético, se aconseja adoptar precauciones en el uso de fármacos antiinflamatorios.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción antiinflamatorio: Produce una marcada inhibición de la enzima ciclooxigenasa, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas (PGE2, PGF2 y G-KETOPGF-1) responsables de los cambios vasculares y celulares en el tejido inflamado.

Mecanismo de acción analgésica: Produce un notable aumento en la producción de ß-endorfinas y óxido nítrico; interrumpe la liberación de la sustancia P (mediadora del dolor) presentando así un efecto antihiperalgésico.

Mecanismo de acción antipirético: Inhibe la enzima ciclooxigenasa, para interrumpir la síntesis de prostaglandinas a nivel del centro termorregulador del hipotálamo, retornando la temperatura corporal, a niveles normales.

Por su efecto antiinflamatorio y analgésico, GALEDOL® Solución inyectable mejora los signos y síntomas de las afecciones reumáticas reduciendo el dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como mejorando la capacidad funcional.

En los estados dolorosos de mediana gravedad de origen no reumático, tiene un marcado efecto analgésico, que inicia al cabo de 15 a 30 minutos.


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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Diclofenaco sódico 75 mg

Vehículo, c.b.p. 3 ml.


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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El diclofenaco es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades antirreumáticas, analgésicas y antipiréticas, indicado en el tratamiento de artritis reumatoide, artrosis, osteoartritis, formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo en estado agudo y extraarticular, espondilitis anquilosante, bursitis y tendinitis.

También está indicado en aquellos síndromes dolorosos de la columna vertebral, inflamación y tumefacción doloroso postraumática y posoperatoria, ataque agudo de gota, cólico renal y cólico biliar, ataques agudos de migraña y dismenorrea.

Tratamiento intravenoso: Como prevención o tratamiento del dolor posoperatorio.


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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El empleo concomitante de diclofenaco y preparados a base de litio o digoxina puede elevar el nivel plasmático de los mismos. Es posible que diversos antiinflamatorios no esteroideos inhiban el efecto de los diuréticos. Puede ser que el tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio esté relacionado con una hipercalemia, lo cual obliga a vigilar los niveles séricos del potasio. La administración simultánea de diversos antiinflamatorios sistémicos no esteroideos puede favorecer la aparición de efectos colaterales.

Algunos reportes de la literatura mencionan una mayor probabilidad de hemorragia durante el empleo combinando de diclofenaco y anticoagulantes. Por lo cual, se recomienda vigilar estrechamente a estos pacientes.

GALEDOL® Solución inyectable puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico, sin embargo, hay informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos con la administración de diclofenaco, lo que obliga a modificar la dosis del hipoglucemiante. Los efectos de los antiinflamatorios no esteroideos sobre las prostaglandinas pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Existen informes aislados de convulsiones debidas probablemente al empleo concomitante de antiinflamatorio no esteroideos y quinolonas.

Se debe tener precaución cuando se emplee diclofenaco en menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que puede elevar la concentración plasmática del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.

Incompatibilidad farmacéutica: GALEDOL® Solución inyectable no deberá mezclarse con otras soluciones parenterales. Las soluciones para infusión de cloruro de sodio a 0.9% o glucosada a 5% sin bicarbonato de sodio como aditivo tienen el riesgo de supersaturación, provocando posiblemente la formación de cristales o precipitados. No se deben emplear otras soluciones para infusión que las recomendadas.


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LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo, lactancia,
ni en niños menores de 12 años.
Literatura exclusiva para médicos.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 441M2003, SSA IV

IEAR-07330022070107/RM2007


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PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias: Las hemorragias o la ulceración/perforación gastrointestinales pueden presentarse en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de alerta o de historia previa y suelen tener consecuencias más graves en ancianos. En estos casos se recomienda suspender el tratamiento de GALEDOL® Solución inyectable.

Debido a las propiedades farmacodinámicas del diclofenaco se pueden enmascarar los signos y síntomas de infección.

Precauciones:

Se debe extremar precauciones y mantener estrecha vigilancia médica en los pacientes con: Signos o síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales o con historial que sugieran la presencia de úlcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, y con disminución de la función hepática.

Si los valores de las enzimas hepáticas aumentan y si aparecen signos o síntomas clínicos típicos del inicio de una enfermedad hepática o si se manifiestan otros fenómenos (por ejemplo, eosinofilia, eritema, etcétera.), deberá interrumpirse la medicación con GALEDOL® Solución inyectable.

La hepatitis se puede presentar sin síntomas prodrómicos.

GALEDOL® Solución inyectable puede desencadenar un ataque en pacientes con porfiria hepática, por lo que se debe administrar con precaución en estos casos.

Las prostaglandinas participan en el mantenimiento de la irrigación renal, por lo que se debe mantener un monitoreo de la función renal cuando se administre GALEDOL® Solución inyectable en pacientes con deterioro de la función cardiaca o renal, personas de edad avanzada tratados con diuréticos, pacientes con depleción sustancial del volumen extracelular por cualquier causa (por ejemplo, fase preoperatoria y posoperatoria de cirugías mayores).

Durante el tratamiento prolongado con diclofenaco es aconsejable, como con otros antiinflamatorios no esteroideos, efectuar recuentos hemáticos.

El diclofenaco puede inhibir de manera temporal la agregación plaquetaria.

Los pacientes con trastornos de la hemostasis deben ser monitoreados cuidadosamente.

La administración de GALEDOL® Solución inyectable en pacientes con asma bronquial puede exacerbar los síntomas.

Se recomienda emplear la dosis mínima eficaz en los pacientes débiles de edad avanzada o en los que tengan poco peso corporal. Se debe tener precaución cuando se emplee diclofenaco en menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que puede elevar la concentración plasmática del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.


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PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han reportado en estudios realizados en animales que el diclofenaco no influyó en la fertilidad de las ratas progenitoras, ni en el desarrollo prenatal, perinatal y posnatal.

No se detectaron efectos teratogénicos en ratones, ni ratas, ni conejos.

No se demostraron efectos mutagénicos en experimentos in vitro e in vivo ni se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.


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PRESENTACIÓN: Caja con 2 ampolletas de 3 ml para venta al público.


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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento de la intoxicación aguda con el diclofenaco consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. Se desconoce el cuadro clínico típico de la sobredosificación con este medicamento.

En caso de sobredosis se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones como irritación gastrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria, insuficiencia renal y convulsiones. Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar el diclofenaco debido a su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extenso.


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