- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Troxerutina y cumarina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada gragea de liberación prolongada contiene:

Troxerutina................................... 90 mg

Cumarina..................................... 15 mg

Excipiente c.b.p...................... 1 gragea

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Tratamiento del síndrome varicoso: Flebitis, trombosis, tromboflebitis, congestión linfática, linfangitis; hemorroides, edema posoperatorio y postraumático.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

VENALOT DEPOT* contiene las sustancias activas cumarina y troxerutina, estas sustancias pertenecen a las familias de las benzopironas; la cumarina es una 5,6-benzo-α-pirona y la troxerutina es un derivado semisintético de la rutosida con la estructura básica de una 2-fenilbenzo-γ-pirona.

La 5,6-benzo-α-pirona no debe considerarse como un antagonista de la vitamina K (4-hidroxicumarina), debido a que carece del grupo 4-hidroxi y por lo tanto no tiene efecto anticoagulante.

Estudios en humanos demuestran que la cumarina, después de su administración oral, se absorbe rápidamente. La sustancia en la circulación sistémica se encuentra sin cambio en 4% y en forma de metabolitos en 96%. La eliminación plasmática de la cumarina se efectúa por biotransformación en 7-hidroxi-cumarina, que se conjuga en 7-hidroxicumarina-glucurónido; el cual se excreta en 90% por vía renal. Entre 20 y 100 ng/ml se consideran como un nivel plasmático terapéutico para la cumarina.

Posterior a su absorción, la cumarina se une a la albúmina y otras proteínas plasmáticas. Después de la administración de la dosis óptima, una gran proporción de proteínas plasmáticas alcanzan el intersticio llevando consigo la máxima cantidad de cumarina unida a estas proteínas. Este complejo albúmina-cumarina es fagocitado por monocitos y macrófagos, dando como resultando aminoácidos y péptidos que son liberados simultáneamente con proteasas al espacio extracelular.

Los fragmentos proteicos producto de la suma de estos procesos son eliminados del intersticio a través de las venas, en contraste con las proteínas de alto peso molecular las cuales dependen del sistema linfático para ser removidas. Por lo tanto, estos fragmentos proteicos de menor peso molecular, alto coeficiente de difusión y su consecuente posibilidad de penetrar en poros pequeños juegan un papel determinante en el mecanismo de acción de VENALOT DEPOT*. Posterior a la remoción de las proteínas, el drenaje del líquido acumulado se lleva a cabo y en consecuencia la restauración del tejido. El efecto reológico inmediato de la cumarina y troxerutina se basa en el incremento de la plasticidad del eritrocito.

La troxerutina se absorbe entre 10 y 15% después de su administración oral y se une a proteínas plasmáticas en 30% aproximadamente. Se excreta en una proporción más importante en la bilis y en una proporción menor en la orina.

Después de la administración oral de 500 mg/kg en solución, más de 6% de la troxerutina y sus metabolitos se excretan por vía renal durante las primeras 40 horas con un incremento constante del índice de excreción. Tiene un periodo de vida media de 18.3 horas.

La concentración plasmática de la troxerutina y sus metabolitos (dihidroxitolueno y ácido fenil acético hidroxilado) comienza a incrementarse de 4 a 8 horas después de su administración, alcanzando el máximo nivel en 8 a 12 horas. La vida media de eliminación comienza entre 3.2 y 14.4 horas. En la orina de 48 horas se encuentra 50.5% de los metabolitos de la troxerutina de la dosis empleada. El nivel plasmático terapéutico es de 45 a 255 pmol/ml.

Acción farmacológica: VENALOT DEPOT* tiene las siguientes acciones: antiinflamatoria, linfocinética, endotelioprotectora, aumenta la capacidad fagocitaria del macrófago y aumenta la plasticidad del eritrocito.

Por su acción múltiple, VENALOT DEPOT* es un recurso en el tratamiento de los padecimientos vasculares periféricos, ya sean de tipo venoso, arterial o linfático. VENALOT DEPOT* es de utilidad en el edema con alto contenido proteínico, como suele presentarse en la congestión venosa y linfática.

CONTRAINDICACIONES:

No administrar a pacientes con enfermedad hepática o con antecedentes de enfermedad hepática, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES:

Ninguna.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hiperácidez, rubor, cefalea. El paciente deberá suspender el tratamiento e informar a su médico si experimenta los siguientes síntomas: náusea acompañada de urticaria, coloración oscura de la orina o coloración amarilla de la piel y/o globo ocular. Se han reportado casos aislados de hepatitis con o sin ictericia, los cuales fueron reversibles después de suspender el tratamiento. Se han dado reportes aislados de molestias gastrointestinales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La administración simultánea con medicamentos que alteren la función hepática, puede aumentar la probabilidad de reacciones hepáticas. VENALOT DEPOT* puede administrarse concomitantemente en pacientes que toman anticoagulantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Ocasionalmente puede haber aumento de enzimas hepáticas (transaminasas y γ-glutamil transpeptidasa sérica), predominantemente durante la fase inicial del tratamiento, estos aumentos se normalizan cuando se suspende el tratamiento. VENALOT DEPOT* no altera la coagulación sanguínea, por lo que exámenes periódicos de este tipo no son necesarios.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Hasta el momento no se ha presentado ninguno de estos efectos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

En padecimientos venosos: 1 a 2 grageas tres veces al día.

En edema posoperatorio, trastornos de la cicatrización y linfedema: 2 grageas tres veces al día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Hasta el momento, no se conoce intoxicación por sobredosificación.

PRESENTACIONES:

Caja con 40 grageas de liberación prolongada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
ALTANA PHARMA, S.A. de C.V.
Av. Primero de Mayo No. 130
Industrial Atoto
53519 Naucalpan de Juárez, Edo. de México
Según fórmula de:
Shaper & Brummer
Alemania
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 81106, S.S.A. IV
LEAR-314596/RM2002/IPPA