- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Meloxicam y metocarbamol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula contiene:

Meloxicam

7.50 mg

15.0 mg

Metocarbamol

215.0 mg

215.0 mg

Excipiente, cbp

1 cápsula

1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Relajante muscular antiinflamatorio no esteroideo.

Está indicado en condiciones músculo esquelético, donde coexistan el dolor, la inflamación, el espasmo muscular y la limitación de la movilidad; traumatismos y distensiones musculares, tortícolis, bursitis, artritis, tendinitis y contracturas musculares.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Meloxicam, derivado del oxicam, es analgésico antiinflamatorio no esteroideo. Y esta caracterizado por ser un inhibidor selectivo de ciclo-oxigenasa-2 (COX-2). Meloxicam es utilizado en el manejo de la artritis reumatoide, para el tratamiento sintomático a corto plazo de exacerbaciones agudas de la osteoartritis, y para el tratamiento sintomático de la espondilitis anquilosante. En el tratamiento de la artritis reumatoide y de espondilitis anquilosante, el meloxicam se da por vía oral en una dosis de 15 mg diariamente. Esto con un riesgo creciente de reacciones adversas por lo que se puede iniciar con una dosis de 7.5 mg diariamente. La misma que se recomienda para el tratamiento a largo plazo en los ancianos. En el tratamiento de exacerbaciones agudas de la osteoartritis la dosis diaria generalmente del meloxicam por vía oral es de 7.5 mg, pudiendo incrementarla en caso necesario a un máximo 15 mg en una sola dosis.

Meloxicam se absorbe bien después de dosis orales. Se une en 99% a las proteínas del plasma, y tiene una vida media aproximada de 20 horas. Es metabolizado principalmente por oxidación y excretado de la misma forma en la orina y heces; menos de 3% de una dosis se excreta sin cambios. El volumen de distribución se incrementa con la falla renal.

La farmacocinética del meloxicam no fue sustancialmente alterada en pacientes con una depuración de la creatinina de 41 a 60 ml/minuto comparado con aquellos con una función renal normal. En casos con  depuración de creatinina de 20 a 40 ml/minuto, las concentraciones totales del meloxicam plasmáticas eran más bajas pero las fracciones del meloxicam libre eran más altas. Tales concentraciones eran similares a los otros grupos. En base de estos resultados, fue sugerido que no era necesario reducir dosis del meloxicam en pacientes con una depuración de creatinina mayor de 20 ml/minuto.

Metocarbamol es un relajante muscular que actúa a nivel de sistema nervioso central cuya acción puede ser debida a los efectos depresores generales sobre el mismo. Se utiliza en forma adjunta en el tratamiento sintomático a corto plazo del espasmo doloroso del músculo asociado a condiciones músculo esquelético.

Metocarbamol se absorbe rápida y casi totalmente en el tracto gastrointestinal después de una dosis por vía oral. Su vida media es aproximadamente de 1 a 2 horas. Es metabolizado por el dealquilacion e hidroxilación y excretado en orina principalmente como glucuronido y del sulfato conjugado de sus metabolitos. Una cantidad pequeña se excreta en heces.

CONTRAINDICACIONES:

FLEXIVER COMPUESTO* está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los principios activos o a cualquier componente de la fórmula. Meloxicam se debe evitar en la insuficiencia hepática severa, en discrasias sanguíneas, y en pacientes con insuficiencia renal a menos que reciba diálisis.

Meloxicam esta contraindicado en pacientes con insuficiencia renal severa. Sin embargo, en pacientes dializados, se le puede dar a una dosis de 7.5 mg diariamente por vía oral.

Metocarbamol esta contraindicado en los estados de coma o pre-coma, daño cerebral, miastenia gravis, o en pacientes con historia de epilepsia. Es recomendable utilizarse con precaución en insuficiencia renal o hepática. Metocarbamol puede causar somnolencia; por lo que se recomienda no conducir o manejar maquinaria.

Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos por lo que no debe prescribirse en pacientes con antecedentes de que la administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma angioedema o urticaria. Está contraindicado combinarlo con alcohol ya que puede provocar depresión del SNC.

PRECAUCIONES GENERALES:

Al igual que con otros AINES, se debe tener precaución especial al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica, o que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes.

Si llegara a presentarse ulceración péptica o sangrado gastrointestinal, el medicamento deberá suspenderse. De la misma forma, si el paciente reporta efectos adversos mucocutáneos, se deberá poner especial atención a este evento y suspender la medicación.

Los pacientes ancianos o con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o enfermedad renal previa, así como en los sujetos sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, que son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.

Debido a que el metocarbamol posee un efecto depresor genera sobre el sistema nervioso central (SNC), los pacientes deben ser advertidos de los efectos combinados con el alcohol y otros depresores del SNC y debe ser precavido contra la operación de vehículos automotores o maquinaria peligrosa, hasta que se haya determinado su respuesta al medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Debe tenerse precaución al igual que con otros AINES en pacientes con enfermedad ácido-péptica o que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes.

Deberá vigilarse a pacientes ancianos o con insuficiencia cardiaca congestiva cirrosis hepática síndrome nefrótico o enfermedad renal previa o sujetos sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia ya que son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que son necesarias para la adecuada perfusión renal por lo que el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.

Meloxicam esta clasificado como un medicamento con riesgo tipo 2 lo cual indica ser una sustancia que podría provocar efectos adversos moderados sobre la lactancia o el lactante, o se han reportado los mismos o no hay datos publicados, pero las características físico-químicas y farmacocinéticas de absorción, distribución y eliminación del producto hacen muy probable la aparición de efectos adversos moderados Producto poco seguro, hay que valorar la relación riesgo-beneficio, procurar una alternativa mas segura, y en caso de no poder evitarlo considerar las dosis, horarios, edad del lactante etc., y realizar un seguimiento.

Metocarbamol esta catalogado en el nivel de riesgo 1, que puede provocar efectos adversos leves sobre la lactancia o lactante, o se han comunicado los mismos, o no hay datos publicados, pero las características físico-químicas y farmacocinéticas de absorción, distribución y de eliminación del producto hacen muy poco probable la aparición de efectos adversos, es un producto moderadamente seguro, hay que considerar las dosis, los horarios, el tiempo de administración, la edad del lactante etc y realizar un seguimiento del mismo.

No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos secundarios más comunes de los AINES son generalmente molestias gastrointestinales, tales como malestar, náusea, y diarrea; éstos son generalmente leves y reversibles pero en algunos pacientes puede presentarse ulcera péptica y sangrado de tubo digestivo. Se cree generalmente que los efectos gastrointestinales de los AINES son debidos a la inhibición de ciclo-oxigenasa-1 (COX-1); los inhibidores selectivos de COX-2 mejoran la tolerancia gastrointestinal. Los efectos secundarios en el SNC incluyen dolor de cabeza, vértigo, disinecia, nerviosismo, zumbidos, depresión, somnolencia, e insomnio. Las reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir de vez en cuando e incluir fiebre, angioedema, brocoespasmo, y erupciones. El daño hepático y la meningitis aséptica, que ocurren raramente, pueden también ser reacciones de hipersensibilidad. Algunos pacientes pueden experimentar disturbios visuales.

Los efectos adversos hematológicos de los AINES incluyen anemia, trombocitopenia, neutropenia, eosinofília, y agranulocitosis. En forma semejante a la aspirina, la inhibición de la agregación de la plaqueta es reversible con otros AINES. Algunos AINES han sido asociados con nefrotoxicidad, como en el caso de nefritis intersticial y síndrome nefrótico; la insuficiencia renal  puede provocarse por el uso de AINES especialmente en pacientes con fallo renal preexistente. También se han presentado casos de hematuria. Y también retención de líquidos puede ocurrir raramente precipitando paro cardíaco en pacientes mayores. El uso o el abuso a largo plazo de analgésicos, incluyendo AINES, se ha asociado con neuropatía.

Otros efectos adversos incluyen fotosensibilidad. Alveolitis, eosinofília pulmonar y pancreatitis. El síndrome de Stevens-Johnson, y necrolisis toxica epidérmica son otros efectos secundarios raros. La inducción o exacerbación de colitis también se ha reportado.

Los efectos secundarios reportados con metocarbamol incluyen náusea, vómitos, anorexia, mareo, vértigos, laxitud, somnolencia, fatiga, ansiedad, confusión, temblores vértigo, visión borrosa, fiebre, dolor de cabeza, convulsiones, y reacciones de hipersensibilidad incluyendo erupciones, prurito, urticaria, angioedema, y conjuntivitis acompañada de congestión nasal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Las interacciones que implican a los AINES incluyen el aumento de los efectos de anticoagulantes orales (especialmente por azapropazona y fenilbutazona) y de las concentraciones crecientes plasmáticas del litio, del metotrexate, y de los glucósidos cardiacos. El riesgo del nefrotoxicidad puede ser aumentado si se da junto con los inhibidores de la ECA, ciclosporina, tacrolimus, o diuréticos de asa. Los efectos sobre la función renal pueden conducir a la excreción reducida de algunas drogas. Puede también haber un riesgo creciente de la hipercalemia con los inhibidores de la ECA y diuréticos ahorradores de potasio. Los efectos de antihipertensivos de algunos antihipertensivos incluyendo los inhibidores de la ECA, los β-bloqueadores, y diuréticos pueden ser reducidos. Pueden ocurrir convulsiones por interacción con quinolonas. Los AINES pueden aumentar los efectos de la fenitoina y de hipoglicemiantes orales como las sulfonilureas.

El uso de más de un AINES (incluyendo a la aspirina) se debe evitar debido al riesgo creciente de efectos adversos. El riesgo de sangrado de tubo digestivo y ulcera péptica asociados a AINES, aumenta cuando se utilizan junto con corticoesteroides, Los SSRIs, los antiplaquetarios como clopidogrel y ticlopidina, posiblemente alcohol, los bifosfonatos, o pentoxifillina. Puede existir un riesgo creciente del hematotoxicidad durante el uso concomitante de zidovudina y AINES. Ritonavir puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los AINES, El fabricante del mifepristone aconseja de un riesgo teórico que la inhibición de la prostaglandinsisntetasa por NSAIDs o aspirina puede alterar la eficacia del mifepristone. Ha habido informes ocasionales de efectos nocivos crecientes cuando AINES fueron administrados con misoprostol aunque tales combinaciones se han utilizado a veces para disminuir la toxicidad gastrointestinal de los AINES.

Los efectos del metocarbamol en el SNC se pueden potencializar con el alcohol u otros deprimentes del SNC. Metocarbamol también se ha reportado que puede potencializar los efectos de los anorecticos y antimuscarinicos, y para inhibir los efectos de piridostigmina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Al igual que con otros AINES ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática. El metocarbamol puede provocar una interferencia de color en ciertas pruebas de selección para el ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) y el ácido vanililmandélico (VMA).

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

FLEXIVER COMPUESTO* no tiene actividad carcinogénica; no se han reportado efectos teratogénicos mutagénicos ni alteraciones sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

FLEXIVER COMPUESTO* con 15 mg de meloxicam y 215 mg de metocarbamol, se administra 1 cápsula cada 24 horas.

FLEXIVER COMPUESTO* con 7.5 mg de meloxicam y 215 mg de metocarbamol, se administra 1 cápsula cada 12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En general, los síntomas de envenenamiento por AINES son leves, e incluyen generalmente náusea y vomito, dolor de cabeza, somnolencia, visión borrosa, y vértigos. Ha habido informes aislados del caso de una toxicidad más seria, incluyendo, hipotensión, apnea, coma, y falla renal, aunque generalmente después de la ingestión de cantidades substanciales. El tratamiento de la sobre dosificación por AINES es enteramente de apoyo. El lavado gástrico y el carbón activado pueden ser de gran ayuda en el lapso de 1 hora después de la ingestión. Las dosis múltiples del carbón activado pueden ser útiles para aumentar la eliminación de los AINES. La diuresis, la hemodiálisis, o la hemoperfusión forzada son poco utilizadas y sin ventajas para la sobre dosificación de AINES, aunque la hemodiálisis puede ser requerida si se llega a presentar falla renal.

En una fatalidad debido a la ingestión de metocarbamol y de alcohol, las concentraciones tisulares post mortem fueron reportadas: Metocarbamol en sangre 525 mg/lt., alcohol 1,400 mg/lt., salicilato 20 mg/lt.; orina, metocarbamol 575 mg/lt., [M. Kemal et al., J. Sci. Forense, 1982, 27, 217-222.].

PRESENTACIONES:

FLEXIVER COMPUESTO* con 7.5 mg de meloxicam y 215 mg de metocarbamol, caja con 10, 20 y 50 cápsulas.

FLEXIVER COMPUESTO* con 15 mg de meloxicam y 215 mg de metocarbamol, caja con 10, 20 y 50 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente no mayor de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av. Oleoducto Núm. 2804
Fracc. Industrial el Alamo
44490 Tlaquepaque, Jal.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 189M2007, SSA IV
GEAR-06330060102516/R2007/IPPA