- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

DENOMINACION GENERICA:

Ibuprofeno.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ibuprofeno.................................................. 200 mg

Excipiente c.b.p............................ 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS: QUADRAX* es un antiinflamatorio no esteroideo y analgésico indicado para aliviar el dolor de leve a moderado (dolor de cabeza, dolor dental, ótico, dolor muscular, torceduras y contusiones, lumbalgias, dismenorrea primaria) así como para el alivio temporal de molestias y dolores asociados con el resfriado común.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El ibu­profeno es un agente antiinflamatorio no esteroideo y analgé­sico. Reduce el dolor, edema y fiebre asociados con la inflamación.

El ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico, inhi­bi­dor de la síntesis de prostaglandinas, con efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos al inhibir a la ciclooxigenasa y reducir la formación de precursores de las prostaglandinas derivadas del ácido araquidónico.

El efecto analgésico de QUADRAX* se debe a una acción periférica mediante bloqueo de la síntesis de prostaglandinas y disminución de la actividad de mediadores en los recep­to­res del dolor, bloqueando la generación de impulsos dolorosos. Su efecto antipirético deriva de la acción a nivel central, en el centro termorregulador hipotalámico, produciendo pérdida de calor bajo dilatación periférica y sudación. Mediante innumerables estudios clínicos se ha comprobado la eficacia del ibuprofeno para el alivio del dolor y la inflamación que acompaña a las afecciones del sistema musculoesquelético, así como odontalgia, cefalea y otalgia. Por su acción inhibidora de la síntesis de prostaglandinas, alivia la sintomatología que acompaña a la dismenorrea primaria. En la dismenorrea el ibuprofeno inhibe la síntesis de la prostaglandina intrauterina F2a, la cual es responsable del dolor y de otras molestias que acom­pañan a este trastorno. A nivel uterino, disminuye la frecuencia y la intensidad de la contractilidad y del espasmo, disminuye la presión intrauterina y aumenta la perfusión sanguínea contrarrestando la isquemia y el dolor ocasionado por los espasmos uterinos.

Después de la administración oral, el ibuprofeno se absorbe completamente; una parte de la dosis es absorbida en el estómago y el resto se absorbe posteriormente en el int­estino delgado con una biodisponibilidad cercana a 100%.

Seguido a la administración oral de 200 mg de ibuprofeno, las concentraciones plasmáticas máximas fueron 23.4 mg/ml después de 30 a 45 minutos. La farmacocinética del ibuprofeno no se ve alterada con la ingesta concomitante de antiácidos. El ibuprofeno se une extensamente a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución seguido de una administración oral es de 0.1 a 0.2 lt./kg.

El ibuprofeno es metabolizado en el hígado en el sistema microsomal enzimático conjugándose con ácido glucorónico. Todos los metabolitos identificados son farmacológicamente inactivos.

Después de la administración oral de ibuprofeno, 70 a 90% de la dosis se recupera en orina como metabolitos conjugados con una pequeña proporción sin cambios. La vida media de eliminación es alrededor de 2 horas, con un lavado plasmático aproximado de 0.05 lt./hora/kg.

Pacientes con insuficiencia renal crónica que recibían hemodiálisis mostraron concentraciones plasmáticas de ibuprofeno menores, el volumen de distribución, así como la eliminación era mayor que en sujetos sanos. Pacientes con cirrosis hepática presentan una vida media significativamente mayor.

Una correlación positiva entre las concentraciones séricas de ibuprofeno y el efecto analgésico puede ser demostrado 1 a 3 horas después de la dosis.

CONTRAINDICACIONES:  Hipersensibilidad al ibuprofeno. Pacientes con porfirias (anormalidades en el metabolismo de pigmentación de la sangre). Pacientes de edad avanzada. Antes y después de cirugías mayores, incluyendo cirugía dental. Embarazo y lactancia. Pacientes con úlcera péptica activa. Pacientes con insuficiencia coronaria severa no controlada.

No se recomienda su uso en pacientes con: antecedentes de reactividad broncospásmica o de angioedema al ácido acetilsalicílico o a antiinflamatorios no esteroideos; enfermedad acidopéptica; pacientes con antecedentes de sangrado de tubo digestivo; citopenias; insuficiencia cardiaca, renal o hepática; hipertensión arte­rial severa. Los pacientes con asma, fiebre del heno, póli­pos nasales o infecciones crónicas del tracto respiratorio pueden presentar reacciones de hipersensibilidad al ibuprofeno (intolerancia analgésica-asma inducido por analgésicos).

PRECAUCIONES GENERALES: El ibuprofeno debe ser administrado con precaución en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal no especificada incluyendo colon irritable. El ibuprofeno debe dejar de tomarse si existen signos de úlcera péptica o sangrado gas­trointestinal.

Sangrado gastrointestinal, ulceración o perforación puede suceder en cualquier momento durante el tratamiento con o sin signos de advertencia o historia previa de eventos gastrointestinales serios. Estos eventos son generalmente más serios en los adultos mayores o pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes. La administración concomitante con otros AINES incrementa el riesgo de desarrollar estas complicaciones.

El ibuprofeno puede causar elevación de aminotransfe­rasas séricas y otros marcadores de la función hepática en pacientes sin evidencia previa de alteraciones en ésta. Usualmente este compromiso es relativamente insignificante, con un incremento transitorio arriba de los niveles normales. Si estas alteraciones son clínicamente significativas o persistentes, debe suspenderse el uso de ibupro­feno y debe monitorearse al paciente apropiadamente.

El ibuprofeno puede causar retención de sodio, potasio y agua en pacientes sin evidencia previa de alteraciones de la función renal, debido a un efecto sobre la perfusión renal. Esto puede producir edema, precipitar falla cardiaca o hipertensión en individuos susceptibles.

Pacientes con mayor riesgo a sufrir esa descompensación renal son los adultos mayores deshidratados o hipovolémicos pacientes con falla cardiaca congestiva, cirrosis, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, pacientes bajo tratamiento con diuréticos y pacientes posquirúrgicos. La suspensión del tratamiento con ibuprofeno es seguida de una rápida recuperación al estatus de la función renal previa. El ibuprofeno puede interferir también con los efectos natriuréticos de los diuréticos y puede disminuir el efecto de los agentes antihipertensivos.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Los estudios preclínicos han de­mostrado que el ibuprofeno no tiene efectos teratogénicos, sin embargo, debe ser usado durante el primer y segundo trimestre del embarazo únicamente en casos excepcionales. Lo mismo aplica para el periodo de lactancia, ya que el ibuprofeno se excreta en pequeñas cantidades a través de la leche materna. No se debe usar en el último trimestre del embarazo. Su uso durante estos periodos es responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los estimados del reporte de frecuencia para estos eventos se presentan al corto plazo de la administración de dosis de hasta 1,200 mg/día en pacientes con enfermedades reumáticas. Las frecuencias estimadas son presentadas como una guía solamente, la susceptibilidad individual a eventos adversos puede variar. En general el riesgo de desarrollar un evento adverso (en particular, el riesgo de desarrollar complicaciones gastrointestinales serias) aumenta con el incremento de la dosis y la duración del tratamiento.

Sistema
u órgano

Reacción adversa

Frecuencia
estimada

Alteraciones de la
sangre y sistema
linfático

Reducción de la hema-
topoyesis, incluyendo
anemia, agranulocitosis,
leucopenia, trombocito-
penia y pancitopenia

Muy raro

Alteraciones del
sistema inmune

Reacciones de hipersen-
sibilidad (rash, prurito,
broncospasmo, asma,
hipotensión leve)

Poco
comunes

Reacciones de hiperten-
sión severa, urticaria,
angioedema facial, de
boca y laringe, hipoten-
sión severa; miningitis
aséptica

Muy raro

Alteraciones del
sistema nervioso

Cefalea

Poco
común

Alteraciones
gastrointestinales

Dispepsia; dolor abdo-
minal; náusea

Poco
común

Flatulencia; diarrea;
estreñimiento; vómito;
úlcera gastrointestinal

Raro

Ulcera gastrointestinal
con sangrado (hemate-
mesis y/o melena), o
perforación

Muy raro

Alteraciones
hepatobiliares

Daño hepático, eleva-
ción de las concentra-
ciones de aminotrans-
ferasas

Muy raro

Alteraciones de
la piel y tejido
subcutáneo

Reacciones tóxicas
cutáneas serias (eritema
multiforme, síndrome
de Stevens-Johnson),
alopecia

Muy raro

Alteraciones
renales y urinarias

Excreción de orina redu-
cida; retención de líquidos;
incremento de creatinina
y urea sérica, falla renal
aguda, necrosis papilar
renal

Muy raro

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: El ibuprofeno puede incrementar los niveles plasmáticos de digoxina, fenitoína o litio.

También inter­actúa con furosemida ácido acetilsalicílico y cumarina. Puede disminuir los efectos de los diuréticos y de los antihipertensivos. El uso de ibuprofeno con diuréticos aho­rradores de potasio pueden incrementar los niveles de calcio (hipercaliemia). Con glucocorticoides u otros agentes antiinflamatorios se incrementa el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.

Los fármacos que contienen probenecid o sulfunpirazona pueden retardar la eliminación de ibuprofeno.

El uso de ibuprofeno dentro de las 24 horas antes o después de la administración de metotrexato puede incrementar la concentración de este último y agudizar sus efectos tóxicos. No se han reportado interacciones entre el ibuprofeno y los agentes anticoagulantes o agentes antidiabéticos, sin embargo, como precaución, el tratamiento combinado de ibuprofeno con este tipo de fármacos debe ser realizado únicamente si es posible monitorear el estado de coagulación o niveles de glucosa en la sangre.

La administración de ibuprofeno con zidovudina en pacientes VIH positivos, puede incrementar el riesgo de sangrado o diátesis hemorrágica.

La administración concomitante de ibuprofeno pero no necesariamente otros AINES o paracetamol en pacientes con riesgo cardiovascular puede limitar el efecto benéfico del ácido acetilsalicílico.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En raras ocasiones en las pruebas de función hepática pueden elevarse los niveles de las aminotransferasas y otros marcadores de la función hepática. Puede haber incremento de sodio y potasio. En pruebas de función renal puede haber elevación de creatinina y urea sérica.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

q            Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ó 2 tabletas cada 4 ó 6 horas.

q            Dosis máxima diaria: 1,200 mg (6 tabletas).

No se recomienda el uso de ibuprofeno por tiempos prolongados o a dosis mayores a las recomendadas. QUADRAX* no debe ser masticado. La tableta no debe ser partida y debe ser tomada con abundantes líquidos. Debe tomarse con o después de los alimentos en pacientes con alteraciones gastrointestinales.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): No existen antídotos específicos para casos de sobredosificación. No se requieren medidas especiales adicionales al moni­toreo.

PRESENTACIONES: Cajas con 10 y 20 tabletas.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en México por:
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Calle del Maíz No. 49
Colonia Xaltocan
16090 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 026M84, S.S.A. VI
FEAR-0436120771/RM2004/IPPA