- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

DENOMINACION GENERICA:

Claritromicina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada frasco con granulado contiene:

Claritromicina.......................................... 1.25 y 2.50 g

Excipiente c.b.p.

Cada 5 ml contienen 125 y 250 mg de claritromicina, respectivamente.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

q      ADEL es un antibiótico macrólido, de espectro medio, que incluye bacterias aeróbicas y anaeróbicas, así como grampositivas y gramnegativas, cuyo mecanismo de acción es unirse a la subunidad ribosomal 50S bacteriana, inhibiendo la síntesis de proteínas, ejerciendo así su acción bactericida.

q      ADEL está indicado en: infecciones de las vías respiratorias altas (amigdalitis, faringitis, sinusitis y otitis); infecciones de las vías respiratorias bajas (bronquitis y neumonía); infecciones de la piel y tejidos blandos (foliculitis, celulitis, erisipela e impétigo) e infecciones diseminadas o localizadas por Mycobacterium avium o M. intracellulare.

q      Estudios in vitro e in vivo y resultados clínicos preliminares indican que puede ser efectiva en monoterapia o multiterapia, y en aquellas infecciones en donde el germen causal sea sensible a la claritromicina.

q      ADEL es resistente a las b-lactamasas bacterianas, por lo que está indicado contra cepas de B. catarrhalis, H. influenzae y S. aureus resistente a las penicilinas, ampicilinas y cefalosporinas.

q      ADEL penetra al interior de las células, y por ello es eficaz contra infecciones originadas por Chlamydia y Mycoplasma.

q      El metabolito 14-OH-claritromicina es de 1 a 2 veces más activo que el compuesto original. Actúa contra los patógenos que causan infecciones respiratorias en la comunidad. Ambos compuestos, claritromicina y OH-claritromicina, ejercen una acción antibacteriana sinérgica o aditiva sobre H. influenzae in vitro e in vivo, dependiendo de la cepa bacteriana.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Después de la administración oral de 250 mg/5 ml de claritromicina, ésta se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de 50% aproximadamente. Los alimentos retrasan ligeramente tanto el inicio como la formación del metabolito activo antibacteriano 14-OH-claritromicina, pero no afecta la magnitud de la biodisponibilidad; por lo tanto, claritromicina puede administrarse indistintamente con o sin alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas se logran dentro de las 2 horas siguientes; las concentraciones máximas en el estado estable se obtuvieron de dos a tres días y fueron aproximadamente de 1 mg/ml con una dosis de 250 mg cada 12 horas y de 3 mg/ml con la dosis de 500 mg cada 12 horas. La unión de claritromicina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente de 70%.

Con dosis de 250 ó 500 mg vía oral cada 12 horas, el metabolito principal, 14-OH-claritromicina, logra una concentración plasmática máxima en el estado estable de aproximadamente 0.6 y 1 mg/ml; su vida media de eliminación es de 5 a 7 horas.

La vida media de eliminación de ADEL cuando se administró 250 ó 500 mg vía oral cada 12 horas fue de 2.6 a 4.4 horas.

Con dosis única de 250 mg de claritromicina, se encontró que la excreción urinaria fue de 37.9% y su eliminación por heces fue de 40.2%.

La claritromicina se elimina principalmente por el hígado y el riñón. Después de la dosificación de 250 mg vía oral cada 12 horas cerca de 20% se excreta por la orina; con 500 mg vía oral cada 12 horas, la excreción urinaria es aproximadamente de 30%; sin embargo, la depuración renal de la claritromicina es relativamente independiente de la dosis y se aproxima al índice de la filtración glomerular normal con la administración de 250 a 500 mg vía oral cada 12 horas; el metabolito 14-hidroxilado es el que más se encuentra en la orina.

La concentración plasmática de claritromicina en el estado estable en sujetos con insuficiencia hepática, no difiere de la encontrada en sujetos normales; la concentración plasmática del metabolito 14-OH-claritromicina es menor en los insuficientes hepáticos. La disminución en la formación del metabolito 14-hidroxilado es, al menos parcialmente, compensada por un incremento en la aclaración renal de la claritromicina en los sujetos con insuficiencia hepática respecto de los sujetos sanos. No es necesario ajustar la dosificación en pacientes con daño hepático moderado o severo, siempre y cuando la función renal sea normal. Cualquier problema en el manejo de claritromicina se relaciona con la función renal y no con la edad.

La farmacocinética de claritromicina también se altera proporcionalmente en sujetos con insuficiencia renal; son mayores los niveles plasmáticos y vida media para la claritromicina y su metabolito 14-OH-claritromicina, por lo tanto, es conveniente reducir la dosis o prolongar el intervalo entre ambas.

No existen datos disponibles acerca de la penetración en el líquido cerebrospinal.

La claritromicina y su metabolito 14-hidroxilado se distribuye rápidamente hacia los líquidos y los tejidos corporales. Por su alta concentración intracelular, las concentraciones tisulares son por lo general, varias veces mayores que las concentraciones plasmáticas, incluso en senos paranasales.

Infecciones por Mycobacterium avium: Las concentraciones en el estado estable fueron similares a las observadas en sujetos normales. Sin embargo, a las dosis mayores que se requieren para tratar las infecciones por micobacterias, las concentraciones de claritromicina pueden ser mucho mayores que aquellas observadas con dosis usuales. En niños con infecciones por HIV que tomaron 15 a 30 mg/kg/día dividido en dos dosis, la C_máx. en el estado estable tuvo un rango de 8 a 20 mg/ml. En algunos niños se ha encontrado una C_máx. de 23 mg/ml cuando se administró 30 mg/kg/día dividida en dos tomas. La vida media parece más prolongada a estas dosis; esto es consistente con la conocida farmacocinética no lineal de claritromicina.

Estudios preliminares demuestran que ADEL es seguro y eficaz como tratamiento único o combinado. La dosis usada fue de 7.5, 15 ó 30 mg/kg/día en dosis divididas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a la claritromicina, eritromicina o a cualquier otro antibiótico macrólido y en pacientes bajo tratamiento con terfenadina que tienen anormalidades cardiacas preexistentes.

PRECAUCIONES GENERALES:

q      ADEL se excreta principalmente por hígado y riñón; en pacientes con insuficiencia hepática sin insuficiencia renal, puede administrarse sin necesidad de ajustar la dosis.

q      En insuficiencia renal severa, con o sin insuficiencia hepática se debe reducir la dosis a la mitad o aumentar el periodo de administración.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: Claritromicina no debe emplearse durante el embarazo, excepto en circunstancias clínicas en donde el riesgo-beneficio así lo amerite. Además, se sabe que se excreta por leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al igual que con otros antibióticos, puede presentarse náuseas, vómito, dispepsia, dolor abdominal y diarrea, trastornos de naturaleza leve y transitoria. Un bajo número de pacientes requieren descontinuar el tratamiento.

Se ha informado colitis pseudomembranosa de leve a grave con el uso de macrólidos. Disfunción hepática, incluyendo elevaciones de enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o colestásica con o sin ictericia. Estas disfunciones hepáticas pueden llegar a ser severas, pero son generalmente reversibles.

En raras ocasiones se ha informado de insuficiencia hepática con resultado fatal y en general, ha sido asociada con enfermedades subyacentes o medicación concomitante.

Reacciones alérgicas: Urticaria, erupciones cutáneas leves hasta anafilaxis y síndrome de Stevens-Johnson.

Rara vez se le ha asociado con arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y torsades des pointes en pacientes con intervalos QT prolongados.

Otros efectos: Urticaria, cefalea, elevación transitoria de la TGO, glositis, estomatitis y moniliasis oral.

En pacientes con SIDA que reciben altas dosis, se han informado eventos adversos serios: Náuseas, vómito, dolor abdominal, mal sabor de boca, diarrea, rash, flatulencia, cefalea y constipación.

Con baja incidencia: Disnea, insomnio y boca seca. Los valores de análisis de laboratorio se elevaron, excepto leucocitos, en pocos pacientes que recibieron 400 mg al día.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: La administración concomitante de claritromicina con teofilina, carbamacepina y digoxina refleja aumento de los niveles séricos de estas últimas, por lo que se deben monitorear. En pacientes infectados con HIV parece que claritromicina interfiere con la administración simultánea de zidovudina oral, elevando concentraciones de ésta, lo que puede evitarse espaciando las dosis de claritromicina y zidovudina.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Cambios leves de los valores de algunas pruebas de laboratorio hepáticas (aumento de transaminasas y bilirrubinas totales), leucocitos y aumento de creatinina en plasma.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Pruebas de mutagenicidad in vitro con claritromicina han sido negativas. Además, la prueba de Ames resultó negativa a concentraciones de 25 mg/caja de Petri.

Estudios de teratogenicidad en animales (ratas) mostraron sólo anomalías cardiovasculares y retardo en el crecimiento fetal. Estas anomalías parecen deberse a cambios genéticos espontáneos de la colonia.

Los estudios de fertilidad y reproducción en ratas machos y hembras, no causaron efectos adversos sobre el ciclo estrogénico, la fertilidad o el parto ni el número o viabilidad de las crías.

Estudios realizados en ratones mostraron una incidencia variable de paladar hendido (3 a 30%) después de dosis 70 veces mayores de la dosis máxima diaria usada en humanos, que parece una acción tóxica sobre las madres y fetos, pero no teratogenicidad.

Estudios en monos con 10 veces la dosis máxima en humanos durante el inicio de la gestación hasta el día 20, produjo pérdida de los embriones. Este efecto se atribuye a toxicidad de la droga sobre las hembras preñadas con dosis de 2.5 a 5 veces la dosis máxima diaria y no se produjo efecto nocivo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: La dosis diaria recomendada es de 7.5 mg/kg/dos veces al día hasta un máximo de 500 mg dos veces al día durante 5 a 10 días, dependiendo del patógeno y la severidad de la infección.

El tratamiento para faringitis estreptocócica debe ser cuando menos 10 días; en niños con infecciones por micobacterias la dosis recomendada es de 15 a 30 mg/kg/día dividida en dos dosis durante el tiempo que sea necesario.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Tras la ingestión de grandes cantidades de claritromicina se puede esperar la producción de síntomas gastrointestinales. Asimismo, se deben practicar las medidas adecuadas de mantenimiento vital y corregirse de manera apropiada las reacciones alérgicas que acompañen a una sobredosis. Al igual que otros macrólidos, no se espera que los niveles séricos de claritromicina sean reducidos, de manera significativa, por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACION: Frasco con gránulos para reconstituir 60 ml, donde cada 5 ml contienen 125 ó 250 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Hecha la mezcla, el producto se conserva 14 días a temperatura ambiente.

LEYENDAS DE PROTECCION: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Fabricado por:
LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.
(LINEA ALTIA)
Oficinas: Andrés Bello No. 45, piso 10, 20 y 21
Colonia Chapultepec-Polanco
11560 México, D.F.
Planta: Ex-Hacienda de Santa Rita
Camino a San Luis Rey No. 221
Celaya, Guanajuato

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 506M97, S.S.A. IV
GEAR-307887/RM2002/IPPA