- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Bromuro de vecuronio.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:

Bromuro de vecuronio..................... 4 mg

Excipiente cs

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable................................ 1 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

·      Relajante neuromuscular no despolarizante.

·      NODESCRON® está indicado como auxiliar en la anestesia general para proporcionar relajación muscular, particularmente de la pared abdominal y para facilitar la intubación endotraqueal en procedimientos anestésicos-quirúrgicos, y en pacientes que se someten a ventilación mecánica.

·      NODESCRON® también se ha utilizado para reducir la intensidad de las contracciones musculares de las convulsiones persistentes, o a las asociadas a reacciones tóxicas de otros medicamentos.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El bromuro de vecuronio es un relajante muscular no despolarizante, esteroide del amonio, que pertenece al grupo de los agentes bloqueadores neuromusculares y cuenta con todas las propiedades de las acciones farmacológicas de esta clase de medicamentos (curariformes).

Los relajantes neuromusculares producen parálisis del músculo esquelético bloqueando la neurotransmisión en la placa neuromuscular, compitiendo con la acetilcolina por los receptores colinérgicos en la placa motora terminal. La parálisis que se produce es selectiva al inicio y aparece consecutivamente primero en los músculos elevadores del párpado, posteriormente en los músculos de la masticación, luego en los músculos de las extremidades, en los de la pared abdominal, de la glotis, por ultimo se paralizan los músculos intercostales y al final los diafragmáticos interrumpiéndose inmediatamente la respiración.

La recuperación de los músculos es de forma inversa al de la parálisis, por lo que de ordinario el diafragma es el primer músculo que recupera su función. Los bloqueadores neuromusculares carecen de efectos sobre la conciencia o sobre el umbral del dolor.

NODESCRON® no provoca fasciculaciones musculares.

Tampoco presenta efectos acumulativos si las dosis de mantenimiento se administran 25% de la recuperación de la transmisión neuromuscular.

Por su duración de acción intermedia, el vecuronio se prefiere sobre otros relajantes neuromusculares como metocurarina y δ-tubocurarina debido a que estos últimos producen un bloqueo persistente y dificultan la reversión completa después de una intervención quirúrgica.

Los bloqueadores neuromusculares del tipo de los esteroides del amonio no producen descarga de histamina como la hacen la mayoría de agentes despolarizantes, a menos que se administre de forma muy rápida.

Este tipo de fármacos antagonizan a los receptores muscarínicos produciendo bloqueo vagal y taquicardia. Una ventaja del vecuronio es que no produce bloqueo ganglionar ni vagolítica, por tanto la taquicardia tal como lo hace el prototipo de los esteroides del amonio, el pancuronio. Además, es un tercio mas potente que el pancuronio.

El vecuronio puede ser antagonizado por agentes anticolinesterasa.

Después de su administración intravenosa, el vecuronio se distribuye rápidamente. Se biotransforma a nivel hepático aunque solo de 5 a 10% se metaboliza. Sin embargo, un metabolito, el 3-deacetil vecuronio ha demostrado tener actividad bloqueadora neuromuscular.

El vecuronio tiene un inicio de acción en un minuto aproximadamente  siendo de 2.5 a 3 minutos el tiempo para obtener las condiciones óptimas de intubación, con un efecto máximo de 3 a 5 minutos. La duración del efecto máximo bajo anestesia general balanceada es de 25 a 30 minutos, con un tiempo de recuperación entre 25 a 60 minutos. Estos dos parámetros no se alteran con la administración de dosis repetidas recomendadas como terapia de mantenimiento.

La unión a proteínas plasmáticas va de moderada a alta. Su vida media de distribución es de 2 a 3.4 minutos, con una vida media de eliminación de 20 minutos.

De 25 a 50% de una dosis de vecuronio se elimina por la bilis y de 3 a 35% lo hace por el riñón como metabolitos y como vecuronio sin cambios.

CONTRAINDICACIONES:

·      NODESCRON® se contraindica en personas con deterioro de la función pulmonar y/o con depresión respiratoria, en casos de Miastenia gravis, en desnutrición o deshidratación severa, en exposición a insecticidas neurotóxicos y en insuficiencia hepática grave.

·      NODESCRON® está contraindicado también en personas con antecedentes de hipersensibilidad al vecuronio o a otros bromuros.

PRECAUCIONES GENERALES:

El bromuro de vecuronio deberá ser administrado únicamente por médicos con experiencia en técnicas de intubación endotraqueal y respiración artificial, en clínicas u hospitales que cuenten con el equipo necesario para revertir y manejar los efectos del bloqueo neuromuscular.

Cuando se utiliza el vecuronio como adyuvante en cirugía general, deberá complementarse con una anestesia adecuada, debido a que los agentes bloqueadores neuromusculares carecen de efectos sobre la conciencia y sobre el umbral del dolor.

Todo paciente que reciba vecuronio deberá ser sometido a intubación endotraqueal y deberá permanecer con respiración artificial hasta que la función respiratoria espontánea se restablezca por completo.

Aunque existen esquemas de dosificación bien establecidos para la administración de vecuronio, la dosis debe individualizarse para cada paciente tomando en cuenta la técnica anestésica empleada, el tiempo de duración de la administración, los medicamentos que se utilicen concomitantemente y el estado general del paciente.

Para minimizar el riesgo de sobredosis se recomienda monitorizar la respuesta del paciente a través de un estimulador de nervios periféricos.

La dosis de vecuronio debe reducirse en 15% cuando se asocie a anestésicos del tipo enflurano, isoflurano, metoxiflurano y en menor medida con halotano.

La farmacocinética y la farmacodinamia pueden alterarse en las siguientes condiciones:

·      Insuficiencia hepática y del tracto biliar: Aumento de la duración del efecto y tiempo de recuperación, fenómeno dosis dependiente.

·      Insuficiencia renal: Ligeros cambios, tendientes principalmente a resistencia al efecto terapéutico y a su recuperación.

Además los estados clínicos relacionados a desequilibrio hidroelectrolítico, afecciones neuromusculares, hipotermia intensa, insuficiencia circulatoria, desnutrición, etc. variables críticas que requieren evaluación y manejo integral, para lograr el manejo adecuado del bromuro de vecuronio.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aunque no se han realizado estudios bien controlados en animales ni en humanos con vecuronio, se sabe que atraviesa la barrera placentaria en pequeñas cantidades. Por lo tanto, solo debe utilizarse en los casos estrictamente necesarios.

Se desconoce si el vecuronio se excreta en la leche materna. Hasta la fecha no se han documentado problemas en humanos.

Existen reportes científicos que avalan la seguridad y eficacia para el binomio materno-fetal en eventos gineco-obstétricos con dosis de hasta 0.1 mg/kg; teniendo que tomarse en cuenta que el sulfato de magnesio incrementa los efectos del bromuro de vecuronio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se han reportado en raras ocasiones reacciones alérgicas, que incluyen erupción cutánea, prurito, urticaria y anafilaxia. Además, taquicardia (pero en menor grado que con pancuronio), aumento de la presión arterial, aumento del gasto cardiaco, disminución de la presión intraocular y miosis. Algunos de estos efectos se asocian a la liberación de histamina que producen otros agentes bloqueadores neuromusculares.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Los anestésicos generales isoflurano, enflurano, metoxiflurano y halotano al igual que algunos antibióticos como aminoglucósidos, tetraciclina, clindamicina y lincomicina, los analgésicos opiodes, el tiopental, la metohexitona, la ketamina, el fentanilo, propofol, etomidato, ketamina, gamahidroxibutirato, algunos diuréticos y β-bloqueadores, pueden potencializar los efectos de bloqueo neuromuscular inducido por el vecuronio.

Los compuestos anticolinesterasa como neostigmina, piridostigmina y edrofonio pueden antagonizar los efectos del vecuronio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Aunque se ha reportado que otros agentes neuromusculares como el suxametonio (succinilcolina) pueden causar hiperpotasemia, ocasionando arritmias y hasta paro cardiaco en pacientes con traumatismos severos, a la fecha no se conocen alteraciones en las pruebas de laboratorio asociadas al vecuronio.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen a la fecha estudios que indiquen que el vecuronio sea carcinogénico, mutagénico, teratógeno, ni que altere la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

La administración del NODESCRON® es por vía intravenosa.

Dosis inicial recomendada para adultos: Para intubación, 80 a 100 mcg/kg de peso por vía intravenosa.

Como adyuvante en anestesia general después de la administración de isoflurano o enflurano, 60 a 85 mcg/kg de peso por vía intravenosa o aproximadamente 15% menos de la dosis usual.

Dosis complementarias, 10 a 15 mcg/kg de peso administrado 25 a 40 minutos después de la dosis inicial, posteriormente cada 12 a 15 minutos ó cuando se requiera de acuerdo a la condición clínica o 1 mcg/kg de peso por minuto inicialmente, administrado después de la recuperación de los efectos de una dosis de 80 a 100 mcg/kg de peso. Los ajustes necesarios se realizan de acuerdo a la condición clínica de cada paciente.

La velocidad promedio de infusión puede extenderse de 0.8 a 1.2 mcg/kg de peso por minuto.

Dosis recomendada para niños: En menores de 10 años la dosis debe individualizarse pudiendo requerir dosis ligeramente mas altas que las dosis en adultos. En mayores de 10 años la dosis es similar que en adultos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis con vecuronio se puede manifestar por parálisis o depresión respiratoria intensa y prolongada. En tal caso se deberá continuar con la respiración asistida además de la aplicación de metilsulfato de neostigmina a dosis de 2 a 3 mg (sin pasar de 5 mg) con 0.6 a 1.2 mg de sulfato de atropina.

La aplicación deberá hacerse por vía intravenosa lenta. En niños se recomiendan 50 mcg/kg de peso de neostigmina más atropina en relación 2:1 ó 3:1.

PRESENTACION:

Caja con 1 ó 50 frascos ámpula con liofilizado (4 mg) y 1 ó 50 ampolletas con diluyente con 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Medicamento de alto riesgo.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Miguel Angel de Quevedo No. 555
Colonia Romero de Terreros
04310 México, D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 356M99, S.S.A.
AEAR-05330060103391/RM2006/IPPA