EMLA

EMLA CREMA
Anestésico tópico
ASTRAZENECA, S.A. de C.V..

 

DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA

DENOMINACION GENERICA:

Lidocaína y prilocaína.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada g contiene:

Lidocaína................................. 25 mg

Prilocaína................................ 25 mg

Excipiente cbp........................... 1 g

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Anestesia tópica de:

a) Piel intacta:

·      Aplicación de inyecciones por vía intramuscular o intravenosa, aplicación de catéteres intravenosos, toma de muestras de sangre, vacunaciones, aplicación o eliminación de tatuajes.

·      Procedimientos de cirugía superficial en un área amplia de piel y mucosas como curaciones, resecciones de cicatrices, verrugas y lunares, toma de injertos cutáneos o biopsias y tratamientos quirúrgicos menores (resección de tumores pequeños superficiales), tratamiento con electrólisis, láser para procedimientos cosméticos (peeling, depilación, delineado permanente de labios y cejas, etcétera) o en el tratamiento dermatológico de lesiones cutáneas (molusco contagioso, verrugas, etcétera), para aliviar el dolor sobre la piel antes de intervenciones tales como circuncisión, cirugía cutánea menor, punción lumbar (raquídea), aspiración de médula ósea. En procedimientos con láser para tatuajes, resección de verrugas, dermatofibromas y lunares.

b) Piel lesionada:

·      Para úlceras en pierna, ya que facilita la limpieza mecánica y desbridación de éstas.

c) Mucosa genital:

·      Previa a procedimientos de cirugía superficial o anestesia por infiltración.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: La absorción sistémica de lidocaína y prilocaína de EMLA® es dependiente de la dosis, del área y del tiempo de aplicación, del grosor de la piel (el cual varía en diferentes áreas del cuerpo) y de otras condiciones de la piel, tratándose de úlceras en pierna, depende también de las características de la úlcera.

Después de la aplicación de 60 g de crema/400 cm2 durante tres horas en la piel intacta de muslo en adultos, el grado de absorción fue aproximadamente de 5% de lidocaína y prilocaína. Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.12 y 0.07 µg/ml) se alcanzaron entre las dos a seis horas después de la aplicación.

El grado de absorción sistémica fue de 10% después de la aplicación en la cara (10 g/100 cm2 durante dos horas). Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.16 y 0.06 µg/ml) se alcanzaron después de 1.5 a 3 horas.

Los niveles plasmáticos de lidocaína y prilocaína en pacientes tanto geriátricos como no geriátricos después de la aplicación de EMLA® en piel intacta son muy bajos y están muy por debajo de los niveles potencialmente tóxicos.

Después de la aplicación de 1.0 g de EMLA® en 10 cm2 durante una hora en recién nacidos y menores de tres meses, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.135 y 0.107 µg/ml, respectivamente. Después de la aplicación de 2.0 g de EMLA® en aproximadamente 16 cm2 durante cuatro horas en niños de entre tres y 12 meses de edad, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.155 y 0.131 µg/ml, respectivamente. Posterior a la aplicación de 10 g de EMLA® en aproximadamente 100 cm2 durante dos horas en niños entre dos y tres años, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.315 y 0.215 µg/ml, respectivamente. Después de la aplicación de entre 10 a 16 g de EMLA® en aproximadamente 100 a 160 cm2 durante dos horas en niños de seis y ocho años, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.299 y 0.110 µg/ml, respectivamente.

Después de una aplicación de entre 5 a 10 g de EMLA® en 64 cm2 de úlceras en pierna durante 30 minutos, los niveles plasmáticos máximos de lidocaína se encuentran en un rango de 0.05 a 0.25 µg/ml, con un valor individual de 0.84 µg/ml mientras que los de prilocaína son de 0.02 a 0.08 µg/ml, alcanzándose dentro de un periodo de una a 2.5 horas.

Después de un tiempo de aplicación de 24 horas en úlceras en pierna en un área de 50 a 100 cm2, los niveles en plasma de lidocaína (0.19 a 0.71 µg/ml) y de prilocaína (0.06 a 0.28 µg/ml) se alcanzaron dentro de dos a cuatro horas.

La aplicación repetida de 2 a 10 g de EMLA® en úlceras en pierna en un área de 62 cm2 durante 30 a 60 minutos de tres a siete veces a la semana, con 15 o más dosis durante un mes, aparentemente no produjo acumulación en plasma ni de lidocaína, ni de sus metabolitos, monoglicina xilidida y 2,6 xilidina, o de prilocaína y su metabolito orto-toluidina. Los niveles plasmáticos máximos para lidocaína, monoglicina xilidida y 2,6 xilidina fueron de 0.41, 0.03 y 0.01 µg/ml, respectivamente. Las concentraciones plasmáticas máximas para prilocaína y orto-toluidina fueron de 0.08 y 0.01 µg/ml, respectivamente.

Después de la aplicación de 10 g de EMLA® durante 10 minutos en la mucosa vaginal, las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína (promedio 0.18 y 0.15 µg/ml, respectivamente) se alcanzaron después de 20 a 45 minutos.

Farmacodinamia: EMLA® Crema produce anestesia de la piel por medio de la liberación de lidocaína y prilocaína a las capas epidérmica y dérmica de la piel, produciéndose acumulación de estos anestésicos locales en la vecindad de los receptores del dolor y terminaciones nerviosas cercanas.

Lidocaína y prilocaína son agentes anestésicos locales de tipo amídico. Ambos estabilizan las membranas neuronales inhibiendo el flujo iónico que se requiere para la iniciación y conducción de impulsos, produciendo así la anestesia local.

La calidad de la anestesia depende del tiempo de aplicación y de la dosis.

EMLA® Crema se aplica a la piel intacta, de preferencia bajo un parche o apósito oclusivo. El tiempo requerido para lograr la anestesia confiable de la piel intacta es de una a dos horas, dependiendo del tipo de procedimiento.

En estudios clínicos de EMLA® en piel intacta, no se observaron diferencias de seguridad ni eficacia (incluido el tiempo de inicio de la anestesia) entre pacientes geriátricos (65 a 96 años) y pacientes más jóvenes.

El tiempo que dura la anestesia después de la aplicación durante una a dos horas de EMLA®, es por lo menos de dos horas después de retirar el vendaje o la crema.

El uso de EMLA® antes de la vacuna para sarampión-paperas-rubéola o las vacunas intramusculares para difteria-tosferina-tetános, poliovirus inactivado Haemophilus influenzae ? o hepatitis B no afecta los niveles medios de anticuerpos, las tasas de seroconversión ni la proporción de pacientes que alcanzan niveles protectores o positivos de anticuerpos después de la inmunización, en comparación con pacientes tratados con placebo.

La absorción en la mucosa genital es más rápida y el tiempo de latencia de la anestesia es más corto que después de la aplicación directa en la piel.

Después de cinco a 10 minutos de aplicación de EMLA® en la mucosa genital femenina, la duración promedio de la analgesia fue de 15 a 20 minutos produciéndose un dolor agudo o sensación de piquete como respuesta a un estímulo láser de argón.

La anestesia adecuada para la limpieza de las úlceras en pierna, se alcanza después de 30 minutos de aplicación de la crema, en la mayoría de los pacientes. Un tiempo de aplicación de 60 minutos mejora aún más la anestesia.

Los procedimientos de limpieza deben iniciarse dentro de los 10 minutos posteriores a la remoción de la crema.

Actualmente no se tiene mayor información clínica para periodos de espera más largos.

EMLA® reduce el número de sesiones requeridas para obtener la limpieza de las úlceras en comparación con el número de sesiones que se necesitan con una crema desbridante con placebo.

No se han observado efectos negativos sobre la cicatrización de la úlcera o de la flora bacteriana.

EMLA® produce una respuesta vascular bifásica que involucra vasoconstricción inicial seguida de vasodilatación en el sitio de aplicación. En pacientes con dermatitis atópica, se observa una reacción similar pero más corta, presentando eritema después de 30 a 60 minutos, lo que indica una absorción más rápida a través de la piel.

CONTRAINDICACIONES:

·      Hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amídico o a otros componentes del producto.

·      Metahemoglobinemia congénita o idiopática.

PRECAUCIONES GENERALES:

Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa o metahemoglobinemia congénita o idiopática son más susceptibles a metahemoglobinemia inducida por fármacos.

Las únicas heridas abiertas en las que puede aplicarse EMLA® son las úlceras en pierna.

No se ha demostrado la eficacia de EMLA® para realizar punciones en el talón en neonatos.

Deberá tenerse cuidado cuando se aplique EMLA® a pacientes con dermatitis atópica. En estos casos un periodo de aplicación de 15 a 30 minutos será suficiente.

Antes de resecar lesiones por molusco contagioso en niños con dermatitis atópica se recomiendan 30 minutos de aplicación.

Se ha comprobado que cuando se usa EMLA® para circuncisión en recién nacidos a dosis de 1.0 g de EMLA® sobre el prepucio, es un fármaco seguro a esta dosis y con buen efecto analgésico/anestésico.

Se debe cuidar que EMLA® no entre en contacto con los ojos, pues podría causar irritación ocular. También, la pérdida de reflejos protectores podría ocasionar irritación de la córnea y posiblemente abrasiones. Si hay contacto con el ojo, enjuague inmediatamente el ojo con agua o solución de cloruro de sodio y protéjalo hasta que recupere la sensibilidad.

EMLA® no debe aplicarse en la membrana dañada del tímpano ya que pruebas en animales de laboratorio demostraron que EMLA® tenía un efecto ototóxico cuando se aplicó en el oído medio; sin embargo, al aplicar EMLA® en el canal auditivo externo de animales con la membrana del tímpano intacta, no se presentó ninguna anormalidad.

Se ha observado un incremento pasajero y clínicamente no significativo en los niveles de metahemoglobina, después de 12 horas de la aplicación de EMLA® en recién nacidos menores de tres meses.

Los pacientes tratados con medicamentos antiarrítmicos clase III (por ejemplo, amiodarona) deberán estar bajo estrecha vigilancia y se deberá considerar el monitoreo ECG ya que los efectos cardiacos pueden ser aditivos.

Lidocaína y prilocaína tienen propiedades bactericidas y antivirales en concentraciones mayores de 0.5 a 2%. Por esta razón, aunque un estudio clínico sugiere que la respuesta a la inmunización no se afecta cuando EMLA® se utiliza antes de aplicar la vacuna BCG, se deberán monitorear los resultados al administrar vacunas intracutáneas.

Hasta que no se disponga de mayor información, EMLA® no deberá usarse en los siguientes casos:

a)        Niños entre 0 y 12 meses, que estén recibiendo tratamiento con agentes inductores de metahemoglobina.

b)        Niños prematuros o de pretérmino, con un periodo de gestación menor de 37 semanas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Estudios en animales no revelan efectos dañinos directos ni indirectos en el embarazo, desarrollo fetal/embrionario, parto o desarrollo postnatal.

Tanto en animales como en seres humanos, lidocaína y prilocaína cruzan la barrera placentaria y los tejidos del feto podrían absorberlas. Es razonable suponer que lidocaína y prilocaína se han usado en un gran número de mujeres embarazadas y en mujeres en edad de concebir. Hasta ahora no se ha informado de alteraciones específicas del proceso reproductivo, como una mayor incidencia de malformaciones u otros efectos directa o indirectamente dañinos sobre el feto. No obstante, se recomienda cautela al usarse en mujeres embarazadas.

Lidocaína y probablemente prilocaína se excretan en la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que generalmente no existe riesgo de que a dosis terapéuticas el niño se vea afectado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Frecuencia:

Piel intacta/mucosa genital:

Comunes (>1%):

·      Piel/mucosa: reacciones locales pasajeras en el sitio de aplicación, tales como palidez, eritema (enrojecimiento) y edema.

·      Mucosa: al inicio, ligera sensación de quemadura, prurito o ligera elevación de la temperatura en el sitio de aplicación.

Poco comunes (>0.1% y

·      Piel: sensaciones en piel (al inicio ligera sensación de quemadura, prurito, en el sitio de aplicación).

·      Mucosa: parestesia local.

Raras (

·      En general: en casos aislados, se ha asociado la anestesia local, con reacciones alérgicas (en las situaciones más severas, choque anafiláctico).
Niños con dermatitis atópica con tiempos de exposición prolongada pueden presentar manchas purpúricas y/o petequiales.
Metahemoglobinemia en niños.
Irritación de la córnea después de exposición accidental con los ojos.
En raras ocasiones, las preparaciones de anestesia local se han asociado con reacciones alérgicas (en los casos más severos a choque anafilático)

Ulceras en pierna:

Comunes (>1%):

·      Piel: reacciones locales pasajeras en el sitio de aplicación, tales como palidez, eritema (enrojecimiento) y edema. Sensaciones en la piel (al inicio, ligera sensación de quemadura, prurito o ligera elevación de la temperatura en el sitio de aplicación).

No comunes (>0.1% y < 1%):

·      Piel: irritación de la piel (en el sitio de aplicación).

Raras (

·      En general: en casos aislados, se ha asociado la anestesia local con reacciones alérgicas (en las situaciones más severas, choque anafiláctico).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Prilocaína en dosis altas, puede acentuar la formación de metahemoglobina en pacientes tratados con otros medicamentos que inducen metahemoglobinemia (sulfonamidas).

Con dosis altas de EMLA® se debe tomar en consideración el riesgo de toxicidad sistémica adicional en pacientes que están recibiendo otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

No se han realizado estudios de interacción con lidocaína/prilocaína y medicamentos antiarrítimicos clase III (por ejemplo, amiodarona), por lo que se recomienda tener precaución (ver Precauciones generales).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

A la fecha no se ha reportado ninguna.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios con animales, la toxicidad observada después de dosis altas de lidocaína o prilocaína, solas o combinadas, consistió en efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular. Cuando se combinaron lidocaína y prilocaína, solamente se observaron efectos aditivos, sin indicios de sinergia o toxicidad inesperada. Se mostró que ambos compuestos tienen baja toxicidad oral aguda, por lo que ofrecen un buen margen de seguridad en caso de ingerir EMLA® accidentalmente. No se observaron efectos adversos relacionados con la dosis en los estudios de toxicidad en reproducción, empleando los dos compuestos por separado o juntos.

Ninguno de los dos anestésicos locales mostró un potencial mutagénico en pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo.

No se han efectuado estudios de cáncer con lidocaína ni con prilocaína solas o combinadas debido a la indicación terapéutica y al tiempo de uso de estos medicamentos.

Los estudios de tolerancia local empleando una mezcla 1:1 (p/p) de lidocaína y prilocaína en forma de emulsión, crema o gel indicaron que estas formulaciones se toleran bien en piel y membranas mucosas intactas y dañadas.

Se observó una marcada reacción irritativa después de una sola administración ocular de una emulsión 1:1 (p/p) de lidocaína + prilocaína 50 mg/g en un estudio con animales. Esta es la misma concentración de anestésicos locales, con una formulación similar a la que tienen la crema y el parche. En esta reacción ocular podría haber influido el pH alto de la formulación de la emulsión (aproximadamente de 9), pero es probable que también sea en parte resultado del potencial irritativo de los anestésicos locales por sí mismos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

EMLA® es una emulsión que en fase oleosa se encuentra constituida por una mezcla eutéctica de lidocaína y prilocaína sin conservadores. La cual provee analgesia dérmica y ésta dependerá del tiempo de aplicación, así como de la dosis.

El siguiente cuadro sirve como guía para la administración de EMLA® en diversos procedimientos.

Superficie/edad

Procedimiento

Forma de aplicación

Piel

Procedimientos menores; por ejemplo, inyecciones, tratamientos cosméticos, tatuajes, tratamiento quirúrgico de lesiones localizadas, láser, etcétera
Procedimientos dermatológicos en grandes áreas; por ejemplo, toma de injerto cutáneo

Aplique una gruesa capa de crema en la piel cubriendo con parche oclusivo

Adultos

Aproximadamente 1.5 g en 10 cm2

2 g por un mínimo de una hora y un máximo de cinco horas1

Aproximadamente 1.5 a 2 g/10 cm2 por un mínimo de dos horas, y un máximo de cinco horas1

Niños

Procedimientos menores; por ejemplo, canalización de venoclisis, tratamientos quirúrgicos de lesiones localizadas, etcétera

Aproximadamente 1.0 g/10 cm2 con un tiempo de aplicación de una hora

Neonatos de cero a dos meses3

Más de 1.0 g y 10 cm22

Niños de tres a 11 meses3

Más de 2.0 g y 20 cm24

Niños de uno a cinco años

Más de 10.0 g y 100 cm2 por un mínimo de una hora y un máximo de cinco horas1

Niños de seis a 11 años

Más de 20.0 g y 200 cm2 por un mínimo de una hora y un máximo de cinco horas1

Niños con dermatitis atópica

Antes de la resección del molusco contagioso

Tiempo de aplicación: 30 minutos

Ulceras en pierna

Limpieza mecánica y desbridación de la úlcera

Aplique una capa gruesa de crema de 1 a 2 g/10 cm2 hasta un total de 10 g en la(s) úlcera(s)5,6
Cubra con un parche oclusivo durante 60 minutos para un efecto anestésico. Se realiza la limpieza una vez removida la crema

Adultos

Mucosa genital

Remoción de lesiones (condyloma acuminatum), biopsias de mucosa genital

Aplique 5 a 10 g/10 cm en el área deseada, después de cinco a 10 minutos1,6 remueva la crema e inicie el procedimiento
En mucosa genital masculina se necesita aplicar por 15 min
En mucosa genital femenina para aplicar inyecciones la crema debe permanecer 60 minutos7

1 Después de un tiempo largo de aplicación la anestesia disminuye.

2 No se ha documentado un tiempo mayor de una hora.

3 El único inconveniente de aplicar EMLA® a niños entre 0 a 12 meses, es cuando éstos se encuentran en tratamiento con agentes inductores de metahemoglobinemia.

4 No se han encontrado incrementos en los niveles de metahemoglobina después de tiempos de aplicación superiores a cuatro horas en 16 cm2.

5 EMLA® se ha utilizado para el tratamiento de úlceras en pierna por más de 15 ocasiones en un periodo de uno a dos meses sin pérdida de la eficacia o incremento de las reacciones locales.

6 La aplicación de dosis superiores a 10 g sobre las úlceras en pierna no se ha documentado en estudios de concentraciones plasmáticas.

7 En la mucosa genital femenina 60 a 90 minutos de aplicación no son suficientes para el tratamiento con termocauterio o diatermia, pero si para aplicar inyecciones de anestésico local y complementar la anestesia y analgesia.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se han reportado casos aislados de metahemoglobinemia en niños, cuando no se respetan las dosis y el tiempo. Prilocaína en dosis altas puede causar un incremento en los niveles de metahemoglobina, cuando se usa simultáneamente con agentes inductores de metahemoglobina (sulfonamida).

La metahemoglobinemia clínicamente significativa deberá tratarse con una inyección lenta de azul de metileno.

En caso de toxicidad sistémica, los signos y síntomas son similares en aquéllos que se presentan después de la administración de anestésicos locales por otras vías.

La toxicidad de la anestesia local se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y en casos severos, depresión nerviosa y cardiovascular.

Los síntomas neurológicos severos como convulsiones, depresión del SNC, etcétera, deberán tratarse sintomáticamente por medio de respiración asistida y la administración de medicamentos anticonvulsivos.

PRESENTACIONES:

Caja con un tubo con 5 g y 2 apósitos.

Caja con un tubo con 30 g y 12 apósitos.

Caja con un tubo con 5, 10, 20 y 30 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Conserve el tubo bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. No se aplique cerca de los ojos, dentro de los oídos, ni en heridas abiertas.

LABORATORIO Y DIRECCION:
Hecho en Suecia por:
Recip Karlskoga AB
SE 691 33 Karlskoga, Suecia
Para:
AstraZeneca AB
151 85 Södertälje, Suecia
Distribuido en México por:
ASTRAZENECA, S.A. de C.V.
Super Avenida Lomas Verdes Núm. 67
53120 Naucalpan, Edo. de México
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 120M98, S.S.A. VI
GEAR-05330060101072/6RM2005/IPPA

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