- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO ( ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

DENOMINACION GENERICA:

Diclofenaco.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada gragea de liberación prolongada contiene:

Diclofenaco sódico............................. 100 mg

Excipiente, c.b.p................................. 1 gragea

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Diclofenaco de liberación prolongada, está indicado en el tratamiento agudo o crónico de los signos y síntomas de:

Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoide, espondilartritis anquilopoyética y otros padecimientos inflamatorios y/o degenerativos del sistema musculosquelético.

Síndromes dolorosos de la columna vertebral: traumatismo en latigazo de la columna cervical, dolor de columna baja, síndrome de disco.

Reumatismo extraarticular.

Inflamación y tumefacción dolorosa postraumática y postoperatoria.

Osteoartritis.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Los estudios farmacológicos conducidos con el diclofenaco sódico de liberación prolongada, demuestran que tiene actividades analgésicas, antiinflamatorias. Como ocurre con otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroides, se desconoce su modo de actuar sin embargo, su capacidad para inhibir la síntesis de las prostaglandinas, parece estar directamente involucrada en el logro de su efecto antiinflamatorio y analgésico.

Se considera importante para el mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas, demostrada experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.

El diclofenaco sódico no suprime in vitro la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en el ser humano.

Las propiedades antiinflamatorias y analgésicas de diclofenaco sódico dan lugar, en las afecciones reumáticas, a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría de las molestias como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como un aumento de la capacidad funcional.

Farmacocinética: El diclofenaco administrado vía oral se absorbe casi en su totalidad en el tracto gastrointestinal sólo que su biodisponibilidad es 50 a 60% debido al efecto de primer paso. Los alimentos pueden retardar los picos de concentración hasta 12 horas en algunos pacientes. La administración concomitante con antiácidos, puede aumentar el tiempo de los picos de concentración.

Los picos de concentración del plasma se alcanzan en 2 horas (rango de 1 a 4 horas) después de la administración de grageas de liberación prolongada. Para la formulación de liberación sostenida, alcanza picos de concentración después de 5 a 6 horas cuando se administra con alimentos; bajo condiciones de ayuno, la absorción para liberación sostenida es variable.

El tiempo para alcanzar los picos de concentración, es la base de la diferencia entre las diferentes formulaciones, es decir, las formulaciones de liberación sostenida y liberación prolongada, se utilizan para el tratamiento de condiciones artríticas.

No se han detectado diferencias significativas en el comportamiento farmacodinámico entre los pacientes con insuficiencia renal y los individuos sanos. Las áreas bajo la curva, la depuración de creatinina y los coeficientes de eliminación renal, son equiparables.

En pacientes con cirrosis hepática o con hepatitis crónica activa, las concentraciones hemáticas y la eliminación renal fueron similares a las de los sujetos sanos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Diclofenaco sódico está contraindicado en pacientes, en los que el ácido acetilsalicílico y otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos hayan inducido asma, urticaria u otros tipos de reacción alérgica, porque se han reportado reacciones anafilácticas graves, ya que inhiben la prostaglandina-sintetasa. Enfermedad ácido-péptica. Pacientes con antecedentes de sangrado de tubo digestivo. Úlcera péptica.

Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años. Insuficiencia cardiaca renal o hepática. Hipertensión arterial severa. Citopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: El empleo de analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos, está asociado a alteraciones gastrointestinales severas como sangrado, ulceración y perforación. La aparición de úlceras pépticas y de sangrado intestinal, han sido reportados con el uso de diclofenaco. Por tal motivo, debe ejercerse una vigilancia cuidadosa en pacientes tratados crónicamente con diclofenaco. Se recomienda mantener a los pacientes con la dosis efectiva más baja. En forma similar a lo que ocurre con otros analgésicosantiinflamatorios no esteroideos, se pueden presentar anormalidades en una o más pruebas de función hepática con el empleo de diclofenaco.

En la mayoría de los casos, la elevación de las transaminasas SGPT o SGOT es insignificante.

En algunas ocasiones, sin embargo, las elevaciones pueden ser marcadas en tratamientos prolongados.

La elevación de las transaminasas es reversible a la suspensión del tratamiento. Como ocurre con otros analgésicosantiinflamatorios no esteroides se han reportado cuadros alérgicos de diversa magnitud con el empleo de diclofenaco; muy raras veces se han observado reacciones anafilácticas. Debido a que los analgésicosantiinflamatorios no esteroideos pueden provocar retención de líquido y edema, el diclofenaco sódico debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca, hipertensión o condiciones que favorezcan la retención de líquidos.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: No existen estudios controlados sobre el uso de diclofenaco en la mujer embarazada. Por tal motivo, aunque los estudios en reproducción en animales no han detectado alteraciones fetales, diclofenaco sódico, no debe usarse en la mujer embarazada. El diclofenaco se ha encontrado en la leche materna durante la lactancia; por ello, no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Tracto gastrointestinal:

Ocasionales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsias, flatulencia, anorexia.

Raros: hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta) úlcera gástrica o intestinal, con o sin hemorragia o perforación.

En casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinales por formación de diafragmas”, trastornos intestinales bajos como, colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn; estreñimiento, pancreatitis.

Sistema nervioso central:

En ocasiones: cefaleas, mareo, vértigo.

Raramente: somnolencia.

En casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Alteración de los sentidos:

En casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida del oído, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel:

En ocasiones: eritema o erupciones.

Raras veces: urticaria.

En casos aislados: erupciones vesiculares, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacción de fotosensibilidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica.

Riñones:

Raramente: edema.

En casos aislados: insuficiencia renal aguda, trastorno urinario, como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Hígado:

En ocasiones: aumento de las aminotransferasas séricas.

Raras veces: hepatitis con o sin ictericia.

En casos aislados: hepatitis fulminante.

Hipersensibilidad:

Raramente: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides inclusive hipotensión.

En casos aislados: vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular:

En casos aislados: palpitación, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El uso de diclofenaco sódico con:

Acido acetilsalicílico: No se recomienda su administración concomitante ya que el ácido acetilsalicílico desplaza al diclofenaco de su unión proteica causando una disminución de las concentraciones hemáticas, niveles óptimos y del área bajo la curva.

Anticoagulantes: Aunque el diclofenaco sódico ha demostrado que no interactúa con los anticoagulantes warfarínicos, su empleo debe supervisarse, ya que otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos sí lo hacen.

Por otra parte debido a que las prostaglandinas juegan un papel importante en la hemostasis y los analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos, alteran la agregación plaquetaria, debe tenerse cuidado cuando el diclofenaco se administra con warfarina.

Hipoglucémicos orales: Diclofenaco sódico no altera el metabolismo de la glucosa ni la acción de las drogas hipoglucemiantes orales en individuos sanos.

Sin embargo, existen reportes aislados de alteraciones sobre los efectos de la insulina y de los hipoglucemiantes orales.

Metotrexato digoxina: Al igual que otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos, alteran las síntesis de las prostaglandinas renales, su uso puede aumentar la toxicidad de la digoxina, el metotrexato y la ciclosporina.

Litio y potasio: No debe tomarse simultáneamente con preparados a base de digoxina o litio, ya que puede elevarse su nivel plasmático, pueden ocasionar hiperpotasemia a pacientes que tomen diuréticos ahorradores de potasio.

Diuréticos: El diclofenaco sódico, al igual que otros analgésicosantiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la actividad de los diuréticos. Su administración simultánea con diuréticos escatimadores de potasio puede causar hiperpotasemia.

Betabloqueadores, captopril, ciclosporina, etanol, agentes trombolíticos: Se recomienda precaución cuando se administre diclofenaco sódico concomitantemente con quinolonas, ya que podrían ocasionar convulsiones.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El diclofenaco sódico altera la agregación plaquetaria, pero no afecta el tiempo de sangrado, la protrombina y el fibrinógeno plasmático o los factores V, VII y XII. Las variaciones observadas en los tiempos de protrombina y tromboplastina parcial, fueron de menos de 1 segundo.

Sin embargo, debido a que el diclofenaco es un inhibidor de la sintetasa prostaglancínica, es posible que las funciones plaquetarias se vean alteradas.

En casos aislados se ha observado trombocitopenia, leucopenia, anemia, hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El Diclofenaco sódico no influyó sobre la fertilidad de los animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal y postnatal de la prolepsis.

No se detectaron efectos teratogénicos en ratones, ratas ni conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in vivo ni se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

Adultos: La dosis inicial diaria es de 100 a 200 mg. En casos leves y en tratamientos prolongados, la dosis diaria será de una gragea.

Para evitar daño a la mucosa gástrica, diclofenaco sódico debe administrarse con leche, alimentos o líquidos abundantes. También es conveniente que el paciente permanezca en posición vertical durante 15 a 30 minutos para evitar que la tableta se aloje en el esófago.

Es recomendable no triturar la tableta antes de ingerirla. Diclofenaco sódico no es adecuado para los niños a causa de las concentraciones de sustancia activa que contiene.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroides, consiste principalmente en medidas de apoyo sintomáticas.

No se conoce un cuadro clínico típico para la sobredosificación con el diclofenaco.

Las medidas terapéuticas a tomar en casos de sobredosis son las siguientes: Se impedirá cuanto antes la absorción mediante el lavado del estómago y la administración de carbón activado.

Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.

PRESENTACIONES: Venta al público: Frasco PAD con 10, 20 y 60 grageas de liberación prolongada con 100 mg de diclofenaco cada una.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 12 años.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V.
Km. 12.5 Carretera Ensenada s/n
San Antonio de los Buenos
22709 Tijuana, B.C.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 367M2003, S.S.A. IV
HEAR-03390700846/R2003/IPPA