- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Tiamina, piridoxina, cianocobalamina, dexametasona y lindocaína.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

La ampolleta No.1 contiene:

Clorhidrato de tiamina
   (vitamina B₁)....................................... 100 mg

Clorhidrato de piridoxina
   (vitamina B₆)....................................... 100 mg

Cianocobalamina
   (vitamina B₁₂)................................... 5,000 mcg

Vehículo, cbp............................................ 1 ml

La ampolleta No. 2 contiene:

Fosfato sódico de dexametasona
   equivalente a......................................... 4 mg
   de fosfato de dexametasona

Clorhidrato de lidocaína........................ 30 mg

Vehículo, cbp............................................ 2 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

·      Neurología: Neuritis, neuralgias, polineuritis, neuralgia, intercostal, ciática, paresia facial, radiculoneuritis, síndrome cervical, hernia del disco intervertebral, mialgias, lumbalgias, tendinitis, síndrome escapulohumeral.

·      Ortopedia y traumatología: Traumatismo pre y postoperatorio, indicado principalmente para el tratamiento inicial intenso de neuritis agudas y del reumatismo, ya sea articular o extraarticular, en los cuáles la inflamación debe reducirse con rapidez.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Aún cuando las vitaminas B₁, B₆ y B₁₂ intervienen en el metabolismo de todas las células del organismo, su actividad predominante es sobre las células del sistema nervioso, de ahí que se les denomine vitaminas neurotropas.

Tiamina (vitamina B₁): La absorción de la tiamina, tras la administración intramuscular es rápida y completa, en tanto, que la absorción intestinal es limitada con un máximo diario de 8 a 15 mg. La tiamina se absorbe en el intestino delgado por dos procesos, uno activo y otro pasivo. No hay pruebas de que la tiamina sintetizada por las bacterias intestinales sea una fuente aprovechable de la vitamina.

Los tejidos realizan la degradación total de aproximadamente un miligramo de tiamina al día, cantidad que es la demanda diaria. Cuando la ingestión es inferior a esta cantidad, la tiamina no aparece en la orina o sólo en cantidades muy pequeñas. La pirimidina proviene de la escisión de la molécula tiamínica, cuando el ingreso excede de la necesidad mínima diaria, aparece el excedente como pirimidina o tiamina en la orina.

Acción: La tiamina es indispensable para el transporte de los carbohidratos que darán lugar a la producción de energía (ATP) e interviene en la síntesis de acetilcolina (mediador químico neuronal).

Piridoxina (vitamina B₆): La piridoxina, piridoxal y piridoxamina son rápidamente absorbidos por el tracto gastrointestinal después de la administración oral; sin embargo, la absorción gastrointestinal puede ser disminuida en pacientes con síndrome de malabsorción postreacción gástrica.

Las concentraciones séricas normales de piridoxina son de 30 a 80 mg/ml.

La vitamina B₆ se almacena principalmente en hígado y en menores cantidades en músculo y cerebro.

El piridoxal y el fosfato de piridoxal, las formas principales de la vitamina presentes en sangre, están altamente ligadas a las proteínas. En eritrocitos la piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal y la piridoxina convertida a fosfato de piridoxamina.

En el hígado es fosforilada a fosfato de piridoxina, las que son rápidamente fosforiladas. La riboflavina es requerida para la conversión de fosfato de piridoxina a fosfato de piridoxal.

Las formas principales de la vitamina en la sangre son: piridoxal y fosfato de piridoxal.

La vida media biológica de la piridoxina parece ser de 15 a 20 días, en el hígado el piridoxal es oxidado o ácido piridóxico, el cual es excretado por la orina.

Cianocobalamina (vitamina B₁₂): La vitamina B₁₂ es regularmente absorbida por el intestino delgado distal, cuando se suministra por vía oral.

En el estomago la vitamina B₁₂ libre se une al factor intrínseco, que es una glicoproteína secretada por la mucosa gástrica, es necesaria para una absorción activa de la vitamina por el tracto gastrointestinal. El complejo es detenido transitoriamente en receptores específicos de la pared del ileon distal, antes de que la porción vitamínica sea absorbida y entre a la circulación sistémica. El calcio y un pH elevado, es requerido para la unión en los sitios de recepción. El mecanismo de transporte del factor intrínseco es saturado por 1.5 a 3 mcg de vitamina B₁₂, sin embargo, cantidades adicionales de vitaminas pueden ser absorbidas independientemente del factor intrínseco, por difusión pasiva a través de la pared intestinal. Este mecanismo de difusión pasiva es importante sólo en presencia de cantidades de vitamina mucho más grande (mínimo 1 mg).

En la administración por vía oral de vitamina B₁₂ en dosis menores de 3 mcg, el pico de concentración plasmática no se alcanza hasta después de 8 a 12 horas, porque la vitamina transitoriamente retenida en la pared del íleon distal.

En pacientes sanos y en pacientes vitamina B₁₂ deficientes, la administración intramuscular de hidroxocobalamina produce una elevación sostenida en plasma de concentración de cobalamina y una excreción urinaria a corto plazo de cobalamina presenta una absorción más rápida por lo que su concentración de cobalamina en plasma es menos sostenida, pero a su vez, por este hecho actúa más rápidamente.

En las células de la mucosa intestinal, la vitamina B₁₂ es liberada del B₁₂ factor intrínseco y se une rápidamente a las proteínas del plasma en la sangre, principalmente a una proteína transportadora –la transcobalamina II-, cantidades menores están unidas a la proteína de almacenamiento, transcobalamina III.

Las concentraciones sanguíneas de transcobalamina II se retiran después que vitamina B₁₂ es absorbida. En estado de ayuno la mayor parte de la vitamina circulante se une a la transcobalamina I. La vitamina B₁₂ es distribuida en el hígado y médula ósea y otros tejidos incluyendo la placenta.

El almacenamiento corporal total de vitamina B₁₂ en sujetos sanos está estimado en un rango de 1 a 11 mg, con un promedio de 5 mg, de 50 a 90% está almacenado en hígado.

En sujetos sanos recibiendo solamente vitamina B₁₂ como dieta, alrededor de 1 mg es absorbido; menos de 0.25% de la vitamina es usualmente excretada en orina diariamente. Cuando la vitamina B₁₂ es administrada en cantidades que exceden la capacidad de unión en plasma, hígado y otros tejidos, está libre en sangre y disponible para excreción urinaria.

Aproximadamente 10 a 15% es sintetizada diariamente por bacterias en el intestino grueso, pero es excretada por las heces, sin ser absorbida.

Acción:

Sus funciones más importantes son la participación en:

·      La síntesis de ácidos nucleicos.

·      La síntesis de la vaina de mielina de los nervios.

·      El proceso de maduración de los eritrocitos.

Dexametasona: Es un derivado fluorinado de la prednisolona y es un glucocorticoide de alta potencia usado principalmente para el tratamiento de procesos alérgicos o inflamatorios.

Los corticosteroides en la circulación están ampliamente unidos a proteínas del plasma, principalmente a globulina y menos a la albúmina. El corticosteroide unido a la globulina tiene alta afinidad, pero baja capacidad de enlace total, mientras que con la albúmina tiene baja afinidad, pero una gran capacidad de unión. Solamente el corticosteroide no unido tiene efectos farmacológicos o es metabolizado.

La dexametasona se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal.

Su vida media biológica en plasma es de alrededor de 190 minutos. La unión de la dexametasona a las proteínas del plasma es menor que para la mayoría de otros cortocosteroides.

Los corticosteroides son principalmente metabolizados en el hígado, pero también en el riñón y son excretados en la orina.

El metabolismo más bajo de los corticosteroides sintéticos con su afinidad de unión de proteínas más baja puede responder con un incremento de la potencia comparado con los corticosteroides naturales.

Acción: La dexametasona es un potente glucocorticoide y sus acciones más importantes son: como antiinflamatorio.

·      En el metabolismo de carbohidratos, formado mayor cantidad de glucosa a partir de las proteínas (gluconeogénesis).

·      En el metabolismo de las grasas.

·      Aumentando la capacidad de contracción muscular.

CONTRAINDICACIONES:

Ulcera gástrica y duodenal, infecciones micóticas, generalizadas, infecciones víricas (por ejemplo, varicela, herpes zoster), glaucoma, hipertensión, insuficiencia hepática o renal, psicosis grave, estados convulsivos, tuberculosis, diabetes mellitus, insuficiencia cardiaca congestiva, osteoporosis, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. La cianocobalamina no debe ser usada en enfermedad temprana de Leber (atrofia del nervio óptico hereditaria).

PRECAUCIONES GENERALES:

·      Policitemia vera. Los productos que contienen alcohol vencí ligo pueden producir un “síndrome disneico” en niños prematuros. Por tal motivo no se administre en recién nacidos.

·      El inyectable contiene bisulfito de sodio, que puede causar reacciones de tipo alérgico incluyendo síntomas anafilácticos y episodios asmáticos que ponen en peligro la vida o menos graves en ciertas personas susceptibles.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El uso de este producto durante el embarazo queda bajo criterio del médico. No se administre durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente puede ocurrir úlcera gástrica y/o duodenal, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, euforia, rash, vómito y en ocasiones choque anafiláctico en personas susceptibles.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El uso concomitante de glucocorticoides y/o glucósidos cardiacos; antidiabéticos, antiinflamatorios no esteroides; anticoagulantes orales y vacunas activas, puede inducir la aparición de interacciones clínicamente importantes.

Los glucocorticoides pueden ser menos eficaces cuando se usan simultáneamente con fármacos inductores de las enzimas hepáticas como: Rifampicina, efedrina, barbitúricos, fenitoína y primidona.

El clorhidrato de piridoxina invierte los efectos terapéuticos de la levodopa, e interactúa con hidralacina, cicloserina, isoniacida y penicilamina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha reportado con la piridoxina resultados falso-positivos en determinación de urobilinógeno en la prueba de la mancha, usando el reactivo de Ehrilch.

Las pruebas sanguíneas microbiológicas de diagnóstico para vitamina B₁₂, son invalidadas por el metotrexato y la mayoría de los antimicrobianos. La administración previa de cianocobalamina puede resultar en pruebas falsas positivas para anticuerpos y el factor intrínseco que están presentes en sangre en aproximadamente 50% de pacientes con anemia perniciosa.

Se ha reportado que la tiamina de falsos-positivos del método fosfotugnastato para determinación del ácido úrico, en la prueba de la mancha de orina con el reactivo de Ehrilch, para urobilinógeno.

También se ha reportado que grandes dosis interfieren con la determinación espectrofotométrica de Schick y Waxler, para concentraciones séricas de teofilina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En los estudios realizados con animales, no existen reportes de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni alteraciones en la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: Mezclar el contenido de la ampolleta No. 1 y 2.

Vía de administración: Intramuscular profunda cada 24 horas hasta por 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Aunque se ha considerado a la piridoxina relativamente como no tóxica, a largo plazo (por ejemplo; dos meses o más), la administración de megadosis (por ejemplo; usualmente 2 g o más diarios), la piridoxina puede causar neuropatía sensorial o síndromes neuropáticos. Al descontinuar la piridoxina, la disfunción neurológica mejora gradualmente y después de un periodo de seguimiento prolongado, se ha reportado que los pacientes se recuperan satisfactoriamente.

PRESENTACIONES:

Venta al público: Caja de cartón con blister (PVC-Aluminio) conteniendo dos ampolletas de vidrio ámbar grabadas y/o etiquetadas; la ampolleta No 1 con (vitaminas) de 1 ml y la ampolleta No 2 (dexametasona y lidocaína) de 2 ml.

Exportación: Caja de cartón con blister (PVC-Aluminio) conteniendo dos ampolletas de vidrio ámbar grabadas y/o etiquetadas; la ampolleta No 1 con (vitaminas) de 1 ml y la ampolleta No 2 (dexametasona y lidocaína) de 2 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Protéjase de la luz. El uso de este producto durante el embarazo queda bajo criterio del médico. No se use durante la lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
Innovare R & D, S.A. de C.V.
Calle 2 Núm. 13
Colonia San Pedro de los Pinos
03800 México, D.F.
Para:
FARMACEUTICA HISPANOAMERICANA, S.A. de C.V.
Calle: Lago Iseo Núm. 184
Colonia Anáhuac
11320 México, D.F.
^® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 100M2005, SSA IV
CEAR-04330050030046/R2005/IPPA