- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Castaña de Indias.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada cápsula de liberación prolongada contiene:

Extracto seco de semillas
   de castaña de indias HCE50 (5:1)............ 265 mg
   correspondientes a 50 mg
   de glucósidos triterpénicos
   calculados como escina

Excipiente cbp............................................. 1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Coadyuvante en el tratamiento de los síntomas de insuficiencia venosa periférica (usualmente asociado a venas varicosas), como edema en las extremidades inferiores y molestias como dolor, sensación de pesadez o cansancio en las piernas, cambio de coloración, calambres nocturnos en las pantorrillas y sensación de tensión cutánea y prurito.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

La escina es el principio activo del extracto seco de Castañas de Indias HCE50, y se han determinado sus propiedades farmacocinéticas. Las investigaciones de farmacocinética en 24 voluntarios sanos se han realizado para comparar la administración oral del extracto seco de Castañas de Indias en cápsulas de liberación prolongada en comparación con una solución de liberación prolongada. Se calculo una biodisponibilidad de 56% (44 A 70%) para la escina en las cápsulas de liberación prolongada comparada con la solución oral. Los hallazgos más relevantes se citan en la siguiente tabla.

Tabla. Parámetros farmacocinéticas para la solución oral y las cápsulas de liberación prolongada (Cmáx.: máxima concentración, Tmáx.: tiempo para la máxima concentración, AUC0-∞: área bajo la curva desde el tiempo 0 a ∞, : vida media; SR: liberación sostenida, HCSE: Extracto de Castaño de Indias)

Parámetro

Unidad

Solución oral de escina

Cápsula de SR oral de HCSE

Tmáx.

h

1.41± 1.61

2.53 ± 2.08

Cmáx.

ng/ml

11.66 ± 10.68

5.23 ± 8.14

AUC0-∞

ng/ml*h

155.71 ± 84.06

89.13 ± 69.22

h

17.89 ± 8.77

17.57 ± 6.38

Después de la administración oral, 0.05% (después de una solución de escina 50 mg/ml) a 0.11% (50 mg de escina de una cápsula de extracto de Castaña de Indias) fue eliminada la escina por la orina sin ningún cambio. La baja filtración renal de 3.9 a 4.8 ml/min indica que la eliminación de la escina es principalmente por vías extrarenales, por ejemplo, por metabolización en sangre e hígado. La escina es completamente dializable.

La insuficiencia venosa periférica crónica (IVC) es causada principalmente por hipertensión venosa y capilar, por ejemplo, por la incapacidad de disminuir adecuadamente la presión venosa por la acción de bombeo muscular en las áreas afectadas. Esta hipertensión venosa capilar causa un reflujo venoso crónico en la piel en porciones dístales de los miembros pélvicos inferiores, manifestándose principalmente por edema.

Por lo que respecta a los extractos de Castaña de Indias, los efectos antiedema, antioxidantes y antiinflamatorios, han sido estudiados farmacodinámica y clínicamente. Los extractos de Castaña de Indias, contienen una mezcla compleja de varios glucósidos triterpénicos (saponinas triterpénicas) incluyendo la escina. Los extractos de Castaño de Indias, ofrecen protección de las paredes vasculares por su propiedades como antioxidante y favorecen la reparación del endotelio venoso, incrementan el tono venoso, reducen la liberación de enzimas lisosomales de los compartimientos intracelulares, mejoran la hemodinámica venosa, mejoran el inbalance en el recambio de mucopolisacaridos, disminuyen la permeabilidad capilar a las macromoléculas, por ende ayuda a prevenir la formación de edema.

Diversos estudios clínicos han evaluado la efectividad de los extractos de Castañas de Indias en pacientes con IVC. Los estudios más relevantes fueron publicados en 1996. Estos fueron  doble ciego, controlado con placebo, aleatorio con grupo paralelo, y con extracto de Castañas de Indias (100 mg/día) contra placebo con terapia compresiva por 12 semanas. Los extractos de Castañas de Indias demostraron ser equivalente a la terapia con medias compresivas en la reducción del edema, ambos siendo significativamente superior al placebo.

CONTRAINDICACIONES:

VENASTAT® no debe tomarse por pacientes con hipersensibilidad conocida a los extractos de Castaña de Indias o cualquiera de los componentes de la fórmula hipertensión arterial.

PRECAUCIONES GENERALES:

En caso de respuesta sintomática no satisfactoria o inadecuada, después de seis semanas de tratamiento, se debe consultar al médico para descartar otras probables causas de edema.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La amplia experiencia de uso en humanos no ha dado ningún indicio de efectos durante el embarazo, sin embargo, la experiencia limitada del producto durante periodos de embarazo y lactancia y acatando lineamientos internacionales, no se recomienda su uso durante el embarazo ni la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Después de la toma del producto, se han reportado: comezón, cefalea, mareo, y casos aislados de reacciones alérgicas. Molestias gastrointestinales incluyendo náusea, en estos casos se recomienda tomar el medicamento junto con alimentos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

No se han reportado.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Estudios toxicológicos previos, han demostrado que la escina no es tóxica a dosis terapéuticas.

La LD50 oral del extracto estandarizado de Castaña de Indias HCE50 ha sido determinada a 990 mg/kg en ratones, 2150 mg/kg en ratas, 1530 mg/kg en conejos, y 130 mg/kg en perros. No se encontraron datos tóxicos en perros después de la administración de 20 0 40 mg/kg después de 34 semanas, siendo la administración oral de 80 mg/kg en perros por 34 semanas la que indujo el vómito e irritación gástrica después de 8 semanas. No se observaron signos de toxicidad en ratas después de la administración oral de 100, 200 ó 400 mg/kg por 34 semanas.

El efecto del extracto de Castaña de Indias sobre la fertilidad fue probado con modelos experimentales en animales. Estudios en ratas y conejos no revelan ningún efecto teratogénico a dosis de hasta 1,350 mg/kg (en ratas) 0 100 mg/kg (en conejos) de extracto de Castaña de Indias. A 300 mg/kg en conejos se observó una reducción significativa del peso corporal de los fetos en comparación con los animales control. No se han realizado estudios adicionales con la administración de extracto de Castaña de Indias en fases tardías del embarazo, o durante la lactancia.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

VENASTAT® Cápsulas: La dosis recomendada para adultos es una cápsula de liberación prolongada dos veces al día, preferentemente en la mañana y en la noche. Las cápsulas deben tomarse con suficientes cantidades de líquido antes de los alimentos. Si existen molestias gastrointestinales leves, deberá tomarse con los alimentos. Este medicamento es adecuado para tratamientos a largo plazo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado casos de sobredosificación o intoxicación: en el caso de que ocurriera, es probable que se susciten manifestaciones de irritación gástrica, náuseas, vómito o diarrea. En estos casos se recomienda vaciamiento gástrico y tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES:

VENASTAT® Cápsulas: Caja con 30 y 60 cápsulas de liberación prolongada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en Alemania por:
Astellas  Deutschland GmbH
D-81673 München
Alemania
Acondicionado por:
Boehringer-Ingelheim Promeco, S.A. de C.V.
Calle del Maíz No. 49
Colonia Barrio Xaltocan
16090 México, D.F.
Distribuido en México por:
ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Av. División del Norte No. 3311
Colonia Candelaria
04380 México D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 020P98, S.S.A.