AMOXICLIDE
SUSPENSION
Antiinflamatorio no esteroideo
REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS, S.A. de C.V..
-
DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA
ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA
Amoxicilina, clavulanato y nimesulide.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Suspensión
pediátrica
Cada
5 ml de suspensión contiene:
Amoxicilina trihidratada
equivalente a......................... 200.0 mg/5
ml
de amoxicilina
Clavulanato de potasio............. 28.5
mg/5ml
Nimesulide................................ 50.0
mg/5 ml
Suspensión infantil:
Cada 5 ml de suspensión
contiene:
Amoxicilina trihidratada
equivalente a........................ 400.0 mg/ 5
ml
de amoxicilina
Clavulanato de potasio............ 57.0
mg/5 ml
Nimesulide................................ 50.0
mg/5 ml
Excipiente c.b.p.
AMOXICLIDE
está indicado en procesos infecciosos de etiología bacteria de infecciones del
tracto respiratorio superior, otitis media aguda, sinusitis aguda, Infecciones
leves o moderadas del tracto respiratorio inferior, neumonías, y que además
requieran terapia coadyuvante con un antiinflamatorio
no esteroideo, con propiedades analgésicas y
antipiréticas.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN
HUMANOS:
Los
b-lactamicos ejercen su
acción inhibiendo la síntesis de peptidoglicanos de
la pared bacteriana. El sitio diana especifico es la reacción de transpeptidacion que cataliza el paso en la formación de
enlaces cruzados para la biosíntesis de los peptidoglicanos,
por lo que son bactericidas. Con el descubrimiento de las b-lactamasas se encontró el
principal mecanismo de resistencia antimicrobiana contra los b-lactamicos produciendo derivados ácidos carentes de
actividad antibacteriana.
Los
inhibidores de b-lactamasas
como el ácido clavulánico, se unen en forma
irreversible a la b-lactamasa
evitando la degradación del antibacteriano por estas enzimas (J. easton, S.
noble. Amoxicillin/clavulanic
acid. Drugs
2003:65(3)311-340).
La
combinación de amoxicilina-clavulanato
de potasio administrada por vía oral, en dosis diaria de 25 mg/kg/dia hasta 45 mg/kg/dia
en infecciones mas severas dividida en dos tomas, se absorbe bien por el tubo
digestivo presentando ambas gran estabilidad en presencia de jugos gástricos,
por lo que pueden ser administradas independientemente de las comidas, aunque
los efectos secundarios disminuyen si se administran durante las comidas.
Después de una dosis oral alcanza una concentración plasmática máxima en una
hora.
La
biodisponibilidad de la amoxicilina
es 96% y del ácido clavulánico es 60%.
La
amoxicilina y el clavulanato
difunden adecuadamente a los tejidos y líquidos corporales, incluyendo líquido
del oído medio, donde alcanza concentraciones de 5 mg/ml de amoxicilina
después de una dosis de 15 mg/kg. Con excepción de
liquido cefalorraquídeo y encéfalo, donde las concentraciones son bajas en
presencia de una barrera hematoencefalica intacta (amoxicilina más ácido clavulánico.
Roca I Martínez, Duran Bellido, cols. An Esp
Pediatr., 32.1 (53-57). 1990.
La
amoxicilina se excreta principalmente por secreción
tubular, mientras el ácido clavulánico es excretado
por filtración glomerular. La insuficiencia renal
disminuye la depuración de amoxicilina y en menor
grado del ácido clavulánico, ambas sustancias pueden ser
eliminadas mediante hemodiálisis, por lo que debe darse una dosis posterior al
procedimiento.
Ambos
medicamentos poseen una vida media de eliminación de alrededor 60 minutos
aproximadamente, la que se prolonga en forma progresiva de acuerdo al grado de
falla renal. La principal vía de eliminación es urinaria y a las 6 horas se
recupera entre 60 y 80% de amoxicilina en forma
activa y
Ambos
componentes cruzan la placenta y aunque no se conocen efectos teratogénicos pueden ser utilizados, con precaución,
durante el embarazo, bajo estricto juicio del medico. Puede eliminarse por
leche materna.
Se
encuentra indicado en infecciones del tracto respiratorio alto y bajo: otitis
media, sinusitis, faringoamigdalitis de repetición,
bronquitis y neumonía.
Para
el tratamiento de infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles: infecciones
de las vías superiores e inferiores, de las vías urinarias, gonorrea, en
infecciones producidas por gérmenes productores y no de b-lactamasa.
La
amoxicilina/clavulanato
tiene una buena actividad antibacteriana contra bacterias grampositivas
y gramnegativas, la adición del ácido clavulánico extiende el espectro de actividad, incluyendo
patógenos productores de b-lactamasa
como es H. influenzae
y M. catarrhalis
(J. Easton,
S. Noble. Amoxicillin/clavulanic
acid. Drugs
2003:65(3)311-340).
Haemophilus influenzae no tipable es considerado como parte de la microbiota
normal del tracto respiratorio superior de los seres humanos con una frecuencia
que varia entre
Amoxicilina y ácido clavulánico, combinados en proporción
4:1 producen un efecto postantibiotico (EPA) significativo (mayor de 0.5 horas) para las cepas de Streptococcus pneumoniae
utilizadas en este estudio. Las cepas pertenecían a distinto serotipo (3,6 y 9) y asimismo presentaban diferente
sensibilidad a penicilina. La duración del EPA dependió tanto de la cepa como
de las concentraciones de amoxicilina/ácido-clavulánico empleadas. Es relevante el hecho de que se
obtuvieran EPA de hasta 2.2 horas para las cepas del serotipo
9, que resulto ser resistente tanto a penicilina como a amoxicilina.
Estos
resultados concuerdan con lo observado por otros autores respecto a la eficacia
de amoxicilina/ácido clavulánico
frente a S. pneumoniae.
El
nimesulide es un antiinflamatorio
no esteroideo que también posee propiedades
analgésicas y antipiréticas.
Es
un potente inhibidor selectivo de la cicloxigenasa 2
y como consecuencia de la biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la
inflamación.
Inhibe
selectivamente a la COX-2 que está presente en las células inflamatorias rías
in vivo e in vitro en mucho mayor grado que la COX-1
la cual es importante para la biosíntesis de prostaglandinas responsables de
regular la actividad normal de la célula, lográndose así un efecto citoprotector de la mucosa gástrica, características que no
comparten otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (Evaluation of efficacy
or nizer versus nimesulide. S. dasgupta, journal of the
indian medical association
oct 2002).
Después
de la administración oral de 100 mg de nimesulide, la concentración plasmática encontrada fue del
orden de
Se
metaboliza en el hígado, identificándose en el plasma únicamente el metabolito
4-hidroxinimesulida y eliminándose principalmente por
vía urinaria como fármaco biotransformado y el resto
por las heces.
La
dosis recomendada es de 50 mg dos veces al día que se
puede aumentar según la gravedad de los síntomas y la respuesta del paciente.
La
administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas compatibles
con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan, deberá
suspender inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos como
consecuencia de nimesulide han sido reportados
después de periodos de tratamiento menores a un mes.
Deberá
ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia renal leve
a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con antecedentes
gástricos, tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, así como los pacientes que presenten
reacciones adversas en la piel con los AINES.
A
las dosis recomendadas nimesulide es bien tolerada.
Ocasionalmente se han reportado efectos secundarios como pirosis, náuseas y
gastralgias leves y transitorias, podría causar vértigo, cefalea y somnolencia.
Estrictamente
contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad y alergia a la
penicilina, al ácido acetilsalicílico o a los otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
La
administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas compatibles
con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan, deberá
suspender inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos como
consecuencia de nimesulide han sido reportados
después de periodos de tratamiento menores a un mes.
Deberá
ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia renal leve
a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con antecedentes
gástricos, tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, así como los pacientes que presenten
reacciones adversas en la piel con los AINES.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No
se han reportado efectos sobre la reproducción con nimesulide
ni con la combinación amoxicilina-ácido clavulánico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se
estima que entre 3 y 6% de los pacientes tratados con la combinación de amoxicilina-ácido clavulánico son
gastrointestinales, náuseas, vómitos, diarrea e indigestión. Reacciones de
hipersensibilidad como erupción cutánea, urticaria y anafilaxia.
A
las dosis recomendadas nimesulide es bien tolerado.
Ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis,
nauseas y gastralgias leves y transitorias, que ameritan vigilancia.
Se
deberá tener presente de manera similar a lo que sucede con fármacos no esteroideos, podría causar vértigo, dolor de cabeza y
somnolencia, sensibilidad a ulcera pépticas y a sangrado gastrointestinal. Se
ha observado erupción cutánea de tipo alérgico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Algunos
autores mencionan que la cimetidina puede incrementar
el pH luminal y, por lo
tanto, la solubilidad de la amoxicilina y ácido clavulánico. Puede interferir con los anticonceptivos en la circulación entero hepática de los
estrógenos.
El
uso concomitante de nimesulide con otros fármacos
anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos
últimos.
La
administración simultánea de litio con nimesulide
provoca un aumento de los niveles plasmáticos de éste.
A
causa del elevado índice de unión de la nimesulide
con las proteínas plasmáticas, deberá vigilarse a los pacientes que estén
recibiendo hidantoínas y sulfamídicos.
La
administración simultanea de diuréticos con nimesulide,
puede antagonizar el efecto de estos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO:
Se
han reportado elevaciones de los niveles de las enzimas hepáticas así como
incremento en los niveles de BUN, cuando se administra por tiempos prolongados,
los cuales han sido en su mayor parte transitorios y reversibles, se debe tener
especial atención aquellos pacientes que estén recibiendo terapia
anticoagulante o con fármacos que inhiben la agregación plaquetaria,
además de presentarse casos de eosinofilia y
leucopenia.
No
se han reportado efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis y
sobre la fertilidad.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Vía de administración: Oral.
Suspensión
pediátrica:
Dosis:
- Peso 5 kg: 1.5 ml cada 12 horas.
- Peso 6 kg: 2.0 ml cada 12 horas.
- Peso 7 kg: 2.0 ml cada 12 horas.
- Peso 8 kg: 2.5 ml cada 12 horas.
- Peso 9 kg: 3.0 ml cada 12 horas.
- Peso 10 kg: 3.0 ml cada 12 horas.
- Peso 11 kg: 3.5 ml cada 12 horas.
- Peso 12 kg: 4.0 ml cada 12 horas.
- Peso 13 kg: 4.0 ml cada 12 horas.
- Peso 14 kg: 4.5 ml cada 12 horas.
Suspensión
infantil:
Dosis:
- Niños de
- Niños de
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
En
caso de una reacción alérgica de tipo anafiláctica se recomienda la
administración de adrenalina al milésimo por vía intramuscular, así mismo,
podrían utilizarse otros recursos esteroideos, antihistamínicos
y recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de
carbón activado).
Suspensión
pediátrica:
- Caja con frasco en
polvo para reconstituir 50 ml. Con pipeta dosificadora.
- Caja con frasco en
polvo para reconstituir 75 ml. Con pipeta dosificadora.
Suspensión
infantil:
- Caja con frasco en
polvo para reconstituir 50 ml. Con pipeta dosificadora.
- Caja con frasco en
polvo para reconstituir 75 ml. Con pipeta dosificadora.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese
a temperatura ambiente a no más de
No
se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. El empleo
de este medicamento ofrece riesgos a las personas alérgicas a las penicilinas o
cefalosporinas. No se administre durante el embarazo
y lactancia.
LABORATORIO Y DIRECCION:
REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES
MEDICAS, S.A. de C.V.
Carretera Nogales No. 850
La Venta del Astillero
45220 Zapopan, Jal.
NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm.105M2005, S.S.A. VI
GEAR-05330020450548/RM2005/IPPA