- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Pantoprazol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Pantoprazol............................. 40 mg

Excipiente, cbp..................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Curación de lesiones y alivio de los síntomas gastrointestinales que requieren reducción de la secreción de ácido gástrico.

Pantoprazol está indicado en el control y cicatrización de la úlcera duodenal, úlcera gástrica, hernia hiatal, esofagitis por reflujo, enfermedad por reflujo gastroesofágico, úlcera péptica refractaria y úlcera péptica asociada a la Helicobacter pylori (en conjunto con antibióticos apropiados).

Pantoprazol también está indicado para el control del síndrome de Zollinger-Ellison y en padecimientos refractarios a los antagonistas H2, gastritis, duodenitis, gastritis erosiva y gastritis por antiinflamatorios no esteroideos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La absorción de la tableta de pantoprazol inicia hasta después de que ésta llega al estómago. La concentración sérica pico (Cmáx.) y el área bajo la curva (AUC) se incrementan de modo proporcional a la dosis desde 10 hasta 80 mg. No es acumulable y su farmacocinética no se ve alterada con las dosis múltiples diarias. La absorción de pantoprazol es rápida, con una Cmáx., de 2.5 mcg/ml, que ocurre aproximadamente 2.5 horas después de la dosis única o múltiple de 40 mg pantoprazol es bien absorbido; se somete a un pequeño primer paso metabólico que produce una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 77%. La absorción de pantoprazol no se afecta por la administración simultánea de antiácidos. La administración con alimentos puede retardar la absorción hasta por 2 horas; sin embargo, la Cmáx., y la AUC no se ven afectadas, por lo que la ingesta con o sin alimentos carece de importancia clínica.

Después de la administración oral, la concentración sérica de pantoprazol declina de manera biexponencial, con una vida media de eliminación de aproximadamente 1 hora. Cuando el pantoprazol es administrado por vía oral su Tmáx., es muy variable y puede incrementarse de manera significativa. La eliminación total es de 7.6 a 14.0 lt./h y el volumen aparente de distribución es de 11.0 a 23.6 lt., distribuyéndose principalmente en el líquido extracelular. La unión a proteínas séricas es de cerca de 98%, principalmente en la albúmina.

Pantoprazol es ampliamente metabolizado por el hígado a través del sistema del citocromo P450 (CYP). El metabolismo del pantoprazol es independiente de la vía de administración. La principal vía metabólica es la desmetilación, mediante la CYP2C19, con la subsiguiente sulfatación; otras vías metabólicas incluyen la oxidación mediante la CYP3A4. No existe evidencia de que los metabolitos tengan actividad farmacológica. La CYP2C19 despliega un conocido pleomorfismo genético debido a su deficiencia en algunas subpoblaciones, 83% en caucásicos y afroamericanos y 17 a 23% en asiáticos. Aunque en estas subpoblaciones los metabolizadores lentos del pantoprazol tienen una vida de eliminación de 3.5 a 10.0 horas, tienen una acumulación mínima (23%) con una dosis una vez al día.

Después de la administración de una dosis única de pantoprazol a voluntarios sanos, los metabolizadores normales excretan aproximadamente 71% de la dosis en orina y 18% es excretada a través de las heces fecales. No hay excreción renal de pantoprazol sin cambios.

CONTRAINDICACIONES:

Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES:

La respuesta sintomática a la terapia con pantoprazol no elimina la presencia de un proceso gastrointestinal maligno, por lo que deberá descartarse previamente la existencia de éste.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se cuenta con estudios bien controlados de uso de pantoprazol en mujeres embarazadas y se desconoce si se excreta en la leche materna, por lo que su uso en estas situaciones deberá ser únicamente en los casos en los que el beneficio supere con claridad los riesgos potenciales.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En la mayoría de los casos el pantoprazol es bien tolerado y los síntomas que ocasionalmente se presentan son transitorios y pueden ser cefalea, diarrea, flatulencia, náuseas, eructos, erupción cutánea, insomnio, dolor en epigastrio, fiebre, hiperglicemia e inicio de depresión.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Debido a la intensa y prolongada inhibición de la secreción del ácido gástrico el pantoprazol podría interferir en la absorción de medicamentos cuando el pH es determinante de sus biodisponibilidades, como en los casos de ketoconazol, ésteres de ampicilina y sales de hierro.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Existen reportes falsos-positivos de tetrahidrocanabinol (THC) en orina en pacientes que reciben pantoprazol.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han encontrado efectos de mutagénesis ni carcinogénesis en los estudios tanto in vitro como in vivo. Tampoco se han observado efectos teratogénicos ni de alteraciones sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

La vía de administración es oral. No deberá masticarse o fragmentarse la tableta. Se recomienda que la ingesta sea preferentemente por la mañana.

En general, en los padecimientos de cicatrización y control de síntomas en que se indica la reducción de ácido gástrico se recomienda una tableta de 40 mg de pantoprazol cada 24 horas durante 4 u 8 semanas, de acuerdo con el padecimiento por tratar.

En el caso de tratamiento de úlcera duodenal o úlcera gástrica asociada a Helicobacter pylori se recomienda administrar 40 mg de pantoprazol dos veces al día más el antibiótico seleccionado durante 7 a 14 días continuos. Al término del esquema del antibiótico se deberá continuar con 40 mg de pantoprazol cada 24 horas hasta completar 4 u 8 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La experiencia en pacientes que toman altas dosis de pantoprazol es limitada. Existen reportes de tomas hasta de 400 y 600 mg sin reacciones adversas.

Pantoprazol no es eliminado por hemodiálisis. En caso de sobredosis el tratamiento deberá ser sintomático y de sostén.

Los reportes de dosis únicas de pantoprazol indicaron que dosis de 709, 798 y 887 mg/kg fueron letales en ratones, ratas y perros, respectivamente.

PRESENTACIONES:

Caja con 7, 14 ó 28 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C, en lugar seco y protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se mastiquen ni fragmenten las tabletas.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819
Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 423M2005, SSA
HEAR-083300415F0014/RM2008/IPPA