- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Levofloxacino.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Levofloxacino hemihidratado
   equivalente a......................... 500 ó 750 mg
   de levofloxacino

Excipiente, cbp............................. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

OVELQUIN® está indicado para el tratamiento de adultos mayores de 18 años con infecciones leves, moderadas y severas causadas por microorganismos sensibles, como:

·      Sinusitis maxilar aguda debida a Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae o Moraxella catarrhalis.

·      Exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica debida a: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae o Moraxella catarrhalis.

·      Neumonía adquirida en la comunidad debida a: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophilia o Mycoplasma pneumoniae.

·      Infecciones no complicadas de la piel y sus estructuras (de leve a moderado) incluyendo abscesos, celulitis, furunculosis, impétigo, piodermia debido a Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes.

·      Infecciones del tracto urinario complicadas (leve a moderada) debido a: Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis o Pseudomona aeruginosa.

·      Pielonefritis aguda (leve a moderada) causada por: Escherichia coli.

·      Infecciones del tracto urinario no complicadas (leve a moderada) debido a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae o Staphylococcus saprophyticus.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El levofloxacino es rápida y casi completamente absorbido después de su administración oral. La concentración plasmática pico se alcanza usualmente en una a dos horas después de la dosis oral. La biodisponibilidad absoluta de una tableta de 500 y 750 mg de levofloxacino es para ambas de 99%, lo que demuestra su casi completa absorción oral.

La farmacocinética del levofloxacino es lineal y predecible después de una dosis o múltiples dosis orales; las condiciones de estado estable se alcanzan en 48 horas después de una dosis de 500 ó 750 mg una vez al día.

La administración de levofloxacino con los alimentos prolonga el tiempo de la concentración máxima por aproximadamente 1 hora.

Por lo tanto, las tabletas de levofloxacino se pueden administrar independientemente de los alimentos. El levofloxacino tiene una amplia distribución hacia los tejidos. El levofloxacino alcanza sus niveles pico en los tejidos de la piel y líquidos en aproximadamente 3 horas después de la dosis. In vitro, las concentraciones séricas/plasmáticas de levofloxacino están unidas a las proteínas plasmáticas (principalmente a la albúmina sérica) en aproximadamente 24 a 38%.

Es estable en plasma y orina. El levofloxacino sufre un limitado metabolismo y es excretado primariamente como fármaco sin cambio por la orina. Después de la administración oral, aproximadamente 87% de la dosis administrada es recobrada sin cambio en la orina dentro de las siguientes 48 horas, mientras que menos de 4% de la dosis es recuperada en heces en 72 horas. Menos de 5% de la dosis administrada fue recuperada en la orina como metabolitos desmetilados y N-óxido, únicos metabolitos identificados en los humanos.

El levofloxacino es excretado generalmente sin cambio en la orina. La vida media de eliminación plasmática terminal de levofloxacino oscila entre 6 a 8 horas después de una dosis única o múltiple. La depuración corporal total promedio y depuración renal es de aproximadamente 144 a 226 ml/min y 96 a 142 ml/min, respectivamente. La actividad antibacteriana de levofloxacino reside primariamente en el L-isómero. El mecanismo de acción del levofloxacino al igual que otras fluoroquinolonas involucra la inhibición de la topoisomerasa IV y DNA girasa bacteriana (ambas son del tipo II topoisomerasas), enzimas requeridas para la replicación, trascripción, reparación y recombinación del DNA.

CONTRAINDICACIONES:

El levofloxacino está contraindicado en personas con historia o hipersensibilidad al levofloxacino, agentes antimicrobianos quinolónicos, o a cualquier otro componente de este medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Debe administrarse con precaución en pacientes con presencia de insuficiencia renal, ya que la eliminación del levofloxacino se puede reducir. Reacciones de moderada a severa fototoxicidad se han presentado en pacientes expuestos a la luz del sol, por lo que la exposición al sol debe ser disminuida o evitada.

Los antiácidos que contengan calcio, magnesio o aluminio, así como el sucralfato, cationes divalentes o trivalentes como hierro o multivitaminas conteniendo zinc o productos que contengan cualquiera de estos componentes, no deben tomarse dentro de dos horas antes o después de la administración de levofloxacino.

Como con otras quinolonas, el levofloxacino debe ser usado con precaución en pacientes con alteraciones del SNC conocidas o sospecha de éstas que pueden predisponer a convulsiones o disminución del umbral a éstas.

Algunas quinolonas han sido asociadas con prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma y en casos infrecuentes arritmias. Se recomiendan evaluaciones periódicas de las funciones de los sistemas, incluyendo renal, hepático y hematopoyético.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existen estudios adecuados bien controlados en mujeres embarazadas.

Se presume que el levofloxacino puede ser excretado en la leche humana. Debido al potencial de reacciones adversas severas del levofloxacino en lactantes, se debe tomar la decisión para interrumpir la lactancia o descontinuar la ingesta del medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La incidencia de reacciones adversas relacionadas al medicamento es de 6.2% entre los pacientes que reciben levofloxacino, y solamente 4.3% descontinúan el tratamiento debido a estas reacciones adversas. Los siguientes eventos adversos están relacionados directamente con el medicamento: náusea, diarrea, vaginitis, insomnio, dolor abdominal, flatulencia, prurito, mareo, rash, dispepsia, moniliasis vaginal, moniliasis, alteraciones del sabor, vómito, constipación, infecciones micóticas, prurito general, cefalea, nerviosismo, rash eritematoso, urticaria, anorexia, somnolencia, agitación, tremor, reacciones alérgicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La administración concomitante de fármacos antiinflamatorios no esteroideos con levofloxacino, puede incrementar el riesgo de estimulación del SNC y crisis convulsivas.

Otras potenciales interacciones medicamentosas farmacocinéticas pueden ocurrir entre levofloxacino y teofilina, warfarina, ciclosporina, digoxina, la administración concurrente de OVELQUIN® con antiácidos conteniendo calcio, magnesio o aluminio, asi como también sucralfato, cationes metálicos como hierro y preparaciones de multivitaminas como zinc pueden interferir con la absorción gastrointestinal de levofloxacino, obteniendo niveles sericos y en orina más bajos que los deseados. Estos agentes pueden ser tomados por lo menos 2 horas antes o 2 horas después de la administración de levofloxacino.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Como con otras quinolonas se han reportado alteraciones de la glucosa sanguínea, incluyendo hiper e hipoglucemia sintomática, usualmente en pacientes diabéticos que reciben agentes hipoglucemiantes orales o insulina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se cuenta con evidencia suficiente para valorar el efecto mutagénico, teratogénico o carcinogénico en humanos. No obstante, se deben tomar precauciones durante el embarazo y la lactancia.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

La dosis usual de OVELQUIN® Tabletas es de 500 ó 750 mg cada 24 horas de acuerdo al siguiente esquema de dosificación:

Infección

Unidad/dosis
(mg)

Frecuencia
horas

Duración
días

Exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica

500 a 750

24

7

Neumonía comunitaria-adquirida

500 a 750

24

7 a 14

Sinusitis maxilar aguda

500 a 750

24

10 a 14

Infecciones no complicadas de la piel

500

24

7 a 10

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

OVELQUIN® exhibe un bajo potencial para toxicidad aguda. Se pueden presentar los siguientes signos clínicos después de recibir una dosis muy elevada de levofloxacino: ataxia, ptosis, disminución de la actividad motora, disnea, postración, tremor y convulsiones.

En caso de una sobredosificación se debe provocar el vómito o realizar un lavado gástrico. El paciente debe ser observado y mantener una hidratación adecuada e instaurar un tratamiento sintomático. El levofloxacino no es eficientemente eliminado por hemodiálisis o por diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

Caja con 7 tabletas de 500 mg.

Caja con 7 tabletas de 750 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo, la lactancia, ni a menores de 18 años. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:
PROBIOMED, S.A. de C.V.
Yácatas Núm. 307
Colonia Narvarte
03020 México, D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 491M2005, S.S.A. IV
IEAR-05330060101478/R2005/IPPA