- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Ibuprofeno.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ibuprofeno.............................. 800 mg

Excipiente cbp...................... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

MOTRIN RETARD® Tabletas están indicadas para el alivio de signos y síntomas de artritis reumatoide y osteoartritis.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El ibuprofeno es un agente antiinflamatorio no esteroideo que ha sido exitosamente utilizado por los médicos por más de dos décadas en el tratamiento de pacientes con artritis reumatoide y osteoartritis.

Al igual que Motrin® en sus diferentes concentraciones, MOTRIN RETARD® posee un alto nivel de actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria al inhibir la síntesis de prostaglandinas.

MOTRIN RETARD® también contiene como ingrediente activo ibuprofeno, el cual es un polvo blanco poco soluble en agua pero soluble en solventes orgánicos como el etanol y acetona.

La información biofarmaceútica y farmacocinética de las tabletas de liberación prolongada de MOTRIN RETARD® muestran que las tabletas, al ser administradas 2 veces al día proporcionan excelentes niveles estables de ibuprofeno. La concentración plasmática media no es significativamente diferente de la observada con ibuprofeno de 400 mg administrados 4 veces al día y la fluctuación del Índice Cmáx./Cmín., es significativamente menor.

El perfil de la curva no presenta variaciones bruscas, indicando que se obtiene un nivel en suero estable, después de la administración de tabletas de MOTRIN RETARD® cada 12 horas.

MOTRIN RETARD® se liga a las proteínas en 98% y es metabolizado predominantemente por el hígado. Todos los metabolitos son inactivos y su eliminación es igualmente rápida en jóvenes como en viejos, a excepción de pacientes con deterioro renal o hepático.

La biodisponibilidad de los medicamentos de liberación prolongada depende de varios factores como son el porcentaje de liberación del medicamento, vaciamiento gástrico, transición intestinal y sitios de absorción del medicamento.

La eficacia clínica de MOTRIN RETARD® ha sido estudiada extensamente en farmacología experimental y clínica.

En general, lo estudios de farmacología clínica demostraron que las tabletas de liberación prolongada de MOTRIN RETARD® de 800 mg son igualmente bien toleradas, causando mínima toxicidad cuando se compararon con sus equivalentes terapéuticos a las mismas dosis de Motrin® Grageas 400 y 600 mg.

Estos estudios indicaron que MOTRIN RETARD® Tabletas de 800 mg administradas dos veces al día proporcionó concentraciones séricas sostenidas, las cuales mantuvieron diferencia significativa con respecto a los esquemas terapéuticos con las grageas Motrin® 400 mg administradas 4 veces al día.

En conclusión, los estudios de eficacia y seguridad han demostrado que la formulación de MOTRIN RETARD® en tabletas de liberación prolongada tienen un perfil de seguridad similar al de las grageas de Motrin® y pueden se utilizadas para proporcionar eficacia terapéutica contra los síntomas tanto de la artritis reumatoide como de la osteoartritis.

CONTRAINDICACIONES:

El ibuprofeno está contraindicado en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad a él. El ibuprofeno no se debe administrar a pacientes con triada de ácido acetilsalicílico (asma bronquial, rinitis, intolerancia al ácido acetilsalicílico). En dichos pacientes se han reportado reacciones asmáticas y anafilactoides letales.

Síndrome de pólipos nasales o historia de reactividad broncoespástica o angioedema o a cualquier otro antiinflamatorio no esteroideo. No se administre durante el embarazo, la lactancia ni a niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias: En pacientes que han recibido ibuprofeno se ha reportado toxicidad gastrointestinal seria, tal como inflamación, sangrado, ulceración y perforación del estómago, intestino delgado e intestino grueso. El ibuprofeno se debe administrar bajo una supervisión cercana a pacientes con un historial de enfermedades del tracto gastrointestinal superior.

Reacciones anafilactoides se pueden presentar en pacientes sin previa exposición al ibuprofeno.

Precauciones generales: Aproximadamente 10% de los pacientes con asma, pueden presentar sensibilidad al ácido acetilsalicílico. El uso del ácido acetilsalicílico en estos pacientes se ha asociado con broncoespasmos severos los cuales pueden ser fatales.

Se ha reportado reactividad cruzada, incluyendo los broncoespasmos, entre el ácido acetilsalicílico y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

El ibuprofeno no debe ser administrado a pacientes con esta forma de sensibilidad y debe utilizarse con precaución en todos los pacientes con asma preexistente.

También, se ha reportado visión borrosa y/o disminuida, escotoma, y/o cambios en el color de la visión. Si un paciente desarrolla dichos trastornos al recibir ibuprofeno, se deberá descontinuar el medicamento y el paciente debe ir a una revisión oftalmológica la cual debe incluir las pruebas de campo de visión central y color de visión.

Esto se ha reportado en asociación con ibuprofeno; por tal motivo, el medicamento se debe utilizar con precaución en pacientes con historial de descompensación cardiaca o hipertensión.

El ibuprofeno, al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la agregación plaquetaria pero el efecto es cuantitativamente menor y de menor duración que el observado con el ácido acetilsalicílico. Se ha demostrado que el ibuprofeno prolonga el tiempo de sangrado (pero dentro del rango normal) en pacientes normales. Debido a este efecto de sangrado prolongado se puede exagerar en pacientes con defectos hemostáticos subyacentes, el ibuprofeno se debe utilizar con precaución en pacientes con defectos de coagulación intrínsecos y en aquellos con terapia anticoagulante.

Se les debe instruir a los pacientes con ibuprofeno que reporten a su médico los signos o síntomas de ulceración o sangrado gastrointestinal, visión borrosa u otro síntoma de los ojos, comezón en la piel, aumento de peso, o edema.

La actividad antipirética y antiinflamatoria del ibuprofeno puede reducir la fiebre y la inflamación, por lo que disminuye su utilidad como signo de diagnóstico para la detección de complicaciones de posibles trastornos, no inflamatorios, no infecciosos, dolorosos.

La meningitis aséptica con fiebre y coma se ha observado en raras ocasiones en pacientes con terapia de ibuprofeno. Aunque es más probable que se presente en aquellos con lupus eritematoso sistémico y enfermedades del tejido conjuntivo. También se ha reportado en pacientes que no tienen enfermedades crónicas subyacentes. Si se desarrollan signos o síntomas de meningitis en pacientes con ibuprofeno, se debe considerar la posibilidad de que esté asociada con el ibuprofeno.

Toxicidad renal: Al igual que con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, la administración a largo plazo de ibuprofeno en animales ha dado como resultado una necrosis papilar renal y otras patologías renales anormales. En humanos, se ha reportado la nefritis intersticial aguda con hematuria, proteinuria y ocasionalmente síndrome nefrótico.

Una segunda forma de toxicidad renal se ha observado en pacientes con trastornos prerrenales provocando una reducción en el flujo sanguíneo renal o volumen sanguíneo, donde las prostaglandinas renales tienen un papel de soporte en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de un medicamento antiinflamatorio no esteroideo puede provocar una reducción dependiente de la dosis en la formación de prostaglandinas y puede precipitar la descompensación renal manifiesta. Los pacientes con el mayor riesgo de esta reacción son aquellos con daño en la función renal, deshidratación, insuficiencia cardiaca, disfunción del hígado, aquellos que estén tomando diuréticos y gente de edad mayor. La descontinuación de la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroides es lo seguido normalmente recuperando el estado anterior al tratamiento.

Dado a que el ibuprofeno es eliminado básicamente por los riñones, los pacientes con daño en la función renal deben monitorearse cercanamente y se debe preveer una reducción en la dosificación para evitar la acumulación del fármaco. Aquellos pacientes con alto riesgo de desarrollar disfunción renal con una terapia crónica con ibuprofeno se debe monitorear periódicamente su función renal.

Toxicidad hepática: Al igual que con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, las elevaciones a los límites de una o más pruebas de laboratorio de hígado pueden presentarse hasta en 15% de los pacientes. Estas anormalidades pueden progresar, pueden permanecer esencialmente sin cambio, o pueden ser pasajeras con la terapia continua. El paciente con síntomas o signos que sugieran una disfunción hepática, o en aquél que se presente alguna anormalidad en las pruebas de función hepática, debe ser evaluado para buscar evidencias de reacciones hepáticas más severas mientras esté siendo tratado con ibuprofeno. Se han reportado varias reacciones hepáticas, incluyendo ictericia y casos letales de hepatitis, con el uso de ibuprofeno, al igual que con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Aunque dichas reacciones se presentan en raras ocasiones, si las pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran, si se desarrollan signos clínicos y síntomas consistentes con enfermedades hepáticas, o si se presentan manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, exantema) se deberá discontinuar el tratamiento con ibuprofeno.

Precauciones en poblaciones especiales:

Uso geriátrico: La edad avanzada tiene una influencia mínima sobre la farmacocinética del ibuprofeno. Los pacientes de edad avanzada o debilitados toleran menos la ulceración o el sangrado que otros individuos, y son más los reportes espontáneos de reacciones gastrointestinales letales en esta población. Los cambios en la fisiología hepática, renal y en el SNC relacionados a la edad, así como las condiciones comórbidas y los medicamentos concomitantes se deben tomar en cuenta antes de iniciar la terapia con ibuprofeno. Es básico tener un monitoreo cuidadoso, así como las indicaciones a los pacientes mayores.

Uso pediátrico. No se han realizado estudios clínicos controlados para establecer la seguridad y eficacia del ibuprofeno en niños.

Parto: Al igual que con otros medicamentos que se sabe inhiben la síntesis de prostaglandinas, se presentó una alta incidencia de distocia y parto prematuro en ratas. No está recomendada la administración de ibuprofeno durante el parto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La administración de ibuprofeno no está recomendada durante el embarazo. Los estudios reproductivos realizados en animales no mostraron evidencia de desarrollo de anormalidad. Sin embargo, los estudios reproductivos en animales no siempre pueden predecir la respuesta en humanos. No existen estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a los efectos conocidos de los medicamentos antiinflamatorios no esteroides sobre el sistema cardiovasculares fetal (cierre de los ductos arteriales), se debe evitar el uso durante los últimos meses del embarazo.

Parto: Al igual que con otros medicamentos que se sabe inhiben la síntesis de prostaglandinas, se presentó una alta incidencia de distocia y parto prematuro en ratas. No está recomendada la administración de ibuprofeno durante el parto.

Madres en etapa de lactancia: En estudios limitados, empleando un método para la detección de 1 mcg/ml no mostró ibuprofeno en la leche de las madres que están en etapa de lactancia. Sin embargo, debido a la naturaleza limitada de los estudios, y por las posibles reacciones adversas de los medicamentos inhibidores de las prostaglandinas en neonatos, no está recomendado el uso de ibuprofeno en madres que estén en etapa de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La probabilidad de una relación de causa por el ibuprofeno existe con las siguientes reacciones adversas:

·      Cuerpo en general: anafilaxis y reacciones anafilactoides.

·      Sistema cardiovascular: edema, hipotensión, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes con función cardiaca marginal, presión sanguínea elevada, palpitaciones, retención de líquidos (generalmente responde rápidamente con la discontinuación del medicamento).

·      Sistema digestivo: náuseas, dolor epigástrico, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas y vómito, indigestión, estreñimiento, calambres o dolor abdominal, tracto gastrointestinal lleno (indigestión gaseosa y flatulencia), disminución del apetito, úlcera gástrica o duodenal con sangrado y/o perforación, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, melena, gastritis, duodenitis, esofagitis, hematemesis, inflamación del intestino delgado o grueso, síndrome hepatorenal, necrosis del hígado, insuficiencia hepática, hepatitis, ictericia, pruebas anormales del hígado.

·      Sistema hematológico: neutropenia, agranulocitosis, anemia aplástica, anemia hemolítica (algunas veces Coombs positiva), trombocitopenia con o sin púrpura, eosinofilia, disminución en hemoglobina y hematocritos pancitopenia.

·      Respiratorio: broncospasmos, disnea.

·      Piel y anexos: exantema (incluyendo del tipo maculopapular), prurito, erupciones vesiculobullosas, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, alopecia, dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell (necrolisis epidermal tóxica), reacciones fotosensibles.

·      Sentidos especiales: tinitus, pérdida del oído, ambliopía (visión borrosa y/o disminuida, escotomato y/o cambios en la visión a colores).

·      Sistema urogenital: Insuficiencia renal aguda en pacientes con deterioro del funcionamiento renal preexistente significativo, necrosis papilar renal, necrosis tubular, glomerulitis, disminución de la depuración de creatinina, poliuria, azoemia, cistitis, hematuria.

·      Misceláneos: resequedad de los ojos o la boca, úlcera gingival, rinitis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Es conocido que el ibuprofeno tiene interacción con los siguientes fármacos: furosemida, litio, ácido acetilsalicílico, metotrexato y cumarina. Agentes antihipertensivos y litio; sin embargo, no se han conducido estudios de interacciones medicamentosas con la formulación de MOTRIN RETARD®.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El ibuprofeno al igual que otros antiinflmatorios no esteroideos puede inhibir la agregación plaquetaria por lo que se puede prolongar el tiempo de sangrado en sujetos normales.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Como con otros agentes antiinflamatorios no esteroides, se deberá valorar el uso del ibuprofeno en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, insuficiencia renal, hipertensión grave, alteraciones en la coagulación o recibiendo anticoagulantes. MOTRIN RETARD® puede inhibir la agregación plaquetaria, aunque de menor efecto al producido por el ácido acetilsalicílico.

En pacientes que presenten visión borrosa, disminución de la agudeza visual, escotomas y alteraciones de la percepción del color, el medicamento deberá ser suspendido, sometiendo al paciente a un examen oftálmico.

En los pacientes que presenten alteraciones de las funciones renales, hepática o cardiaca, el medicamento deberá ser suspendido ya que el ibuprofeno es eliminado primariamente por el riñón, aquellos pacientes con función renal disminuida deberán ser monitoreados periódicamente y reducir la dosis para abolir la acumulación de la droga. Los pacientes de alto riesgo son aquellos que se encuentran tomando diuréticos y los pacientes ancianos. En caso de alteraciones, se ha visto que el descontinuar el fármaco generalmente se obtiene una recuperación al estado pretratamiento.

Debido a que han sido reportados la retención de líquidos y edema con el uso de MOTRIN RETARD® este fármaco deberá ser usado con precaución en pacientes con historia de descompensación cardiaca.

Los pacientes con terapia a base de MOTRIN RETARD® deberán reportar a su médico cualquier síntoma o signo de ulceración gastrointestinal, visión borrosa u otro síntoma ocular, rash cutáneo, aumento de peso o edema.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Osteoartritis:

Dosis recomendada: 800 mg dos veces al día.

Artritis reumatoide:

Dosis recomendada: 800 mg con el desayuno y 1,600 mg con la comida de la noche.

La opinión clínica sugiere que MOTRIN RETARD® debe administrarse con las comidas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La toxicidad de la sobredosis del ibuprofeno es dependiente de la cantidad del medicamento ingerido y el tiempo transcurrido desde la ingesta. Debido a que la respuesta de los pacientes puede variar considerablemente, es necesario evaluar cada caso individualmente. Aunque poco común, en la literatura se ha reportado toxicidad seria y muerte por sobredosificación de ibuprofeno. Los síntomas más frecuentes reportados de la sobredosis del ibuprofeno incluyen dolor abdominal, náuseas, vómito, letargia y somnolencia. Otros síntomas del sistema nervioso central incluye dolor de cabeza, zumbido de oídos, depresión del SNC. Rara vez se presenta acidosis metabólica, coma, insuficiencia renal aguda y apnea (básicamente en niños muy pequeños). También se han reportado toxicidad cardiovascular, incluyendo hipotensión, bradicardia, taquicardia y fibrilación auricular. En caso de sobredosis aguda se deberá proceder a provocar el vómito y continuar con lavados estomacales. Debido a que el medicamento es un ácido y se excreta por la orina, teóricamente es benéfico la aplicación de álcalis e inducir la diuresis. El uso de carbón activado puede ser útil en reducir la absorción del ibuprofeno.

PRESENTACIONES:

Frascos con 14, 30 y 45 tabletas de 800 mg.

Cajas de cartón con 14, 30 y 45 tabletas de 800 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en el embarazo y lactancia, ni en niños menores de 12 años.

LABORATORIO Y DIRECCION:
PFIZER, S.A. de C.V.
Km. 63 Carretera México-Toluca
50140 Toluca, Edo. de México
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 390M90, S.S.A. IV
KEAR-06350122040011/RM2006/IPPA