EUFENIL M28
CAPSULAS
Antiinflamatorio, antipirético y analgésico
PHARMACAPS DIVISION DE GELCAPS EXPORTADORA DE MEXICO, S.A. de C.V..
EUFENIL® M28
CAPSULAS
Antiinflamatorio, antipirético y analgésico
GELCAPS EXPORTADORA DE MEXICO, S.A. de C.V.
- DENOMINACION
GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA
ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDA DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA
Cafeína y ibuprofeno.
FORMA
FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada cápsula
contiene:
Cafeína........................................... 30.0
mg
Ibuprofeno..................................... 200.0
mg
Excipiente,
cbp............................ 1
cápsula
- Analgésico.
- Tratamiento para el alivio de
síntomas relacionados con los periodos premenstruales y menstruales como,
cólicos e inflamación, fatiga, cansancio, aumento en la retención de
líquidos, irritabilidad, dolor de cabeza (migraña) y de espalda; así como
dolores musculares, dentales y de oídos.
- Disminuye la fiebre y la
inflamación.
FARMACOCINETICA
Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
La cafeína se
absorbe rápidamente después de su administración oral, alcanzando su máxima
concentración en plasma a los 60 a 90 minutos, llegando a alcanzar 6 a 10 mg/lt., con una vida media
plasmática de 2.5 a 4.0 horas, incrementándose en mujeres embarazadas y
pacientes con cirrosis.
Se distribuye
ampliamente (volumen de distribución: 0.4 a 0.6 lt./kg de peso) a todo el organismo
uniéndose en 25 a 36% a las proteínas plasmáticas. La cafeína pasa rápidamente
al sistema nervioso central y saliva, se encuentra en bajas concentraciones en
la leche materna y atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica.
La cafeína (1,2,7-trimetilxantina)
se metaboliza en el hígado por oxidación, desmetilación
y acetilación a 1,7 dimetilxantina
(en 80%), 3,7-dimetilxantina (en 10%) y 1,3-dimetilxantina (en 4%). Se elimina en la orina como el
ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina,
7-metilxantina, 1,7-dimetilxantina,
5-acetilamino-6-formilamino-3-metiluracilo y otros metabolitos que se encuentran en una
proporción menor al 1%. Su vida media de eliminación es de 3 a 6 horas
aproximadamente.
La cafeína
actúa como adyuvante en la disminución del dolor debido a que incrementa el
efecto analgésico de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) reduciendo
los efectos secundarios, la potenciación del efecto analgésico se debe a un
cambio en la relación concentración del compartimiento efecto del AINE en
cuestión, el cual está a una concentración efectiva 50 (EC50) y que incluye
acciones a niveles central y periférico ya que constriñe los vasos cerebrales
disminuyendo el flujo sanguíneo y disminuye la tensión del oxígeno en el
cerebro. La cafeína actúa también como un diurético moderado, disminuyendo la
retención de líquidos que se presenta durante la menstruación y que ocasiona el
dolor en los senos. La cafeína aumenta el flujo renal y la filtración glomerular, disminuyendo la resorción tubular del sodio.
El ibuprofeno se absorbe rápidamente por vía oral, alcanzando
la máxima concentración a los 30 a 90 minutos. Después de administrar 200 mg de ibuprofeno, la
concentración máxima en plasma es de 20 mcg/ml y se alcanza aproximadamente en 1 a 2 horas, con una
vida media plasmática de 2 horas. Aproximadamente 90 a 99% del ibuprofeno administrado se une a las proteínas plasmáticas,
atraviesa la barrera placentaria, no se ha detectado en la leche humana. Se
metaboliza por oxidación a ácido (+)-2[4’-2-hidroxi-2-metilpropil) fenil] propiónico y ácido (+)-2-[4’-(2-carboxipropil)
fenilpropiónico.
La vida media
de eliminación es de 2 a 4 horas, aproximadamente de 50 a 60% del fármaco
administrado oralmente se excreta en la orina como los metabolitos ácido
(+)-2-[p-(2-carboxipropil) fenil]
propiónico. Menos de 10% se elimina sin cambios por
la vía renal y el resto en las heces, la eliminación total del fármaco ocurre
aproximadamente en 24 horas. La farmacocinética no se altera en pacientes con
daño hepático o renal. El efecto analgésico del ibuprofeno
se produce intrínsecamente mediante la inhibición de la actividad de la prostaglandin sintetasa o ciclooxigenasa (COX), enzima que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos
cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y tromboxanos.
La acción antiinflamatoria del ibuprofeno
se debe principalmente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas ya que
inhibe a la COX. La enzima ciclooxigenasa tiene dos
formas COX-1 y COX-2. La COX-1 es la isoforma que se
encuentra en la mayoría de las células y tejidos normales. La COX-2 se induce
en focos inflamatorios por citocinas y mediadores de
la inflamación, aunque la COX-2 también se ha descrito en riñón y cerebro. La
COX-1 está presente en el estómago, pero no la isoforma
COX-2. El ibuprofeno inhibe la COX-1 y 2 y la producción
de prostaglandinas, pero no inhibe la lipooxigenasa,
por lo tanto, no suprime la producción de leucotrienos.
El ibuprofeno produce descenso de la temperatura
cuando está elevada la temperatura basal, la sobredosis puede producir
hipotermia. El efecto antipirético es central, a nivel hipotalámico,
evitando la síntesis de prostaglandinas inducidas por pirógenos. No inhibe la
producción de calor, sino que disipa el mismo, al producir vasodilatación
cutánea y sudoración, inducidos por mecanismos centrales.
·
Hipersensibilidad a los componentes de
la fórmula.
·
No administrar a pacientes con
problemas hepáticos, hipertensos, con dispepsia, úlcera péptica e insuficiencia
cardiaca o renal, pacientes con hipersensibilidad a otros antiinflamatorios
o analgésicos no esteroideos y pacientes con
problemas de coagulación.
Debe
administrarse con precaución en pacientes que hayan presentado alteraciones
gastrointestinales por el uso de antiinflamatorios no
esteroideos, en pacientes con daño renal, hepático o
cardiaco. El consumo de tabaco y alcohol puede incrementar el riesgo de que se
desarrollen úlceras gastrointestinales. Se deberá monitorear la función renal
durante el tiempo en que se administre el medicamento. No se administre a
menores de 12 años.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se
administre durante el embarazo y la lactancia. El consumo de cafeína durante el
embarazo disminuye la fijación del zinc en el cerebro del feto, además de acuerdo
con estudios realizados en ratas se sabe que interfiere en el ciclo del sueño,
la motricidad y habilidades de aprendizaje además de que desarrolla ansiedad en
el recién nacido. El ibuprofeno se excreta en
pequeñas cantidades en la leche materna.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El producto
puede causar nerviosismo, náuseas, trastornos gastrointestinales y mareos.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
El ibuprofeno interactúa con anticoagulantes potenciando su
actividad, incrementando el riesgo de sangrados; interacciona con corticosteroides como la prednisolona
incrementando el riesgo de irritación gástrica, puede potenciar la acción hipotensora de algunos fármacos antihipertensores.
Puede reducir los efectos diuréticos de la furosemida
y tiazidas. La cafeína puede aumentar las
contracciones musculares al interactuar con agentes estimulantes beta adrenérgicos, puede incrementar el metabolismo de fármacos
como el fenobarbital y ácido acetilsalicílico.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La cafeína
produce elevaciones falsas positivas de urato sérico en la prueba de Bittner, produce ligeros incrementos en la orina de ácido vanililmandélico, catecolaminas y
el ácido 5-hidroxiindol acético. El ibuprofeno provoca una elevación moderada de las transaminasas durante las primeras semanas del tratamiento,
generalmente en pacientes de edad avanzada.
Inhibe la
agregación plaquetaria y aumenta el tiempo de
sangrado, puede dar positiva la prueba de Coombs y
puede disminuir los valores de hemoglobina y hematocrito.
Se han
revisado estudios realizados respecto a la fertilidad y se ha llegado a la
conclusión de que el consumo de más de 300 mg de
cafeína por día puede aumentar el riesgo de abortos, nacimientos prematuros o
bajo peso del bebé al nacer. No hay suficientes estudios en humanos que
demuestren que el ibuprofeno no tiene efectos sobre
el desarrollo del feto, sin embargo, estudios en ratas han demostrado que tiene
efectos sobre el sistema cardiovascular y dificulta la labor de parto.
DOSIS
Y VIA DE ADMINISTRACION:
Vía
de administración: Oral.
Tomar 1
cápsula cada seis horas de preferencia junto con los alimentos. No exceder la dosis
recomendada. No se administre durante más de 7 días.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Los síntomas
varían desde una exageración de las reacciones secundarias hasta ansiedad,
deshidratación, taquicardia y convulsiones. Se deberá inducir al vómito o
practicar lavado gástrico, se pueden administrar soluciones alcalinas e inducir
a la diuresis, se recomienda administrar carbón activado para reducir la
absorción y reabsorción de los activos.
Caja con 10 cápsulas.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar
seco. Protéjase de la luz.
Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.
LABORATORIO
Y DIRECCION:
GELCAPS
EXPORTADORA DE MEXICO, S.A. de C.V.
Circuito Centro Cívico Núm. 27
Cd. Satélite
53100 Naucalpan, Edo. de México
®
Marca registrada
NUMERO
DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg.
Núm. 227M2006, S.S.A. VI
HEAR-06330060100528/6R2006/IPPA