UNASYNA

UNASYNA SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico de amplio espectro
PFIZER, S.A. de C.V..

 

- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

 

DENOMINACION GENERICA:

Sulbactam y ampicilina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada frasco ámpula (250 mg/500 mg) contiene:

Sulbactam.................................. 250 mg

Ampicilina.................................. 500 mg

Cada frasco ámpula (500 mg/1,000 mg) contiene:

Sulbactam.................................. 500 mg

Ampicilina................................. 1,000 mg

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Indicaciones típicas son las infecciones del tracto respiratorio alto y bajo, incluyendo sinusitis, otitis media y epiglotitis; neumonías bacterianas; infecciones del tracto urinario y pielonefritis; infecciones intraabdominales incluyendo peritonitis, colecistitis, endometritis y celulitis pélvica; septicemia bacteriana; infecciones en la piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones e infecciones gonocóccicas.

Sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV también puede administrarse en el periodo perioperatorio para reducir la incidencia de infecciones de heridas quirúrgicas, en pacientes sometidos a cirugía abdominal o pélvica, en las cuales puede estar presente contaminación peritoneal. Puede también usarse profilácticamente en la terminación del embarazo o durante la cesárea, para reducir infecciones postoperatorias.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Propiedades farmacodinámicas: Estudios bioquímicos con sistemas bacterianos libres de células, han demostrado que sulbactam es un inhibidor irreversible de las beta-lactamasas más importantes que presentan microorganismos resistentes a la penicilina. Posee significativa actividad antibacteriana sólo en contra de Neisseriaciae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis y Pseudomonas cepacia. El potencial de sulbactam sódico para prevenir la destrucción de penicilinas y cefalosporinas por microorganismos resistentes, está confirmado en estudios llevados a cabo en organismos íntegros empleando cepas resistentes, en los cuales sulbactam sódico mostró marcados efectos sinérgicos cuando se empleó junto con penicilinas y cefalosporinas. Debido a que sulbactam también se une con algunas proteínas de unión de las penicilinas, algunas cepas sensibles son más susceptibles a esta combinación que a los antibióticos beta-lactámicos solos.

El componente bactericida de la combinación es la ampicilina, la que al igual que la bencil penicilina, actúa contra microorganismos sensibles durante el periodo de multiplicación activa por inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular.

Sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV es efectivo contra una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo: Staphylococcus aureus y epidermidis (incluyendo especies resistentes a la penicilina y algunas especies resistentes a la meticilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras especies de Streptococcus; Haemophilus influenzae y parainfluenzae (ambas especies beta-lactamasa positiva y negativa); Branhamella catarrhalis; anaerobios, incluyendo Bacteroides fragilis y especies relacionadas; Escherichia coli; especies de Klebsiella, especies de Proteus (indol-positivas e indol-negativas), Morganelli morganii, especies de Citrobacter, especies de Enterobacter; Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae.

Propiedades farmacocinéticas: Sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV difunde fácilmente en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales en el humano. Su penetración al cerebro y líquido cefalorraquídeo es baja, excepto cuando las meninges están inflamadas. Después de la administración intramuscular o intravenosa, se alcanzan concentraciones elevadas de sulbactam y de ampicilina en la sangre, ambos compuestos tienen una vida media de aproximadamente 1 hora. La mayor parte de sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV se excreta sin cambios por la orina.

CONTRAINDICACIONES:

El uso de esta combinación está contraindicado en personas con antecedentes de reacción alérgica a cualquiera de las penicilinas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se han informado reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) serias y ocasionalmente fatales en pacientes tratados con penicilina, incluyendo sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV. Estas reacciones suelen ocurrir con mayor facilidad en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y/o reacciones de hipersensibilidad a múltiples alergenos. Existen informes de individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones severas cuando se tratan con cefalosporinas. Antes de iniciar el tratamiento con una penicilina, debe hacerse una cuidadosa averiguación concerniente a reacciones de hipersensibilidad previa a penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos. Si se presenta una reacción alérgica, el medicamento debe suspenderse e instituirse una terapia apropiada.

Las reacciones anafilácticas serias requieren tratamiento inmediato con adrenalina. Debe administrarse oxígeno, esteroides intravenosos y vigilancia de las vías aéreas, incluyendo intubación endotraqueal, si está indicada.

Como con cualquier preparación antibiótica, es esencial una constante observación de signos de sobrepoblación de organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si ocurre una superinfección, el medicamento debe descontinuarse y/o instituirse una terapia apropiada.

Como con cualquier agente potente sistémico, se recomienda durante la terapia prolongada, evaluar periódicamente disfunciones de órganos y sistemas. Esto incluye los sistemas renal, hepático y hematopoyético. Esto es particularmente importante en neonatos, especialmente en prematuros y en lactantes.

Puesto que la mononucleosis infecciosa es de origen viral, no debe usarse sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV para su tratamiento. Un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis infecciosa a los que se ha administrado ampicilina, han desarrollado erupciones cutáneas.

Efectos sobre la capacidad para manejar vehículos de motor o utilizar maquinaria: Ninguna conocida.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso en el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Al igual que con otros antibióticos administrados por vía parenteral, el principal efecto colateral observado es dolor en el sitio de la inyección, especialmente con la vía de administración intramuscular. Un pequeño número de pacientes pueden desarrollar flebitis o una reacción local después de la administración intravenosa.

·      Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático: Durante el tratamiento con sulbactam sódico/ampicilina sódica, se han informado de anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia y leucopenia. Estas reacciones son reversibles al suspender el tratamiento y se cree que se deben a reacciones de sensibilidad.

·      Desórdenes gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, enterocolitis y colitis seudomembranosa.

·      Desórdenes hepatobiliares: bilirrubinemia, alteraciones en los resultados de las pruebas de funcionamiento hepático e ictericia.

·      Desórdenes del sistema inmunológico: reacciones anafilactoides y choque anafiláctico.

·      Investigaciones: elevaciones transitorias de las transaminasas ALT (TGP) y AST (TGO),

·      Desórdenes del sistema nervioso: raros informes de convulsiones.

·      Desórdenes renales y urinarios: raros informes de nefritis intersticial.

·      Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo: rash, prurito y otras reacciones de la piel, raros informes de síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica y eritema multiforme.

Las reacciones adversas asociadas al uso de la ampicilina sola, también pueden observarse con sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Alopurinol: La administración conjunta de alopurinol y ampicilina incrementa sustancialmente la incidencia de rash en pacientes que reciben ambos fármacos, cuando se compara con aquellos que reciben ampicilina solamente.

Aminoglucósidos: La combinación de ampicilina y aminoglucósidos ha resultado en importante inactivación mutua in vitro; si han de administrarse simultáneamente estos antibacterianos, deberán administrarse a través de diferentes vías, con intervalo mínimo de 1 hora (ver Dosis y vía de administración. Incompatibilidades).

Anticoagulantes: la administración de penicilinas por vía parenteral puede provocar alteración en la agregación plaquetaria y en las pruebas de coagulación. Estos efectos pueden ser aditivos con anticoagulantes.

Medicamentos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas y tetraciclinas): los medicamentos bacteriostáticos pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas; es mejor evitar su administración simultánea.

Contraceptivos orales con estrógenos: han habido reportes de casos de disminución de la efectividad de los contraceptivos orales en mujeres que se encuentran bajo tratamiento con ampicilina, resultando en un embarazo no planeado. Sin embargo, esta asociación es débil, se les debe ofrecer a las pacientes la opción de emplear un método alternativo o adicional para el control de la fertilidad al estar bajo tratamiento con ampicilina.

Metotrexato: la administración concomitante de penicilinas ha resultado en disminución de la eliminación de metotrexato con una consecuente toxicidad. Se debe vigilar estrechamente a los pacientes. Puede ser necesario incrementar las dosis de leucovorin, así como su administración por un periodo más prolongado.

Probenecid: probenecid disminuye la secreción tubular renal de ampicilina y de sulbactam al administrarse simultáneamente; este efecto resulta en un incremento y prolongación de las concentraciones séricas, vida media de eliminación más prolongada y aumento en el riesgo de toxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se puede observar glucosuria falsa positiva en los exámenes generales de orina en que se emplea el reactivo de Benedict, de Fehling y Clinitest. Después de la administración de ampicilina a mujeres embarazadas, se han observado disminuciones transitorias en las concentraciones plasmáticas de estriol conjugado total, estriol glucurónido, estrona conjugada y estradiol. Este efecto también puede ocurrir con la administración de sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios de reproducción en animales no han demostrado evidencia de disminución de la fertilidad o de daño fetal debidos a sulbactam y ampicilina. Sulbactam atraviesa la barrera placentaria.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV puede ser administrado por vía intravenosa o intramuscular. Pueden usarse las siguientes diluciones:

Dosis total (g)

Dosis equivalente
de sulbactam-ampicilina (g)

Volumen de diluyente por añadir (ml)

Concentración máxima final (mg/ml)

0.375

0.125 a 0.25

0.8

125 a 250

0.75

0.25 a 0.5

1.6

125 a 250

1.5

0.5 a 1.0

3.2

125 a 250

3.0

1.0 a 2.0

6.4

125 a 250

Para su administración intravenosa, sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV debe ser reconstituido con agua estéril inyectable o cualquier solución compatible (ver Instrucciones para su uso). Para asegurarse de su completa disolución, se debe dejar disipar cualquier cantidad de espuma para permitir una inspección visual. La dosis se puede administrar por inyección intravenosa directa durante un mínimo de 3 minutos, o en mayores diluciones, ya sea directamente como infusión durante 15 a 30 minutos.

UNASYNA® puede administrarse también mediante inyección intramuscular profunda; si se experimenta dolor, se puede usar para la reconstitución del polvo, una solución estéril de clorhidrato de lidocaína al 0.5%.

Uso en adultos: La dosis habitual de sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV es de 1.5 a 12 gramos por día, en dosis divididas cada 6 a 8 horas, hasta alcanzar la dosis máxima diaria de sulbactam de 4 g. Las infecciones menos severas pueden tratarse en dosis cada 12 horas.

Severidad de la infección

Dosis diaria de sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV (g)

Leve

1.5 hasta 3 (0.5 + 1, a 1 + 2)

Moderada

Hasta 6 (2 + 4)

Severa

Hasta 12 (4 + 8)

Pueden recomendarse dosificaciones con mayor o con menor frecuencia dependiendo de la severidad de la infección y del estado de la función renal del paciente. El tratamiento habitualmente se continúa hasta 48 horas después de que la fiebre u otros signos anormales hayan desaparecido. Normalmente el tratamiento se administra de 5 a 14 días, pero éste puede prolongarse o administrar adicionalmente ampicilina en los casos más severos.

En el tratamiento de pacientes con ingesta restringida de sodio, debe advertirse que 1,500 mg de sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV contienen aproximadamente 115 mg (5 mmol) de sodio.

Para la profilaxis de infecciones quirúrgicas, deben administrarse 1.5 a 3 g de sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV durante la inducción de la anestesia, lo cual dará tiempo suficiente para alcanzar concentraciones efectivas en suero y tejidos durante el procedimiento quirúrgico. La dosis puede repetirse cada 6 a 8 horas. La administración se suspende comúnmente 24 horas después de la mayoría de los procedimientos quirúrgicos, a menos de que esté indicado un curso terapéutico con sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV.

Para el tratamiento de la gonorrea no complicada, deberá administrarse una sola dosis de 1.5 g de sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV. Debe administrarse concomitantemente 1 g de probenecid por vía oral, para prolongar las concentraciones plasmáticas de sulbactam y ampicilina.

Uso en niños, lactantes y neonatos: La dosis de sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV para la mayoría de las infecciones en niños, lactantes y recién nacidos es de 150 mg/kg/día (correspondientes a 50 mg/kg/día de sulbactam y a 100 mg/kg/día de ampicilina).

En niños, lactantes y recién nacidos la dosificación se lleva a cabo cada 6 a 8 horas, de acuerdo con la práctica habitual para la ampicilina.

En los recién nacidos durante la primera semana de vida (especialmente los de pretérmino), la dosis recomendada es de 75 mg/kg/día (correspondientes a 25 mg/kg/día de sulbactam y a 50 mg/kg/día de ampicilina) en dosis divididas cada 12 horas.

Uso en pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con daño severo de la función renal (depuración de creatinina ? 30 ml/min), las cinéticas de eliminación de sulbactam y ampicilina se afectan en forma similar y en consecuencia, la relación plasmática de uno al otro permanecerá constante. En tales pacientes, la dosis de sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV debe ser administrada menos frecuentemente, de acuerdo con la práctica común con la ampicilina.

Instrucciones para su uso:

Compatibilidades: Sulbactam sódico es compatible con la mayoría de las soluciones intravenosas, pero la ampicilina sódica y en consecuencia, sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV es menos estable en soluciones que contienen dextrosa u otros carbohidratos, no debe mezclarse con productos sanguíneos o hidrolizados de proteína. La ampicilina y por lo tanto, sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV es incompatible con aminoglucósidos, por lo que no deben ser mezclados en el mismo frasco. La solución concentrada para la administración intramuscular debe usarse dentro de la primera hora de reconstitución.

Los periodos en que puede usarse el medicamento con diferentes diluyentes para la infusión intravenosa son:

Diluyente

Concentración
sulbactam + ampicilina

Periodos de uso
(en horas)

25°C

4°C

Agua estéril para inyectar

Hasta 45 mg/ml
45 mg/ml
hasta 30 mg/ml

8

48
72

Solución isotónica de cloruro de sodio

Hasta 45 mg/ml
45 mg/ml
hasta 30 mg/ml

8

48
72

Solución de lactato de sodio sexto molar

Hasta 45 mg/ml
hasta 45 mg/ml

8

8

Dextrosa al 5% en agua

15 a 30 mg/ml
hasta 3 mg/ml
hasta 30 mg/ml

2
4

4

Dextrosa al 5% en cloruro de sodio al 0.45%

Hasta 3 mg/ml
hasta 15 mg/ml

4

4

Solución de Ringer lactado

Hasta 45 mg/ml
hasta 45 mg/ml

8

24

Incompatibilidades: Sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV y los aminoglucósidos deben reconstituirse y administrarse por separado, debido a que existe inactivación in vitro de los aminoglucósidos por cualquiera de las aminopenicilinas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Es limitada la información disponible sobre la toxicidad aguda de la ampicilina sódica y del sulbactam sódico en humanos. Sería de esperarse que la sobredosificación del medicamento produzca manifestaciones que son principalmente exageración de las reacciones adversas reportadas con el medicamento. Debe considerarse el hecho de que concentraciones elevadas de beta-lactámicos en el líquido cefalorraquídeo pueden ocasionar efectos neurológicos, incluyendo convulsiones. Debido a que ampicilina y sulbactam pueden ser eliminados de la circulación por hemodiálisis, estos procedimientos pueden aumentar la eliminación del medicamento del organismo en caso de que ocurra sobredosificación en pacientes con insuficiencia renal.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco ámpula de 250 mg/500 mg y ampolleta con 1.6 ml de diluyente.

Caja con frasco ámpula de 500 mg/1,000 mg y ampolleta con 3.2 ml de diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

El polvo estéril de UNASYNA® debe almacenarse a una temperatura por abajo de 30°C antes de reconstituirse.

LEYENDAS DE PROTECCION:

1)                 No existe en el mercado penicilina que no ofrezca peligros.

2)                 La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves a graves.

3)                 La penicilina, siendo inofensiva para la mayoría de los pacientes, en otros resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico, basándose en su experiencia y las reacciones anteriores de las personas por el uso del medicamento, determinará si debe o no ser usado.

4)                 La penicilina es un medicamento útil dentro de la terapéutica actual y su prescripción y uso quedarán bajo la estricta responsabilidad del médico.

5)                 En el caso de que se presenten accidentes por penicilina, se recomienda la aplicación inmediata de adrenalina al milésimo, por vía intramuscular. Podrán utilizarse, asimismo, otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como antihistamínicos, esteroides y otros.

Para su venta se requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, ni en niños menores de tres meses. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:
PFIZER, S.A. de C.V.
Km 63 Carretera México-Toluca
50140 Toluca, Edo. de México
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 240M87, S.S.A. IV
CEAR-04361202349/RM2004/IPPA

 

 

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