- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Alprazolam.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Alprazolam........................ 0.25 y 0.5 mg

Excipiente cbp...................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

·      Ansiolítico.

·      Ansiedad: Esto se puede describir variadamente como neurosis de ansiedad, trastorno de ansiedad, síntomas de ansiedad, etc., dependiendo de las regulaciones locales y nosología psiquiátrica.

·      Ansiedad asociada con depresión: Esto se puede describir variadamente como una mezcla de ansiedad-depresión, ansiedad asociada con la depresión.

·      Trastornos de pánico: Esto incluye los trastornos de pánico con y sin agorafobia.

·      Las características fundamentales del trastorno de pánico son los ataques inesperados de pánico, o una inesperada reacción de aprensión, terror o temor intenso.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

TAZUN es una triazolo-benzodiazepina.

El exacto mecanismo de acción no ha sido establecido hasta ahora. Clínicamente todas las benzodiazepinas causan una depresión del sistema nervioso central dosis-dependiente variando desde mínimas alteraciones hasta la hipnosis. Después de una administración oral, el alprazolam es rápidamente absorbido alcanzando los picos séricos entre 1 y 2 horas después de la administración. La vida media de eliminación del alprazolam es de 12 a 15 horas, siendo la orina la principal vía de excreción.

Como las otras benzodiazepinas el alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se excreta por la leche materna.

CONTRAINDICACIONES:

El alprazolam está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las benzodiazepinas.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se ha establecido el uso en la depresión.

La habituación y dependencia emocional/física se puede presentar con el alprazolam. Se debe tener precaución especial al prescribir benzodiazepinas a pacientes que están propuestos al abuso de drogas (por ejemplo, alcohólicos o adictos a drogas) debido a su predisposición a la habituación y dependencia.

Los síntomas después de una disminución rápida o la discontinuación rápida de las benzodiazepinas incluyendo el alprazolam puede variar desde una disforia leve o insomnio hasta un síndrome mayor que puede incluir dolores abdominales y musculatorios, vómito, sudación, temblores y convulsiones. Adicionalmente se ha presentado ansiedad y/o ataques de pánico de rebote o hipomanía o manía con la discontinuación rápida o la descontinuación abrupta de terapia con alprazolam.

Los trastornos de pánico se han asociado con los trastornos depresivos. Por lo tanto, se debe tener máxima precaución con el concomitante de alprazolam y medicamentos psicotrópicos.

Se les debe advertir a los pacientes acerca del uso de alprazolam mientras se estén operando vehículos motorizados o se estén realizando otras actividades peligrosas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Existe el riesgo de malformaciones congénitas en niños de los pacientes que hayan recibido benzodiazepinas durante el embarazo. Esto no se puede cuantificar para el alprazolam. No se debe tener lactancia mientras se esté recibiendo alprazolam.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas reportadas por los pacientes tratados con alprazolam se observan generalmente al inicio de la terapia y desaparecen con la descontinuación del medicamento y la disminución de la dosis. Las reacciones adversas más comunes al alprazolam fueron la somnolencia y un dolor de cabeza/mareo. Reacciones adversas menos comunes fueron visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio, nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en el peso, disfunción de la memoria/amnesia, trastorno de la coordinación, diferentes síntomas gastrointestinales y manifestaciones autonómicas.

Adicionalmente, las siguientes reacciones adversas se han reportado en asociación con el uso de benzodiazepinas ansiolíticas incluyendo el alprazolam: distonía, irritabilidad, anorexia, fatiga, lenguaje cercenado, debilidad musculosquelética, cambios de la líbido, irregularidades menstruales, incontinencia retención urinaria y función hepática anormal. Rara vez se ha reportado un incremento en la presión intraocular. Reacciones adversas reportadas por los pacientes tratados con alprazolam para trastornos de pánico en los estudios clínicos son: sedación, somnolencia, fatiga, ataxia, alteración de la coordinación y lenguaje cercenado. Las reacciones adversas menos comunes fueron la alteración del estado de ánimo, síntomas GI, dermatitis, problemas de memoria, disfunción sexual, daño intelectual y confusión.

Al igual que con otras benzodiazepinas, se han reportado en raras ocasiones reacciones como dificultad de concentración, confusión, alucinaciones, estimulación y efectos de comportamiento adversos como irritabilidad, agitación, furor o agresividad, o comportamiento hostil. En muchos de los reportes de los casos espontáneos de efectos adversos del comportamiento, los pacientes recibieron diferentes medicamentos del SNC concomitantemente y/o se describieron por tener condiciones psiquiátricas. Reportes publicados aisladamente involucrando pequeños números de pacientes han sugerido que los que tengan trastornos de personalidad de límites, un historial previo de comportamiento violento o agresivo, o abuso de alcohol o sustancias tienen riesgo de presentar dichas reacciones. Se han reportado instancias de irritabilidad, hostilidad o pensamientos intrusos durante la discontinuación del alprazolam en pacientes con trastornos de estrés postraumático.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Las benzodiazepinas producen efectos depresivos sobre el SNC aditivos cuando se coadministran con alcohol o con otros medicamentos que produzcan la depresión del SNC. Las concentraciones plasmáticas del estado estacionario de la imipramina y la disipramina se han reportado que se incrementan en promedio de 31 y 20% respectivamente, mediante la administración concomitante del alprazolam en dosis de hasta 4 mg/día. Se desconoce el significado clínico de estos cambios.

Se pueden presentar interacciones farmacocinéticas cuando el alprazolam se administra junto con los medicamentos que interfieren en su metabolismo. Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (particularmente el citocromo P₄₅₀ IIIA4) puede elevar la concentración de alprazolam y enfatizar su actividad. Los datos de los estudios clínicos con alprazolam, los estudios in vitro con alprazolam y los estudios clínicos con los medicamentos metabolizados similarmente al alprazolam dan la evidencia de varios grados de interacción y la posible interacción con alprazolam para un gran número de fármacos. Basándose en el grado de interacción y el tipo de datos disponibles, se hacen las siguientes recomendaciones:

·      No está recomendada la administración del alprazolam con ketoconazol, itraconazol u otros antimicóticos del tipo de los azoles.

·      Se recomienda la precaución y consideración de la reducción de la dosis cuando el alprazolam se coadministra con fluoxetina, propoxifeno, anticonceptivos orales, sertralina, diltiazen, o antibióticos macrólidos como la eritromicina y la troleandomicina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Debido a los efectos depresores del SNC, los pacientes que reciben TAZUN deben ser advertidos del riesgo de ocupaciones peligrosas que requieren un complejo estado de alerta, como operar maquinaria o vehículos de motor. En algunos pacientes que reciben dosis recomendadas o dosis altas por periodos relativamente breves (de 1 semana a 4 meses), se han reportado convulsiones cuando se disminuye rápidamente. Por esta razón, la dosis de TAZUN debe ser reducida o retirada gradualmente.

En ancianos o en pacientes debilitados es recomendable que la dosis a utilizar sea la más baja y eficaz, a fin de evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación. Para descontinuar el tratamiento, de acuerdo con la buena práctica médica, la dosis se deberá reducir lentamente. Se sugiere que la dosis diaria de TAZUN se disminuya a razón de 0.5 mg cada 3 días. Algunos pacientes quizá requieren de una disminución de dosis más baja.

Se han reportado síntomas por supresión posterior a una rápida o abrupta descontinuación de las benzodiazepinas, incluyendo al alprazolam. Estos se han calificado desde una ligera disforia e insomnio hasta un síndrome mayor, el cual puede incluir cólicos abdominales, vómito, sudoración, temor y convulsiones, ansiedad y/o ataque de pánico de rebote, hipotomía y manía.

La administración de TAZUN severamente deprimidos o potencialmente suicidas, se deberá hacer con las precauciones apropiadas. Con su empleo deben observarse las precauciones habituales en pacientes comprometidos en su función renal o hepática.

No está recomendado en pacientes cuyo diagnóstico primario sea esquizofrenia.

Síntomas de abstinencia han sido reportados consecuentes a la suspensión brusca de otras benzodiazepinas. Los individuos con inclinación al abuso de drogas, como los alcohólicos o drogadictos deben ser estrechamente vigilados si reciben tratamientos con benzodiazepínicos en vista de su predisposición a la habituación y dependencia.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: No se ha observado actividad carncinogenética potencial en ratas durante 24 meses de estudios con alprazolam en dosis arriba de 375 veces la dosis en seres humanos. El alprazolam no resultó mutagénico en la prueba de micronúcleos en la rata a dosis por arriba de 1,250 veces en seres humanos.

El alprazolam causó deterioro de la fertilidad en ratas a dosis por arriba de 62.5 veces la dosis en seres humanos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

La dosis óptima se debe individualizar basándose en la severidad de los síntomas y la respuesta individual del paciente. En pacientes que requieren de una dosis mayor, la dosificación se debe incrementar con precaución para evitar las reacciones adversas. En general los pacientes que no hayan recibido previamente medicamentos psicotrópicos requerirán una menor dosis que los que hayan sido tratados previamente con tranquilizantes menores, antidepresivos o hipnóticos.

Se recomienda que el principio general de usar la dosis efectiva menor se siga en pacientes mayores o pacientes debilitados para evitar el desarrollo de la ataxia o la sobresedación.

Duración del tratamiento: Los datos disponibles para sustentar el uso de hasta cuatro meses para la ansiedad, asociada con la depresión y de hasta ocho meses en el tratamiento de trastornos de pánico con o sin evasión fóbica.

Descontinuación del tratamiento: Para descontinuar el tratamiento en pacientes que toman alparazolam, la dosificación se debe reducir lentamente para mantener las buenas prácticas médicas.

Se sugiere que la dosificación diaria de alprazolam se disminuya en no más de 0.5 mg cada 3 días. Algunos pacientes requieren de una disminución de la dosis aún menor.

Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y la eficacia en niños menores de 18 años de edad.

Disfunción renal o hepática: Se debe tener precaución en pacientes con disfunción renal o hepática.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las manifestaciones de sobredosificación de TAZUN incluyen extensiones de su actividad farmacológica, principalmente ataxia y somnolencia, confusión, alteraciones en la coordinación disminución de reflejos y coma.

En caso de presentarse es recomendable inducir el vómito y/o lavado gástrico como en todos los casos de sobredosificación por medicamentos.

Debe monitorearse la respiración, el pulso y la presión sanguínea; además debe soportarse con medidas generales cuando sea necesario. Se administrarán líquidos por vía intravenosa y se mantendrá una adecuada ventilación de las vías aéreas. Como en el manejo de cualquier sobredosificación, el médico debe tener en mente que se pudieron haber ingerido múltiples medicamentos.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 20, 30 y 100 tabletas de 0.25 y 0.5 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Producto perteneciente al grupo II. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica que se retendrá en la farmacia. El uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia.

LABORATORIO Y DIRECCION:
SUN PHARMA DE MEXICO, S.A. de C.V.
Margaritas 17-A
Colonia Florida (Entre Barranca del Muerto y Río Mixcoac)
01030 México, D.F.
Fabricado en India por: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd
Distribuido por: Serral, S.A. de C.V.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 554M2003, S.S.A. II
JEAR-03390701981/R2003/IPPA