KRIADEX
TABLETAS
Antiepiléptico y ansiolítico
PSICOFARMA, S.A. de C.V..

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Clonazepam.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Clonazepam............................. 2 mg

Excipiente cbp...................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Anticonvulsivante.

KRIADEX® es clonazepam, un derivado de las benzodiazepina con propiedades particulares ansiolíticas y anticonvulsivantes, KRIADEX® como ansiolítico está indicado para el control de los trastornos de ansiedad como: ataques de pánico con o sin agorafobia, trastorno de ansiedad generalizada (TAG), trastorno por estrés postraumático (TEPT) y trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) KRIADEX® también se emplea en el tratamiento de los trastornos del sueño, acatisia, estados de agitación consecutiva al síndrome de abstinencia o supresión aguda al alcohol, delirium tremens, episodios maniacos, estados psicóticos agitados y/o potencialmente agresivos.

KRIADEX® como anticonvulsivante está indicado para el tratamiento de las manifestaciones de la epilepsia tales como: ausencias típicas (peit mal), ausencias atípicas (Síndrome de Lennox-Gastaut), convulsiones mioclónicas, convulsiones atónicas, espasmos infantiles (síndrome de West) KRIADEX® también está indicado como terapia de adición en el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas (gran mal), convulsiones parciales simples y complejas, en convulsiones tonicoclónicas generalizadas, status epilepticus, y en las crisis inducidas por otras drogas. KRIADEX® se puede utilizar en el tratamiento de los espasmos musculares debidos a patologías locales tales como inflamación o traumatismos de músculos o articulaciones; atetosis, síndrome del hombre rígido; tétanos; o espasticidad debida a enfermedades de la neurona motora superior tales como la parálisis cerebral.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: KRIADEX® es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal, su biodisponibilidad es de 90%. El inicio de su actividad está dentro de los primeros 20 a 40 minutos y la duración de su efecto terapéutico es de alrededor de 6 a 12 horas; el pico de concentraciones plasmáticas es de .5 a 13.5 mg/ml y ocurre dentro de la 1ra. a 2da. hora con la dosificación oral de 2 mg.

Distribución: El volumen de distribución es aproximadamente de 1.8 a 4.4 lt./kg y la vida media de eliminación es de 18.7 a 39 horas. El 85% del compuesto se enlaza a proteínas plasmáticas, se distribuye en los tejidos corporales y atraviesa la barrera hematoencefálica y placenta.

Metabolismo: Se biotransforma extensamente en el hígado por reducción a un derivado inactivo 7-amino y a metabolitos hidroxilados.

Eliminación: Su vida media de eliminación es de 18.7 a 39 horas. Los metabolitos inactivos resultantes se eliminan como glucurónidos y sulfatos conjugados en la orina y solo menos de 2% se elimina sin cambios.

KRIADEX® clonazepam es un derivado benzodiazepínico con notables propiedades antiepilépticas y ansiolíticas. Las benzodiazepinas actúan a nivel de las estructuras del SNC inhibiendo el sistema reticular ascendente, bloquean la activación cortical, límbica talámica e hipotalámica por lo cual pueden producir depresión a cualquier nivel del mismo, incluyendo sedación e hipnosis, relajación del músculo esquelético, actividad anticonvulsiva y el coma. El clonazepam al igual que todas las benzodiazepinas potencia el efecto inhibitorio del ácido gama-aminobutírico (GABA) sobre la neuronas del SNC al ligarse de forma alostérica a los sitios de unión para BZD en los receptores GABAA. Estos receptores se localizan en los canales iónicos del cloro dentro de la membrana celular neuronal. La combinación GABA ligando/receptor aumente la frecuencia de apertura del canal de cloro y en consecuencia un mayor ingreso de este anión al interior neuronal produciendo hiperpolarización de la membrana quedando la neurona resistente a la excitación, disminuyendo las manifestaciones clínicas del trastorno de ansiedad y el kindling (tasa de disparo) neuronal. La acción altamente específica sobre la subunidad 2 gamma del receptor GABAA en el hombre determina la potencia y mayor eficacia del clonazepam.

KRIADEX® como anticonvulsivante inhibe selectivamente la actividad del foco epileptógeno e impide así la generalización de las convulsiones. La experimentación clínica ha confirmado ampliamente estos resultado y demostrado que, incluso en los síndromes epilépticos refractarios al tratamiento clásico KRIADEX® solo es asociado, permite en la mayor parte de los casos reducir la frecuencia e intensidad de la crisis, influyendo así mismo favorablemente sobre el electroencefalograma clínico y los trastornos del comportamiento.

CONTRAINDICACIONES:

KRIADEX® está contraindicado en caso de hipersensibilidad al clonazepam, miastenia grave, apnea del sueño, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) insuficiencia renal y hepática graves, glaucoma de ángulo cerrado y glaucoma de ángulo abierto no tratado.

Evitar la ingestión simultánea de alcohol, de otros depresores del sistema nervioso central y de antiácidos. El uso concomitante con el ácido valproico puede inducir crisis de ausencia.

Se deberá suspender la administración de este fármaco ante cambios hematológicos o de función hepática.

PRECAUCIONES GENERALES:

Debe tenerse un extremo cuidado si se utiliza clonazepam en pacientes con ataxia espinal o cerebelar. El empleo de benzodiazepinas incluyendo clonazepam, puede conducir a una dependencia física o fisiológica por lo cual se deben utilizar con mucho cuidado en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas.

Al igual que todas las benzodiazepinas, el empleo de clonazepam puede potenciar el efecto del alcohol por lo que debe ser evitado su empleo concomitante.

Generalmente, el uso de benzodiazepinas cusa somnolencia y depresión de los reflejos osteotendinosos, por lo que los pacientes deben ser advertidos y evitar la realización de actividades que requieran de la operación de maquinaria de precisión y/o conducción de vehículos.

La descontinuación del tratamiento con benzodiazepinas, al igual que con clonazepam, se debe realizar gradualmente, puesto que el retiro precipitado de cualquier agente ansiolítico puede dar lugar a la aparición de síntomas de abstinencia.

El uso de las benzodiazepinas, incluyendo clonazepam, pudiera conducir a una depresión respiratoria potencialmente fatal por lo que deberán ser utilizadas con precaución en pacientes con compromiso de la función respiratoria.

Durante el uso de benzodiazepinas puede manifestarse o intensificarse una depresión preexistente. El empleo de benzodiazepinas puede enmascarar tendencias suicidas en pacientes deprimidos por lo que en estos casos, no deberá utilizarse sin una terapia antidepresiva adecuada. Los efectos de la administración a largo plazo de clonazepam en el desarrollo mental y físico de niños no ha sido establecido, la administración en niños epilépticos solo deberá realizarse si los beneficios potenciales superan los riesgos. La seguridad y eficacia de clonazepam en pacientes pediátricos hasta jóvenes menores de 18 años con ataque de pánico no ha sido establecida. Sin embargo clonazepam ha demostrado ser efectivo en un número limitado de adolescentes con ataque de pánico, no obstante se requieren estudios controlados para confirmar estos hallazgos.

Los pacientes débiles o ancianos pueden ser más susceptibles a los efectos de clonazepam; por lo tanto, deben ser monitoreados frecuentemente y ajustar la dosis de clonazepam de acuerdo a la respuesta del paciente. Se han reportado ocasionalmente reacciones paradójicas durante el uso de benzodiazepinas. Podría ser más probable que estas reacciones se presenten en ancianos. Si esto ocurriera, se debe descontinuar el uso del fármaco.

Como todas las benzodiazepinas, el clonazepam deberá ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa y/o encefalopatía y a las dosis más bajas que sostengan su efecto terapéutico, se recomienda realizar biometría hemática y pruebas de función hepática a pacientes bajo terapia a largo plazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Clonazepam es clasificado como categoría C por la FDA.

Su uso durante el embarazo y la lactancia están contraindicados debido a que existen evidencias positivas de riesgo en los estudios realizados en humanos.

No obstante, se debe evaluar cuidadosamente si es necesario su uso en el embarazo, por lo que los beneficios potenciales deben superar los riesgos potenciales. Este fármaco no debe administrarse a madres que estén amamantando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La mayoría de las reacciones adversas de la terapia con KRIADEX® clonazepam sobre el sistema nervioso central son dependientes de la dosis. Estos efectos desaparecen generalmente con la medicación continuada o disminuyendo la dosis.

·      Frecuente: Sedación, vértigo, astenia, temblor. La incidencia de sedación y temblor aumenta con la edad.

·      Poco frecuente: Síntomas neurológicos: desorientación, depresión, náusea, vómito, cambio en el apetito, cefalea, alteraciones del sueño, agitación, incremento del libido, trastornos visuales como diplopía y visión borrosa. Síntomas dermatológicos: rash, urticaria, ruborización, alopecia, hirsutismo. Síntomas gastrointestinales: sialorrea, diarrea, gastristis, dispepsia, xerostomía, dolor abdominal, constipación, disfunción hepática. Síntomas respiratorios: rinorrea, hipersecreción de las vías respiratorias altas. Síntomas genitourinarios: disuria, enuresis, nicturia, retención urinaria.

·      Raras: hipotensión, bradicardia, apnea, depresión respiratoria, síntomas extrapiramidales, disartria, convulsiones, psicosis, alucinaciones, amnesia, hipomanía y coma.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Alcohol, antipsicóticos sedantes/hipnóticos ansiolíticos antidepresivos analgésicos narcóticos antihistamínicos sedantes anticonvulsivos anestésicos

Su empleo concomitante con benzodiazepinas incluyendo el clonazepam, produce efectos aditivos depresores en el sistema nervioso central

Hidantoína

Su empleo concomitante puede acelerar el metabolismo de clonazepam

Valproato

El uso concomitante con el clonazepam puede inducir crisis de ausencia

Barbitúricos

Su empleo concomitante puede acelerar el metabolismo de clonazepam

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se han observado elevaciones transitorias de la aminotransferasa sérica y de las concentraciones de fosfatasa alcalina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Efectos adversos fetales han sido observados en estudios de reproducción en animales de laboratorio por lo que no puede excluirse que el clonazepam pueda producir malformaciones congénitas y que actúe como teratógeno. Por lo cual, solo se deberá administrar clonazepam en mujeres embarazadas si los beneficios potenciales son mayores que el riesgo para el feto.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Adultos:

Epilepsia crónica generalizada, mioclónicas y crisis de ausencia: Iniciar con 1.5 mg/día divididos en dos o tres tomas que pueden aumentarse de 0.5 a 1.0 mg/día cada tres a siete días hasta el control de la crisis o la aparición de las reacciones adversas. Dosis máxima: 20 mg/día. No se justifica su uso parenteral.

Para los trastornos de ansiedad y/o los ataques de pánico: Para evitar reacciones adversas al principio de la terapia, es esencial comenzar el tratamiento con KRIADEX® a dosis bajas y aumentar la dosis diaria progresivamente hasta que se alcance la dosis de mantenimiento adecuada para cada paciente individual. La dosis oral inicial de KRIADEX® para los adultos es 0.25 a 0.5 mg una o dos veces al día, con una dosis máxima de 1 mg/día.

KRIADEX® Niños:

·      Crisis de ausencia, crisis mioclónicas nocturnas.

·      Encefalopatías epilépticas crónicas del niño, síndrome de West, síndrome de Lennox-Gastaut.

·      Epilepsia crónica parcial: Crisis focales y complejas.

Hasta los 10 años de edad o menos de 30 kg de peso corporal. Inicial, 0.01 a 0.03 mg/kg/día repartidos en dos o tres tomas. La dosis máxima no debe exceder de 0.05 mg/kg día. Aumentando gradualmente la dosis en incrementos de 0.25 a 0.5 mg/día cada tres a siete días hasta el control de la crisis o la aparición de las reacciones adversas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación se puede presentar: fatiga, ataxia, amnesia, depresión respiratoria. En tales casos se recomienda emplear medidas generales de apoyo, ventilación adecuada, lavado gástrico, etcétera. También se puede aplicar el antagonista de las benzodiazepinas flumazenil.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón 10, 30 y 60 tabletas de 2 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica la cual se retendrá en la farmacia. Su uso prolongado, aún a dosis terapéuticas, puede causar dependencia. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No se administre si se ha ingerido alcohol.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
PSICOFARMA, S.A. de C.V.
Calzada de Tlalpan No. 4369
Colonia Toriello Guerra
14050 México, D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 466M98, S.S.A. II
LEAR-07330060101795/RM2007/IPPA