- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Nimesulida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Nimesulida............................. 100 mg

Excipiente, cbp..................... 1 tableta

Cada 100 ml contienen:

Nimesulida.............................. 1.00 g

Vehículo, cbp.......................... 100 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

IGREXAMR es un antiinflamatorio no esteroide, analgésico antipirético, coadyuvante en tratamiento de padecimientos que cursen con dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalitis, sinusitis, otitis), al igual en otros padecimientos como afecciones periarticulares y del aparato musculoesqueletico, artritis reumatoide, osteoartrosis, tendinitis, tendosinovitis, luxaciones, esguinces, cirugía general, heridas, estados posquirúrgicos, odontología, cirugía dental y extracciones, ginecología, dismenorrea.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

IGREXAMR se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal.

Los parámetros evaluados para la administración oral fueron: Vida media 3.61 horas, concentración máxima 4.72 mcg/ml, tiempo de concentración máxima 2.31 horas, volumen de distribución 328.2 ml/kg, depuración total 76.2 ml/kg horas. La unión de IGREXAMR con las proteínas plasmáticas es del orden de 96% y es directamente proporcional a su concentración plasmática. En el hombre IGREXAMR se metaboliza en forma extensa; el metabolito 4, hidroximesulide es el número identificado en plasma humano, se elimina por vía urinaria, como fármaco biotransformado, el resto es eliminado por las heces.

In vivo: IGREXAMR demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina.

In vitro: Se ha demostrado que IGREXAMR inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico. Las consideraciones del orden químico sobre la estructura molecular de IGREXAMR atribuyen a este producto una actividad inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos, que están presentes en la oxidación del ácido araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios, dando lugar de esta manera a su potente acción antiinflamatoria. Las radicales libres de oxigeno son capaces de alterar reversible o irreversiblemente compuestos bioquímicos como ácidos nucleicos, proteínas, aminoácidos libres, lípidos lipoproteínas, carbohidratos y moléculas presentes en el tejido conectivo causando daño tisular directo.

Por otro lado se ha demostrado que en condiciones normales la α1-antitripsina regula la actividad proteolítica de la elastasa y es capaz de pasar de la circulación sanguínea a los tejidos inflamados y de inhibir esta enzima, debido a la afinidad que tienen los radicales superóxidos con la α1-antitripsina. El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en varias condiciones patológicas, particularmente las enfermedades del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico, de esta forma se encuentra que IGREXAMR logró reducir con gran eficacia la disponibilidad del radical superóxido en el microambiente de los neutrófilos logrando un efecto protector sobre la α1-antitripsina contribuyendo de este modo a su acción antiinflamatoria al limitar la actividad destructiva de la elastasa y evitar así el daño tisular, marcando una diferencia con los AINES que no actúan sobre los radicales superóxido.

El mecanismo de acción de IGREXAMR sobre el radical superóxido confiere a la molécula un diferente perfil terapéutico con respecto a otros fármacos antiinflamatorios que actúan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas. Por ello, con IGREXAMR se logra el control de la inflamación y del dolor ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis. En conclusión, la acción antiinflamatoria de IGREXAMR es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilación, la acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas reduciendo el dolor.

CONTRAINDICACIONES:

·      IGREXAMR esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al nimesulida, al ácido acetilsalicílico y a otros fármacos antiinflamatarios no esteroides.

·      No se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal en fase activa, citopenias, insuficiencia cardiaca severa, no se debe administrar en niños menores de 2 años.

PRECAUCIONES GENERALES:

·      No administrar durante el embarazo ni la lactancia.

·      Vigilar estrictamente a pacientes con cuadros gastrointestinales.

·      No administrar y vigilar estrictamente a pacientes con cuadros de insuficiencia renal, controlar a pacientes con constipación intestinal.

·      Vigilar a pacientes que reciben hidantoína o hipoglucemiantes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aunque se ha demostrado en la investigación que con IGREXAMR no hay toxicidad embriofetal, al igual que como sucede con todos los fármacos, no se recomienda su uso durante el embarazo. IGREXAMR se excreta en la leche materna por Io tanto no se recomienda su uso en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A las dosis recomendadas es bien tolerado, ocasionalmente se observa aparición de efectos secundarios como: pirosis, náuseas, gastralgías leves y transitorias, sin que se requiera suspender el tratamiento, se han observado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico, aunque durante el uso de IGREXAMR no se han advertido señales en este sentido, se deberá tener presente que este producto de manera similar a lo que sucede con otros fármacos no esteroides, podría causar vértigo y somnolencia, sensibilidad o úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, no se ha observado síndrome de Stevens-Johnson.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Los pacientes deberán ser vigilados rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada, el uso simultaneo de IGREXAMR y fármacos anticoagulantes aumentan el efecto de estos últimos, asimismo la administración de IGREXAMR aumenta los niveles plasmáticos del litio a causa del elevado índice de unión de IGREXAMR con las proteínas plasmáticas, los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo sulfamídicos deberán ser vigilados rigurosamente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En los estudios realizados, no hubo variaciones significativas en los exámenes de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

IGREXAMR debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en pacientes con patología del aparato gastrointestinal superior y sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes y a fármacos que inhiben la agregación plaquetaria. Dado que el fármaco se elimina predominantemente por vía renal en los pacientes que padecen insuficiencia renal es necesario reducir la posología en relación a la tasa de filtración glomerular. No debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal grave.

Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides a sí ocurrieran trastornos de la visión será necesario interrumpir el tratamiento y efectuar examen oftalmológico. El producto debe de administrarse con cautela si se padece constipación intestinal. En los estudios de toxicidad crónica de 2 meses de duración no se encontró efecto carcinogénico ni tumorogénico durante ni después de la administración de IGREXAMR. Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in Vitro de IGREXAMR utilizando diferentes pruebas permitieron establecer que el producto no causa ningún efecto mutagénico. En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación con diferentes dosificaciones de IGREXAMR el producto no mostró acción teratogénica, igualmente administrado experimentalmente no observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada, ni duración de la gestación en animales de laboratorio.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral. 100 mg 2 veces al día, que se pueden aumentar según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente, se recomienda tomar el medicamento después de los alimentos. En pacientes ancianos, el médico deberá establecer un régimen de tratamiento que deberá de considerar una reducción de la dosis antes mencionada.

Infecciones del tracto respiratorio superior, traumatismos, artritis reumatoide, intervenciones quirúrgicas: 1 tableta cada 12 horas.

Dismenorrea primaria: 1 tableta cada 12 horas durante 10 días empezando 5 días antes del sangrado.

Suspensión oral. Infecciones del tracto respiratorio superior, traumatismo, intervenciones quirúrgicas y fiebre:

Dosis a niños a partir de 1 año de edad: 3 a 5 mg/kg divididos en 2 tomas.

·      Niños de 9 a 11 kg: 2.0 ml.

·      12 a 13 kg: 2.5 ml.

·      14 a 16 kg: 3.0 ml.

·      17 a 18 kg: 3.5 ml.

·      19 a 21 kg: 4.0 ml.

·      22 a 23 kg: 4.5 ml.

·      24 a 26 kg: 5.0 ml.

·      27 a 28 kg: 5.5 ml

·      20 a 30 kg: 6.0 ml.

Dosis promedio a razón: 1 mg/kg.

Pacientes mayores de 10 años: 10 ml cada 12 horas (2 veces al día). La duración del tratamiento depende de la indicación y no debe exceder de 5 días. Nota: 5 ml de la suspensión proporciona 50 mg de nimesulida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis del producto se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y administración del carbón activado, si ocurre una intoxicación puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de compromiso del funcionamiento renal, efectuar hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas.

Caja con frasco de 60 ml de 50 mg/5 ml y pipeta dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el producto en lugar fresco y seco. Consérvese en su empaque a una temperatura ambiente.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para el médico. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y lactancia. Ni a niños menores de 2 años. Este medicamento es de empleo delicado.

LABORATORIO Y DIRECCION:
ATLANTIS, S.A. de C.V.
Carr. San Bartolo Cuautlalpan 44
43800 Tizayuca Hgo.
MR Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Regs. Núms. 530M2003 y 027M2004 SSA IV
JEAR-06330060100508/RM2006 y JEAR-083300CT050123/RM2008/IPPA