VODELAN

VODELAN TABLETAS
Antimicrobiano y analgésico
RAYERE, S.A., FARMACEUTICOS.

 


 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Ciprofloxacino y fenazopiridina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato monohidratado
de ciprofloxacino
equivalente a................................. 250 y 500 mg
de ciprofloxacino

Fenazopiridina................................. 100 y 200 mg

Excipiente cbp..........................................1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

El VODELAN Tabletas está indicado en el tratamiento de las infecciones en las vías urinarias y en los órganos genitales, incluidas la gonorrea. Se recomienda sobre todo, en los procesos infecciosos de las vías urinarias que cursan con disuria, urgencia urinaria, y el tenesmo vesical.

Tiene acción bactericida, según estudios in vitro. Los siguientes agentes causales pueden considerarse sensibles E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol positivo e indol negativo), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteruella, Haemophilus, Camphylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neiseria, Moraxella Branhamella, Acinebacter, Brucella, Staphylococcus agalactiae, Listeria, Corinobacterium, Chlamydia. Los anaerobios son con algunas excepciones moderadamente sensibles (por ejemplo Peptococcus, Peptostreptococcus), hasta resistentes (por ejemplo Bacteroides).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Ciprofloxacino: La biodisponibilidad absoluta de ciprofloxacino es de 70 al 80% encontrándose concentraciones máximas en el suero, después de 60 a 90 minutos de administración oral, correspondientes a 1.3 mg/1 para la dosificación de 250 mg.

El ciprofloxacino se encuentra en altas concentraciones en los lugares de la infección, en líquidos y tejidos corporales. Es suficiente dos tomas al día para mantener niveles terapéuticos adecuados.

Es un derivado del ácido quinolicarboxílico, y perteneciente a la misma familia del ácido nalídixico es activo tanto contra bacterias grampositivos como gramnegativos tanto en fase de desarrollo rápido como la fase estacionaria, actuando en concentraciones, mínimas inhibitorias entre 0.01 y 2 mcg/ml, ciprofloxacino ha probado su eficacia en varios estudios y su utilidad ha sido comprobada en estudios como en la fase de multiplicación bacteriana.

No presenta reacciones cruzadas de penicilinas, cefalosporinas ni con aminoglucósidos. Su acción bacteriana se realiza por la inhibición de las enzimas bacterianas (topoisamerasa 11 o DNA girasa) que efectúan el superenrrollamiento del DNA evitando así la transcripción y replicación celular bacteriana.

Absorción: Es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal después de su administración oral, tiene un metabolismo de primer orden. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal disminuye la velocidad pero no la absorción del fármaco.

La biodisponibilidad oral es de 59 a 85 % en adultos sanos y los picos de concentración de este generalmente se obtienen a 0.5 a 2.3 horas.

Distribución: El fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo y sus fluidos después de una administración intravenosa u oral. Las mayores concentraciones del fármaco se encuentran generalmente en la bilis, riñones, hígado, útero, líquido seminal, tejidos y líquido prostático, endometrio, trompas de Falopio y ovarios.

Las concentraciones encontradas en estos tejidos y líquidos exceden a las encontradas en suero, el fármaco también se distribuye en huesos, humor acuoso, esputo, saliva, secreción nasal, piel, músculo, tejido adiposo, cartílago y líquido pleural peritoneal. El ciprofloxacino esta concentrado en los neutrófilos, las concentraciones encontradas en estas células, pueden ser de 2 a 7 veces mayores que la concentración extracelular. En adultos sanos el volumen aparente de distribución del ciprofloxacino es de 2 a 3.5 lt/kg. y el volumen aparente de distribución en estado de reposo es de 1.7 a 2.7 lt/kg.

Eliminación: El tiempo de vida media de eliminación en adultos con función renal normal es de 3 a 5 horas. El tiempo de vida media de eliminación es ligeramente menor en adultos geriátricos, que en adultos jóvenes. En pacientes con alguna disfunción renal, la concentración sérica del fármaco es mayor y la vida media se prolonga.

El fármaco se elimina por mecanismos renales y no renales, es parcialmente metabolizado en el hígado por modificación del grupo piperazilo en 4 metabolitos los cuales se identifican como: desetilenciprofloxacino (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxociprofloxacino (M3) y N-formilciprofloxacino (M4) que tiene actividad microbiológica menor que el fármaco en sí, pero su actividad es similar o mayor a la de otras quinolonas ejemplo: el M3 y M4 ser comparables con el norfloxacino y el M1 es comparable con el ácido nalidíxico para ciertos organismos.


El ciprofloxacino sin cambios es excretada por la orina por medio de filtración glomerular y secreción tubular. En un estudio doble ciego, cruzado, aleatorizado, de 2 periodos y 2 secuencias, llevado a cabo en 24 voluntarios sanos mexicanos, en el Hospital General de México, se administró en dosis única VODELAN (ciprofloxacino 500 mg, fenazopiridina 200 mg) o 500 mg ciprofloxacino. Los resultados mostraron que el área bajo la curva de ciprofloxacino cuando se administró VODELAN fue mayor que cuando se administró ciprofloxacino como fármaco único:

 

 

 

Variable

Ciprofloxacina 500 mg

VODELAN

ABC0-t (ng*h/ml)

6603.57 + 283.77

8893.81 + 245.14

Cmáx. (ng/ml)

2082.25 + 98.89

2308.83 + 103.91

ABC0-inf (ng*h/ml)

8298.61 + 329.34

10694.04 + 273.52

Tmáx. (h)

1.0 + 0.065

1.5 + 0.098

TMR0-t (h)

3.08 + 14

3.96 + 0.11

T½

4.25 + 0.28

4.91 + 0.68

 

En los tratamientos ciprofloxacino 500 mg y VODELAN (ciprofloxacino 500 mg y fenazopiridina 200 mg) los valores de Cmáx. no difieren estadísticamente. El ABC de 0 a t, y de 0 a inf., es estadísticamente mayor en el grupo con VODELAN. En base a los perfiles farmacocinéticos la diferencia en las ABC se atribuye a la fase de excreción de ciprofloxacino.

El aumento en el ABC de ciprofloxacino en el VODELAN, sin un aumento en la Cmáx., permite mantener concentraciones plasmáticas que alcanzan las CIM de las bacterias incluso medianamente sensibles a la quinolona, durante un mayor tiempo, lo cual favorece el efecto antimicrobiano de VODELAN en comparación con la administración de ciprofloxacino como fármaco único.

Fenazopiridina:

Farmacodinamia: Analgésico urinario sin acción antibacteriana. Es compatible con el tratamiento antimicrobiano. Su mecanismo de acción específico se desconoce; pero se sabe que ejerce un efecto analgésico tópico en la mucosa y tracto urinario, aliviando la sintomatología quemante, la urgencia, la frecuencia urinaria, el dolor y en general el malestar propio de este tipo de infecciones.

Su acción analgésica elimina la necesidad de utilizar analgésicos sistémicos.

Farmacocinética: La absorción y distribución del clorhidrato de fenazopiridina no han sido descritas. Se piensa que trazas del fármaco entran al fluido cerebroespinal y cruzan la placenta. Se metaboliza en el hígado y otros tejidos y se excreta por la orina, ejerciendo su acción en el tracto urinario. Cerca de 90% de una dosis oral se excreta por la vía renal en 24 h.

CONTRAINDICACIONES:

En casos de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. El ciprofloxacino como otros quimioterápicos de tipo quinolónico, no debe ser administrado ni debe prescribirse a niños y jóvenes en edad de crecimiento ni en mujeres embarazadas en período de lactancia ya que no existe experiencia sobre la seguridad de la administración a estos grupos, no pudiendo descartarse por los resultados de la experimentación, lesiones de los cartílagos articulares en organismos no adultos. La experimentación animal no ha dado ningún indicio de acciones teratógenas. La fenazopiridina está contraindicada en el embarazo y la lactancia; en enfermos hepáticos, enfermos con oliguria, insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina menor a 50 ml/min), glomerulonefritis, trastornos gastrointestinales y pacientes con metahemoglobinemia por deficiencia enzimática.

PRECAUCIONES GENERALES:

Como otros antimicrobianos, debe ser administrado con cautela en pacientes ancianos. Debe administrarse únicamente después de evaluar la relación beneficio-riesgo en epilépticos y pacientes con lesiones previas del sistema nervioso central. El paciente bajo tratamiento con fenazopiridina puede tener un color rojizo en su orina y sus lágrimas, por lo que debe advertírsele. La fenazopiridina debe administrarse por períodos cortos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido su seguridad en mujeres embarazadas. Ya que el ciprofloxacino es distribuido en leche materna y debido a que se han observado alteraciones del cartílago de crecimiento en animales de laboratorio, deben evaluarse los posibles riesgos.

Por los efectos adversos graves que ciprofloxacino puede provocar en los niños lactantes, se debe tomar una decisión en cuanto a la suspensión del fármaco o de la alimentación materna, tomando en cuenta la importancia que puede tener el fármaco para la mujer. Ya que existen sospechas fundadas de que el fármaco atraviesa la placenta, se recomienda evitar su uso en las mujeres embarazadas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones gastrointestinales (náuseas, anorexia, meteorismo, dolor abdominal, dispepsia, diarrea y vómito); del SNC (cefalea, cansancio, insomnio, irritabilidad y tinnitus); hipersensibilidad (tipo rash cutáneo, prurito y fiebre); de la musculatura esquelética, cardiovasculares (taquicardia) y sobre los parámetros de laboratorio (elevación de transminasas y sangre).

Muy raras veces: Colitis pseudomembranosa, convulsiones, reacciones psicóticas y otras del SNC, reacciones anafiláticas incluidos shock, síndrome de Stevens Johnson, nefritis intersticial, trastornos hepáticos graves, inclusive necrosis hepática, fotosensibilidad, disturbios de la función renal, disminución de la aptitud para conducir y manejar máquinas. La fenazopiridina se ha asociado a metahemoglobinemia y anemia hemolítica y como consecuencia de éstas, a falla renal.

En un estudio de biofarmacia, llevado a cabo con el VODELAN en 24 voluntarios sanos en la Unidad de Farmacología del Hospital General de México, se observó solamente la presencia de náuseas en 11 de ellos; aunque es importante hacer notar que la toma del medicamento se realizó en etapa de ayuno; la reacción adversa se atribuyó a la fenazopiridina. No se requirió tratamiento en ninguno de los casos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La administración simultánea de ciprofloxacino y teofilina puede llevar a un aumento de concentraciones séricas de teofilina.

Experimentos en animales han indicado que la combinación de altas dosis de quinolonas con ciertos medicamentos antiinflamatorios no esteroides (excepto ácido acetilsalicílico) puede conducir a convulsiones.

Se observó un aumento transitorio en las concentraciones de creatinina sérica cuando se administró ciprofloxacino y ciclosporina simultáneamente, por lo que se sugiere un control de los niveles de creatina sérica frecuente (dos veces por semana) en estos pacientes.

En el caso de ciprofloxacino oral, se debe tomar en cuenta que los antiácidos que contienen minerales reduce la absorción de ciprofloxacino. El ciprofloxacino desplaza los anticoagulantes de los sitios de unión de albúmina en suero.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Puede haber un aumento de transitorio en los niveles de transaminasa y fosfatasa alcalina. Puede ocurrir ictericia colestática, particularmente en pacientes con daño hepático previo.

Puede ocurrir un aumento transitorio de la urea, creatinina y bilirrubina séricas. En casos individuales se ha observado cristularia y hematuria.

El clorhidrato de ciprofloxacino no interfiere en la determinación de glucosa en orina, usando una solución de sulfato cúprico con la prueba de glucosa oxidasa. El clorhidrato de fenazopiridina puede interferir con los análisis urinarios basados en espectrometría o reacciones de color.

También, puede causar retraso de las reacciones con reactivos que oxiden a la glucosa; puede interferir con la acetona urinaria y los análisis de proteínas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El ciprofloxacino no fue mutagénico en el ensayo de restitución de DNA hepatocito de ratas.

Como cualquier otro ácido orgánico este fármaco debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas (epilépticos y/o enfermos con lesión de SNC).

Niños: no se ha establecido la eficacia y seguridad en pacientes pediátricos por lo que se recomienda no utilizarlo en aquellos que no han terminado su período de crecimiento.

No se han demostrado hasta el momento efectos carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénicos. La fenazopiridina ha demostrado ser carcinogénica en animales, aunque en humanos no hay datos epidemiológicos que apoyen este hecho.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

Dosis: En el tratamiento de las infecciones bacterianas de las vías urinarias en adultos: se administra por vía oral a dosis de: ciprofloxacino de 250 mg + 100 mg de fenazopiridina ó 500 mg de ciprofloxacino + 200 mg de fenazopiridina cada 12 horas, dependiendo de la gravedad del padecimiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay información disponible sobre intoxicación con ciprofloxacino en humanos. En caso de sobredosis aguda con este medicamento, se debe vaciar el estomago induciendo vómito o por lavado gástrico.

El paciente debe ser cuidadosamente observado y se le debe dar tratamiento de soporte. Se debe mantener una adecuada hidratación, para minimizar el riesgo de desarrollar cristaluria.

En caso de reacciones tóxicas serias por sobredosis, la hemodiálisis o diálisis peritoneal puede ayudar a eliminar el ciprofloxacino del organismo, particularmente si la función renal esta comprometida. También la administración del carbón activo es adecuada.

PRESENTACIONES:

Caja con 6, 14 y 20 tabletas de 250 mg/100 mg venta al público y exportación.

Caja con 6, 14 y 20 tabletas de 500 mg/200 mg venta al público y exportación.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia, ni en menores de 18 años.

LABORATORIO Y DIRECCION:
FARMACEUTICOS RAYERE, S.A.
Emiliano Zapata No. 72
Colonia Portales
03300 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 242M2004, S.S.A. IV
EEAR-05330020450293/RM2005/IPPA


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