- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

DENOMINACION GENERICA:

Aciclovir.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido contiene:
Aciclovir ...................... ............. 200 mg
Excipiente c.b.p. ......... ............ 1 comp.

INDICACIONES TERAPEUTICAS: AVIREX-T* está indicado para el tratamiento de las infecciones de piel y mucosas provocadas por el virus del herpes simple, incluyendo el herpes genital inicial y recurrente. AVIREX-T* está indicado para la supresión y prevención de las infecciones recurrentes por herpes simple, en pacientes inmunocompetentes e inmunocomprometidos. AVIREX-T* está indicado para el tratamiento de las infecciones por varicela y herpes zoster, debido a su efecto benéfico sobre el dolor y la disminución de la incidencia de la neuralgia posherpética.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La biodisponibilidad del aciclovir es de entre 15 a 30% cuando se administra por la vía oral. Una dosis de 200 mg cada 4 horas, produce concentraciones plasmáticas mínimas y máximas de 0.4 y 1.7 mg/ml respectivamente.

El tiempo de vida media plasmática ha sido calculado en aproximadamente 3 horas. El aciclovir se une a proteínas en tan sólo 15%. El volumen de distribución corresponde al del agua corporal total y en general está bien distribuido: las concentraciones en el LCR y en el humor acuoso son de aproximadamente un tercio a un medio de las plasmáticas. La mayor parte del aciclovir es excretado sin cambios por el riñón. La 9-carboximetilguanina es el único metabolito importante formado, correspondiéndole de 10 a 15% de la dosis administrada que se recupera en la orina. En pacientes con insuficiencia renal crónica, la vida media plasmática es de aproximadamente 19.5 horas. En los pacientes con hemodiálisis, la vida media plasmática es de aproximadamente 5.7 horas.

El aciclovir inhibe la reclinación viral mediante la inhibición de la síntesis de DNA. La selectividad en la acción del aciclovir radica en que para inhibir la síntesis del DNA debe ser primero fosforilado por la timidina quinasa viral; la afinidad del aciclovir por la timidina quinasa codificada por el virus del herpes es unas 200 veces mayor que por la enzima de los mamíferos, por lo que la fosforilación del aciclovir por estas últimas resulta despreciable. Por otro lado el aciclovir monofosfato (aciclo-GMP) sintetizado en las células infectadas, es catalizado a aciclo-GDP y aciclo-GTP, resultando que la cantidad de aciclo-GTP formado en las células infectadas es de 40 a 100 veces mayor que en las células no infectadas y resulta que el aciclo-GTP inhibe la polimerasa viral mediante la competencia por la desoxiguanosina trifosfato, mientras que afecta en mucho menor grado a las polimerasas celulares.

CONTRAINDICACIONES: AVIREX-T* está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen datos disponibles del uso del aciclovir durante el embarazo, por lo que se debe valorar el beneficio potencial del tratamiento a la embarazada, contra el riesgo potencial para el producto en desarrollo.

Lactancia: El aciclovir se excreta por la leche materna, en concentraciones que varían desde 0.6 a 4.1 veces las plasmáticas, las cuales podrían corresponder a una dosis de 0.3 mg/kg/día; por ello, deberán tomarse las precauciones pertinentes si se decide administrar AVIREX-T* durante la lactación.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Entre los efectos adversos más frecuentemente reportados con el uso de aciclovir se encuentran cefalea, diarrea, náusea, vómito, vértigo, artralgias, erupciones cutáneas, fatiga, insomnio y fiebre.

Se han observado reacciones neurológicas reversibles, mareos, somnolencia y alucinaciones en pacientes con insuficiencia renal u otros factores predisponentes.

Otros efectos observados ocasionalmente incluyen aumentos transitorios de las bilirrubinas y enzimas hepáticas, aumentos discretos de la urea y la creatinina, así como disminuciones en los índices hematológicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: En vista de que el aciclovir comparte el mecanismo de transporte de secreción renal con el probenecid, éste incrementa la vida media plasmática del aciclovir.

Se conoce muy poco acerca de la posible interacción entre el aciclovir y los aminoglucósidos u otros fármacos que afectan la función renal, por lo que su uso simultáneo debe realizarse con precaución.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: Los estudios preclínicos llevados a cabo con aciclovir, no mostraron que éste posea efectos carcinogénicos.

Teratogénesis: La administración de aciclovir en ratas y conejas, no indicaron la existencia de efectos teratogénicos aun a la dosis de 25 mg/kg dos veces por día.

Mutagénesis: Los resultados de los estudios preclínicos in vivo e in vitro, indican que la posibilidad de que la administración de aciclovir sea de riesgo genético para el hombre, es remota.

Fertilidad: El uso de dosis muy altas de aciclovir en ratas y perros, han mostrado efectos sobre la espermatogénesis, mientras que un estudio de dos generaciones llevado a cabo en ratones, no reveló efectos sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: En el tratamiento de las infecciones por herpes simple, se recomienda la dosis de 200 mg de AVIREX-T*, 5 veces al día con intervalos de 5 horas durante 5 días; sin embargo, es posible extender el tratamiento en los casos de infecciones severas. En los pacientes con inmunocompromiso severo, la dosis del esquema anterior puede duplicarse. Se recomienda iniciar el tratamiento tan pronto como sea posible.

En la profilaxis de las infecciones por herpes simple en el adulto inmunocomprometido, se recomienda la dosis de 200 mg de AVIREX-T* cuatro veces al día, con intervalos de 6 horas. En pacientes inmunocomprometidos severamente, es posible duplicar la dosis.

En el tratamiento supresivo de las infecciones por herpes simple en el adulto inmunocomprometido, se deben tomar 200 mg de AVIREX-T* cuatro veces al día, con intervalos de aproximadamente 6 horas; otros esquemas como el de 400 mg de AVIREX-T* dos veces al día con intervalos de 12 horas o 200 mg cada 8 horas, han mostrado efectividad.

En el tratamiento de la varicela o el herpes zoster, se recomienda la administración de 800 mg de AVIREX-T* cinco veces al día con intervalos aproximados de cuatro horas, omitiendo la dosis nocturna, durante 7 días.

La dosificación para tratar las infecciones por herpes simple en niños mayores de dos años es la misma que para el adulto, mientras que en los niños menores de dos años de edad, se recomienda administrar la mitad de la dosis establecida en el adulto.

La dosis para el tratamiento de la varicela zoster en niños entre 2 y 6 años de edad es de 800 mg de AVIREX-T*, cuatro veces al día, mientras que los niños menores de 2 años, deberán recibir 200 mg de AVIREX-T* cuatro veces al día durante cinco días, o el equivalente a 20 mg/kg/día de AVIREX-T*, sin exceder los 800 mg diarios.

La dosificación oral en el tratamiento de infecciones por herpes simple en pacientes con insuficiencia renal, no produce la acumulación de aciclovir en niveles superiores a los considerados como seguros en la terapéutica intravenosa; sin embargo, en los pacientes con una depuración de creatinina menor que 10 ml/minuto, se recomienda ajustar la dosis a 200 mg de AVIREX-T* dos veces al día, con intervalos de 12 horas.

La dosificación para el tratamiento de las infecciones por varicela y herpes zoster es de 800 mg tres veces al día en pacientes con depuración de creatinina de 10 a 25 ml/minuto y de 800 mg dos veces al día con intervalos de 12 horas, en pacientes con depuración de creatinina inferior a 10 ml/minuto.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): En vista de que la absorción oral del aciclovir es limitada, resulta poco probable la existencia de efectos tóxicos aun durante la ingestión de 5 g en una sola ocasión, tomando en cuenta que se han administrado dosis intravenosas de aciclovir de hasta 80 mg/kg inadvertidamente; sin embargo, la ingestión de dosis superiores a los 5 g hace necesaria la observación constante del paciente. Aunque no se conoce un antídoto específico para el aciclovir, debe tenerse en mente que éste es hemodializable.

PRESENTACION: Caja con blister con 25 comprimidos de 200 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco, a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por:
TECNOFARMA, S.A. de C.V.
Azafrán No. 123 Colonia Granjas México
08400 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:

Reg. Núm. 385M93, S.S.A.
AER-30423/96/IPPA